Dalfaz SR

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nazwa łacińska: Dalfaz SR

Kod ATX: G04CA01

Substancja czynna: alfuzosyna (alfuzosyna)

Producent: Sanofi-Winthrop Industry (Francja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 23.08.2019

Ceny w aptekach: od 1771 rubli.

Kup

Dalfaz SR tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Dalfaz SR to lek stosowany w leczeniu czynnościowych objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Dalfaz SR jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu: obustronnie wypukłych, okrągłych, trójwarstwowych - jedna biała warstwa znajduje się pomiędzy dwiema żółtymi warstwami o różnej intensywności koloru, dozwolone są wtrącenia (10 szt. W blistrach z aluminium lub polichlorku winylu, 1 lub 3 blistry w kartoniku) …

Substancja czynna: alfuzosyna (w postaci chlorowodorku) - 10 mg.

Składniki pomocnicze (skład tabletki warstwowej):

I warstwa: uwodorniony olej rycynowy, hypromeloza, etyloceluloza 20, wodny koloidalny dwutlenek krzemu, barwnik żółty tlenek żelaza (E172), stearynian magnezu;
Warstwa II: chlorowodorek alfuzosyny, hypromeloza, mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, wodny koloidalny dwutlenek krzemu, powidon, stearynian magnezu;
Warstwa III: uwodorniony olej rycynowy, hypromeloza, wodny koloidalny dwutlenek krzemu, powidon, barwnik żółty tlenek żelaza (E172), stearynian magnezu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną leku Dalfaza SR jest alfuzosyna, pochodna chinazoliny, która jest aktywna po podaniu doustnym. Jest wybiórczym antagonistą postsynaptycznych receptorów alfa ₁ -adrenergicznych zlokalizowanych w gruczole krokowym, cewce moczowej i trójkącie pęcherza moczowego.

Kliniczne objawy łagodnego przerostu gruczołu krokowego są wyrażane przez niedrożność podpęcherzową dróg moczowych spowodowaną czynnikami anatomicznymi (trwałymi) i czynnościowymi (przemijającymi). Składnik czynnościowy niedrożności związany jest z pobudzeniem receptorów alfa ₁ -adrenergicznych, co prowadzi do skurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i jego błony, prostaty cewki moczowej oraz trójkąta pęcherza moczowego, w wyniku czego wzrasta opór odpływu moczu z pęcherza i prawdopodobnie rozwija się wtórna niestabilność pęcherza. Dalfaz SR blokuje alfa ₁- receptory adrenergiczne, dzięki czemu oddziałuje bezpośrednio na mięśnie gładkie tkanki gruczołu krokowego: zmniejsza niedrożność ujścia pęcherza moczowego, ciśnienie w cewce moczowej oraz odporność na odpływ moczu podczas oddawania moczu. W ten sposób lek poprawia przepływ moczu i ułatwia opróżnianie pęcherza. Ten korzystny wpływ alfuzosyny na urodynamikę pomaga zmniejszyć oznaki podrażnienia dróg moczowych i inne objawy spowodowane zaburzeniami odpływu moczu u mężczyzn z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.

U pacjentów z maksymalną szybkością odpływu moczu (Q _max) ≤ 15 ml / s, Dalfaz SR zwiększa Q _max średnio o 30% po przyjęciu pierwszej dawki leku. Dodatkowo w łagodnym przeroście gruczołu krokowego alfuzosyna przyczynia się do znacznego obniżenia ciśnienia w wypieraczu pęcherza i zwiększenia objętości moczu powodującej chęć oddania moczu, a także istotnie zmniejsza objętość moczu zalegającego. Te działanie leku prowadzi do zmniejszenia obturacyjnych i podrażniających objawów łagodnego przerostu gruczołu krokowego.

Alfuzosyna działa wybiórczo, dlatego stosowana w dawkach terapeutycznych praktycznie nie wpływa na receptory alfa ₁ -adrenergiczne _w naczyniach, a co za tym idzie na ciśnienie krwi (BP). Ponadto Dalfaz SR nie wpływa negatywnie na funkcje seksualne pacjentów.

