Streptomycyna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Streptomycyna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Za naruszenie funkcji wątroby
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Streptomycyna

Kod ATX: J01GA01

Składnik aktywny: streptomycyna (streptomycyna)

Producent: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Rosja), "Kievmedpreparat" (Ukraina)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.08.2019

Proszek do przygotowania roztworu do podania domięśniowego Streptomycyna

Streptomycyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania z grupy aminoglikozydów.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania streptomycyny to proszek do sporządzania roztworu do podania domięśniowego: krystaliczny, higroskopijny, prawie biały lub biały; rozpuszczalnik - woda do wstrzykiwań: klarowny, bezbarwny, bezwonny płyn [w butelkach po 500 lub 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 butelek w pudełku tekturowym; rozpuszczalnik (jeśli jest dołączony): w polietylenowych ampułkach po 2 lub 5 ml].

Składnik aktywny w 1 butelce: streptomycyna - 500 lub 1000 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Streptomycyna powstaje za życia promienistych grzybów Streptomyces globisporus lub innych odmian Streptomyces spp. Substancja ta działa bakteriostatycznie w niskich stężeniach. Polega on na tym, że streptomycyna przenika przez ściany komórki drobnoustroju i wiąże się z określonymi receptorami białek na podjednostce 30S rybosomu bakteryjnego. Zapobiega to tworzeniu się inicjującego kompleksu „informacyjnej podjednostki rybosomu RNA + 30S”, który aktywuje rozpad poliryboosomów. W efekcie odczyt informacji z DNA zostaje zakłócony i powstają wadliwe białka, które w końcowej fazie powodują zahamowanie wzrostu i rozwoju komórek drobnoustrojów. W wyższych stężeniach streptomycyna charakteryzuje się działaniem bakteriobójczym,wyrażony w uszkodzeniu błon cytoplazmatycznych i późniejszej śmierci komórki drobnoustroju.

Streptomycyna ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego. Działa na Mycobacterium tuberculosis, niektóre mikroorganizmy Gram-dodatnie (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Większość bakterii Gram-ujemnych [Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (w tym Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].

Streptomycyna wykazuje umiarkowaną aktywność przeciwko Enterococcus spp. i Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae). W połączeniu z wankomycyną lub benzylopenicyliną streptomycyna jest skutecznie stosowana w leczeniu zapalenia wsierdzia wywołanego przez Streptococcus viridians lub Enterococcus faecalis.

Streptomycyna jest odporna w słabo kwaśnym środowisku, ale po podgrzaniu substancję łatwo ulega zniszczeniu w roztworach kwasów i zasad. Wtórna oporność szkodliwych mikroorganizmów na lek rozwija się wystarczająco szybko. Streptomycyna nie ma wpływu na bakterie beztlenowe, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Z rodziny Spirochaetaceae.

Farmakokinetyka

Po podaniu domięśniowym streptomycyna jest szybko i prawie w 100% wchłaniana z miejsca wstrzyknięcia. Maksymalne stężenie substancji we krwi występuje w ciągu 30–90 minut i wynosi 25–50 μg / ml (po domięśniowym wstrzyknięciu 1000 mg leku). Streptomycyna wiąże się z białkami osocza w mniej niż 10% i jest rozprowadzana we wszystkich tkankach organizmu (z wyjątkiem tkanki mózgowej), w tym w płynie otrzewnowym, wodobrzusznym, limfatycznym, maziowym i osierdziowym, wysięku opłucnowym, płynie zewnątrzkomórkowym i płynie z ropnia.

W wysokich stężeniach substancja jest oznaczana w płucach, wątrobie, nerkach oraz w tkance kostnej i tłuszczowej zawarta w niewielkich ilościach. Objętość dystrybucji u dorosłych pacjentów wynosi 0,26 l / kg, u dzieci - 0,2–0,4 l / kg, u noworodków nie starszych niż 1 tydzień i o masie ciała poniżej 1500 g - do 0,68 l / kg o masie ciała powyżej 1500 g - do 0,58 l / kg, u chorych na mukowiscydozę - 0,3–0,39 l / kg.

