Pyoglar
Pioglar: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Za naruszenie funkcji wątroby
- 12. Stosowanie u osób starszych
- 13. Interakcje lekowe
- 14. Analogi
- 15. Warunki przechowywania
- 16. Warunki wydawania aptek
- 17. Recenzje
- 18. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Pyoglar
Kod ATX: A10BG03
Substancja czynna: pioglitazon (pioglitazon)
Producent: Ranbaxy Laboratories Limited (Indie)
Opis i aktualizacja zdjęć: 10.10.2018
Pioglar jest doustnym lekiem hipoglikemizującym.
Uwolnij formę i kompozycję
Lek jest produkowany w postaci tabletek: od prawie białej do białej, okrągłej; 15 mg - obustronnie wypukłe, wygrawerowane na jednej ze stron „15”; 30 mg - płaskie, ścięte, z wygrawerowanym po jednej ze stron „30” (10 sztuk w blistrze; 1, 3 lub 5 blistrów i instrukcja użycia Pioglar w pudełku tekturowym).
1 tabletka zawiera:
- substancja czynna: chlorowodorek pioglitazonu - 16,53 lub 33,07 mg, co odpowiada pioglitazonowi w ilości odpowiednio 15 i 30 mg;
- dodatkowe składniki: karboksymetyloceluloza wapniowa, stearynian magnezu, hydroksypropyloceluloza (niska lepkość), laktoza, woda oczyszczona.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Pioglitazon jest doustnym środkiem hipoglikemizującym pochodzącym z serii tiazolidynodionów, który selektywnie stymuluje receptory aktywowane przez proliferatory peroksysomów (PPARγ). Receptory PPARγ zlokalizowane są w tkankach, które mają większe znaczenie w mechanizmie działania insuliny (mięśnie szkieletowe, tkanka tłuszczowa i wątroba). Pobudzenie receptorów jądrowych PPARγ prowadzi do modulacji transkrypcji wielu genów wrażliwych na insulinę, biorących udział w kontroli poziomu glukozy we krwi oraz w procesach metabolicznych lipidów. Pioglitazon zapewnia zmniejszenie insulinooporności, w wyniku czego wzrasta spożycie insulino-zależnej glukozy, zmniejsza się nadmiar glukozy i jej uwalnianie z wątroby. Substancja czynna pomaga obniżyć poziom trójglicerydów, zwiększyć stężenie lipoprotein o dużej gęstości (HDL) i cholesterolu. Pyoglar nie stymuluje produkcji insuliny, w przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym obserwuje się duże wchłanianie pioglitazonu, substancję czynną wykrywa się w osoczu krwi po 30 minutach, maksymalne stężenie (C max) osiąga po 2 godzinach, a po posiłku - po 3-4 godzinach. Środek wiąże się prawie całkowicie z białkami osocza - w 99% objętość dystrybucji (V d) wynosi 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazon jest intensywnie metabolizowany przez hydroksylację i utlenianie; metabolity powstające w wyniku biotransformacji substancji czynnej są również częściowo przekształcane w koniugaty siarczan / glukuronid.
Pochodne wodorotlenku pioglitazonu (metabolity M-II i M-IV) oraz ketonopochodna pioglitazonu (metabolit M-III) wykazują aktywność farmakologiczną. W procesie metabolizmu wątrobowego leku główną rolę odgrywają izoenzymy cytochromu P450 - CYP3A4 i CYP2C8. W mniejszym stopniu w metabolizmie leku bierze również udział wiele innych izoenzymów, w tym głównie pozawątrobowy izoenzym CYP1A1.
W przypadku stosowania leku Pioglar w osoczu raz dziennie, stężenie całkowitego pioglitazonu (pioglitazonu z czynnymi metabolitami) osiągane jest po 24 godzinach. Stacjonarne stężenie (C ss) w osoczu zarówno całkowitego pioglitazonu, jak i pioglitazonu obserwuje się po 7 dniach.
Lek wydalany jest głównie z żółcią w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów, wydalanych z kałem. Nerki wydalane są w 15-30% w postaci metabolitów i ich koniugatów. Okres półtrwania (T ½) pioglitazonu i całkowitego pioglitazonu wynosi odpowiednio 3–7 godzin i 16–24 godzin.
Wskazania do stosowania
Pioglar jest zalecany do stosowania w cukrzycy typu 2 (jako lek w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika w przypadkach, gdy wysiłek fizyczny, dieta i monoterapia jednym z powyższych leków przeciwcukrzycowych nie pozwalają na uzyskanie odpowiedniej kontroli glikemii).
