Brilinta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Brilinta: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Brilinta

Kod ATX: B01AC24

Substancja czynna: tikagrelor (tikagrelor)

Producent: AstraZeneca AB (Szwecja); ZiO-Health, JSC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 27.08.2019

Ceny w aptekach: od 2478 rubli.

Kup

Brilinta to lek hamujący agregację płytek krwi.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: obustronnie wypukła, okrągła, różowa lub żółta otoczka (odpowiednio 60 lub 90 mg), z wygrawerowanym po jednej stronie - liczba „60” lub „90” nad literą T (14 szt. w blistrach z Al / PVC / PVDC, w pudełku tekturowym z kontrolą pierwszego otwarcia 1, 4 lub 12 blistrów i instrukcją użycia Brilintów).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: tikagrelor - 60 lub 90 mg;
składniki pomocnicze: mannitol, wodorofosforan wapnia, karboksymetyloskrobia sodowa, hypromoloza, stearynian magnezu;
otoczka filmu: hypromeloza 2910, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 400; dodatkowo dla 60 mg - czarny tlenek barwnika żelaza, czerwony tlenek barwnika żelaza; dodatkowo dla 90 mg - talk, barwnik na żółto tlenek żelaza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik preparatu Brilinta - tikagrelor, jest przedstawicielem klasy chemicznej cyklopentylotriazolopirymidyn, selektywnym i odwracalnym działającym bezpośrednio antagonistą receptora P2Y12. Substancja zapobiega zależnej od ADP (zależnej od difosforanu adenozyny) aktywacji P2Y12 i agregacji płytek krwi. Tikagrelor nie zapobiega wiązaniu ADP, ale gdy wchodzi w interakcję z receptorem płytkowym P2Y12, transdukcja sygnału indukowana przez ADP jest niemożliwa. Ponieważ płytki krwi biorą udział w inicjacji i / lub występowaniu powikłań zakrzepowych miażdżycy, wykazano, że na tle zahamowania czynności płytek krwi zmniejsza się prawdopodobieństwo incydentów sercowo-naczyniowych, takich jak udar, zawał mięśnia sercowego lub śmierć.

Tikagrelor ma dodatkowy mechanizm działania, podczas gdy miejscowe stężenie endogennej adenozyny wzrasta (poprzez hamowanie endogennego równowagowego transportera nukleozydów typu 1 - ENT-1).

Tworzenie się adenozyny zachodzi lokalnie w miejscach niedotlenienia i uszkodzenia tkanek, co zapewnia uwolnienie ATP (adenozynotrifosforanu) i ADP. Ponieważ w naturze rozszczepianie adenozyny jest ograniczone do przestrzeni wewnątrzkomórkowej, zahamowanie ENT-1 przez substancję prowadzi do zwiększenia T _1/2 (okresu półtrwania) adenozyny, a tym samym do wzrostu jej lokalnego stężenia zewnątrzkomórkowego na tle wzrostu lokalnej odpowiedzi adenozyny. Tikagrelor nie ma istotnego klinicznie bezpośredniego wpływu na receptory adenozyny (A1, A2A, A2B, A3), substancja nie jest również metabolizowana do adenozyny.

Główne skutki działania adenozyny to rozszerzenie naczyń krwionośnych, kardioprotekcja, hamowanie agregacji płytek krwi, modulacja stanu zapalnego i duszności, co może wpływać na kliniczny profil tikagreloru.

Tikagrelor u zdrowych ochotników i pacjentów z OZW (ostry zespół wieńcowy) nasila działanie adenozyny, takie jak rozszerzenie naczyń (oceniane na podstawie wzrostu przepływu wieńcowego), zahamowanie czynności płytek krwi i duszność. Mimo to nie udowodniono związku między zwiększonym miejscowym stężeniem adenozyny a wynikami klinicznymi (zachorowalnością i śmiertelnością).

