Blockordil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Blockordil: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Blokordil

Kod ATX: C09AA01

Składnik aktywny: kaptopril (Captopril)

Producent: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Słowenia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 11.07.2019

Blocordil jest lekiem przeciwnadciśnieniowym, inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE).

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek: białych, okrągłych, lekko obustronnie wypukłych, ze ścięciem, po jednej stronie tabletek 25 mg i 50 mg istnieje ryzyko podziału (10 szt. W blistrach, w tekturowym pudełku 2 blistry i instrukcja użycia Blockordil).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: kaptopril - 12,5; 25 lub 50 mg;
składniki pomocnicze: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, kwas stearynowy, celuloza mikrokrystaliczna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Blocordil jest lekiem przeciwnadciśnieniowym, którego substancją czynną jest kaptopryl, będący inhibitorem ACE. Mechanizm działania leku wynika ze zdolności kaptoprilu do konkurencyjnego hamowania aktywności ACE, powodując zmniejszenie tempa konwersji angiotensyny I do angiotensyny II. Angiotensyna II, wraz z wyraźnym efektem zwężającym naczynia krwionośne, stymuluje wydzielanie aldosteronu w korze nadnerczy. Ograniczenie tworzenia angiotensyny II, zmniejsza jej zawartość w korze nadnerczy i pomaga zmniejszyć wydzielanie aldosteronu. Ponadto przypuszcza się wpływ kaptoprylu na układ kinina-kalikreina, co zapobiega rozpadowi bradykininy. Zwiększa przepływ krwi wieńcowej i nerkowej.

Działanie przeciwnadciśnieniowe nie zależy od poziomu aktywności reniny w osoczu; ciśnienie krwi (BP) obniża się zarówno przy prawidłowym, jak i przy obniżonym stężeniu hormonu. Wynika to z wpływu kaptoprylu na tkankowy układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS).

Wazodylatacyjne działanie leku Blockordil pomaga zmniejszyć opór w naczyniach płucnych, OPSS (całkowity obwodowy opór naczyniowy) i ciśnienie zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc lub po i przed obciążeniem serca. Zwiększa pojemność minutową serca i tolerancję wysiłku. Na tle długotrwałego stosowania zmniejsza się nasilenie przerostu mięśnia sercowego lewej komory, zapobiega się postępowi niewydolności serca, spowalnia rozwój poszerzenia lewej komory. W przewlekłej niewydolności serca pomaga obniżyć stężenie sodu. Tętnice rozszerzają się w większym stopniu niż żyły. Powoduje poprawę ukrwienia niedokrwionego mięśnia sercowego, zmniejszenie agregacji płytek krwi.

Obniżając napięcie odprowadzających tętniczek kłębuszków nerkowych, kaptopryl poprawia hemodynamikę wewnątrz kłębuszkową, co zapobiega wystąpieniu nefropatii cukrzycowej.

Blockordil w dawce dobowej 50 mg wykazuje właściwości angioprotekcyjne w stosunku do naczyń mikrokrążenia, spowalniając postęp przewlekłej niewydolności nerek (CRF) u pacjentów z nefroangiopatią cukrzycową.

Spadek ciśnienia krwi prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen i nie towarzyszy mu odruchowa tachykardia.

Po zażyciu Blocordil wewnątrz maksymalny spadek ciśnienia krwi następuje w ciągu 1-1,5 godziny. Działanie hipotensyjne osiąga optymalne wartości po 14–28 dniach leczenia i jest zależne od dawki.

Farmakokinetyka

Po zażyciu leku Blocordil wchłanianie kaptoprilu następuje szybko, na czczo stopień wchłaniania sięga 75%, a przyjmowany z posiłkami spada o 30-40%. Biodostępność wynosi 35-40%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi występuje po 0,5–1,5 godziny i wynosi 114 ng / ml.

Wiązanie z białkami osocza (głównie albuminami) - 25-30%.

Bariera krew-mózg i łożysko pokonuje mniej niż 1% podanej dawki. Jest wydzielany z mlekiem matki.

Jest metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem nieaktywnych farmakologicznie metabolitów - kaptoprilu-cysteindisulfidu i dimeru kaptoprilu disiarczku.

