Nolodatak

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nolodatak: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Nolodatac

Kod ATX: N02BG07

Składnik czynny: flupirtyna (flupirtyna)

Producent: Akrikhin, JSC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 22.11.2018r

Nolodatak jest lekiem przeciwbólowym, nienarkotycznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Nolodatak produkowany jest w postaci kapsułek: brązowe galaretowate ciało stałe rozmiar nr 1; zawartość kapsułek - proszek od białego do białego o odcieniu szarości lub żółci (10 szt. w blistrze, w kartoniku 1, 3 lub 5 opakowań).

1 kapsułka zawiera:

substancja czynna: maleinian flupirtyny - 100 mg (w przeliczeniu na 100% substancji);
substancje dodatkowe: sól sodowa karboksymetyloskrobi, stearynian magnezu, dwuwodny wodorofosforan wapnia, kopowidon, koloidalny dwutlenek krzemu;
otoczka kapsułki: dwutlenek tytanu, żelatyna, barwniki - tlenki żelaza czerwony, żółty i czarny.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Flupirtyna jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym i należy do klasy selektywnych neuronalnych otwieraczy kanałów potasowych (SNEPCO). Substancja czynna Nolodatak nie prowadzi do zespołu uzależnienia i odstawienia, a także wykazuje działanie zwiotczające mięśnie.

Ze względu na zdolność flupirtyny do aktywacji neuronalnych kanałów potasowych wewnętrznej rektyfikacji związanej z białkiem G, następuje uwolnienie jonów potasu, co prowadzi do stabilizacji potencjału spoczynkowego i zmniejszenia pobudliwości błon neuronalnych. Proces ten zapewnia zahamowanie aktywności receptorów NMDA (N-metylo-D-asparaginianu) ze względu na to, że blokada receptorów NMDA przez jony magnezu zachodzi przed wystąpieniem depolaryzacji błony komórkowej (antagonizm pośredni wobec receptorów NMDA).

Flupirtyna w stężeniach terapeutycznych nie wykazuje związku z receptorami alfa1-, alfa2-adrenergicznymi, receptorami serotoninowymi 5HT1-, 5HT2, benzodiazepiną, dopaminą, opioidami, centralnymi receptorami cholinergicznymi muskarynowymi i nikotynowymi (receptory m- i n-cholinergiczne).

Centralne działanie substancji czynnej Nolodatak jest realizowane dzięki trzem głównym efektom:

działanie przeciwbólowe: flupirtyna w wyniku aktywacji niezależnych od napięcia kanałów potasowych stabilizuje potencjał błonowy komórki nerwowej; towarzyszy temu supresja aktywności receptorów NMDA i powoduje blokadę neuronalnych kanałów jonowych wapnia i zmniejszenie prądu jonów wapnia wewnątrz komórki; ze względu na powstające zahamowanie pobudzenia neuronów w odpowiedzi na bodźce nocyceptywne (zahamowanie aktywacji nocyceptywnej) następuje działanie przeciwbólowe i obserwuje się spowolnienie odpowiedzi neuronów na wielokrotną ekspozycję na bodźce bólowe, co zapobiega nasilaniu się bólu i jego przechodzeniu w postać przewlekłą, aw przypadku zespołu przewlekłego bólu zapewnia jego osłabienie intensywność;ujawnił również zdolność flupirtyny do wpływania na odczuwanie bólu poprzez zstępujący układ noradrenergiczny;
działanie zwiotczające mięśnie: działanie przeciwspastyczne substancji na mięśnie wynika z hamowania przekazywania impulsów do neuronów ruchowych i neuronów międzykalowych, w wyniku czego następuje złagodzenie napięcia mięśni; ta właściwość flupirtyny przejawia się na tle wielu przewlekłych chorób przebiegających z bolesnymi skurczami mięśni (fibromialgia, napięciowe bóle głowy, artropatie, bóle mięśniowo-szkieletowe szyi i pleców);
efekt procesów chronizacji: za procesy chronizacji uważa się procesy przewodzenia impulsów przez neurony, związane ze zdolnością tych ostatnich do regeneracji i tworzenia nowych połączeń nerwowych (elastyczność funkcji neuronalnych); poprzez aktywację procesów wewnątrzkomórkowych plastyczność funkcji neuronalnych stwarza warunki do wyzwalania mechanizmów takich jak inflacja, podczas której notowany jest wzrost odpowiedzi na każdy kolejny impuls bólowy, receptory NMDA odgrywają istotną rolę w realizacji takich zmian (ekspresja genów); pod wpływem flupirtyny dochodzi do pośredniej blokady tych receptorów i zahamowania ich działania; dzięki temu lek zapobiega przejściu bólu w postać przewlekłą, aw przypadku już istniejącego bólu przewlekłego pomaga wymazać pamięć bólu poprzez stabilizację potencjału błony,prowadzące do zmniejszenia wrażliwości na ból.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym preparatu Nolodatak flupirtyna jest szybko i prawie całkowicie (90%) wchłaniana z przewodu pokarmowego, a poziom substancji czynnej w osoczu krwi jest proporcjonalny do dawki.