U pacjentów ze stabilnym przebiegiem choroby wieńcowej (choroba wieńcowa) na tle stosowania ASA (kwasu acetylosalicylowego) tikagrelor zaczyna przynosić szybkie działanie. Potwierdzają to wyniki oznaczania średniej wartości IAT (zahamowania agregacji płytek).

Planując CABG (pomostowanie tętnic wieńcowych) należy mieć na uwadze, że prawdopodobieństwo krwawienia wzrasta, gdy odstawienie tikagreloru na mniej niż 96 godzin przed zabiegiem wzrasta.

Po przejściu z klopidogrelu (1 raz dziennie, 75 mg) na Brilintę (2 razy dziennie, 90 mg) obserwuje się wzrost bezwzględnej wartości IAT o 26,4%, a przy zmianie z tikagreloru na klopidogrel bezwzględna wartość IAT spada o 24, pięć%. Leczenie z klopidogrelu na tikagrelor można zmienić bez przerywania działania przeciwzakrzepowego.

Skuteczność kliniczną preparatu Brilinta potwierdzają wyniki dwóch badań III fazy: badania PLATO (ostry zespół wieńcowy), badania PEGASUS (zawał mięśnia sercowego obciążony w wywiadzie).

W procesie porównywania skuteczności tikagreloru w dawkach 90 i 60 mg, zastosowanie tikagreloru w dawce 60 mg wykazało lepszą tolerancję i profil bezpieczeństwa w stosunku do ryzyka krwawienia i duszności. W związku z tym, aby zapobiec wystąpieniu powikłań miażdżycowo-zakrzepowych (śmierć sercowo-naczyniowa, zawał mięśnia sercowego i udar), u pacjentów z obciążonym wywiadem zawału mięśnia sercowego (zawał mięśnia sercowego przeniesiono rok lub wcześniej) i przy obecności wysokiego ryzyka wystąpienia powikłań miażdżycowych zaleca się przyjmowanie 60 mg Brilints 2 razy dziennie w połączeniu z ASA.

W przypadku terapii 2 razy na dobę w dawce 60 mg, pierwotny połączony punkt końcowy, czyli zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, udar i zawał mięśnia sercowego jest znacznie zmniejszony.

W połączeniu z ASA obserwuje się spadek liczby zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych i zgonów z innych przyczyn (nie osiągnięto istotności statystycznej).

Stosowanie tikagreloru można kontynuować tak długo, jak długo istnieje wysokie ryzyko powikłań miażdżycowo-zakrzepowych u pacjenta.

Skuteczność preparatu Brilinta w dawce 60 mg 2 razy dziennie wykazano w różnych podgrupach pacjentów, niezależnie od płci, masy ciała, regionu, historii. Nie zależy również od stosowania innych leków sercowo-naczyniowych, w tym leków obniżających stężenie lipidów, beta-blokerów, inhibitorów ACE (enzymu konwertującego angiotensynę), antagonistów receptora angiotensyny II, blokerów kanału wapniowego, inhibitorów pompy protonowej i azotanów.

Farmakokinetyka

Tikagrelor charakteryzuje się liniową farmakokinetyką; narażenie na substancję i jej aktywny metabolit (AR-C124910XX) jest w przybliżeniu proporcjonalne do dawki do 1260 mg.

Tikagrelor szybko się wchłania, średni T _max (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia substancji) wynosi około 1,5 godziny. Tworzenie krążącego we krwi głównego (również aktywnego) metabolitu AR-C124910XX następuje szybko, a średni T _{max wynosi} około 2,5 godziny. Po zażyciu na czczo w dawce 90 mg C _max (maksymalne stężenie substancji) wynosi 529 ng / ml, AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) - 3451 ng × h / ml. Stosunek C _max i AUC metabolitu do tikagreloru wynosi odpowiednio 0,28 i 0,42.

