Orsoten
Orsoten: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Orsoten
Kod ATX: A08AB01
Składnik aktywny: orlistat (orlistat)
Producent: KRKA-RUS (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 26.11.2018
Ceny w aptekach: od 492 rubli.
Kup
Orsoten to lek stosowany w leczeniu otyłości, który ma działanie hamujące na lipazy żołądkowo-jelitowe.
Uwolnij formę i kompozycję
Orsoten jest produkowany w postaci kapsułek: od białego z żółtym odcieniem do białego; zawartość kapsułek - mikrogranulki lub mieszanka mikrogranulek i proszku, prawie biały lub biały, ewentualnie obecność zbrylonych aglomeratów, które łatwo kruszą się przy prasowaniu (7 sztuk w blistrze, 3, 6 lub 12 opakowań w kartoniku; 21 sztuk w zarysie opakowanie komórek, 1, 2 lub 4 opakowania w pudełku kartonowym).
Skład na 1 kapsułkę:
- substancja czynna: półprodukt orsoten-granulat * - 225,6 mg (co odpowiada substancji czynnej orlistatowi w ilości 120 mg);
- składnik dodatkowy: celuloza mikrokrystaliczna;
- wieczko i korpus kapsułki: hypromeloza, woda, tytanu dwutlenek (E171).
* 100 mg półproduktu-granulatu zawiera: orlistat - 53,1915 mg, celulozę mikrokrystaliczną - 46,4085 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Orlistat jest specyficznym odwracalnym inhibitorem lipaz żołądkowo-jelitowych o długotrwałym działaniu. Substancja działa terapeutycznie w świetle żołądka i jelita cienkiego poprzez wiązanie kowalencyjne z aktywną resztą serynową lipaz żołądkowych i trzustkowych. W wyniku inaktywacji enzym nie może rozkładać tłuszczów z pożywienia w postaci trójglicerydów, a także monoglicerydów i wchłanianych wolnych kwasów tłuszczowych. Dzięki działaniu orlistatu niestrawione trójglicerydy nie są wchłaniane z przewodu pokarmowego, do organizmu przedostaje się mniej kalorii, w wyniku czego następuje redukcja masy ciała. Efekt terapeutyczny preparatu Orsoten jest przeprowadzany bez ogólnoustrojowego wchłaniania orlistatu.
Po 24–48 godzinach od przyjęcia leku zawartość tłuszczu w kale wzrasta, a po zaprzestaniu stosowania preparatu - po 48–72 godzinach - wraca do poziomu wyjściowego.
W trakcie badań klinicznych u otyłych pacjentów leczonych produktem Orsoten obserwowano wyraźniejszą utratę masy ciała w porównaniu z pacjentami, którym przepisano dietoterapię. Spadek masy ciała odnotowano już w ciągu pierwszych 2 tygodni po rozpoczęciu kursu i utrzymywał się przez 6–12 miesięcy, nawet u osób, które nie zareagowały na dietoterapię. W ciągu 2 lat nastąpiła istotna statystycznie poprawa profilu metabolicznych czynników ryzyka związanych z otyłością. Ponadto nastąpiła wyraźna redukcja złogów tkanki tłuszczowej w porównaniu z placebo. Wykazano również, że jest skuteczny, gdy jest stosowany w zapobieganiu ponownemu przyrostowi masy ciała. Średnio połowa pacjentów wykazała przyrost masy ciała nie większy niż 25% utraconej masy ciała,a druga połowa tych pacjentów nie przybrała na wadze lub nawet nie doświadczyła dalszej utraty wagi.
Zgodnie z wynikami badań klinicznych przeprowadzonych w ciągu 6–12 miesięcy, otyli lub otyli pacjenci z cukrzycą typu 2 wykazywali bardziej znaczącą utratę masy ciała w porównaniu z pacjentami leczonymi wyłącznie dietą. Utrata masy ciała wynikała głównie ze spadku tkanki tłuszczowej. Należy zwrócić uwagę, że pomimo stosowania leków przeciwcukrzycowych przed rozpoczęciem badania pacjenci często mieli niedostateczną kontrolę glikemii. Jednak znaczącą poprawę kontroli glikemii uzyskano po zastosowaniu orlistatu. Ponadto u pacjentów z cukrzycą typu 2 podczas leczenia produktem Orsoten zauważono, że możliwe lub konieczne było zmniejszenie dawek leków hipoglikemizujących (np. Pochodnych sulfonylomocznika),obserwowano również zmniejszenie stężenia insuliny w osoczu i zmniejszenie insulinooporności.