W wątrobie do 75% przyjętej dawki środka ulega przemianom metabolicznym z utworzeniem aktywnego metabolitu M1 i nieaktywnego metabolitu M2. Metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzyloaminopirydyna], powstały w wyniku hydrolizy struktury uretanu (faza I reakcji) i dalszej acetylacji (faza II reakcji), zapewnia około 25% przeciwbólowego działania flupirtyny. Drugi metabolit M2 powstaje w wyniku reakcji utleniania (faza I) p-fluorobenzylu, po której następuje sprzęganie (faza II) kwasu p-fluorobenzoesowego z glicyną.

Nie ustalono, który z izoenzymów bierze udział głównie w szlaku niszczenia oksydacyjnego. Zakłada się, że flupirtyna ma tylko niewielką zdolność do interakcji z innymi lekami.

Okres półtrwania (T1 / 2) z osocza krwi wynosi około 7 godzin (10 godzin w przypadku metabolitu M1 i flupirtyny), co jest warunkiem wystarczającym do uzyskania działania przeciwbólowego, gdy lek jest stosowany zgodnie z zalecanym schematem dawkowania.

Około 69% podanej dawki jest wydalane przez nerki: w postaci metabolitu M1 (metabolit acetylowy) - 28%, w postaci metabolitu M2 (kwas p-fluorohydrapurowy) - 12%, w postaci niezmienionej - 27%, pozostała część (1/3) jest wydalana w postaci metabolitów, których struktura nie została jeszcze wyjaśniona. Niewielka część dawki jest wydalana w jelitach z żółcią.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Nolodatak jest zalecany do leczenia ostrego bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego u dorosłych.

Przeciwwskazania

Absolutny:

obecność ryzyka wystąpienia encefalopatii wątrobowej i cholestazy (może wystąpić encefalopatia lub przebieg już istniejącej encefalopatii lub ataksji może być skomplikowany);
myasthenia gravis (z powodu zwiotczającego działanie flupirtyny);
współistniejąca choroba wątroby;
alkoholizm;
wiek do 18 lat;
istniejące lub niedawno wyleczone szumy uszne (z powodu wysokiego ryzyka zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych);
łączone stosowanie z innymi lekami, które mogą mieć działanie hepatotoksyczne;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Względny (wymaga ostrożnego korzystania z Nolodataka):

zaawansowany wiek (powyżej 65 lat);
hipoalbuminemia;
niewydolność nerek.

Instrukcja użytkowania Nolodataka: metoda i dawkowanie

Nolodatak przyjmuje się doustnie. Kapsułkę, bez rozgryzania, połyka się w całości, popijając 100 ml płynu. Zaleca się przyjmowanie środka w pozycji siedzącej lub stojącej.

W razie potrzeby w niektórych przypadkach można otworzyć kapsułkę i użyć tylko zawartego w niej proszku, rozpuszczając ją w wodzie. Aby zneutralizować bardzo gorzki smak powstałego roztworu, zaleca się jedzenie.

Dawkę dobiera się uwzględniając stopień nasilenia bólu oraz indywidualną wrażliwość pacjenta na flupirtynę. Zaleca się przyjmować Nolodatak 1 kapsułkę (100 mg) 3-4 razy dziennie w równych odstępach między dawkami. W przypadku silnego zespołu bólowego 2 kapsułki (200 mg) są przepisywane 3 razy dziennie. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 6 kapsułek (600 mg). Czas trwania leczenia ustala lekarz prowadzący po ocenie dynamiki zespołu bólowego oraz w zależności od tolerancji leku. Na tle długotrwałego stosowania konieczne jest monitorowanie aktywności aminotransferaz wątrobowych w celu wykrycia ewentualnych wczesnych objawów hepatotoksyczności. Przebieg terapii nie powinien przekraczać 14 dni.