Średnia bezwzględna biodostępność substancji wynosi 36%. Z powodu spożycia tłustych pokarmów obserwuje się zwiększenie AUC tikagreloru o 21% i zmniejszenie C _max aktywnego metabolitu o 22%. Zmiany te mają minimalne znaczenie kliniczne, dlatego Brilinta może być stosowana niezależnie od schematu i diety.

Tikagrelor w postaci zawiesiny otrzymanej przez rozpuszczenie pokruszonych tabletek w wodzie pitnej, doustnie lub wprowadzonej przez zgłębnik nosowo-żołądkowy do żołądka, jest biorównoważny z substancją przyjmowaną doustnie w postaci tabletek (AUC i C _max tikagreloru i jego głównego metabolitu mieszczą się w zakresie od 80 do 125%). Początkowa ekspozycja w przypadku przyjmowania zawiesiny (30 i 60 minut po podaniu) jest większa niż w przypadku przyjmowania tikagreloru w postaci tabletek Brilinta, ale później (w zakresie 2–48 godzin) profil stężeń jest praktycznie taki sam.

Tikagrelor i jego aktywny metabolit w dużym stopniu wiążą się z białkami osocza (> 99%). V _d (objętość dystrybucji) tikagrelorem w równowadze 87,5 litrów.

Głównym izoenzymem odpowiedzialnym za metabolizm tikagreloru i tworzenie aktywnego metabolitu jest CYP3A4; ich interakcje z innymi substratami CYP3A mogą się różnić od aktywacji do hamowania. Tikagrelor i jego aktywny metabolit są słabymi inhibitorami glikoproteiny P (P-gp).

Aktywność głównego metabolitu została potwierdzona wynikami oceny wiązania z P2Y12 receptora płytkowego ADP. Ogólnoustrojowa ekspozycja na AR-C124910XX stanowi około 30–40% ekspozycji na tikagrelor.

Główną drogą wydalania substancji jest metabolizm wątrobowy. Przy wydalaniu tikagreloru znakowanego izotopowo średnio uwalnia się około 84% radioaktywności (z kałem - 57,8%, z moczem - 26,5%). Wydalanie tikagreloru i AR-C124910XX z moczem stanowi mniej niż 1% dawki. Aktywny metabolit jest wydalany głównie z żółcią. Średni T _1/2 tikagreloru i AR-C124910XX wynosi odpowiednio 7 i 8,5 godziny.

U pacjentów w podeszłym wieku (75 lat i starszych) z OZW występuje większa ekspozycja na tikagrelor (wartości C _max i AUC są o około 25% większe) i aktywny metabolit w porównaniu z młodymi pacjentami. Te różnice nie są uważane za istotne klinicznie.

Brak informacji na temat stosowania tikagreloru u dzieci.

Kobiety są bardziej narażone na tikagrelor i AR-C124910XX niż mężczyźni. Te różnice nie są uważane za istotne klinicznie.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (z klirensem kreatyniny <30 ml / min), w porównaniu z pacjentami bez zaburzeń czynności nerek, ekspozycja na tikagrelor jest o około 20% mniejsza, a aktywny metabolit o około 17% większy.

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby wartości C _max i AUC tikagreloru wzrastają (odpowiednio o 12 i 23% w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami), podczas gdy wpływ produktu Brilinta na IAT jest porównywalny w obu grupach. W przypadku tej kategorii pacjentów nie jest wymagane dostosowanie dawki. Doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest niewystarczające / brak.

Wartość średniej biodostępności tikagreloru u pacjentów rasy azjatyckiej jest wyższa niż u pacjentów rasy kaukaskiej o 39%, a u pacjentów rasy Negroid niższa o 18%. W badaniach farmakologii klinicznej wartości C _max i AUC substancji u Japończyków są o około 40% (po uwzględnieniu masy ciała - o 20%) wyższe niż u rasy białej.

