Efektywne - Instrukcje Użytkowania, Cena, Analogi, Recenzje, Skład

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Efektywne

Skuteczne: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Effient

Kod ATX: B01AC22

Składnik aktywny: prasugrel (prasugrel)

Producent: Eli Lilly & Company (USA)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.11.2018

Ceny w aptekach: od 3779 rubli.

Kup

Skuteczny jest lekiem przeciwpłytkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Efient jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: podłużnych, żółtych lub beżowych, z wytłoczonym na każdej stronie napisem „4760” (żółte tabletki) lub „4759” (beżowe tabletki), z drugiej - „ 5 MG”(żółte tabletki) lub„ 10 MG”(beżowe tabletki) (14 szt. W blistrach, w tekturowym pudełku 2 blistry i instrukcja użycia Effient).

1 tabletka zawiera:

• substancja czynna: chlorowodorek prasugrelu - 5,49 mg lub 10,98 mg, co odpowiada 5 mg lub 10 mg prasugrelu (zasada);
• składniki pomocnicze: hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, stearynian magnezu;
• skład powłoki żółty: żółty Opry II (hypromeloza, monohydrat laktozy, dwutlenek tytanu, żółty tlenek barwnika żelaza, triacetyna), talk;
• skład beżu muszlowego: beż opadry II (triacetyna, monohydrat laktozy, dwutlenek tytanu, barwnik żelaza tlenek żółty, hypromeloza, barwnik żelaza czerwony tlenek), talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Skuteczny jest lekiem przeciwpłytkowym zawierającym substancję czynną prasugrel. Jest antagonistą receptorów klasy P2Y12 dla difosforanu adenozyny, co powoduje jego hamowanie aktywacji i agregacji płytek krwi. Zahamowanie czynności płytek krwi, które jest zaangażowane w rozwój powikłań miażdżycowych, pomaga zmniejszyć ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych (w tym zawału mięśnia sercowego, udaru, zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych).

Po przyjęciu dawki nasycającej (60 mg) prasugrelu w ciągu 1 godziny następuje zahamowanie agregacji co najmniej 50% płytek krwi. Późniejsze stosowanie dawki podtrzymującej (10 mg) przez 3-5 dni zapewnia zahamowanie agregacji około 70% płytek krwi i stan równowagi.

Po anulowaniu Effient agregacja płytek krwi stopniowo (po przyjęciu dawki nasycającej - po 7-9 dniach, dawka podtrzymująca w stanie równowagi - 5 dni) powraca do pierwotnych wartości.

Po wcześniejszej terapii klopidogrelem (75 mg na dobę), przejście na prasugrel nie powoduje istotnych zmian w hamowaniu agregacji płytek.

Porównując prasugrel i klopidogrel, analiza wyników badania klinicznego skuteczności i bezpieczeństwa ich stosowania w terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym i innymi lekami wykazała statystyczną przewagę prasugrelu u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW) z ryzykiem wystąpienia niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego bez uniesienia segmentów Zawał ST lub zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST podczas przezskórnej interwencji wieńcowej. W tym przypadku kryterium skuteczności był okres przed śmiercią, pierwszy przypadek niezakończonego zgonem zawału serca lub udaru z przyczyn sercowo-naczyniowych. Wykazano, że efient jest skuteczniejszy w zmniejszaniu częstości występowania pierwszorzędowego połączonego punktu końcowego i częstości występowania drugorzędowych punktów końcowych, w tym zakrzepicy w stencie. Korzyści ze stosowania prasugrelu obserwowano przez cały okres badania.

Lepszemu efektowi towarzyszy zwiększenie częstości dużych krwawień (wszelkie krwawienia wewnątrzczaszkowe lub krwawienia z objawami klinicznymi, którym towarzyszy spadek stężenia hemoglobiny o ponad 5 g / dl).