Przeciwwskazania
Absolutny:
- niewydolność serca klasy III - IV według klasyfikacji New York Heart Association (NYHA);
- cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzyca typu 1;
- ciężka niewydolność wątroby, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, przekraczający 2,5-krotność górnej granicy normy (UHN);
- makrohematuria nieznanego pochodzenia;
- rak pęcherza (w tym historia wskazań);
- wiek do 18 lat;
- Ciąża i laktacja;
- zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy;
- nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.
Krewny (używaj tabletek Pioglar ze szczególną ostrożnością):
- niewydolność serca;
- niedokrwistość;
- zespół obrzęku;
- zaburzenia czynności wątroby.
Pioglar, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie
Tabletki Pioglar przyjmuje się doustnie raz dziennie, niezależnie od pory posiłku.
Podczas monoterapii zaleca się przyjmowanie leku w dawce 15-30 mg, maksymalna dawka dobowa to 45 mg.
W terapii skojarzonej z metforminą lub pochodnymi sulfonylomocznika pioglitazon należy stosować w dawce początkowej 15 lub 30 mg; w przypadku wystąpienia hipoglikemii konieczne jest zmniejszenie dawki metforminy lub pochodnych sulfonylomocznika.
Kiedy Pioglar jest stosowany w skojarzeniu z insuliną, początkowa dobowa dawka pioglitazonu powinna wynosić 15-30 mg, dawkę insuliny należy pozostawić niezmienioną lub zmniejszyć o 10-25%, jeśli pacjent zgłosi hipoglikemię lub stężenie glukozy w osoczu spadnie do poziomu nie przekraczającego 100 mg / dl.
Skutki uboczne
- układ oddechowy: zapalenie zatok, zapalenie gardła;
- układ nerwowy i narządy zmysłów: bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność, niedoczulica; zaburzenia widzenia (występują z reguły na początku terapii i są związane ze zmianami stężenia glukozy w osoczu, podobnie jak przy stosowaniu innych leków przeciwcukrzycowych);
- układ krwiotwórczy: niedokrwistość;
- metabolizm: hipoglikemia, przyrost masy ciała;
- przewód pokarmowy: wzdęcia;
- guzy łagodne lub złośliwe: rak pęcherza moczowego, którego objawami mogą być częste parcie na mocz, obfity krwiomocz, ból podczas oddawania moczu, ból w jamie brzusznej lub w okolicy lędźwiowej (wystąpienie tych schorzeń należy pilnie zgłosić lekarzowi prowadzącemu);
- układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, bóle stawów;
- parametry laboratoryjne: zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej (ALT) i fosfokinazy kreatynowej; obniżenie poziomu hemoglobiny i zmniejszenie hematokrytu (zwykle nieistotne klinicznie; może wynikać ze zwiększenia objętości osocza i nie wskazywać na rozwój innych poważnych hematologicznych skutków klinicznych).
Jeśli leczenie trwa dłużej niż 1 rok, w 6-9% przypadków u pacjentów może wystąpić łagodny / umiarkowany obrzęk, zazwyczaj niewymagający anulowania preparatu Pioglar.
W okresie leczenia w niektórych przypadkach może wystąpić niewydolność serca.
Przedawkować
W przypadku podejrzenia przedawkowania preparatu Pioglar, w zależności od objawów klinicznych i wyników badań laboratoryjnych, zaleca się odpowiednie postępowanie.
Specjalne instrukcje
U pacjentek z cyklem bezowulacyjnym w okresie przedmenopauzalnym i insulinoopornością w wyniku leczenia pioglitazonem może dojść do powrotu owulacji. Ze względu na zwiększoną wrażliwość tych pacjentek na insulinę, przy braku odpowiedniej antykoncepcji, zwiększa się ryzyko ciąży. Jeśli w trakcie leczenia zajdzie ciąża lub pacjentka planuje ciążę, należy przerwać stosowanie pioglitazonu.
Zgodnie z wynikami badań przedklinicznych tiazolidynodiony, w tym pioglitazon, prowadziły do zwiększenia objętości osocza i do rozwoju przerostu mięśnia sercowego w wyniku obciążenia wstępnego. W badaniach klinicznych, które nie obejmowały pacjentów z niewydolnością serca klasy III i IV (NYHA), nie stwierdzono zwiększenia częstości ciężkich działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, w zależności od zwiększenia objętości osocza (przewlekła niewydolność serca).
Wyniki kontrolowanych badań klinicznych, a także dostępne dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone zagrożenie rakiem pęcherza moczowego u chorych na cukrzycę przyjmujących pioglitazon w dużych dawkach dobowych przez długi czas. Jednak obecność tych danych nie wyklucza możliwości raka pęcherza moczowego na tle krótkotrwałej terapii lekowej. Ryzyko raka pęcherza może obejmować następujące czynniki: podeszły wiek, palenie tytoniu (także w przeszłości), chemioterapię (w tym cyklofosfamid), radioterapię narządów miednicy oraz niektóre zagrożenia zawodowe. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie badań makroskopowych w celu ustalenia ewentualnego krwiomoczu. Wszystkie objawy bolesnego oddawania moczu i wszelkie ostre objawy ze strony dróg moczowych i / lub pęcherza należy natychmiast zgłosić lekarzowi.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia podczas terapii, pacjenci prowadzący pojazdy i inne złożone mechanizmy powinni zachować ostrożność.
