Dapsone

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Dapsone: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Dapson

Kod ATX: J04BA02

Składnik aktywny: dapson (dapsone)

Producent: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 21.05.2019

Ceny w aptekach: od 1364 rubli.

Kup

Dapson jest środkiem przeciwbakteryjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki: okrągłe, płasko cylindryczne, prawie białe lub białe, ze ścięciem, nacięciem i wygrawerowanym „D” po jednej stronie (10 tabletek w blistrze, 5 lub 10 opakowań w pudełku tekturowym; w słoiku z polietylenu o dużej gęstości z zakrętka 500 lub 1000 tabletek w pudełku tekturowym 1 puszka. Każde pudełko zawiera również instrukcję użycia Dapson).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: dapson - 50 mg;
składniki dodatkowe: koloidalny dwutlenek krzemu, powidon K-25, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Dapson jest lekiem przeciwpróchniczym o działaniu bakteriostatycznym z grupy sulfonów. Farmakologicznie aktywny wobec patogennej mikroflory, zwłaszcza Pneumocystis jirovecii, Plasmodium i Mycobacterium leprae. W tym drugim przypadku minimalne stężenie hamujące (MIC) to nanogramy, dlatego w przypadku trądu efekt terapeutyczny można osiągnąć przy dziennej dawce 25 mg dapsonu.

Przyjmuje się, że mechanizm działania leku ma co najmniej dwa punkty zastosowania: pierwszy to tworzenie analogu kwasu dihydropterowego (zamiast kwasu p-aminobenzoesowego wchłania się dapson), a drugi to hamowanie enzymu syntetazy dihydropteroesanu. W wyniku tych procesów możliwe jest upośledzenie funkcji innych układów, np. Reduktazy dihydrofolianowej, której funkcją jest przekształcanie niewykorzystywanego przez mikroorganizmy kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy.

Oprócz działania przeciwbakteryjnego o działaniu dapsonu decydują inne czynniki. W szczególności lek spowalnia produkcję rodników cytotoksycznych w łańcuchu „mieloperoksydaza - nadtlenek wodoru - związki chlorowcowane”.

Istnieją informacje o innych skutkach działania dapsonu, takich jak hamowanie reakcji Artusa i układu dopełniacza, gdy jest on aktywowany drogą alternatywną, hamowanie wiązania leukotrienu B ₄ z jego specyficznymi receptorami, hamowanie niektórych lizosomalnych układów enzymatycznych oraz reakcja erytrocytów na fitohemaglutyninę.

W warunkach eksperymentalnych ujawniono m.in. przeciwzapalne i przeciwbólowe działanie dapsonu, jego wpływ na układ odpornościowy.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym z przewodu pokarmowego dapson wchłania się prawie całkowicie (do 80%). Po 2-6 godzinach osiąga maksymalne stężenie w osoczu (C _max). Przy przepisywaniu dziennej dawki 100 mg stężenie w osoczu przy pojedynczej dawce wynosi 1,7 mg / l, w stanie równowagi - 3,3 mg / l, po 24 godzinach spada do 0,7 mg / l.

Połączenie z białkami osocza wynosi 70-90%. Dapson dobrze przenika do różnych narządów i tkanek organizmu, gdzie tworzy stężenia w przybliżeniu równe stężeniom osocza. Lek jest również zdolny do penetracji przestrzeni wewnątrzkomórkowej fagocytów.

Średni okres półtrwania (T _1/2) wynosi 30 h. Po przyjęciu dawki 100 mg około 90% leku jest całkowicie eliminowane po ~ 9 dniach. Jednak w przypadku kontynuowania leczenia dapson znajduje się w organizmie do 35 dni po ostatniej dawce. W takim przypadku nie obserwuje się kumulacji względnej.

Lek jest metabolizowany przez acetylację w wątrobie, a także przez hydroksylację. Uważa się, że za działania niepożądane ze strony układu krwionośnego odpowiedzialny jest metabolit monohydroksyloaminy, dapson.

Substancja różni się krążeniem wątrobowym. Około 90% dawki wydalane jest przez nerki (głównie w postaci metabolitów), około 10% dawki wydalane jest przez jelita.