Okres półtrwania (T _1/2) wynosi 3 godziny.

Wydalane przez nerki 95% dawki, w tym niezmienione - 40-50%. Po pojedynczym podaniu doustnym po 4 godzinach 38% kaptoprilu jest oznaczane w moczu w postaci niezmienionej, a 28% w postaci metabolitów, po 6 godzinach w moczu obecne są tylko metabolity. W codziennym moczu udział kaptoprylu w postaci niezmienionej wynosi 38%, aw postaci metabolitów 62%.

W przypadku upośledzenia czynności nerek T _1/2 kaptoprilu wzrasta do 33 godzin. W przewlekłej niewydolności nerek substancja kumuluje się.

U pacjentów w podeszłym wieku farmakokinetyka kaptoprylu nie zmienia się, dlatego w przypadku braku zaburzeń czynności nerek, osobom w podeszłym wieku z nadciśnieniem tętniczym zaleca się przyjmowanie zwykłych dawek leku Blocordil.

Wskazania do stosowania

nadciśnienie tętnicze (w tym nadciśnienie naczyniowo-nerkowe);
przewlekła niewydolność serca (jako część terapii skojarzonej);
upośledzona funkcja lewej komory po zawale mięśnia sercowego (dla pacjentów w stanie stabilnym klinicznie);
nefropatia cukrzycowa na tle cukrzycy typu 1 (z albuminurią dobową powyżej 30 mg).

Przeciwwskazania

Absolutny:

dziedziczny obrzęk naczynioruchowy lub obrzęk idiopatyczny;
obecność wskazań w historii obrzęku naczynioruchowego, który występuje podczas leczenia innymi inhibitorami ACE;
istotne hemodynamicznie obustronne zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy pojedynczej nerki z azotemią;
porfiria;
nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy;
wiek do 18 lat;
okres ciąży i laktacji;
nadwrażliwość na inne inhibitory ACE (w tym historię) i składniki leków.

Zaleca się ostrożne przepisywanie tabletek Blocordil w przypadku znaczących hemodynamicznie zwężeń aorty, chorób naczyń mózgowych (w tym niewydolności krążenia mózgowego, niedokrwienia mózgu), zahamowania hematopoezy szpiku kostnego, niewydolności nerek, stanu po przeszczepieniu nerki, niewydolności wątroby, cukrzycy, chorób tkanki łącznej, ograniczenie spożycia soli kuchennej, zmniejszenie objętości krwi krążącej (BCC), w tym w stanach takich jak biegunka i wymioty, powodujące zmniejszenie BCC, a także w starszym wieku.

Blockordil, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Blockordil należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością płynu, 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, regularnie, najlepiej zawsze o tej samej porze dnia.

Zalecane dawkowanie Blocordilu:

nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa - 12,5 mg 2 razy dziennie. Jeśli po 14 dniach podawania nie ma wystarczającego efektu terapeutycznego, wówczas dawkę początkową stopniowo zwiększa się (w odstępie 14-28 dni), aż do uzyskania optymalnego efektu. W przypadku łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego dawka podtrzymująca wynosi zwykle 25 mg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka to 50 mg 2 razy dziennie. Dawka podtrzymująca w przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego wynosi 50 mg 3 razy dziennie, maksymalna dawka dobowa to 150 mg;
złośliwe nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa - 12,5 mg lub 25 mg 2-3 razy dziennie;
przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa to 12,5 mg 2-3 razy dziennie. W razie potrzeby można go stopniowo zwiększać (w odstępie 14–28 dni). Średnia dawka podtrzymująca preparatu Blocordil może wynosić 25-50 mg 2-3 razy dziennie. Maksymalna dawka to 150 mg dziennie;
dysfunkcja lewej komory, która powstała na tle przebytego zawału mięśnia sercowego: leczenie należy rozpocząć od 3 do 16 dni po zawale mięśnia sercowego od dawki początkowej 6,25 mg raz dziennie (można stosować tabletki kaptoprilu z ryzykiem 12,5 mg) … W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać (w odstępie co najmniej 14 dni) do 50 mg 3 razy dziennie;
nefropatia cukrzycowa: 75-100 mg dziennie, podzielone na 2-3 dawki. U chorych na cukrzycę typu 1 z mikroalbuminurią (dzienne uwalnianie albuminy 30–300 mg) lek podaje się w dawce 50 mg 2 razy dziennie. Jeśli całkowity klirens białek na dzień przekracza 500 mg, skuteczna jest dawka 25 mg 3 razy dziennie.