Wskazania do stosowania

Brilinta jest stosowana w ramach kompleksowej terapii kwasem acetylosalicylowym w zapobieganiu incydentom zakrzepowym (zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawał mięśnia sercowego lub udar) w ostrym zespole wieńcowym (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego z lub bez uniesienia odcinka ST), w tym u pacjentów po pomostowanie tętnic wieńcowych (CABG), przezskórna interwencja wieńcowa (PCI) lub farmakoterapia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

patologiczne krwawienie w fazie aktywnej;
historia krwotoku mózgowego;
zaburzenia czynności wątroby: dla 60 mg - ciężkie; dla 90 mg - od umiarkowanego do ciężkiego;
hemodializa (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności produktu Brilinta);
skojarzone stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, klarytromycyna, nefazodon, rytonawir, atazanawir);
ciąża i okres karmienia piersią (dane z badań okołoporodowych są nieobecne lub ograniczone);
dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku Brilinta w tej grupie wiekowej);
nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocnicze składniki leku.

Krewny (tabletki Brilint należy przyjmować ostrożnie):

predyspozycje do rozwoju krwawień (niedawne urazy, niedawne operacje, zaburzenia krzepnięcia, czynne lub niedawne krwawienie z przewodu pokarmowego);
jednoczesna terapia lekami zwiększającymi ryzyko krwawienia [niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), doustne leki przeciwzakrzepowe i / lub fibrynolityki] przez 24 godziny przed przyjęciem tikagreloru;
zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii [zespół chorego węzła zatokowego (pacjenci bez rozrusznika serca), blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, omdlenia związane z bradykardią], ponieważ doświadczenie kliniczne w stosowaniu preparatu Brilinta jest niewystarczające;
łączone stosowanie z lekami powodującymi bradykardię;
przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) i astma oskrzelowa (przy przedłużającej się duszności, nowym epizodzie lub nasilającej się duszności konieczne jest badanie, w przypadku nietolerancji należy przerwać terapię tikagrelorem);
naruszenia czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu (dla 60 mg);
historia hiperurykemii lub dnawego zapalenia stawów (należy unikać stosowania tikagreloru w nefropatii z hiperurykemią);
jednoczesne stosowanie z digoksyną [jeśli jest to wskazane, zaleca się uważne kliniczne i laboratoryjne monitorowanie częstości akcji serca (HR), elektrokardiogramu (EKG) i stężenia digoksyny w osoczu];
łączone stosowanie z silnymi inhibitorami glikoproteiny P (chinidyna i werapamil), ponieważ nie ma danych klinicznych.

Nie zaleca się stosowania tikagreloru z kwasem acetylosalicylowym w dużej dawce podtrzymującej ≥ 300 mg.

Podczas stosowania leku Brilinta można zaobserwować wzrost stężenia kreatyniny w surowicy, dlatego wymagana jest ocena czynności nerek zgodnie z rutynową praktyką kliniczną, pacjenci w wieku powyżej 75 lat, pacjenci z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek oraz wymagana jest ostrożność w terapii skojarzonej z antagonistami receptora angiotensyny.

Brilinta, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Brilint przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

W przypadku trudności w połykaniu tabletek powinien być zmielone na drobny proszek, mieszać w ¹ / ₂ szklanki wody pitnej i otrzymaną zawiesinę wypicia. Następnie wlej taką samą objętość wody pitnej do szklanki i wypij ponownie, aby uzyskać pełną dawkę leku. Dozwolone jest wstrzyknięcie zawiesiny przez sondę nosowo-żołądkową, po podaniu ponownie przemywa się ją wodą, aby dawka leku całkowicie dostała się do żołądka pacjenta.

W przypadku obciążonego wywiadu zawału mięśnia sercowego (przeniesionego rok temu lub więcej) dawka nasycająca nie jest wymagana, zalecana dawka to 60 mg 2 razy dziennie. Leczenie można rozpocząć niezależnie od tego, czy wcześniej stosowano leki przeciwpłytkowe i czy wystąpiły przerwy w leczeniu.