Farmakokinetyka

U zdrowych ochotników w średnim wieku średnia wartość względnej biodostępności alfuzosyny podczas przyjmowania tabletek o przedłużonym uwalnianiu Dalfaz SR wynosi 104,4% w porównaniu ze stosowaniem alfuzosyny w postaci dawkowania o natychmiastowym uwalnianiu w dawce dobowej 7,5 mg (2,5 mg 3 razy dziennie.). Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 9 godzin po podaniu (przy stosowaniu postaci o natychmiastowym uwalnianiu - po 1 godzinie). Według danych badawczych biodostępność alfuzosyny wzrasta, jeśli lek jest przyjmowany po posiłkach.

Związek alfuzosyny z białkami osocza wynosi około 90%. Lek ulega znacznemu metabolizmowi w wątrobie, głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4, z utworzeniem farmakologicznie nieaktywnych metabolitów.

Okres półtrwania (T _½) wynosi 9,1 h. Jest wydalany głównie w postaci metabolitów (75–90%) przez jelita, 11% niezmienionej alfuzosyny znajduje się w moczu.

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 75 lat) nie ma zmian parametrów farmakokinetycznych alfuzosyny w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami w średnim wieku.

U pacjentów z niewydolnością nerek średnie wartości C _max (maksymalne stężenie w osoczu) i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) alfuzosyny zwiększają się umiarkowanie w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek. Jednak ta zmiana w farmakokinetyce alfuzosyny nie ma znaczenia klinicznego, poza tym nie zmienia się T _½ leku, dlatego pacjenci z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny> 30 ml / min) nie wymagają dostosowania dawki produktu Dalfaza SR.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Dalfaz SR jest stosowany w leczeniu objawów czynnościowych w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Lek jest również stosowany jako pomoc w umieszczeniu cewnika w ostrym zatrzymaniu moczu związanym z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania

Ciężka dysfunkcja wątroby;
Niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min;
Niedociśnienie ortostatyczne;
Niedrożność jelit (z powodu oleju rycynowego w tabletkach);
Nadwrażliwość na alfuzosynę i / lub inne substancje wchodzące w skład leku.

Dalfaz SR należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach:

Dławica piersiowa, choroba niedokrwienna serca;
Niedociśnienie ortostatyczne z objawami klinicznymi;
Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT lub jednoczesne stosowanie leków wydłużających czas trwania odstępu QT;
Obecność w historii pacjenta wyraźnej reakcji hipotensyjnej na inne leki blokujące receptory alfa ₁ - adrenergiczne;
Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych lub azotanów;
Niedokrwienie mózgu;
Skojarzone stosowanie z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir lub itrakonazol).

Instrukcja stosowania Dalfaza SR: metoda i dawkowanie

Tabletki Dalfaz SR przyjmuje się doustnie, w całości, bez rozgryzania, najlepiej po posiłku.

Zalecana dawka w leczeniu objawów czynnościowych w łagodnym przeroście gruczołu krokowego: 10 mg (1 tabletka) dziennie.

Zalecana dawka do stosowania jako środek wspomagający przy założeniu cewnika w ostrym zatrzymaniu moczu z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego: 10 mg (1 tabletka) na dobę, począwszy od pierwszego dnia cewnikowania. Lek przyjmuje się przez 3-4 dni (2-3 dni podczas stosowania cewnika i kolejny 1 dzień po jego usunięciu).

Skutki uboczne

Przewód pokarmowy: suchość w ustach, ból w nadbrzuszu, nudności, biegunka;
Układ sercowo-naczyniowy: hipotonia ortostatyczna, tachykardia; u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca - zaostrzenie objawów dławicy piersiowej;
Centralny układ nerwowy (OUN): zawroty głowy, bóle głowy, osłabienie, senność, omdlenia, zespół asteniczny, omdlenie;
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie;
Inne: przekrwienie skóry, obrzęk.

Przedawkować

Objawy przedawkowania leku Dalphase SR to odruchowa tachykardia i nadmierne obniżenie ciśnienia krwi (BP).