W przypadku zaburzeń czynności nerek dobową dawkę preparatu Blockordil ustala się z uwzględnieniem klirensu kreatyniny (CC):

CC nie mniej niż 30 ml / min (umiarkowane zaburzenia czynności nerek): 75–100 mg;
CC poniżej 30 ml / min: początkowa dawka dobowa wynosi do 12,5 mg, w razie potrzeby możliwe jest jej stopniowe zwiększanie.

Zalecane dawkowanie dla osób w podeszłym wieku: 6,25 mg 2 razy dziennie.

W razie potrzeby Blocordil można stosować w połączeniu z diuretykami pętlowymi.

Pominiętego przyjęcia następnej dawki nie można uzupełnić przez jednorazowe zwiększenie następnej dawki.

Skutki uboczne

ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - wyraźny spadek ciśnienia krwi, tachyarytmia, tachykardia, kołatanie serca, dławica wysiłkowa, obrzęki obwodowe; bardzo rzadko: zespół Raynauda, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca;
z układu nerwowego: często - zaburzenia smaku, zaburzenia snu, zawroty głowy; rzadko - uczucie zmęczenia, senność, ogólne osłabienie, parestezja, ból głowy, astenia; bardzo rzadko - depresja, splątanie, zaburzenia naczyniowo-mózgowe (w tym omdlenia, udar);
z dróg oddechowych: często - suchy i drażniący kaszel (bezproduktywny), skurcz oskrzeli, duszność; bardzo rzadko - nieżyt nosa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilowe zapalenie płuc;
ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego: bardzo rzadko - trombocytopenia, eozynofilia, limfadenopatia, neutropenia, agranulocytoza, anemia (aplastyczna lub hemolityczna), pancytopenia (częściej z zaburzeniami czynności nerek);
ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko - choroby autoimmunologiczne, podwyższone miana przeciwciał przeciwjądrowych;
z układu pokarmowego: często - suchość błony śluzowej jamy ustnej, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zapalenie żołądka; rzadko - afty owrzodzenia wewnętrznej powierzchni policzków i języka, hiperbilirubinemia; bardzo rzadko - wrzody trawienne, zapalenie języka, zapalenie trzustki, cholestaza, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, obrzęk naczynioruchowy jelit, zapalenie wątroby (w tym martwicze zapalenie wątroby), zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
od zmysłów: bardzo rzadko - zaburzenia widzenia;
ze strony skóry: często - swędzenie, wysypka skórna, łysienie; rzadko - obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko - pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło (rumień), pemfigoidalne reakcje skórne;
ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - bóle stawów, bóle mięśni;
z układu moczowego i rozrodczego: rzadko - częste oddawanie moczu, dysfunkcja nerek, skąpomocz, wielomocz; bardzo rzadko - zespół nerczycowy, ginekomastia, impotencja;
parametry laboratoryjne: bardzo rzadko - podwyższony hematokryt, białkomocz, podwyższony poziom mocznika, bilirubiny i kreatyniny, hiperkaliemia, hiponatremia, przyspieszenie sedymentacji erytrocytów, leukopenia;
inne: rzadko - osłabienie, ból w klatce piersiowej; bardzo rzadko - gorączka.

Przedawkować

objawy: silny spadek ciśnienia krwi (w tym nagła niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności i zagrożenie śmiercią), ostry udar mózgowo-naczyniowy, zawał mięśnia sercowego, powikłania zakrzepowo-zatorowe;
leczenie: natychmiastowe płukanie żołądka lub sztuczne wymioty z użyciem węgla aktywowanego. Pacjenta należy położyć na plecach z uniesionymi nogami. Dożylne (iv) podanie 0,9% roztworu chlorku sodu, pokazano środki mające na celu zwiększenie BCC i przywrócenie ciśnienia krwi. Leczenie objawowe obejmuje podskórne lub dożylne podawanie epinefryny, mianowanie leków przeciwhistaminowych. Przeprowadzanie sesji hemodializy i stosowanie dializy otrzewnowej jest nieskuteczne.