Zaleca się długotrwałe stosowanie leku, z wyjątkiem przypadków klinicznych konieczności wczesnego odstawienia. Brak doświadczenia w stosowaniu leku Brilinta w pojedynczej dawce 60 mg przez ponad 3 lata u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego.

W leczeniu ostrego zespołu wieńcowego (z niestabilną dławicą piersiową, zawałem mięśnia sercowego bez / z uniesieniem odcinka ST) na początku stosowania przepisuje się pojedynczą dawkę nasycającą - 180 mg (dwie tabletki Brilint 90 mg), następnie - dwa razy dziennie po 90 mg. Jednocześnie wymagane jest codzienne przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego w dawce od 75 mg do 150 mg (przy braku szczególnych przeciwwskazań).

Zalecany czas trwania terapii lekiem Brilinta to 12 miesięcy, z wyjątkiem przypadków udowodnionej potrzeby wcześniejszego odstawienia leku. Dane dotyczące stosowania tikagreloru w ciągu 12 miesięcy są ograniczone.

Pacjenci, którzy rozpoczęli przyjmowanie dawki leku Brilinta 90 mg 2 razy dziennie w ostrym okresie, po 1 roku, mogą bez przerwy zmniejszyć pojedynczą dawkę do 60 mg.

Zaleca się unikanie przerw w leczeniu, ale w przypadku pominięcia następnej dawki należy przyjąć tylko następną dawkę (1 tabletka 90 mg) o odpowiedniej porze.

W ostrym zespole wieńcowym wczesne odstawienie jakiejkolwiek terapii przeciwpłytkowej, w tym leku Brilint, może zwiększyć prawdopodobieństwo zawału mięśnia sercowego lub zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych z powodu choroby podstawowej. Dlatego należy unikać przedwczesnego odstawienia leku.

W razie potrzeby pacjenci przyjmujący klopidogrel mogą zostać przeniesieni na tikagrelor.

Skutki uboczne

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi podczas przyjmowania tikagreloru są: siniaki, krwawienia z nosa, duszność.

Inne działania niepożądane Brilintów sklasyfikowanych według układów narządów i częstości za pomocą następującej gradacji: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 - <1/10), rzadko (≥ 1/1000 - <1/100), rzadko (≥ 1/10 000 - <1/1000):

metabolizm: rzadko - hiperurykemia, wzrost stężenia kwasu moczowego w osoczu;
układ nerwowy: rzadko - krwotok mózgowy / wewnątrzczaszkowy, udar krwotoczny, bóle głowy, zawroty głowy; rzadko - zamieszanie, parestezja;
narząd wzroku: rzadko - krwotoki (wewnątrzgałkowe, spojówkowe, siatkówkowe);
narząd słuchu: rzadko - zawroty głowy, krwotok w uchu;
układ oddechowy: często - krwawienia z nosa, duszność (podczas wysiłku, w spoczynku, w nocy); rzadko - krwioplucie;
układ pokarmowy: często - krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z odbytu, krwawienie z jelit, melena, dodatni wynik badania krwi utajonej; rzadko - krwawienia z wrzodów (przewód pokarmowy, żołądek, dwunastnica, wrzód trawienny), krwawienia z hemoroidów, zapalenie błony śluzowej żołądka, krwawienie z jamy ustnej (w tym dziąseł), wymioty, biegunka, bóle brzucha, nudności, niestrawność; rzadko - zaparcia, krwawienie do przestrzeni zaotrzewnowej;
skóra i tkanki podskórne: często - krwotoki podskórne lub skórne (krwiak podskórny, wybroczyny), siniaki (stłuczenie, krwiak, wybroczyny, zwiększona skłonność do siniaków, krwiak pourazowy); rzadko - wysypka, swędzenie;
układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - hemartroza;
układ moczowy: rzadko - krwiomocz, krwawienie z dróg moczowych;
układ rozrodczy: rzadko - krwawienie z pochwy (w tym krwotok maciczny);
wyniki laboratoryjne: rzadko - wzrost zawartości kreatyniny we krwi;
inne reakcje: rzadko - traumatyczne krwawienie, krwawienie z rany.