Pacjentom z hipoalbuminemią Nolodatak jest przepisywany w dawce dobowej nieprzekraczającej 3 kapsułek (300 mg). Jeśli konieczne jest przyjęcie większych dawek, konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta.

Skutki uboczne

układ nerwowy: często - zawroty głowy, zaburzenia snu, bóle głowy, drżenie, niepokój / nerwowość, depresja; rzadko - zdezorientowana świadomość;
wątroba i drogi żółciowe: bardzo często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; z nieznaną częstotliwością - niewydolność wątroby, zapalenie wątroby;
metabolizm: często - brak apetytu;
Przewód pokarmowy: często - nudności, ból w okolicy nadbrzusza, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje alergiczne (czasami objawiające się wysypką skórną, świądem, pokrzywką, gorączką), nadwrażliwość na lek;
skóra i tkanka podskórna: często - pocenie się;
narząd wzroku: rzadko - zaburzenia widzenia;
inne: bardzo często - zmęczenie / osłabienie (u 15% pacjentów), w większości przypadków na początku kursu.

Skutki uboczne z reguły zależą od dawki flupirtyny (z wyjątkiem reakcji alergicznych) iw wielu przypadkach ustępują samoistnie w trakcie dalszej terapii lub po jej zakończeniu.

Przedawkować

Istnieją pojedyncze przypadki przedawkowania leku Nolodatak w celu popełnienia samobójstwa. W tym samym czasie podczas przyjmowania flupirtyny w dawce 5 g obserwowano następujące reakcje: suchość w ustach, nudności, płaczliwość, stan pokłonów, oszołomienie, splątanie, tachykardia. Po wymuszonej diurezie lub wymiotach, wprowadzeniu elektrolitów i spożyciu węgla aktywnego poprawę samopoczucia odnotowano po 6-12 godzinach. Nie było doniesień o wystąpieniu objawów zagrażających życiu.

Należy pamiętać, że na tle przedawkowania lub gdy pojawiają się oznaki zatrucia mogą wystąpić niepożądane skutki ze strony ośrodkowego układu nerwowego i przejaw toksycznego działania na wątrobę poprzez rodzaj nasilenia zaburzeń metabolicznych w wątrobie. W takim przypadku zalecane jest leczenie objawowe. Nie ma specyficznego antidotum.

Specjalne instrukcje

Nolodatak zaleca się przyjmować tylko wtedy, gdy przeciwwskazane jest leczenie innymi lekami przeciwbólowymi, w tym niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) lub opioidami.

Przyjmując lek należy zwrócić uwagę na wszelkie objawy charakterystyczne dla uszkodzenia wątroby (np. Uczucie zmęczenia, nudności, utrata apetytu, wymioty, bóle brzucha, ciemny mocz, swędzenie, żółtaczka). W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych naruszeń należy przerwać stosowanie leku Nolodatak i pilnie skonsultować się z lekarzem.

W okresie leczenia możliwe są fałszywie dodatnie wyniki oznaczania stężenia urobilinogenu, bilirubiny i białka w moczu podczas wykonywania testu paskami diagnostycznymi. Istnieje prawdopodobieństwo podobnej reakcji podczas ilościowego oznaczania zawartości bilirubiny w osoczu.

Na tle stosowania flupirtyny w dużych dawkach w niektórych przypadkach mocz może zmienić kolor na zielony; zjawisko to nie dotyczy klinicznych objawów jakiegokolwiek zaburzenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na możliwość wystąpienia senności i zawrotów głowy podczas stosowania Nolodataku podczas leczenia, pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych i skomplikowanych mechanizmów. Niezwykle ważne jest, aby o tym pamiętać, pijąc jednocześnie alkohol.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie ma wystarczających informacji na temat stosowania flupirtyny w czasie ciąży. W badaniach doświadczalnych na zwierzętach substancja czynna wykazała toksyczność reprodukcyjną, ale nie wykryto działania teratogennego. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane.