W trwającym 4 lata badaniu klinicznym wykazano, że orlistat znacząco zmniejsza ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2 - o około 37% w porównaniu z przyjmowaniem placebo. W przypadku początkowego upośledzenia tolerancji glukozy zagrożenie to zmniejszyło się o około 45%.
Grupa orlistatu doświadczyła bardziej znaczącej utraty wagi w porównaniu z grupą placebo. Nowy poziom masy ciała utrzymywał się przez 4 lata badania. Pacjenci leczeni orlistatem również wykazywali wyraźną poprawę profilu metabolicznych czynników ryzyka w porównaniu z placebo.
W badaniu klinicznym trwającym 1 rok u otyłych nastolatków otrzymujących orlistat wykazano spadek wskaźnika masy ciała (BMI), tkanki tłuszczowej oraz obwodu talii i bioder w porównaniu z grupą młodzieży, która otrzymywała placebo. Wystąpił znaczący spadek rozkurczowego ciśnienia krwi w porównaniu z grupą placebo.
Farmakokinetyka
Orsoten charakteryzuje się minimalnym działaniem ogólnoustrojowym. Po 8 godzinach od podania pojedynczej dawki doustnej 360 mg niezmienionego orlistatu nie wykryto w osoczu krwi, co potwierdza, że jego poziom wynosi poniżej 5 ng / ml. Po zastosowaniu terapeutycznych dawek leku tylko w niektórych przypadkach udało się wykryć niezmieniony orlistat w osoczu, a jego stężenie wynosiło poniżej 10 ng / ml lub 0,02 μmol. Nie znaleziono śladów kumulacji, co jest potwierdzeniem wyjątkowo niskiego wchłaniania preparatu Orsoten.
Nie można ustalić objętości dystrybucji, ponieważ substancja czynna jest bardzo słabo wchłaniana. Orlistat wiąże się z białkami osocza (głównie albuminami i lipoproteinami) w ponad 99% in vitro. Lek może przenikać do erytrocytów w minimalnych ilościach.
Orlistat jest metabolizowany zgodnie z danymi uzyskanymi w eksperymencie na zwierzętach, głównie w ścianie jelita. Przeprowadzając badania z udziałem osób otyłych stwierdzono, że około 42% minimalnej frakcji substancji czynnej ulegającej ogólnoustrojowemu wchłanianiu przypada na 2 główne metabolity: M1 (czteroczłonowy hydrolizowany pierścień laktonowy) i M3 (M1 z rozszczepioną resztą N-formylleucyny) …
Cząsteczki М1 i МЗ mają otwarty pierścień β-laktonu i hamują lipazę w bardzo nieznacznym stopniu (słabiej niż orlistat odpowiednio 1000 i 2500 razy). Po zastosowaniu terapeutycznych dawek preparatu Orsoten te produkty metaboliczne uważa się za nieaktywne farmakologicznie ze względu na ich wyjątkowo słabe działanie hamujące i niskie stężenia w osoczu (odpowiednio około 26 i 108 ng / ml).
Około 97% doustnej dawki orlistatu jest wydalane przez jelita, z czego 83% w postaci niezmienionej.
Łączne wydalanie przez nerki wszystkich substancji o budowie strukturalnej orlistatu jest mniejsze niż 2% podanej dawki. Okres niezbędny do całkowitej eliminacji środka przez nerki i jelita może wynosić od 3 do 5 dni. U ochotników z normalnym ciałem i nadwagą stosunek dróg wydalania leku był taki sam. Orlistat i jego dwa główne metabolity mogą być wydalane z żółcią.
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcją Orsoten jest zalecany do długotrwałego leczenia otyłych pacjentów z BMI ≥ 30 kg / m2 lub pacjentów z nadwagą (BMI ≥ 28 kg / m2) w obecności czynników ryzyka związanych z otyłością, w połączeniu z umiarkowaną hipokalorią dieta.
Lek Orsoten może być przepisywany pacjentom z cukrzycą typu 2 z otyłością lub nadwagą w połączeniu ze środkami hipoglikemizującymi i / lub dietą umiarkowanie niskokaloryczną.
Przeciwwskazania
- cholestaza;
- zespół przewlekłego złego wchłaniania;
- ciąża i karmienie piersią;
- wiek do 18 lat;
- nadwrażliwość na orlistat lub jakikolwiek inny składnik leku.
Orsoten należy stosować ostrożnie podczas leczenia cyklosporyną i doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (w tym warfaryną).