Przedawkować

Pojedyncza dawka tikagreloru do 900 mg jest ogólnie dobrze tolerowana.

Główne objawy przedawkowania: niekorzystny wpływ na przewód pokarmowy (ograniczenie dawki); przerwy komorowe i duszność. Ze względu na hamowanie liczby płytek krwi, za domniemane działanie farmakologiczne produktu Brilinta uważa się wydłużenie czasu trwania krwawienia.

Terapia: kontrola stanu w celu wykrycia niepożądanych reakcji, możliwe monitorowanie EKG; leczenie objawowe zgodnie z lokalnymi standardami. Jeśli wystąpi krwawienie, konieczne jest podjęcie odpowiednich środków wspomagających.

Antidotum nie jest znane. Jest mało prawdopodobne, aby tikagrelor był usuwany podczas hemodializy.

Specjalne instrukcje

Lek Brilint jest przepisywany po dokładnej ocenie stosunku korzyści z zapobiegania incydentom miażdżycowym do ryzyka zwiększonego prawdopodobieństwa krwawienia.

Nie ma danych dotyczących hemostatycznej skuteczności transfuzji płytek krwi podczas przyjmowania tikagreloru. Brilinta może hamować przetaczane płytki krwi.

Hemostazę można wzmocnić, stosując leki przeciwfibrynolityczne (kwas aminokapronowy lub traneksamowy) i / lub rekombinowany, aktywowany czynnik VIIa. Po zdiagnozowaniu przyczyny krwawienia i jego zatrzymaniu można wznowić terapię preparatem Brilinta.

Pacjent ma obowiązek poinformować lekarza prowadzącego o terapii produktem Brilinta przed rozpoczęciem przyjmowania nowych leków lub planowanej operacji.

W przypadku CABG częstość występowania poważnych krwawień w przypadku przyjmowania tikagreloru we wszystkie dni po zakończeniu leczenia jest taka sama, jak w przypadku klopidogrelu, z wyjątkiem pierwszego dnia, kiedy prawdopodobieństwo poważnego krwawienia jest większe podczas przyjmowania leku Brilinta.

Wyznaczenie planowanej operacji, w której działanie przeciwzakrzepowe jest niepożądane, wymaga rezygnacji z leczenia lekiem Brilint na 7 dni przed operacją.

Duszność spowodowana stosowaniem leku Brilinta ma zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego i często ustępuje w trakcie dalszego leczenia.

Stosowanie tikagreloru może zwiększyć poziom kreatyniny; mechanizm tego działania jest nieznany. Ale w tym względzie wymagana jest ocena czynności nerek miesiąc po rozpoczęciu przyjmowania leku Brilinta, a następnie zgodnie z rutynową praktyką kliniczną. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w wieku powyżej 75 lat, pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek i otrzymujących leczenie antagonistami receptora angiotensyny.

W przypadku leczenia tikagrelorem ryzyko hiperurykemii jest większe niż w przypadku klopidogrelu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie badano wpływu leku Brilinta na zdolność kontrolowania złożonych mechanizmów i prowadzenia pojazdów. Należy jednak pamiętać, że podczas leczenia ostrego zespołu wieńcowego obserwowano zawroty głowy i splątanie. W przypadku wystąpienia takich skutków ubocznych należy zachować ostrożność przy wykonywaniu prac wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Brilinta nie jest przepisywana w okresie ciąży / laktacji.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcji, aby uniknąć ciąży podczas leczenia.

Zastosowanie pediatryczne

Brilinta nie jest przepisywana pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Przyjmowanie leku Brilinta jest przeciwwskazane u pacjentów poddawanych hemodializie.