Na działanie terapeutyczne prasugrelu nie ma wpływu wiek, płeć, masa ciała, pochodzenie etniczne, jednoczesne leczenie [w tym biwalirudyna, heparyna, dożylne (iv) podanie blokerów receptora płytkowego IIb / IIIa, leki hipolipidemiczne, beta-blokery, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), kwas acetylosalicylowy w dawce od 75 do 325 mg raz dziennie].

Główną zaletą jest znaczne zmniejszenie częstości występowania zawału serca niezakończonego zgonem, w cukrzycy - zmniejszenie częstości występowania połączonych pierwotnych i wtórnych punktów końcowych. Pacjenci w wieku 75 lat i starsi mają mniej wyraźne korzyści ze stosowania prasugrelu niż pacjenci w wieku poniżej 75 lat.

U wszystkich pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym analiza porównawcza wykazała istotną przewagę prasugrelu nad klopidogrelem pod względem częstości wykrytej lub możliwej zakrzepicy w stencie, zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawału mięśnia sercowego niezakończonego zgonem, udaru niezakończonego zgonem, ponownej hospitalizacji z powodu incydentów niedokrwienia wieńcowego lub nagłej rewaskularyzacji statek docelowy w ciągu 30 dni.

Pod względem częstości zgonów z wszystkich przyczyn u pacjentów z OZW nie stwierdzono istotnej różnicy między prasugrelem i klopidogrelem.

W przypadku prasugrelu obserwowano 50% redukcję zakrzepicy w stentach metalowych, zarówno z uwolnieniem leku, jak i bez, w długim (ponad rocznym) okresie obserwacji.

Farmakokinetyka

Parametry farmakokinetyczne prasugrelu u zdrowych ochotników i pacjentów ze stabilnym przebiegiem procesu miażdżycowego lub poddawanych przezskórnej interwencji wieńcowej są podobne.

Prasugrel jest prolekiem; po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany i metabolizowany do aktywnych i nieaktywnych metabolitów.

Wartość AUC (całkowite stężenie leku) charakteryzuje się małą i średnią zmiennością u poszczególnych pacjentów (19%) oraz w populacji (27%).

Maksymalne stężenie (C _max) aktywnego metabolitu w surowicy krwi osiągane jest po około 0,5 h. AUC aktywnego metabolitu jest wprost proporcjonalne do terapeutycznej dawki leku.

Jednoczesne spożycie tłustych i wysokokalorycznych pokarmów nie wpływa na AUC aktywnego metabolitu, ale obniża C _max o 49%, wydłużając czas jego osiągnięcia do 1,5 h. Przyjęcie dawki nasycającej (60 mg) na pusty żołądek może zapewnić szybszy początek Efektu.

Wiązanie aktywnego metabolitu z albuminami surowicy wynosi 98%.

Po podaniu doustnym prasugrel nie jest wykrywany w osoczu, ponieważ jest natychmiast hydrolizowany do tiolaktonu w jelicie. Pod wpływem izoenzymów cytochromu P ₄₅₀ (głównie CYP3A4, CYP2B6 iw mniejszym stopniu CYP2C9 i CYP2C19) tiolakton przekształca się w aktywny metabolit. W wyniku S-metylacji lub sprzęgania z cysteiną, aktywny metabolit ulega biotransformacji do dwóch nieaktywnych metabolitów.

Na parametry farmakokinetyczne prasugrelu i zahamowanie agregacji płytek krwi, genetyczne zmiany izoenzymów CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 lub CYP2C19 nie mają wpływu.

Wydalanie prasugrelu w postaci nieaktywnych metabolitów odbywa się przez nerki (68%) i jelita (około 27%).

T _1/2 (okres półtrwania) aktywnego metabolitu wynosi średnio 7,4 godziny.

Wiek pacjenta nie wpływa na farmakokinetykę prasugrelu ani na hamowanie agregacji płytek krwi.

AUC aktywnego metabolitu jest o 19% większe u pacjentów w wieku 75 lat i starszych w porównaniu z pacjentami w wieku poniżej 75 lat. Ponadto pacjenci w wieku 75 lat i starsi są predysponowani do częstszego występowania krwawień.

