Valsartan Zentiva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Valsartan Zentiva: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Valsartan Zentiva

Kod ATX: C09CA03

Substancja czynna: walsartan (walsartan)

Producent: Zentiva k.s. (Zentiva, ks) (Republika Czeska)

Opis i aktualizacja zdjęć: 05.07.2019

Valsartan Zentiva jest antagonistą receptora angiotensyny II.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, koloru ciemnoróżowego (dawka 80 mg) lub brązowawożółtego (dawka 160 mg), z linią po jednej stronie; na przekroju prawie białym lub białym (14 i 15 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym zawierającym 2 lub 6 blistrów oraz instrukcja użycia leku Valsartan Zentiva).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: walsartan - 80 lub 160 mg;
składniki pomocnicze: sorbitol, powidon K25, preżelowana skrobia kukurydziana, laurylosiarczan sodu, stearylofumaran sodu, destab węglan magnezu 90 (węglan magnezu, woda, skrobia preżelowana), silikonowana celuloza mikrokrystaliczna SMCC 90 (dwutlenek krzemu koloidalny dwutlenek krzemu) koloidalny dwutlenek krzemu (Aerosil 200 Pharma) krospowidon typu A;
otoczka filmu: makrogol / PEG 6000, hypromeloza, talk, laktoza jednowodna; Tabletki 80 mg zawierają również żelaza tlenek czerwony, tabletki 160 mg zawierają indygokarminowy lakier aluminiowy i brązowy barwnik z tlenkiem żelaza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Walsartan jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II. Posiada zdolność do selektywnego blokowania receptorów podtypu AT1 odpowiedzialnych za znane działanie angiotensyny II. Ze względu na blokadę receptorów AT1 wzrasta stężenie angiotensyny II w osoczu, co może stymulować niezablokowane receptory AT2.

Lek nie ma aktywności agonisty receptora AT1. Powinowactwo do receptorów podtypu AT1 jest około 20 000 razy większe niż do receptorów podtypu AT2.

Walsartan praktycznie nie ma wpływu na kininazę II, enzym konwertujący angiotensynę (ACE), który jest odpowiedzialny za rozkład bradykininy, dlatego też prawdopodobieństwo wystąpienia kaszlu jest bardzo niskie.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym Valsartan Zentiva pomaga obniżyć ciśnienie krwi, ale nie zmienia częstości akcji serca (HR).

Po przyjęciu pojedynczej dawki w większości przypadków działanie hipotensyjne zaczyna się rozwijać w ciągu 2 godzin, osiąga maksimum po 4-6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. W wyniku wielokrotnego stosowania produktu Valsartan Zentiva, niezależnie od dawki, wyraźny efekt terapeutyczny uzyskuje się zwykle w ciągu 2-4 godzin tygodni i przy długotrwałym stosowaniu leku utrzymuje się na osiągniętym poziomie. Jednoczesne podawanie hydrochlorotiazydu znacząco przyczynia się do dodatkowego obniżenia ciśnienia tętniczego. Nagłe odstawienie walsartanu nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi i innych niepożądanych reakcji.

Mechanizm działania preparatu Valsartan Zentiva w przewlekłej niewydolności serca (CHF) tłumaczy się eliminacją negatywnych skutków przewlekłej hiperaktywacji układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) i jej głównego efektora angiotensyny II, takich jak:

zatrzymanie płynów w organizmie;
zwężenie naczyń;
proliferacja komórek prowadząca do przebudowy narządów docelowych (nerki, naczynia krwionośne, serce);
stymulacja nadmiernej syntezy hormonów działających synergistycznie z RAAS: wazopresyny, aldosteronu, endoteliny, katecholamin.

W CHF walsartan zmniejsza napięcie wstępne, zmniejsza ciśnienie rozkurczowe w tętnicy płucnej i ciśnienie zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc oraz zwiększa rzut serca. Oprócz działania hemodynamicznego, Valsartan Zentiva zmniejsza zatrzymywanie wody i sodu w organizmie (z powodu pośredniej blokady syntezy aldosteronu).