Streptomycyna nie przenika przez nienaruszoną barierę krew-mózg, ale przenika przez barierę łożyskową i jest wykrywana w mleku matki. Substancja nie bierze udziału w procesach metabolicznych.

Okres półtrwania u dorosłych wynosi 2–4 godziny, u noworodków - 5–8 godzin, u starszych dzieci - 2,5–4 godzin. Końcowy okres półtrwania przekracza 100 godzin z powodu stopniowego uwalniania streptomycyny z wewnątrzkomórkowych magazynów. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania różni się w zależności od ciężkości choroby i może sięgać 100 godzin. U pacjentów z mukowiscydozą liczba ta wynosi 1–2 godziny, a u pacjentów z hipertermią i oparzeniami okres półtrwania może ulec skróceniu w porównaniu ze średnimi wartościami ze względu na zwiększony klirens. 95% dawki streptomycyny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w wyniku przesączania kłębuszkowego.

Wskazania do stosowania

gruźlica o różnej lokalizacji, w tym gruźlicze zapalenie opon mózgowych (wraz z innymi lekami);
bruceloza, tularemia, dżuma;
ziarniniak weneryczny;
infekcje dróg moczowych, ostre bakteryjne infekcje jelit (po określeniu wrażliwości patogenu);
bakteryjne zapalenie wsierdzia (tylko w połączeniu z wankomycyną lub benzylopenicyliną).

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka przewlekła niewydolność nerek, występująca przy mocznicy i azotemii;
organiczne uszkodzenia VIII pary nerwów czaszkowych;
ciąża;
nadwrażliwość na składniki leku, w tym obciążona historia indywidualnej nietolerancji na inne aminoglikozydy.

Względny (antybiotyk streptomycyna jest przepisywany ostrożnie w przypadku wystąpienia następujących chorób / stanów):

botulizm (terapia może prowadzić do rozwoju zaburzeń przewodnictwa nerwowo-mięśniowego z dalszym osłabieniem mięśni szkieletowych);
parkinsonizm;
myasthenia gravis;
zacieranie zapalenia wsierdzia;
przewlekła niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny 40-60 ml / min);
niewydolność serca II i III stopnia;
zaburzenia słuchu;
odwodnienie;
skłonność do krwawień;
zaburzenia krążenia mózgowego;
dzieci i starość;
okres karmienia piersią.

Instrukcja stosowania streptomycyny: metoda i dawkowanie

Streptomycynę podaje się domięśniowo.

Bezpośrednio przed podaniem zawartość fiolki należy rozpuścić w jałowej wodzie do wstrzykiwań w proporcji 500 mg / 2 ml lub 1000 mg / 4 ml.

Zalecane dawki dla dorosłych: pojedynczo - 500-1000 mg, dziennie - od 1000 do 2000 (maksymalnie) mg. W przypadku słabej tolerancji, przy masie ciała do 50 kg i pacjentom powyżej 60. roku życia, przepisuje się 750 mg streptomycyny dziennie.

Zalecane dzienne porcje dla dzieci:

do 3 miesięcy: 10 mg / kg;
3-6 miesięcy: 15 mg / kg;
Od 6 miesięcy do 2 lat: 20 mg / kg;
do 13 lat i starsze: 15–20 mg / kg (dzieci do 13 lat - do 500 mg, młodzież - do 1000 mg).

Maksymalne dawki (pojedyncze / dzienne):

3-4 lata: 150/300 mg;
5-6 lat: 175/350 mg;
7-9 lat: 200/400 mg;
9-14 lat: 250/500 mg;
od 14 lat: 500/1000 mg.