Należy pamiętać, że przy masie ciała pacjenta mniejszej niż 60 kg, AUC aktywnego metabolitu jest o 30-40% większe niż przy masie ciała 60 kg lub większej.

Nie jest wymagane dostosowanie dawki produktu Effient ze względu na pochodzenie etniczne.

W przypadku niewydolności nerek, w tym schyłkowej niewydolności nerek, nie jest wymagane dostosowanie dawki. Pomimo zmniejszenia C _max i AUC aktywnego metabolitu u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek odpowiednio o 51% i 42%, zahamowanie agregacji płytek krwi spowodowane przez prasugrel jest porównywalne u pacjentów wymagających hemodializy iu zdrowych ochotników.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych (stopień A i B w skali Child-Pugh) zaburzenie czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Ze względu na brak informacji na temat farmakokinetyki i farmakodynamiki prasugrelu w ciężkiej (klasa C w skali Child-Pugh) niewydolności wątroby, stosowanie produktu Effient w leczeniu tej kategorii pacjentów jest przeciwwskazane.

Nie badano farmakokinetyki i farmakodynamiki prasugrelu u dzieci i młodzieży, dlatego nie należy przepisywać jego podawania pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Wskazania do stosowania

Stosowanie produktu Effient jest wskazane w zapobieganiu powikłaniom zakrzepowym w ostrym zespole wieńcowym u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST lub niestabilną dławicą piersiową poddawanych przezskórnej interwencji wieńcowej oraz z zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST podczas pierwotnej lub opóźnionej przezskórnej interwencji wieńcowej.

Ponadto lek jest przepisywany na ostry zespół wieńcowy, aby zapobiec zakrzepicy w stencie.

Przeciwwskazania

• wrzód trawienny, inne stany patologiczne ze zwiększonym ryzykiem krwawienia;
• historia udaru lub przemijającego napadu niedokrwiennego;
• ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Child-Pugh);
• nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• potencjalne pilne pomostowanie tętnic wieńcowych (wysokie ryzyko krwawienia pooperacyjnego);
• karmienie piersią;
• wiek do 18 lat;
• ustalona nadwrażliwość na składniki leku.

Ze względu na wysokie ryzyko krwawienia, Effient powinien być przepisywany z zachowaniem ostrożności: pacjentom w wieku 75 lat lub starszym, ważącym mniej niż 60 kg, w ciąży, z predyspozycją do krwawień (w tym niedawny uraz lub zabieg chirurgiczny, niedawne lub nawracające krwawienie z przewodu pokarmowego) okres zaostrzenia wrzodów żołądka lub dwunastnicy), z umiarkowaną niewydolnością wątroby, niewydolnością nerek, zakrzepową plamicą małopłytkową w wywiadzie, obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, reakcjami nadwrażliwości na tle stosowania tienopirydyn w wywiadzie, leki przeciwzapalne, jednocześnie stosowane leki przeciwzapalne, przeciwzapalne), leki fibrynolityczne i / lub inne leki zwiększające ryzyko krwawienia.

Ponadto konieczne jest zaprzestanie przyjmowania prasugrelu na 7 dni przed planowaną operacją, jeśli działanie przeciwpłytkowe jest niepożądane.

Skuteczne, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki przyjmuje się doustnie, połykając w całości (bez naruszania integralności otoczki), niezależnie od posiłku.

Stosowaniu leku powinno towarzyszyć spożycie kwasu acetylosalicylowego w dawce dobowej 75–325 mg.

Zalecane dawkowanie: dawka początkowa (nasycająca) - 60 mg raz, następnie 10 mg raz dziennie jako dawka podtrzymująca.

Pacjenci z zawałem mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST lub niestabilną dławicą piersiową, którzy mają zostać poddani koronarografii w ciągu 48 godzin od hospitalizacji, powinni przyjmować dawkę nasycającą tylko podczas przezskórnej interwencji wieńcowej.

Czas trwania terapii do 365 dni.