Wiadomo, że Valsartan Zentiva nie ma znaczącego wpływu na poziom cholesterolu całkowitego, stężenie kwasu moczowego, a także na zawartość glukozy i trójglicerydów w surowicy krwi podczas badania na czczo.

Farmakokinetyka

Walsartan jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, ale stopień wchłaniania jest różny w szerokim zakresie. Całkowita biodostępność wynosi średnio 23%. Substancja charakteryzuje się kinetyką liniową, przy wielokrotnym stosowaniu, nie odnotowuje się zmian wskaźników.

Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zmniejsza działanie walsartanu o około 40%, a stężenie równowagowe (Css) o około 50%. Jednak zmianom tym nie towarzyszy znaczący spadek efektu terapeutycznego. Po 8 godzinach od przyjęcia leku stężenie w osoczu było w przybliżeniu porównywalne w grupie otrzymującej Valsartan Zentiva na czczo i grupie przyjmującej tabletki z jedzeniem. W związku z tym nie ma ścisłej potrzeby oddzielania czasu przyjmowania leku od pożywienia.

Po dożylnym podaniu walsartanu jego objętość dystrybucji (Vd) w stanie równowagi wynosi ~ 17 litrów, co świadczy o słabej intensywności dystrybucji leku w tkankach. Białka osocza (głównie albumina) wiążą 94–97% dawki.

Walsartan podlega niewielkiemu metabolizmowi. W postaci metabolitów odnotowuje się około 20% otrzymanej dawki. W osoczu krwi znajduje się hydroksymetabolit, który nie wykazuje aktywności farmakologicznej.

W porównaniu z przepływem krwi przez wątrobę (~ 30 l / h), klirens osoczowy leku jest stosunkowo mały (~ 2 l / h). Okres półtrwania (T _1/2) wynosi 9 h. Lek jest wydalany głównie przez jelita - 70%. Około 30% dawki jest wydalane przez nerki, głównie w postaci niezmienionej.

Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach:

starość: ogólnoustrojowe działanie leku jest wyraźniejsze niż u młodych pacjentów, ale zjawisko to nie ma znaczenia klinicznego;
czynność nerek: nie ma korelacji między czynnością nerek a działaniem ogólnoustrojowym walsartanu, więc nie ma potrzeby dostosowywania dawki w przypadku zaburzeń czynności nerek [klirens kreatyniny (CC)> 10 ml / min]. Nie ma doświadczenia ze stosowaniem produktu Valsartan Zentiva u pacjentów z CC <10 ml / min i u pacjentów poddawanych hemodializie. Lek jest w dużej mierze związany z białkami osocza, więc jego eliminacja z organizmu podczas hemodializy jest mało prawdopodobna;
czynność wątroby: walsartan podlega nieznacznemu metabolizmowi, większość dawki jest wydalana przez jelita głównie w postaci niezmienionej, dlatego nie ma korelacji między czynnością wątroby a ogólnoustrojowym działaniem walsartanu. W związku z tym nie ma potrzeby dostosowywania dawki produktu Valsartan Zentiva u pacjentów z niewydolnością wątroby pochodzenia nie żółciowego bez cholestazy. Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby;
CHF: maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) zwiększają się liniowo i prawie proporcjonalnie wraz ze wzrostem dawek w zakresie od 40 do 160 mg 2 razy na dobę. Średni czas do osiągnięcia Cmax i T _1/2 jest podobny do tego u zdrowych ochotników.

