Ultibro Breezhaler - Instrukcje Użytkowania, Cena, Analogi, Recenzje

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Interakcje lekowe
14. 14. Analogi
15. 15. Warunki przechowywania
16. 16. Warunki wydawania aptek
17. 17. Recenzje
18. 18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Ultibro Breezhaler

Kod ATX: R03AL04

Składnik czynny: indakaterol (indakaterol) + bromek glikopironium (bromek glikopironium)

Producent: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Szwajcaria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.07.2019

Ceny w aptekach: od 1890 rubli.

Kup

Ultibro Breezhaler to złożony wziewny lek rozszerzający oskrzela.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - kapsułki z proszkiem do inhalacji: przezroczyste, stałe, bezbarwne, rozmiar 3, na wieczku czarne oznaczenie w postaci logo firmy, na korpusie pod podwójnym niebieskim paskiem napis "IGP110.50", wykonany niebieskim tuszem; kapsułki zawierają biały lub prawie biały proszek (w pudełku tekturowym po 1, 2, 5, 8, 15 lub 25 blistrów po 6 kapsułek, w komplecie z alkomatem - przyrządem do inhalacji, a także instrukcją użycia Ultibro Breezhaler).

Składniki aktywne w 1 kapsułce:

• zasada glikopironium - 0,05 mg (bromek glikopironium - 0,063 mg);
• zasada indakaterolu 0,11 mg (maleinian indakaterolu 0,143 mg).

Składniki pomocnicze (1 kapsułka):

• proszek: stearynian magnezu - 0,037 mg; monohydrat laktozy - 24,757 mg;
• otoczka kapsułki: chlorek potasu - 0,18 mg; hypromeloza - 45,7 mg; karagen - 0,42 mg; woda - 2,7 mg;
• czarny tusz: szelak, barwnik czarny tlenek żelaza (E 172), glikol propylenowy, wodorotlenek potasu, woda;
• tusz niebieski: indygokarmin (E 132), szelak, tytanu dwutlenek, glikol propylenowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ultibro Breezhaler jest jednym z długo działających leków wziewnych. Substancje czynne - bromek glikopironium i indakaterol przyczyniają się do rozluźnienia mięśni gładkich oskrzeli, natomiast ze względu na inny mechanizm działania obserwuje się wzajemne wzmocnienie działania rozszerzającego oskrzela.

Bromek glikopironium jest długo działającym wziewnym blokerem m-cholinergicznym, który jest przeznaczony do leczenia podtrzymującego zaburzeń przewodzenia oskrzeli u pacjentów z POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc). Mechanizm jego działania polega na blokowaniu zwężającego oskrzela działania acetylocholiny na komórki mięśni gładkich dróg oddechowych, dzięki czemu uzyskuje się działanie rozszerzające oskrzela.

W organizmie człowieka zidentyfikowano pięć podtypów receptorów muskarynowych (M _1–5). Stwierdzono, że tylko podtypy M _1–3 są zaangażowane w fizjologiczną funkcję układu oddechowego. Bromek glikopironiowy wykazuje 4-5 razy większą selektywność wobec podtypów receptorów M ₁ i M _{3 w} porównaniu z podtypem M ₂. Po inhalacji leku czynnik ten przyczynia się do szybkiego rozwoju efektu terapeutycznego, co potwierdzają badania kliniczne.

Utrzymywanie się rozszerzającego oskrzela działania glikopironiowego bromku po inhalacji utrzymuje się przez 24 godziny. Czas trwania narażenia na lek opiera się na długotrwałym utrzymaniu terapeutycznego stężenia substancji w płucach, co potwierdza dłuższy T _1/2 (okres półtrwania) po inhalacji w porównaniu z podawaniem dożylnym.

Indakaterol jest bardzo długo działające selektywne β ₂ -adrenomimetic (z pojedynczej dawki - w ciągu 24 godzin). Działanie farmakologiczne indacaterol, podobnie jak inne beta ₂ -adrenomimetics, opiera się na pobudzaniu wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylanowej. Jest to enzym, który katalizuje konwersję ATP do cyklicznego 3 ', 5'-AMP (cyklicznego AMP). Wraz ze wzrostem jego zawartości obserwuje się rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli. Indakaterol jest niemal całkowity β ₂ adrenoreceptora agonista; stymulujący wpływ leku na receptory β ₂ -adrenergiczne jest 24 razy większy niż receptorów β ₁ -adrenergicznych i 20 razy większy niż dla β ₃receptory adrenergiczne. Substancja po inhalacji ma długotrwałe i szybkie działanie rozszerzające oskrzela.