Zalecana dawka dla pacjentów o masie ciała poniżej 60 kg oraz w wieku 75 lat i starszych: dawka nasycająca - 60 mg raz, dawka podtrzymująca - 5 mg dziennie.

Zwykle nie zaleca się stosowania produktu Effient u pacjentów w wieku 75 lat i starszych. Lek w tej kategorii pacjentów powinien być przepisywany po dokładnej, indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka terapii.

Nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (stopień A lub B w skali Child-Pugh) oraz niewydolności nerek.

Skutki uboczne

• ze strony narządu wzroku: rzadko - krwotok wewnątrzgałkowy;
• od strony naczyń: często - krwiak;
• z układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersia: często - krwawienie z nosa; rzadko - krwioplucie;
• z przewodu pokarmowego: często - krwawienie z przewodu pokarmowego; rzadko - krwawienie z dziąseł, krwawienie do przestrzeni zaotrzewnowej, krwawienie z odbytu, hematochezia;
• reakcje dermatologiczne: często - wybroczyny, wysypka skórna;
• z układu moczowego: często - krwiomocz;
• zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: często - krwawienie w miejscu wkłucia, krwiak w miejscu wkłucia naczynia;
• uraz, zatrucie i powikłania manipulacji: często - siniak; rzadko - krwiak podskórny, krwawienie po zabiegu;
• ze strony układu krwionośnego i limfatycznego: często - niedokrwistość; rzadko trombocytopenia; bardzo rzadko - zakrzepowa plamica małopłytkowa;
• z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy.

W toku badań klinicznych dotyczących leczenia ostrego zespołu wieńcowego ustalono następującą częstość występowania krwawień i powikłań niezwiązanych z pomostowaniem tętnic wieńcowych:

• krwotok wewnątrzczaszkowy lub krwawienie z objawami klinicznymi ze zmniejszeniem stężenia hemoglobiny o 5 g / dl lub więcej: 2,2%;
• krwawienie zagrażające życiu (w tym krwawienie śródczaszkowe - 0,3%, krwawienie śmiertelne - 0,3%, krwawienie wymagające zastosowania leków inotropowych i / lub operacji - 0,3%): 1,3%;
• krwawienie wymagające transfuzji krwi 4 jednostki lub więcej: 0,7%;
• niewielkie krwawienie (z objawami klinicznymi, którym towarzyszy spadek poziomu hemoglobiny o 3 g / dl lub więcej, ale mniej niż 5 g / dl): 2,4%.

Zauważono, że przy przezskórnej interwencji wieńcowej pacjenci o masie ciała poniżej 60 kg są bardziej narażeni na krwawienie.

Całkowita częstość występowania dużych i niewielkich krwawień związanych z pomostowaniem aortalno-wieńcowym wynosi 14,1%, w tym krwawienie śmiertelne - 0,9%, krwawienie wymagające ponownej operacji - 3,8%, krwawienie wymagające przetoczenia więcej niż 5 jednostek krwi - 6. 6%, niewielkie krwawienie - 2,8%.

Przedawkować

Objawy: wydłużenie okresu krwawienia i związane z nim powikłania.

Leczenie: przetaczanie produktów krwiopochodnych, w tym masy płytek krwi.

Specjalne instrukcje

Leczenie preparatem Effient wiąże się z ryzykiem krwawienia, dlatego w przypadku pojawienia się jakichkolwiek oznak krwawienia pacjent powinien pilnie skonsultować się z lekarzem.

Po odstawieniu prasugrelu podczas pomostowania tętnic wieńcowych, częstość krwawień w ciągu 7 dni może się 3-krotnie zwiększyć i być bardziej wyraźna.

W przypadku pacjentów bez definicji anatomii wieńcowej konieczna jest dokładna ocena korzyści i zagrożeń związanych ze stosowaniem prasugrelu, w tym w przypadku ewentualnego nagłego pomostowania tętnic wieńcowych.