Instrukcje dotyczące stosowania leku Orsoten: metoda i dawkowanie
Orsoten przyjmuje się doustnie.
Zalecana pojedyncza dawka to 1 kapsułka (120 mg orlistatu). Kapsułki należy przyjmować bezpośrednio przed każdym głównym posiłkiem, w trakcie lub po nim, ale nie później niż 1 godzinę po jego zakończeniu. W przypadku, gdy nie było posiłku lub posiłek nie zawierał tłuszczu, można pominąć przyjmowanie kapsułek. Czas trwania leczenia nie przekracza 2 lat.
Przy stosowaniu leku więcej niż 3 razy dziennie, 120 mg, jego działanie terapeutyczne nie jest wzmocnione.
Przyjmowanie Orsoten należy łączyć ze zbilansowaną, umiarkowanie niskokaloryczną dietą, obejmującą w postaci tłuszczów nie więcej niż 30% całkowitego spożycia kalorii. Dzienne spożycie białka, węglowodanów i tłuszczu należy rozłożyć na 3 główne posiłki. Zaleca się codzienne włączanie do diety owoców i warzyw.
Skutki uboczne
Według badań klinicznych zidentyfikowano następujące działania niepożądane leku Orsoten:
- nerki i drogi moczowe: często - infekcje dróg moczowych;
- Przewód pokarmowy: bardzo często - dyskomfort / ból w jamie brzusznej, wzdęcia, gazy z pewną wydzieliną, tłuste wydzieliny z odbytu, parcie na stolec, zwiększona częstotliwość wypróżnień, stolce tłuszczowe (wtrącenia tłuszczu w stolcu), luźne stolce; często - dyskomfort / ból w odbytnicy, nietrzymanie stolca, wzdęcia, miękkie stolce, uszkodzenie dziąseł / zębów;
- choroby zakaźne i pasożytnicze: bardzo często - grypa;
- układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy;
- zaburzenia psychiczne: często - niepokój;
- metabolizm: bardzo często - hipoglikemia;
- narządy płciowe i gruczoł mleczny: często - nieregularne miesiączki;
- układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo często - infekcje górnych dróg oddechowych; często - infekcje dolnych dróg oddechowych;
- zaburzenia ogólne: często - osłabienie.
Podczas przyjmowania leku Orsoten działania niepożądane występowały głównie ze strony przewodu pokarmowego i były spowodowane nadmierną ilością tłuszczu w kale. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych efektów zmniejszyło się przy diecie niskotłuszczowej.
Częstość i charakter działań niepożądanych u pacjentów z cukrzycą typu 2 były porównywalne z występującymi u pacjentów z nadwagą i otyłością, u których nie występowała ta choroba. Rejestrowane zaburzenia z reguły były łagodne i przemijające, ich wystąpienie odnotowano na wczesnym etapie terapii w ciągu pierwszych trzech miesięcy, ale nie więcej niż w jednym epizodzie. Przy długotrwałym stosowaniu leku Orsoten zmniejszyła się częstość występowania jego działań niepożądanych.
Działania niepożądane zarejestrowane w spontanicznych komunikatach porejestracyjnych (częstość nieznana):
- wątroba i drogi żółciowe: kamica żółciowa, pojedyncze przypadki uszkodzenia wątroby, niekiedy ciężkie, prowadzące do konieczności jej przeszczepienia lub zgonu;
- układ pokarmowy: zapalenie uchyłków jelita, krwawienie z odbytu (w przypadku wystąpienia ciężkich i / lub uporczywych objawów konieczne jest dodatkowe badanie), zapalenie trzustki;
- nerki i drogi moczowe: nefropatia szczawianowa z możliwym rozwojem niewydolności nerek (zwiększenie ryzyka tego powikłania obserwowano u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i / lub odwodnieniem);
- układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości (wysypka skórna, świąd, pokrzywka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja);
- skóra i tkanka podskórna: wysypka pęcherzowa;
- dane laboratoryjne: wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej, spadek stężenia protrombiny w osoczu, wzrost wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) oraz przypadki niezrównoważonego leczenia antykoagulantami, powodujące zmianę parametrów hemostatycznych, hiperoksaluria.
Przedawkować
Gdy orlistat był przyjmowany w pojedynczej dawce 800 mg lub przy stosowaniu 3 razy dziennie po 400 mg przez 15 dni, nie obserwowano wyraźnych działań niepożądanych. Ponadto, gdy Orsoten był przepisywany otyłym pacjentom przez 6 miesięcy 3 razy dziennie w dawce 240 mg, nie obserwowano istotnego wzrostu częstości działań niepożądanych.