Specjalne instrukcje

Blocordil w dawce 25 mg można jednorazowo podać podjęzykowo w celu obniżenia ciśnienia krwi w przełomie nadciśnieniowym; tabletkę należy rozgryzać i pozostawić pod językiem do całkowitego wchłonięcia. Jeśli w ciągu godziny nie obserwuje się dostatecznego działania hipotensyjnego, lek należy ponownie przyjąć w dawce 25 mg w ten sam sposób.

Po przyjęciu pierwszej dawki leku Blocordil istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, które wzrasta wraz ze zmniejszeniem BCC lub hiponatremią na skutek stosowania dużych dawek leków moczopędnych lub hemodializy. Objawy niedociśnienia tętniczego obejmują nudności i omdlenia, z wyraźnym obniżeniem ciśnienia krwi - ostrą niewydolnością nerek, ze śmiercią włącznie.

Aby zapobiec rozwojowi niedociśnienia tętniczego, zaleca się rozpoczęcie leczenia preparatem Blocordil po odstawieniu leku moczopędnego i stosowaniu diety bez soli.

W przypadku powtarzania się epizodów objawowego niedociśnienia tętniczego konieczne jest zmniejszenie dawki preparatu Blocordil lub przerwanie terapii lekowej.

Kaptopryl może osłabiać czynność nerek aż do ostrej niewydolności nerek, dlatego leczeniu musi towarzyszyć regularne monitorowanie układu moczowo-płciowego.

Należy pamiętać, że u pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest zwiększone.

Podczas stosowania leku Blocordil prawdopodobieństwo wystąpienia hiperkaliemii jest wysokie, do grupy ryzyka należą pacjenci z przewlekłą niewydolnością nerek, cukrzycą, którzy jednocześnie przyjmują leki moczopędne oszczędzające potas (w tym spironolakton, amiloryd, triamteren) lub preparaty potasu. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego odbioru Blocordil ze wskazanymi środkami. Jeśli konieczne jest połączenie go z preparatami potasu, pacjent musi zapewnić regularne badania zawartości potasu w surowicy krwi.

Zaleca się okresowe monitorowanie liczby leukocytów we krwi. Przepisując Blocordil, lekarz powinien poinformować pacjenta o potrzebie natychmiastowej pomocy lekarskiej w przypadku wystąpienia bólu gardła, gorączki lub innych objawów choroby zakaźnej.

Pacjenci z cukrzycą mogą wymagać dostosowania dawki insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących do podawania doustnego.

Przed przeprowadzeniem terapii odczulającej jadem owadów błonkoskrzydłych (pszczoły, osy) należy odstawić inhibitor ACE co najmniej 24 godziny przed rozpoczęciem zabiegu. Zmniejszy to ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych.

Przed każdym zabiegiem aferezy lipoprotein o małej gęstości z użyciem wysokoprzepływowych membran lub planowym zabiegiem chirurgicznym konieczne jest tymczasowe odstawienie leku. Pacjent musi poinformować anestezjologa o stosowaniu preparatu Blocordil.

Pacjenci powinni mieć świadomość, że podczas stosowania kaptoprilu może wystąpić fałszywie dodatnia reakcja podczas analizy moczu na obecność acetonu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Biorąc pod uwagę możliwość nadmiernego spadku ciśnienia krwi, wystąpienie zawrotów głowy i innych skutków ubocznych, które negatywnie wpływają na koncentrację uwagi i szybkość reakcji psychomotorycznych, w okresie stosowania leku Blocordil należy zachować ostrożność zarówno podczas prowadzenia pojazdu mechanicznego, jak i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie Blockordil jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności kaptoprilu w wieku poniżej 18 lat, dlatego stosowanie leku Blockordil w praktyce pediatrycznej jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Powołanie Blocordil jest przeciwwskazane u pacjentów z hemodynamicznie istotnym obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki z azotemią.