Jeśli pojawią się objawy przedawkowania, pacjent powinien być hospitalizowany. Konieczne jest ciągłe monitorowanie ciśnienia krwi, umieszczając pacjenta w pozycji poziomej. Wraz ze spadkiem ciśnienia krwi wskazane jest wprowadzenie substytutów osocza (w celu zwiększenia objętości krążącej krwi) i środków zwężających naczynia krwionośne. Po ustąpieniu niedociśnienia (przywróceniu ciśnienia tętniczego) kontrolę ciśnienia tętniczego należy kontynuować przez kolejny dzień.

Wysoki stopień wiązania z białkami osocza powoduje słabą eliminację alfuzosyny przez hemodializę.

Specjalne instrukcje

U niektórych osób, szczególnie u pacjentów otrzymujących leczenie hipotensyjne, kilka godzin po zażyciu Dalfase SR, podobnie jak inne blokery alfa ₁ adrenergicznych receptorów, niedociśnienie ortostatyczne może wystąpić z lub bez objawów (zmęczenie, zawroty głowy, pocenie się). Pacjent powinien znajdować się w pozycji poziomej do całkowitego ustąpienia objawów. Zjawiska takie mają zwykle charakter przejściowy i występują dopiero na początku leczenia, nie mają wpływu na kontynuację terapii, ale należy o nich ostrzec pacjenta.

Nie zaleca się stosowania samej alfuzosyny u pacjentów z niewydolnością wieńcową. Leczenie niewydolności wieńcowej należy kontynuować, aw przypadku nawrotu lub nasilenia dławicy piersiowej należy odstawić alfuzosynę.

Należy pouczyć pacjentów, że tabletki należy połykać w całości. Nie należy ich gryźć, żuć, kruszyć, kruszyć na proszek, ponieważ takie działania mogą powodować niewłaściwe uwalnianie i wchłanianie substancji czynnej, co może prowadzić do szybkiego rozwoju skutków ubocznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Prowadząc pojazdy i wykonując czynności wymagające zwiększonej koncentracji uwagi i szybkiego tempa reakcji, należy zachować szczególną ostrożność ze względu na działania niepożądane leku Dalfase SR, takie jak zawroty głowy, osłabienie, zaburzenia widzenia, które występują głównie na początku terapii.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Dalfaz SR nie jest przeznaczony dla kobiet.

Zastosowanie pediatryczne

Lek nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej (w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia).

Z zaburzeniami czynności nerek

Dalfaz SR jest przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności nerek (z klirensem kreatyniny 30 ml / min) nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Za naruszenia funkcji wątroby

Dalfaz SR jest zabroniony, jeśli pacjent ma współistniejące ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w wieku powyżej 75 lat lek należy stosować ostrożnie.

Interakcje lekowe

Nie zaleca się przyjmowania leku Dalfaz SR w skojarzeniu z blokerami receptora α ₁ (prazosyna, minoksydyl, urapidyl), może to prowadzić do nasilenia działania hipotensyjnego i spowodować rozwój ciężkiego niedociśnienia ortostatycznego.

W przypadku przyjmowania alfuzosyny z lekami przeciwnadciśnieniowymi możliwe jest nasilenie działania hipotensyjnego i ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego (działanie addytywne).

Podczas stosowania leku Dalfaza SR z inhibitorami układu CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, itrakonazol) prawdopodobne jest zwiększenie stężenia alfuzosyny we krwi.

Analogi

Analogi Dalfaz SR to: Avodart, Adenorm, Alfuprost MR, Prostalin Forte, Speman, Prostalad, Vitaprost Forte, Dalfuzin, Dalfaz, Dalfaz Retard, Prostaker, Alfater, Alfuzosin, Bazetam, Bioprost, Tadenan, Cernopitin, Urekatro Utrekat

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Dalfaz SR

Recenzje Dalfaz SR są sprzeczne. Niektórzy pacjenci zauważają, że lek poprawia przepływ moczu i ułatwia opróżnianie pęcherza, zmniejszając w ten sposób liczbę nocnych pragnień oddawania moczu, poprawiając erekcję i ogólny stan. Inni mężczyźni piszą o braku efektu nawet po kilku tygodniach przyjmowania.