W przypadku przedawkowania orlistatu, działania niepożądane albo nie występowały, albo nie różniły się od tych, które odnotowano podczas stosowania preparatu Orsoten w dawkach terapeutycznych. W przypadku przedawkowania zaleca się obserwację pacjenta przez 24 godziny.
Specjalne instrukcje
Jeżeli w ciągu 12 tygodni leczenia preparatem Orsoten nie było możliwe zmniejszenie masy ciała o co najmniej 5% w porównaniu z masą początkową, lek należy odstawić.
Według badań klinicznych, stosowanie preparatu Orsoten u pacjentów z cukrzycą typu 2 prowadziło do mniejszej utraty masy ciała w porównaniu z wynikami przyjmowania leku u pacjentów bez cukrzycy.
Orsoten wykazuje skuteczność w długotrwałej kontroli masy ciała - redukuje masę ciała, utrzymuje ją na osiągniętym poziomie, zapobiega ponownemu tyciu. Terapia lekowa pomaga poprawić profil czynników ryzyka i chorób związanych z otyłością, takich jak hipercholesterolemia, hiperinsulinemia, cukrzyca typu 2, upośledzona tolerancja glukozy, nadciśnienie tętnicze. Orlistat pomaga zmniejszyć ilość tłuszczu trzewnego, a także u pacjentów z cukrzycą typu 2 prowadzi do dodatkowej poprawy kompensacji metabolizmu węglowodanów, umożliwiając zmniejszenie dawki środków hipoglikemizujących.
U przeważającej liczby pacjentów stosujących Orsoten, według badań klinicznych, poziomy witamin D, A, E, K i beta-karotenu nie przekraczały normalnego zakresu. Aby zapewnić odpowiednie spożycie wszystkich składników odżywczych w organizmie w okresie terapii, można przyjmować multiwitaminy.
Podczas stosowania preparatu Orsoten w rzadkich przypadkach obserwowano rozwój niedoczynności tarczycy i / lub naruszenie jej kontroli. Mechanizm tego zjawiska jest niejasny, ale może wiązać się ze zmniejszeniem wchłaniania soli jodowanej i / lub lewotyroksyny sodowej.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Orsoten nie wpływa na zdolność kierowania pojazdami i kontrolowania innego złożonego i potencjalnie niebezpiecznego wyposażenia.
Stosowanie w ciąży i laktacji
W trakcie badań toksyczności reprodukcyjnej u zwierząt nie wykazano embriotoksycznego i teratogennego działania orlistatu. Jednak nie ma wiarygodnych danych klinicznych dotyczących stosowania preparatu Orsoten u kobiet w ciąży, dlatego jego stosowanie w okresie ciąży jest przeciwwskazane.
Nie ustalono, czy orlistat przenika do mleka kobiecego, dlatego stosowanie leku Orsoten podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Zastosowanie pediatryczne
Brak jest informacji potwierdzających skuteczność i bezpieczeństwo leczenia orlistatem u dzieci poniżej 18. roku życia, dlatego Orsoten jest przeciwwskazany u pacjentów w tej grupie wiekowej.
Z zaburzeniami czynności nerek
W przypadku czynnościowych zaburzeń czynności nerek dostosowanie dawki preparatu Orsoten nie jest wymagane.
Za naruszenia funkcji wątroby
W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki produktu Orsoten.
Stosować u osób starszych
W przypadku stosowania leku Orsoten u pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby dostosowywania dawki.