Lek należy stosować ostrożnie w przypadku niewydolności nerek i stanu po przeszczepieniu nerki. Konieczne jest dostosowanie dawki preparatu Blocordil na podstawie wskaźników QC.

Za naruszenia funkcji wątroby

Przeciwwskazane jest przepisywanie leku Blockordil na porfirię.

Kaptopryl należy stosować ostrożnie w przypadku niewydolności wątroby.

Stosować u osób starszych

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Blocordil u pacjentów w podeszłym wieku, muszą oni ściśle przestrzegać zalecanego schematu dawkowania.

Interakcje lekowe

niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym indometacyna, selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2), estrogeny: na tle jednoczesnej terapii tymi lekami osłabia się hipotensyjne działanie Blockordilu;
leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu, suplementy potasu w żywności, substytuty soli: zwiększają ryzyko hiperkaliemii;
leki znieczulające ogólnie: mogą powodować znaczny spadek ciśnienia krwi;
preparaty litu: następuje spowolnienie eliminacji preparatów litu, co prowadzi do wzrostu stężenia litu we krwi;
allopurynol, prokainamid: zwiększają ryzyko neutropenii, zespołu Stevensa-Johnsona;
preparaty zawierające złoto: dożylne podanie aurotiomalanu sodu może nasilać rozwój zespołu objawów, w tym nudności, wymiotów, zaczerwienienia twarzy i obniżenia ciśnienia krwi;
insulina, doustne leki hipoglikemizujące: interakcja kaptoprylu z lekami hipoglikemizującymi zwiększa ryzyko hipoglikemii;
leki zobojętniające sok żołądkowy: spowalniają wchłanianie kaptoprylu w przewodzie pokarmowym;
etanol: na tle przyjmowania leków zawierających etanol i picia napojów alkoholowych zwiększa się hipotensyjne działanie Blockordil;
aldesleukina, alprostadyl, alfa-1-blokery, beta-blokery, diuretyki, powolne blokery kanału wapniowego, kardiotoniki, ośrodkowo działające agoniści receptorów alfa-2-adrenergicznych, minoksydyl, azotany, leki rozszerzające naczynia krwionośne, leki zwiotczające mięśnie: należy pamiętać, że skojarzenie z wymienionymi lekami nasila działanie hipotensyjne;
leki nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwlękowe, przeciwpsychotyczne: mogą nasilać hipotensyjne działanie leku Blockordil;
epoetyna, glikokortykosteroidy, estrogeny (w tym złożone doustne środki antykoncepcyjne), karbenoksolon, nalokson: jednoczesna terapia tymi środkami zmniejsza aktywność preparatu Blockordil;
probenecyd: pomaga zmniejszyć klirens nerkowy kaptoprylu i zwiększyć jego stężenie w surowicy;
azatiopryna, cyklofosfamid: przyjmowanie tych i innych leków immunosupresyjnych zwiększa ryzyko zaburzeń hematologicznych.

Analogi

Analogi Blockordil to Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angiopril-25, Vero-Captopril, Capoten itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Blockordil

Pojedyncze recenzje Blockordil są pozytywne. Pacjenci wolą go stosować, jeśli konieczne jest krótkotrwałe obniżenie ciśnienia krwi, ale polecam stosowanie go przy niezbyt dużych skokach ciśnienia.

Cena Blockordil w aptekach

Rejestracja leku nie została odnowiona, dlatego nie jest dostępny w sieci aptek, dlatego cena leku Blocordil nie jest znana.

Koszt Kaptoprilu, analogu z tym samym składnikiem aktywnym, w zależności od dawki, może wynosić:

tabletki 25 mg, 10 szt. w blistrach: 2 blistry w opakowaniu - 8–26 rubli; 4 blistry w opakowaniu - 12–34 rubli;
tabletki 50 mg 10 szt. w blistrach: 2 blistry w opakowaniu - 13–35 rubli; 4 blistry w opakowaniu - 28–56 rubli.