Wskazania do stosowania

nadciśnienie tętnicze;
przewlekła niewydolność serca (klasa czynnościowa II-IV wg NYHA) u pacjentów otrzymujących standardowe leczenie tej choroby, w tym jeden z następujących leków: glikozyd nasercowy, diuretyk, inhibitor ACE, beta-bloker;
ostry zawał mięśnia sercowego i ostry zawał mięśnia sercowego, powikłany dysfunkcją skurczową lewej komory i / lub niewydolnością lewej komory, przy stabilnych parametrach hemodynamicznych - w celu zwiększenia przeżycia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

cholestaza;
ciężka dysfunkcja wątroby;
marskość żółciowa;
nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
okres ciąży i laktacji;
wiek do 18 lat;
zwiększona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Tabletki Valsartan Zentiva należy stosować ostrożnie u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem jedynej tętnicy nerkowej, pierwotnym hiperaldosteronizmem, zwężeniem zastawki dwudzielnej / aortalnej, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu, stanami, którym towarzyszy zmniejszenie objętości krwi krążącej (w tym biegunka)), łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby pochodzenia nie-żółciowego bez cholestazy, ciężka niewydolność nerek (CC <10 ml / min, w tym podczas hemodializy lub po przeszczepie nerki), a także u pacjentów na diecie o ograniczonym spożyciu Sól.

Valsartan Zentiva, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Valsartan Zentiva należy przyjmować doustnie. Czas posiłku nie ma znaczenia.

W przypadku nadciśnienia tętniczego leczenie rozpoczyna się od dawki leku Valsartan Zentiva 80 mg raz na dobę, w razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększa się. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 320 mg. W razie potrzeby dodatkowo przepisywane są leki moczopędne.

W przewlekłej niewydolności serca zalecana dawka początkowa to 40 mg (½ tabletki Valsartan Zentiva 80 mg) 2 razy na dobę. Dawkę stopniowo zwiększa się do 80 mg 2 razy dziennie. Jeśli efekt jest niewystarczający, a lek jest dobrze tolerowany, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 160 mg 2 razy dziennie.

Po przebytym zawale mięśnia sercowego optymalne jest rozpoczęcie leczenia przed godziną 12. Dawka początkowa to 20 mg 2 razy dziennie. Stopniowo przez kilka tygodni dawkę zwiększa się. Zalecane zwiększenie pojedynczych dawek: do końca pierwszego tygodnia - 40 mg, do końca drugiego tygodnia - 80 mg, do końca trzeciego miesiąca - docelowa dawka 160 mg. Częstotliwość przyjęć to 2 razy dziennie. Osiągnięcie docelowej dawki zależy od tolerancji produktu Valsartan Zentiv w okresie dostosowywania dawki.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek bez cholestazy nie należy przekraczać dobowej dawki 80 mg.

Skutki uboczne

Opisane poniżej działania niepożądane są klasyfikowane według częstości występowania następująco: bardzo często -> 10%, często - od> 1% do 0,1% do 0,01% do <0,1%, bardzo rzadko - <0,01% (w tym poszczególne komunikaty), nieokreślona częstotliwość - nie jest możliwe dokładne określenie częstotliwości wywołań.

Możliwe reakcje negatywne produktu Valsartan Zentiva u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym:

reakcje alergiczne: częstość nieokreślona - choroba posurowicza, reakcja nadwrażliwości;
parametry laboratoryjne: nieokreślona częstość - podwyższony poziom potasu w surowicy;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: częstość nieokreślona - zapalenie naczyń;
ze strony układu krwiotwórczego: częstość nieokreślona - trombocytopenia, neutropenia, obniżona hemoglobina i hematokryt;
z układu oddechowego: rzadko - kaszel;
ze strony układu moczowego: częstość nieokreślona - podwyższone stężenie kreatyniny w surowicy, zaburzenia czynności nerek;
z układu pokarmowego: rzadko - bóle brzucha; nieokreślona częstość - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia, zaburzenia czynności wątroby;
z układu mięśniowo-szkieletowego: nieokreślona częstotliwość - bóle mięśni;
ze strony skóry: bardzo rzadko - wysypka skórna, świąd, obrzęk naczynioruchowy;
od zmysłów: rzadko - zawroty głowy;
inne: rzadko - zwiększone zmęczenie.