Schemat używania narkotyków:

gruźlica płuc i innych narządów: 15 mg / kg (ale nie więcej niż 1000 mg) dziennie w 1 lub (przy słabej tolerancji) 2 dawkach; kurs - od 3 miesięcy w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi;
tularemia: 2 razy dziennie, 500–1000 mg; kurs - 1-2 tygodnie przed 5-7 dniem braku gorączki;
bakteryjne zapalenie wsierdzia o genezie paciorkowców (wywołane przez Streptococcus spp., wykazujące wrażliwość na penicylinę): pierwsze 7 dni - 2 razy dziennie po 1000 mg, następne 7 dni - 2 razy dziennie po 500 mg; pojedyncza dawka dla pacjentów powyżej 60 roku życia w trakcie leczenia - 500 mg; kurs - 2 tygodnie w połączeniu z benzylopenicyliną;
bakteryjne zapalenie wsierdzia pochodzenia enterokokowego: pierwsze 14 dni - 2 razy dziennie po 1000 mg, kolejne 28 dni - 2 razy dziennie po 500 mg; kurs - 6 tygodni w połączeniu z benzylopenicyliną (czas trwania może być skrócony z powodu ototoksyczności);
dżuma, bruceloza: 2 razy dziennie po 1000 mg; kurs - od 7 do 10 dni.

W leczeniu ziarniniaka wenerycznego, infekcji dróg moczowych i ostrych bakteryjnych infekcji jelit dzienną dawkę należy podzielić na 2-4 iniekcje; czas trwania kursu od 10 do 14 dni.

U pacjentów z niewydolnością nerek dobowa dawka streptomycyny jest zmniejszona. Maksymalna dzienna dawka w zależności od klirensu kreatyniny:

50-60 ml / min: 500 mg;
40-50 ml / min: 400 mg.

Dawka początkowa dobowa przy nadciśnieniu tętniczym i chorobie wieńcowej serca wynosi 250 mg, jej zwiększenie jest możliwe przy dobrej tolerancji.

Skutki uboczne

układ moczowy: nefrotoksyczność (nudności, znaczne zmniejszenie lub zwiększenie częstości oddawania moczu, anoreksja, skąpomocz, pragnienie, wielomocz, wymioty);
układ nerwowy: senność, bóle głowy, zapalenie nerwów obwodowych, osłabienie, zapalenie nerwu twarzowego (mrowienie, drętwienie, pieczenie w ustach lub okolicy twarzy), blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przy podawaniu w połączeniu z lekami zwiotczającymi mięśnie (bezdech senny, trudności w oddychaniu, zatrzymanie oddechu), działanie neurotoksyczne (parestezje, drżenie mięśni, napady padaczkowe);
układ pokarmowy: nudności, biegunka, wymioty, zaburzenia czynności wątroby (hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych);
reakcje alergiczne: wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zaczerwienienie skóry, gorączka;
narządy zmysłów: ototoksyczność (dzwonienie, utrata słuchu, utrata słuchu do nieodwracalnej głuchoty, uczucie duszności w uszach lub brzęczenie), zaburzenia błędnika / przedsionka (wymioty, zaburzenia koordynacji, nudności, zawroty głowy, niestabilność);
reakcje miejscowe: ból / przekrwienie w miejscu wstrzyknięcia.

W przypadku zaostrzenia któregokolwiek z opisanych naruszeń lub wystąpienia innych działań niepożądanych niewskazanych w instrukcjach, należy skonsultować się ze specjalistą.

Przedawkować

Najważniejszymi objawami przedawkowania streptomycyny są reakcje toksyczne, które objawiają się nudnościami, wymiotami, utratą słuchu, dzwonieniem lub uczuciem duszności w uszach, anoreksją, ataksją, zawrotami głowy, pragnieniem, zaburzeniami oddawania moczu i niewydolnością oddechową do ustania.

W takim przypadku konieczne jest wyeliminowanie blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego i jego konsekwencji, dla których przepisuje się przyjmowanie soli wapnia i inhibitorów cholinoesterazy, przeprowadza się hemodializę lub dializę otrzewnową, w razie potrzeby stosuje się sztuczną wentylację. Pomocne są również inne terapie objawowe i wspomagające.

Specjalne instrukcje

Ponieważ antybiotyk streptomycyna może maskować objawy kiły, jeśli mieszana infekcja jest możliwa przez 4 miesiące, badanie serologiczne należy wykonywać co miesiąc.