Interakcje lekowe
- amitryptylina, digoksyna, biguanidy, atorwastatyna, fibraty, fluoksetyna, fenytoina, losartan, doustne środki antykoncepcyjne, prawastatyna, fentermina, nifedypina o powolnym uwalnianiu i nifedypina GITS (układ żołądkowo-jelitowy - brak danych, etanoloamina); sibanol
- doustne antykoagulanty (w tym warfaryna) - obniża się poziom protrombiny i wzrasta wskaźnik INR, co może powodować zmiany parametrów hemostatycznych (konieczne jest monitorowanie wskaźnika INR);
- cyklosporyna - zmniejsza się stężenie tej substancji w osoczu, co może wywołać spadek jej skuteczności immunosupresyjnej; jeśli to konieczne, połączenie to wymaga częstego monitorowania poziomu cyklosporyny w osoczu podczas jednoczesnej terapii orlistatem, a także po jej zakończeniu;
- beta-karoten, witaminy D i E - wchłanianie tych substancji biologicznie czynnych jest osłabione, przy łącznym stosowaniu należy je stosować nie wcześniej niż 2 godziny po zażyciu leku Orsoten lub przed snem;
- amiodaron - po podaniu doustnym możliwy jest spadek poziomu jego zawartości w osoczu krwi, dlatego wymaga obserwacji klinicznej i monitorowania EKG;
- leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne (w tym preparaty litu), leki przeciwretrowirusowe stosowane w leczeniu HIV - działanie tych leków może się zmniejszyć; przed rozpoczęciem leczenia produktem Orsoten konieczna jest dokładna ocena potencjalnego ryzyka narażenia takich pacjentów na orlistat;
- akarboza - należy unikać jednoczesnego podawania ze względu na brak badań interakcji farmakokinetycznych;
- leki przeciwpadaczkowe - mogą wystąpić drgawki; nie ustalono związku przyczynowego między pojawieniem się tego powikłania a podaniem orlistatu, ale mimo to należy monitorować stan pacjentów pod kątem ewentualnych zmian w nasileniu i częstości napadów;
- doustne środki antykoncepcyjne - istnieje możliwość pogorszenia ich skuteczności w wyniku pośredniego działania Orsoten, co zwiększa ryzyko wystąpienia nieplanowanej ciąży; należy stosować dodatkowe metody antykoncepcji, zwłaszcza w przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki.
Analogi
Analogi Orsotena to: Xsenalten, Alli, Xenalten Light, Xenical, Listata, Xsenalten Slim, Listata Mini, Orlimax, Orliksen 60, Orliksen 120, Orlistat.
Warunki przechowywania
Trzymać z dala od dzieci. Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.
Okres trwałości wynosi 3 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje Orsoten
Istnieje wiele recenzji na temat Orsoten na stronach medycznych i są one dość zróżnicowane. Większość pacjentów i lekarzy uważa, że lek jest skutecznym lekiem zmniejszającym objętość i masę ciała do 5–7 kg w ciągu miesiąca (w zależności od stopnia otyłości). Jednocześnie wszystkie pozytywne recenzje wskazują, że aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny, konieczne jest połączenie spożycia Orsoten z dietą niskokaloryczną i rozszerzeniem reżimu motorycznego. Wielu lekarzy uważa, że zaletą leku jest to, że nie kumuluje się on w organizmie i praktycznie nie dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego.
Wady preparatu Orsoten obejmują z reguły występowanie skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego, takich jak luźne stolce, dolegliwości żołądkowe po zażyciu kapsułek, zwiększone tworzenie się gazów i mimowolne wypróżnianie. Aby zmniejszyć nasilenie tych zaburzeń, pacjenci zalecają, aby nie nadużywać tłustych potraw. Istnieją również recenzje, w których wyraża się niezadowolenie z leczenia lekami, ponieważ po jego prima nie można było zmniejszyć masy ciała. Czasami zauważa się, że dostosowując dietę i zmniejszając zwykłe spożycie tłuszczów i węglowodanów, można zmniejszyć nadwagę bez uciekania się do leczenia farmakologicznego.
Cena za Orsoten w aptekach
Cena za Orsoten (kapsułki 120 mg) może obejmować opakowanie zawierające 21 sztuk, 640–840 rubli, 42 sztuki. - 1280-1700 rubli, 84 szt. - 2299–2580 rubli.
Orsoten: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Orsoten Slim 60 mg kapsułki 42 szt. 492 r Kup |
|
Recenzje Orsoten Slim 492 r Kup |
|
Orsoten Slim Caps. 60 mg n42 669 r Kup |
|
Orsoten 120 mg kapsułki 21 szt. 682 RUB Kup |
|
Kapsułki Orsoten 120mg 21 szt. 774 RUB Kup |
|
Orsoten Slim 60 mg kapsułka 84 szt. 868 RUB Kup |
|
Orsoten 120 mg kapsułki 42 szt. 980 RUB Kup |
|
Orsoten Slim kapsułki 60mg 84 szt. 1194 RUB Kup |
|
Kapsułki Orsoten 120mg 42 szt. 1306 RUB Kup |
|
Orsoten 120 mg kapsułki 84 szt. 2296 RUB Kup |
|
Kapsułki Orsoten 120mg 84 szt. 2315 RUB Kup |
| Zobacz wszystkie oferty aptek |
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