Możliwe negatywne reakcje produktu Valsartan Zentiva u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i (lub) po zawale serca:

reakcje alergiczne: bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy; nieokreślona częstotliwość - choroba posurowicza, reakcje nadwrażliwości;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - wyraźny spadek ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna; rzadko - nasilone objawy CHF; nieokreślona częstotliwość - zapalenie naczyń;
z układu moczowego: często - zaburzenia czynności nerek; rzadko - ostra niewydolność nerek; nieokreślona częstość - podwyższony poziom azotu mocznikowego w surowicy, hiperreatyninemia;
z układu oddechowego: rzadko - kaszel;
od strony metabolizmu: rzadko - hiperkaliemia;
z układu pokarmowego: rzadko - nudności, biegunka; nieokreślona częstotliwość - dysfunkcja wątroby;
z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - rabdomioliza; nieokreślona częstotliwość - bóle mięśniowe;
z układu nerwowego: często - zawroty głowy (w tym posturalne); rzadko - ból głowy, omdlenia;
ze strony narządów krwiotwórczych: częstość nieokreślona - trombocytopenia;
ze strony skóry: nieokreślona częstotliwość - świąd, wysypka skórna;
od zmysłów: rzadko - zawroty głowy;
inne: rzadko - astenia, zwiększone zmęczenie.

Przedawkować

Przyjęcie nadmiernej dawki leku Valsartan Zentiva prowadzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi, które jest obarczone utratą przytomności, zapaścią i / lub wstrząsem.

Jako środek pierwszej pomocy wskazane jest płukanie żołądka i spożycie węgla aktywowanego. Dalsze leczenie jest objawowe. Dożylnie wstrzykuje się 0,9% roztwór chlorku sodu. Dializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Przy wyraźnym niedoborze sodu i (lub) zmniejszonej objętości krążącej krwi (na przykład z powodu przyjmowania leków moczopędnych) na początku przyjmowania leku Valsartan Zentiva może wystąpić niedociśnienie tętnicze. W związku z tym przed terapią zaleca się korygowanie tych stanów np. Poprzez zmniejszenie dawki leku moczopędnego.

W badaniach walsartanu, przeprowadzonych u 12 pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, wtórnym do jednostronnego zwężenia tętnicy nerkowej, nie wykryto istotnych zmian hemodynamiki nerek, stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny w surowicy. Istnieją jednak przypadki zwiększonego stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy u pacjentów z obustronnym lub jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, którzy otrzymywali inne leki wpływające na RAAS. W związku z tym w okresie terapii zaleca się monitorowanie tych wskaźników.

U chorych z CHF lub po zawale mięśnia sercowego na początku leczenia ciśnienie tętnicze często nieznacznie się obniża, dlatego należy je uważnie monitorować na początkowym etapie leczenia. Pacjenci, którzy ściśle przestrzegają zaleceń dotyczących dawkowania, z reguły nie muszą przerywać kursu z powodu rozwoju niedociśnienia tętniczego.

U wrażliwych pacjentów czynność nerek może ulec zmianie z powodu zahamowania RAAS. W ciężkiej CHF inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny mogą powodować skąpomocz i / lub wzrost azotemii, w niektórych przypadkach - ostrą niewydolność nerek i śmierć. Z tego powodu pacjenci, którzy przeszli ostry zawał mięśnia sercowego oraz pacjenci z niewydolnością serca, przed powołaniem na lekarza Valsartan Zentiva muszą koniecznie ocenić stan czynności nerek.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego Valsartan Zentiva można stosować w monopreparacie lub w połączeniu z lekami moczopędnymi.

W przypadku CHF Valsartan Zentiva można stosować w monopreparacie lub w połączeniu z innymi lekami, takimi jak glikozydy nasercowe, diuretyki, inhibitory ACE lub beta-blokery. Wymagana jest szczególna ostrożność przy jednoczesnym podawaniu beta-blokera lub inhibitora ACE.