W trakcie terapii co najmniej 1 raz w ciągu 7 dni należy monitorować czynność aparatu przedsionkowego i nerwu słuchowego. Jeżeli wynik badań audiometrycznych jest niezadowalający, należy zmniejszyć dawkę leku lub przerwać leczenie.

W przypadku upośledzenia czynności nerek prawdopodobieństwo działania nefrotoksycznego jest większe. Zwiększone ryzyko obserwuje się również przy przepisywaniu leku w dużych dawkach lub przy długim przebiegu (w przypadku tej kategorii pacjentów może być wymagane codzienne monitorowanie czynności nerek). Średnio czynność nerek należy monitorować co najmniej raz na 7 dni.

Stosowanie streptomycyny przyczynia się do zmiany normalnej flory jelitowej wraz ze wzrostem wzrostu Clostridium difficile, co może prowadzić do rozwoju przedłużonej biegunki o różnym nasileniu, bólów brzucha, gorączki, zatrucia (w postaci osłabienia, osłabienia, nudności, wymiotów), pojawienia się leukocytozy (w postaci liczba leukocytów we krwi). Takie objawy mogą wystąpić zarówno w trakcie, jak i 7-14 dni po odstawieniu streptomycyny. Niemożliwe jest stosowanie leków hamujących ruchliwość jelit.

W przypadku dzieci poniżej 1 roku życia przepisanie leku jest możliwe tylko ze względów zdrowotnych.

W przypadku braku pozytywnej dynamiki klinicznej streptomycyna jest anulowana. Konieczne jest uwzględnienie prawdopodobieństwa wystąpienia opornych mikroorganizmów (w razie potrzeby lek jest anulowany i zalecana jest odpowiednia terapia).

W okresie stosowania streptomycyny podczas prowadzenia pojazdów, mechanizmów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają od pacjenta szybkich reakcji psychomotorycznych i zwiększonej koncentracji uwagi, należy zachować ostrożność.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją Streptomycyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży, ponieważ przenika przez barierę łożyskową, wywierając działanie ototoksyczne i nefrotoksyczne na płód. Podczas laktacji lek stosuje się ostrożnie (streptomycyna znajduje się w mleku matki w małych stężeniach i jest słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego).

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby wymagają codziennego dostosowywania dawki.

Interakcje lekowe

Niedopuszczalne jest mieszanie roztworu streptomycyny z cefalosporynami i antybiotykami z serii penicylin w jednej strzykawce.

W przypadku jednoczesnego stosowania streptomycyny z niektórymi lekami / substancjami mogą wystąpić następujące skutki:

antybiotyki beta-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny): działanie synergistyczne;
inne leki oto- i nefrotoksyczne (w tym inne polimyksyny, aminoglikozydy, kapreomycyna): zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia efektów oto- i nefrotoksycznych;
metoksyfluran: wzrost prawdopodobieństwa wystąpienia reakcji ubocznych streptomycyny;
leki przeciw miastenii: zmniejszenie ich skuteczności;
indometacyna (dożylna): zmniejszenie klirensu nerkowego streptomycyny, wzrost jej stężenia we krwi i wydłużenie okresu półtrwania;
opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia wziewnego (węglowodory chlorowcowane), przetaczanie dużych ilości krwi z konserwantami cytrynianowymi jako antykoagulantami i inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe: zwiększona blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.

Analogi

Analogami streptomycyny są kompleks streptomycyna-chlorek wapnia i streptomycyna-KMP.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w oryginalnym opakowaniu producenta. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia:

proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań - 3 lata;
rozpuszczalnik (jeśli jest dostępny) - 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje streptomycyny

Według opinii streptomycyna jest wysoce skuteczna przeciwko gruźlicy i innym chorobom zakaźnym. Jednak często pojawiają się doniesienia o działaniach niepożądanych obserwowanych w trakcie leczenia, takich jak zawroty głowy, zaburzenia aparatu przedsionkowego, utrata słuchu.