Wskazania do stosowania

trąd (w połączeniu z innymi środkami przeciw trądowi);
pęcherzowy pemfigoid i opryszczkowate zapalenie skóry Duhringa (w przypadku łagodnego przebiegu - jako monopreparat, w ciężkim przebiegu - w połączeniu z lekami immunosupresyjnymi i glikokortykosteroidami);
zapalenie naczyń (w niektórych przypadkach; jako część terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka choroba wątroby;
porfiria;
niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
ciężka niedokrwistość (poziom hemoglobiny <70 g / l);
wiek do 18 lat;
okres laktacji;
nadwrażliwość na dapson, składniki pomocnicze tabletek, sulfony lub sulfonamidy.

Ostrożnie: ciąża, starość, zaburzenia czynności nerek i wątroby.

Dapsone, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Dapsone należy przyjmować doustnie, najlepiej po posiłku, popijając dużą ilością wody.

Zalecany schemat: codziennie, z wyjątkiem jednego dnia w tygodniu, np. Niedziela.

Optymalny schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie, w zależności od sytuacji klinicznej. Średnio przepisuje się 1-2 tabletki dziennie, sześć razy w tygodniu (na przykład od poniedziałku do soboty niedziela jest dniem wolnym od pracy).

Jeżeli lekarz nie ustali indywidualnego schematu dawkowania, w zależności od choroby zaleca się następujące dawki i czas podawania:

trąd: 50–100 mg dziennie, przebieg leczenia to kilka lat;
Opryszczkowe zapalenie skóry Dühringa: dawka początkowa wynosi 100 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień, następnie w razie potrzeby dawkę zwiększa się do 200 mg. W niektórych przypadkach dopuszczalna jest dzienna dawka 300 mg przez krótki czas. We wszystkich przypadkach zaleca się dążenie do najniższej dawki (50 mg); dla uzyskania pożądanego efektu dozwolone jest połączenie Dapsone z glikokortykosteroidami (GCS). Zabieg jest długotrwały, może trwać kilka lat. Przy łącznym podawaniu GKS między cyklami leczenia odstępy są zwiększane, których potrzebę i czas trwania ustala lekarz w każdym przypadku indywidualnie;
pemfigoid pęcherzowy: 100-150 mg dziennie;
zapalenie naczyń: 50-150 mg dziennie.

W przypadku wystąpienia niepożądanych objawów ze strony układu pokarmowego zmniejszenie dawki leku może być ułatwione poprzez zastosowanie diety bezglutenowej.

Skutki uboczne

ze strony układu odpornościowego: rozwój tzw. zespołu dapsonowego, objawiający się takimi objawami jak złe samopoczucie, gorączka, wysypki skórne, żółtaczka, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, anemia, methemoglobinemia, mononukleoza, obrzęk węzłów chłonnych;
z układu krążenia: eozynofilia, niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza, methemoglobinemia;
z układu nerwowego: zaburzenia widzenia, zawroty głowy, bezsenność, psychoza, neuropatia obwodowa (w tym ruchowa);
inne: bóle brzucha, nudności, wymioty, zapalenie trzustki, zespół nerczycowy, bóle głowy, toczeń rumieniowaty układowy, martwica brodawek, fototoksyczność, gorączka, albuminuria, hipoalbuminemia bez białkomoczu, tachykardia, bezpłodność u mężczyzn, podobne do zakaźnego zespołu mononukleozy na początku kursu i wraz z kontynuacją leczenia, stopniowo zanikają).

Przedawkować

Zatrucie dapsonem może objawiać się następującymi objawami: sinica, ból głowy, nudności, wymioty, duszność, utrata wzroku, krwiomocz, methemoglobinemia, niewydolność nerek, hemoliza, tachykardia, zaburzenia układu nerwowego i psychicznego, śpiączka.

Nie ma dokładnych danych na temat dawek leku, które są śmiertelne dla ludzi. Znany jest przypadek, w którym dawka 1400 mg była śmiertelna, a inny pacjent przeżył po przyjęciu 15 000 mg dapson.