Stosowanie leku Nolodatak w okresie ciąży jest dozwolone tylko w skrajnych przypadkach, gdy zamierzone korzyści z terapii dla matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Flupirtyna, zgodnie z wynikami badań, znajduje się w niewielkich ilościach w mleku matki. W rezultacie niemożliwe jest przyjmowanie leku w okresie karmienia piersią, poza przypadkami, gdy jego powołanie jest niezwykle konieczne, w trakcie trwania kursu wymagane jest zaprzestanie karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Nolodatak jest przeciwwskazany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku niewydolności nerek w okresie terapii lekowej wymagana jest kontrola poziomu kreatyniny w osoczu krwi. Nie ma konieczności dostosowywania dawki produktu Nolodatak u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek wymagają zmiany dawkowania leku, maksymalna dawka dobowa w tej kategorii pacjentów nie powinna przekraczać 3 kapsułek (300 mg). Jeśli konieczne jest przepisanie leku Nolodatak w większej dawce, pacjenci wymagają starannego nadzoru lekarskiego.

Za naruszenia funkcji wątroby

Ze względu na ryzyko zwiększonej aktywności aminotransferaz wątrobowych, a także wystąpienia niewydolności wątroby i zapalenia wątroby w trakcie leczenia produktem Nolodatak zaleca się raz w tygodniu monitorować stan czynności wątroby.

Jeżeli wyniki badania czynności wątroby odbiegają od normy lub objawy kliniczne charakterystyczne dla chorób wątroby, lek należy odstawić.

Jeśli pacjent ma obniżoną czynność wątroby, lek należy przyjmować w dawce dobowej nieprzekraczającej 2 kapsułki (200 mg).

Stosować u osób starszych

U osób starszych w porównaniu z pacjentami młodymi odnotowano wzrost T1 / 2 flupirtyny (przy pojedynczej dawce - do 14 godzin, przy stosowaniu przez 12 dni - do 18,6 godziny), a maksymalne stężenie w osoczu we krwi odpowiednio u 2 –2,5 razy.

Pacjentom powyżej 65.roku życia zaleca się przyjmowanie leku Nolodatak na początku terapii, 1 kapsułka (100 mg) 2 razy dziennie - rano i wieczorem. W zależności od nasilenia bólu i tolerancji leku istnieje możliwość zwiększenia dawki do 3 kapsułek.

Interakcje lekowe

środki uspokajające, zwiotczające mięśnie, etanol: działanie tych leków jest wzmocnione;
benzylopenicylina, glibenklamid, kwas acetylosalicylowy, digoksyna, klonidyna, propranolol, diazepam, warfaryna: możliwy jest wzrost aktywności tych leków spowodowany przez flupirtynę, gdy są one wyparte z połączenia z białkami (dotyczy to zwłaszcza warfaryny i diazepamu);
pochodne kumaryny (w tym warfaryna): możliwa jest zmiana wskaźnika protrombiny (zwiększenie działania przeciwzakrzepowego), wymagane jest regularne monitorowanie tego wskaźnika w celu odpowiedniego dostosowania dawki kumaryny w odpowiednim czasie; brak informacji na temat interakcji leku z innymi lekami przeciwzakrzepowymi / przeciwpłytkowymi;
leki, których metabolizm zachodzi w wątrobie: możliwy jest wzrost aktywności enzymów wątrobowych, wymagane jest regularne monitorowanie ich poziomu;
leki zawierające karbamazepinę i paracetamol: takie połączenie nie jest zalecane.

Analogi

Analogi Nolodataka to Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Nolodataku

Według licznych opinii Nolodatak jest skutecznym narzędziem stosowanym w łagodzeniu zespołu bólowego o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, różnego pochodzenia. Pacjenci zauważają, że lek skutecznie i szybko łagodzi bóle głowy, zębów i mięśni, bóle pleców, dolnej części pleców i pośladków na tle przepukliny międzykręgowej, ból po złamaniach oraz nie powoduje uzależnienia i uzależnienia.

Jednocześnie podczas przyjmowania często rozwijają się objawy niepożądane, takie jak nudności, bóle brzucha, zgaga, biegunka, bóle głowy, zawroty głowy, nerwowość.