Gęstość receptorów M _3- cholinergicznych i receptorów β ₂ -adrenergicznych w obwodowych i centralnych drogach oddechowych jest różna, dlatego β ₂ -adrenomimetyki lepiej rozluźniają obwodowe drogi oddechowe, podczas gdy M-antycholinergiczne mają bardziej istotny wpływ na ośrodkowe drogi oddechowe. Tak więc, dzięki połączeniu dwóch aktywnych składników preparatu Ultibro Breezhaler, obserwuje się optymalne rozszerzenie oskrzeli w całym układzie dolnych dróg oddechowych.

Terapeutyczne działanie preparatu Ultibro Breezhaler rozwija się po 5 minutach od inhalacji, utrzymuje się na stałym poziomie przez 24 godziny, co pozwala na trwałą i znaczną poprawę czynności płuc.

W 26. tygodniu leczenia występuje wzrost FEV1 (wymuszonej objętości wydechowej w pierwszej sekundzie) średnio o 320 ml w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo oraz o 110 ml w porównaniu z pacjentami, którzy otrzymywali oddzielne leczenie bromkiem glikopironium, indakaterolem lub bromkiem tiotropium … Obserwuje się również zmniejszenie czynnościowej resztkowej pojemności płuc i resztkowej objętości płuc.

Na tle stosowania Ultibro Breezhaler następuje zmniejszenie duszności, lepiej tolerowana jest aktywność fizyczna. Zaobserwowano również istotne zmniejszenie ryzyka zaostrzeń POChP (wydłuża się czas do kolejnego zaostrzenia), zmniejszenie zapotrzebowania na krótko działające beta _2- adrenomimetyki wziewne oraz poprawę jakości życia chorych (ocenianej na podstawie certyfikowanego kwestionariusza St. George's Hospital).

Na podstawie wyników badań klinicznych, Ultibro Breezhaler stosowany w dawkach terapeutycznych i supraterapeutycznych nie ma istotnego klinicznie wpływu na częstość akcji serca, długość odstępu QT, stężenie glukozy w surowicy i zawartość potasu.

Farmakokinetyka

Średni czas do osiągnięcia C _max (maksymalnego stężenia substancji) indakaterolu i bromku glikopironiowego w osoczu krwi po inhalacji wynosił odpowiednio 5 i 15 minut.

AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) bromku glikopironiowego w równowadze podczas stosowania produktu Ultibro Breezhaler odpowiada wartości, gdy substancja jest wdychana samodzielnie.

Według badań, w których oceniano skuteczność inhalacji dostarczanej do płuc podczas stosowania leku Ultibro Breezhaler, dawka indakaterolu odpowiada zastosowaniu samego indakaterolu w dawce 0,15 mg. Wartość AUC substancji w stanie równowagi podczas stosowania produktu Ultibro Breezhaler odpowiada lub może być nieco niższa niż podczas inhalacji 0,15 mg samego indakaterolu. Całkowita biodostępność wynosi: indakaterol - 47-66%, bromek glikopironium - około 40%.

Brak informacji dotyczących stosowania produktu Ultibro Breezhaler u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową przewlekłą niewydolnością nerek, u których wymagana jest hemodializa, Ultibro Breezhaler można stosować tylko w przypadkach, gdy spodziewana korzyść jest wyższa niż możliwe ryzyko.

Bromek glikopironium

Po inhalacji substancja jest szybko wchłaniana i osiąga C _max w osoczu krwi w ciągu 5 minut. Około 90% ogólnoustrojowej ekspozycji na bromek glikopironium jest wynikiem wchłaniania w płucach, a 10% w przewodzie pokarmowym. Całkowitą biodostępność substancji po inhalacji szacuje się na 40% podanej dawki. Na tle codziennych inhalacji (1 raz dziennie) _Css (stężenie równowagowe) bromku glikopironiowego osiągane jest po 7 dniach. AUC substancji w stanie równowagi jest 1,4-1,7 razy większe niż po pierwszej inhalacji. Przy _max substancji w równowadze i jej stężeniu w osoczu we krwi na koniec okresu dawkowania odpowiednio 166 i 8 pg / ml.

V _ss (objętość dystrybucji w stanie równowagi) po dożylnym podaniu bromku glikopironium wyniosła 83 l, a V _z (objętość dystrybucji w fazie końcowej) wyniosła 376 l. V _z / F (pozorna objętość dystrybucji w fazie końcowej po inhalacji) wynosi 7310 litrów, co odzwierciedla wolniejsze wydalanie substancji po inhalacji. Związek bromku glikopironium z białkami ludzkiego osocza krwi w stężeniu 1–10 ng / ml wynosi 38–41%.