W przypadku przyjęcia nadmiernej dawki w pierwszej kolejności wykonuje się płukanie żołądka. W ciągu następnych kilku dni pacjent otrzymuje węgiel aktywowany, aw razie potrzeby środek przeczyszczający (20 ml 20-40% roztworu sorbitolu). Aby zwiększyć wydalanie sulfonu i zapobiegać niewydolności nerek, wskazana jest terapia infuzyjna (wprowadzenie wystarczającej ilości płynu z diuretykami i wodorowęglanem sodu w celu alkalizacji moczu). W przypadku methemoglobinemii podaje się 1% błękit metylenowy (dożylnie 0,2 ml / kg) i / lub witaminę C.

W przypadku ciężkiego przedawkowania hemodializa rozpoczyna się jak najwcześniej. Pokazano transfuzję krwi, infuzję masy erytrocytów, tlenoterapię, w razie potrzeby - sztuczne oddychanie pod kontrolą wielkości ciśnienia tlenu we krwi. W przypadku innych zaburzeń przeprowadza się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Przez cały okres leczenia konieczne jest systematyczne monitorowanie stanu krwi (wykonanie analizy klinicznej): na początkowym etapie - co tydzień, następnie - co miesiąc. Wraz ze znacznym spadkiem poziomu hemoglobiny, leukocytów i płytek krwi lub wzrostem zawartości methemoglobiny, Dapsone zostaje anulowany. Jeśli stężenie methemoglobiny we krwi wzrośnie do ≥ 10%, rozwija się sinica, do ≥ 30% - płytki oddech. Pacjenta należy ostrzec o konieczności natychmiastowej pomocy lekarskiej, jeśli pojawi się niebieskawe przebarwienie paznokci i / lub ust.

U pacjentów z ciężką niedokrwistością lek można przepisać tylko ze względów zdrowotnych (na przykład w leczeniu opryszczkowatego zapalenia skóry Duhringa). W takim przypadku terapię należy prowadzić ostrożnie, pod ścisłym monitorowaniem poziomu hemoglobiny.

Jeśli pojawi się wysypka skórna, należy natychmiast odstawić lek i skonsultować się z lekarzem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Na podstawie dostępnych danych negatywny wpływ Dapsone na funkcje poznawcze i psychomotoryczne jest mało prawdopodobny.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży, zwłaszcza w pierwszych 4 miesiącach, tabletki Dapsone 50 mg stosuje się ze szczególną ostrożnością, jeśli spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Jeśli w okresie laktacji konieczna jest terapia, należy zaprzestać karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Dapsone nie jest stosowany w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lek stosuje się ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby stosowanie Dapsone jest przeciwwskazane. W przypadku umiarkowanych upośledzeń wymagana jest ostrożność.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku działania niepożądane ze strony układu krwionośnego są zwykle bardziej wyraźne, dlatego leczenie należy prowadzić z ostrożnością.

Interakcje lekowe

Probenecyd zmniejsza wydalanie dapsonu i zwiększa jego zawartość we krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu trimetoprimu możliwa jest zmiana stężenia obu leków we krwi.

Dapson wzmacnia działanie ryfampicyny, izoniazydu i protionamidu, dzięki czemu można zmniejszyć ich dawki, zwłaszcza protionamidu.

Pirymetamina może zmieniać objętość dystrybucji dapson, jego stężenie w osoczu i ślinie.

Ryfampicyna zwiększa klirens osoczowy leku, powodując 7–10-krotne zmniejszenie stężenia dapsonu.

Jednoczesne podawanie z cymetydyną i etanolem w umiarkowanych ilościach nie wpływa na wchłanianie leku.

Analogi

Analogiem Dappona jest Dapson-Fatol.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C w miejscu suchym, chronić przed światłem, poza zasięgiem dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Dapson

Najczęściej opinie o Dapsone pozostawiają pacjenci, którym przepisano go w leczeniu zapalenia skóry Duhringa. Odnotowuje się jednak skuteczność terapii, wyrażoną toksyczność leku. Można go zmniejszyć przez jednoczesne podawanie kwasu askorbinowego, preparatów żelaza i metylouracylu.

Spośród skutków ubocznych wymienia się głównie bóle głowy, niestrawność, utratę apetytu, anemię i agranulocytozę.