Być może powołanie Valsartan Zentiva w połączeniu z innymi lekami stosowanymi po zawale mięśnia sercowego, takimi jak kwas acetylosalicylowy jako środek przeciwpłytkowy, leki trombolityczne, beta-blokery, inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia zawrotów głowy, a nawet omdlenia w trakcie stosowania produktu Valsartan Zentiva, zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas prowadzenia samochodu i innych czynności wymagających szybkich reakcji psychofizycznych i koncentracji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Według danych retrospektywnych stosowaniu inhibitorów ACE w pierwszym trymestrze ciąży towarzyszy zwiększone ryzyko urodzenia dziecka z wadami wrodzonymi. W II i III trymestrze ciąży inhibitory ACE ze względu na wpływ na RAAS mogą prowadzić do uszkodzenia i śmierci płodu. Znane są przypadki poronień samoistnych, małowodzie i czynnościowych zaburzeń czynności nerek u noworodków, których matki nieumyślnie przyjmowały walsartan w czasie ciąży. W związku z tym kobiety w ciąży są przeciwwskazane do przyjmowania leku Valsartan Zentiva. W przypadku ciąży w okresie przyjmowania leku, należy jak najszybciej przerwać leczenie.

Nie ma danych dotyczących uwalniania walsartanu do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Lek Valsartan Zentiva nie jest stosowany u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat).

Z zaburzeniami czynności nerek

Jeśli CC> 10 ml / min, nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

W przypadku CC <10 ml / min, w tym podczas hemodializy i po przeszczepieniu nerki, Valsartan Zentiva należy stosować ostrożnie. Wymagane jest dokładne monitorowanie czynności nerek i stężenia potasu w osoczu.

Za naruszenia funkcji wątroby

Mianowanie na Valsartan Zentiva jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, marskością żółciową i cholestazą.

W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby bez rozwoju cholestazy nie należy przekraczać dawki dobowej 80 mg.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku Valsartan Zentiva przepisuje się w standardowych dawkach.

Interakcje lekowe

Inne leki przeciwnadciśnieniowe i diuretyki nasilają hipotensyjne działanie produktu Valsartan Zentiva.

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przy jednoczesnym stosowaniu innych leków z walsartanem, np. Hydrochlorotiazydu, cymetydyny, furosemidu, amlodypiny, atenololu, digoksyny, warfaryny, indometacyny, glibenklamidu.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy (COX) -2, mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie produktu Valsartan Zentiva.

Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu preparatów potasowych, leków moczopędnych oszczędzających potas, soli zawierających potas, a także leków zwiększających poziom potasu w osoczu krwi (np. Heparyna). Jeśli konieczne jest przepisanie któregokolwiek z tych leków, należy dokładnie monitorować stężenie potasu w osoczu.

Donoszono o odwracalnym wzroście poziomu litu w osoczu i wystąpieniu efektów toksycznych podczas stosowania walsartanu z preparatami litu. Nie ma doświadczenia klinicznego w ich łączonym stosowaniu, więc nie zaleca się powołania takiej kombinacji. Jeżeli potrzeba wspólnego stosowania leków jest uzasadniona klinicznie, należy regularnie sprawdzać stężenie litu w osoczu.

Analogi

Analogi Valsartanu Zentiva to Angiakand, Aprovel, Artinova, Atakand, Bloktran, Valaar, Vazotenz, Valsartan, Valz, Valsakor, Diovan, Giposart, Ibertan, Kanarb, Kozaar, Lozap, Losartan, Mikardis, Nortivan, Ordisse, Prezkardka Tanidol, Telmisartan, Edarbi i wiele innych.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o leku Valsartan Zentiva

Recenzje Valsartan Zentiva są nieliczne, ale w większości pozytywne: lek skutecznie obniża wysokie ciśnienie krwi, nadaje się do długotrwałego stosowania, jest dobrze tolerowany, nie powoduje suchego kaszlu.

Cena leku Valsartan Zentiva w aptekach

Przybliżone ceny leku Valsartan Zentiva, tabletki powlekane:

dawka 80 mg: opakowanie 28 tabletek - 202-236 rubli, opakowanie 84 tabletek - 497-563 rubli;
dawka 160 mg: opakowanie 28 tabletek - 320-339 rubli, opakowanie 84 tabletek - 786-792 rubli.