Za naruszenia funkcji wątroby

Tabletki w dawce 60 mg:

ciężka niewydolność wątroby: terapia jest przeciwwskazana;
umiarkowane zaburzenia czynności wątroby: Brilinta należy stosować ostrożnie pod nadzorem lekarza.

Tabletki w dawce 90 mg: przy umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności wątroby terapia jest przeciwwskazana.

Stosować u osób starszych

Ze względu na to, że terapii produktem Brilinta może towarzyszyć wzrost stężenia kreatyniny w surowicy, podczas oceny czynności nerek zgodnie z rutynową praktyką kliniczną należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów powyżej 75 roku życia.

Interakcje lekowe

klarytromycyna, ketokonazol, nefazodon, atazanawir, rytonawir (silne inhibitory CYP3A4): jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do znacznego zwiększenia ekspozycji na tikagrelor;
ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital (silne induktory CYP3A4): jednoczesne stosowanie może zmniejszyć ekspozycję i skuteczność tikagreloru;
cyzapryd i alkaloidy sporyszu (substraty CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym): tikagrelor może zwiększać ekspozycję na te substancje;
symwastatyna, lowastatyna: nie zaleca się stosowania w dawce większej niż 40 mg na dobę w połączeniu z tikagrelorem;
werapamil, chinidyna (silne inhibitory glikoproteiny P): teoretycznie mogą zwiększać ekspozycję na tikagrelor, ale nie ma wiarygodnych danych dotyczących takiej interakcji; jeśli to konieczne, tę terapię skojarzoną należy prowadzić ostrożnie;
lewonorgestrel, etynyloestradiol (doustne środki antykoncepcyjne): tikagrelor zwiększa ekspozycję na etynyloestradiol o 20%, ale nie wpływa na farmakokinetykę lewonorgestrelu; nie ma istotnego klinicznie wpływu na skuteczność antykoncepcji;
kwas acetylosalicylowy, inhibitory pompy protonowej, statyny, beta-blokery, inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści receptora angiotensyny (w ramach długotrwałego stosowania), heparyna, heparyny drobnocząsteczkowe, inhibitory receptorów glikoproteiny IIb / IIIa (do podawania dożylnego) istotne niepożądane interakcje na podstawie wyników badań;
enoksaparyna, desmopresyna, heparyna (leki wpływające na hemostazę): nie zarejestrowano wpływu na czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT), czas krzepnięcia po aktywacji (ABC) i czynnik Xa, jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania tikagreloru z powodu potencjalnych interakcji farmakodynamicznych;
sertralina, paroksetyna, citalopram (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny): należy zachować ostrożność w przypadku zgłoszeń krwotoków podskórnych na tle ich jednoczesnego stosowania z lekiem Brilinta;
sok grejpfrutowy: przy codziennym stosowaniu w dużych ilościach (od 200 ml 3 razy dziennie) nastąpił 2-krotny wzrost ekspozycji na tikagrelor; przewiduje się, że ten wzrost ekspozycji na tikagrelor będzie nieistotny klinicznie u większości pacjentów.

Analogi

Analogi Brilinty to: Deplatt-75, Agrenox, Domenan, Thromboreductin, Monafram, Kardutol, Cardogrel, Klapitax, Rutsiromab, Zilt, Aggregal, Detromb i inne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.

Okres trwałości: tabletki 60 mg - 2 lata; tabletki 90 mg - 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Brilint

Według opinii Brilinta jest skutecznym lekiem, który rzadko powoduje skutki uboczne. Główną wadą jest wysoki koszt leku, podczas gdy zwykle przepisywany jest długi okres przyjmowania i nie ma analogów dla substancji czynnej.

Cena za Brilintę w aptekach

Przybliżona cena leku Brilinta to: tabletki 60 mg, 168 sztuk. - 8043 rubli, tabletki 90 mg, 56 szt. - 4334–4800 rubli, tabletki 90 mg, 168 szt. - 12950-14,500 rubli.