Stosowanie w ciąży i laktacji
W czasie ciąży i laktacji przeciwwskazane jest leczenie farmakologiczne.
Zastosowanie pediatryczne
U pacjentów poniżej 18 roku życia stosowanie Pyoglar jest przeciwwskazane ze względu na brak badań klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa jego stosowania u dzieci i młodzieży.
Za naruszenia funkcji wątroby
W okresie terapii zaleca się regularne monitorowanie stężenia enzymów wątrobowych we krwi. U wszystkich chorych, przed rozpoczęciem leczenia pioglitazonem, co 2 miesiące w pierwszym roku stosowania preparatu Pyoglar oraz okresowo w kolejnych latach leczenia wymagane jest oznaczenie aktywności AlAT. Konieczna jest również ocena czynności wątroby, gdy pojawią się objawy, które mogą być objawami niewydolności wątroby, takie jak bóle brzucha, nudności, wymioty, anoreksja, osłabienie, ciemny mocz. W przypadku wystąpienia żółtaczki należy przerwać stosowanie leku Pyoglar.
Stosowanie środka hipoglikemizującego jest przeciwwskazane u pacjentów z czynnymi chorobami wątroby lub na tle wzrostu wartości ALT przekraczającego ponad 2,5-krotność GGN.
Przy niewielkim wzroście poziomu AlAT (1–2,5 razy wyższym niż normalnie) przed rozpoczęciem kursu lub w trakcie terapii konieczne jest badanie w celu ustalenia przyczyn tego zaburzenia. Rozpocząć lub kontynuować leczenie produktem Pyoglar w przypadku umiarkowanego wzrostu aktywności enzymów wątrobowych należy zachować szczególną ostrożność, przeprowadzając częstsze monitorowanie ich aktywności.
W przypadku wykrycia wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych ponad 2,5-krotnie w porównaniu z VGN, konieczne jest regularne monitorowanie poziomu enzymów, aż wskaźniki spadną do normy lub do wartości początkowej. Jeśli aktywność AlAT stale przekracza prawidłowe wartości więcej niż 3 razy lub wystąpi żółtaczka, należy przerwać stosowanie pioglitazonu.
Stosować u osób starszych
U osób w podeszłym wieku, przed i w trakcie leczenia, ze względu na zwiększone zagrożenie złamaniami, chorobami układu krążenia i rakiem pęcherza moczowego u pacjentów w tej grupie wiekowej, należy przeprowadzić szczególnie dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka stosowania preparatu Pyoglar.
Interakcje lekowe
- doustne środki antykoncepcyjne - nie prowadzono badań farmakokinetyki skojarzonego stosowania tych leków i pioglitazonu, jednakże stosowanie innych tiazolidynodionów w połączeniu z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi etynyloestradiol / noretyndron przyczyniło się do obniżenia poziomu obu hormonów w osoczu o 30%, co mogło spowodować znaczne osłabienie antykoncepcji; przy takim połączeniu należy zachować ostrożność;
- warfaryna, digoksyna, metformina, glipizyd - nie obserwowano zmian farmakokinetyki pioglitazonu;
- ketokonazol - zgodnie z badaniami in vitro metabolizm pioglitazonu był w dużym stopniu zahamowany; przy tej kombinacji konieczne jest uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi;
- inne doustne leki przeciwcukrzycowe: brak danych dotyczących stosowania pioglitazonu w potrójnym skojarzeniu z tymi lekami.
Analogi
Analogi Pioglara to: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu chronionym przed wnikaniem wilgoci i niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje Pioglar
Według opinii Pioglar to skuteczny środek hipoglikemizujący stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi środkami hipoglikemizującymi, w tym insuliną. Pacjenci zauważają, że lek poprawia kontrolę glukozy i zwiększa oporność komórek na insulinę, ale wszyscy zalecają stosowanie Pioglar tylko zgodnie z zaleceniami lekarza.
Wady Pioglaru obejmują obecność przeciwwskazań i rozwój skutków ubocznych, w szczególności wzrost masy ciała, bóle głowy, wzdęcia.
Cena za Pioglar w aptekach
Nie ma wiarygodnych informacji o cenie leku Pioglar, ponieważ lek nie jest obecnie sprzedawany w aptekach.
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