W ciągu pierwszych 14 dni leczenia produktem Effient istnieje zwiększone ryzyko zakrzepowej plamicy małopłytkowej, która charakteryzuje się występowaniem gorączki, trombocytopenii z zespołem krwotocznym, zaburzeniami neurologicznymi i zaburzeniami czynności nerek. W niektórych przypadkach możliwy jest śmiertelny wynik, dlatego choroba wymaga pilnego leczenia, w tym zastosowania plazmaferezy.

Przed poddaniem się jakimkolwiek zabiegom chirurgicznym (w tym stomatologicznym) lub przepisaniu nowych leków pacjent powinien poinformować lekarza o stosowaniu prasugrelu.

U pacjentów z zawałem mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, przyjęcie dawki nasycającej prasugrelu na 4 godziny przed diagnostyczną koronarografią zwiększa ryzyko dużego i niewielkiego krwawienia w porównaniu z jego zastosowaniem bezpośrednio podczas przezskórnej interwencji wieńcowej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie ustalono wpływu produktu Effient na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Ostrożnie, tylko w przypadkach, gdy spodziewany efekt terapii dla matki przekracza potencjalne zagrożenie dla płodu, wskazane jest stosowanie leku w czasie ciąży.

Nie zaleca się przepisywania leku Effient podczas laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Ze względu na brak informacji o bezpieczeństwie i skuteczności leku w leczeniu dzieci i młodzieży powołanie Effienta pacjentom poniżej 18 roku życia jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Zaleca się ostrożne stosowanie preparatu Effient w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek, w tym schyłkową niewydolnością nerek.

Nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku niewydolności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Powołanie Effient jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh).

W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (klasy A i B w skali Childa-Pugha) dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Stosować u osób starszych

Zwykle nie zaleca się stosowania produktu Effient u pacjentów w wieku 75 lat i starszych. Lek w tej kategorii pacjentów należy przepisywać z dużą ostrożnością, po dokładnej indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka terapii.

Zalecana dawka dla pacjentów w wieku 75 lat i starszych: dawka nasycająca - 60 mg raz, dawka podtrzymująca - 5 mg dziennie.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu Effient:

• kwas acetylosalicylowy: może zwiększać ryzyko krwawienia; jednakże wykazano skuteczność i bezpieczeństwo połączenia prasugrelu z kwasem acetylosalicylowym;
• NLPZ (w tym inhibitory COX-2), warfaryna: zwiększają ryzyko krwawienia;
• cyklofosfamid, efawirenz i podobne leki, których metabolizm odbywa się wyłącznie za pośrednictwem izoenzymu CYP2B6: prasugrel może powodować klinicznie istotne zmniejszenie ekspozycji na ich metabolit utworzony przez izoenzym CYP2B6;
• leki, które są induktorami lub inhibitorami izoenzymów cytochromu P ₄₅₀, statyn i innych leków metabolizowanych przez izoenzymy cytochromu P ₄₅₀: nie wchodzą w interakcje z prasugrelem;
• kwas acetylosalicylowy, heparyna, digoksyna, inhibitory pompy protonowej, blokery receptorów H ₂ - histaminy i inne środki zwiększające kwasowość soku żołądkowego: możliwe jest jednoczesne leczenie tymi środkami;
• heparyna: pojedyncze dożylne wstrzyknięcie niefrakcjonowanej heparyny w dawce 100 j. (jednostka działania) na 1 kg masy ciała pacjenta nie wpływa istotnie na hamowanie agregacji płytek krwi, zależne od prasugrelu. Z kolei prasugrel nie zmienia znacząco wpływu heparyny na krzepnięcie. Istnieje zwiększone ryzyko krwawienia.

Analogi

Analogami preparatu Effient są: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acetylsalicylic acid, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Effient

Brak opinii o Effient.

Cena za Efektywne w aptekach

Cena za opakowanie Effient może wynosić od 3773 rubli.

Skuteczne: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Effient 10 mg tabletki powlekane 28 szt. 3779 RUB Kup

Skuteczne tabletki p.o. 10mg 28 szt. 4253 RUB Kup

Effient 10 mg tabletki powlekane 28 szt. 4339 RUB Kup

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!