Należy zauważyć, że w wyniku hydroksylacji bromku glikopironiowego dochodzi do powstania różnych metabolitów mono- i bis-hydroksylowanych, aw wyniku bezpośredniej hydrolizy - pochodnych kwasu karboksylowego (M ₉). Zgodnie z wynikami badania izoenzymy CYP biorą udział w oksydacyjnej biotransformacji bromku glikopironium. Prawdopodobnie hydroliza do M9 _jest katalizowana przez enzymy z rodziny cholinoesteraz. W trakcie badań nie ujawniono metabolizmu substancji czynnej w płucach, ale stwierdzono, że M ₉ ma niewielki udział w krążeniu. Na tej podstawie przyjmuje się, że M ₉powstaje z frakcji substancji czynnej wchłoniętej z przewodu pokarmowego (po inhalacji) w wyniku hydrolizy pierwszego przejścia i / lub podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.

W moczu, po podaniu dożylnym lub inhalacji, mała ilość minimalna M _{9 znajduje się} (<0,5% dawki). Siarczanowe i / lub glukuronowe koniugaty bromku glikopironiowego wykryto w moczu po wielokrotnych inhalacjach w objętości około 3% dostarczonej dawki. Według badań nad hamowaniem tej substancji, bromek glikopironiowy ma wyraźną zdolność do hamowania aktywności izoenzymów CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 lub CYP3A4 / 5, białek transportujących MRP1, MDR1 lub MXR, które również pośredniczą w wydalaniu leku z komórek transportery OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 lub OST2 nie posiadają. Badania indukcji enzymatycznej bromku glikopironium o klinicznie istotnej zdolności do indukowania izoenzymów cytochromu P ₄₅₀, Białek transporterów MDR1 i MRP2 oraz enzymu UGT1A1 nie zostały wykryte.

Większość dawki (60–70% całkowitego klirensu osoczowego) jest wydalana przez nerki, a 30–40% innymi drogami - poprzez metabolizm lub z żółcią. Średni klirens nerkowy glikopironium u zdrowych ochotników i pacjentów z POChP, którzy otrzymują glikopironium w dawce 0,05–0,2 mg raz na dobę, zarówno raz, jak i wielokrotnie, mieści się w zakresie 17,4–24,4 l / h.

Wydalanie substancji przez nerki jest związane z aktywnym wydzielaniem kanalikowym. Niezmieniony w moczu jest wykrywany do 23% dawki. Stężenie bromku glikopironiowego we krwi w osoczu zmniejsza się wielofazowo. Średni końcowy T _1/2 jest dłuższy po inhalacji i wynosi 33-57 godzin (po podaniu dożylnym i doustnym odpowiednio 6,2 i 2,8 godziny). Ze względu na charakter eliminacji można przyjąć, że substancja długotrwale wchłania się w płucach i / lub przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego w trakcie i po 24 godzinach od momentu inhalacji.

Całkowite wydalanie przez nerki i AUC bromku glikopironiowego w stanie stacjonarnym u pacjentów z POChP zwiększają się proporcjonalnie w przypadku stosowania dawki w zakresie 0,05–0,2 mg.

Nie przeprowadzono badań klinicznych u pacjentów z niewydolnością wątroby. Wydalanie bromku glikopironium następuje głównie w wyniku wydalania przez nerki. Zakłada się, że pogorszenie metabolizmu bromku glikopironiowego w wątrobie nie prowadzi do klinicznie istotnego zwiększenia AUC.

Niewydolność nerek wpływa na AUC bromku glikopironium. U pacjentów z łagodną / umiarkowaną niewydolnością nerek, w ciężkiej niewydolności nerek iu pacjentów ze schyłkową postacią obserwuje się umiarkowane zwiększenie wartości AUC do 1,4-krotnego wzrostu, do 2,2 razy. W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek nie jest wymagana zmiana dawkowania.

Indacaterol

C _max indakaterol w surowicy po pojedynczej / wielokrotnej inhalacji osiągane średnio w ciągu 15 minut. Stężenie indakaterolu we krwi w surowicy zwiększa się przy wielokrotnym stosowaniu leku Ultibro Breezhaler. C _SS we krwi osiągany jest w ciągu 12-15 dni leczenia. Przy inhalacji w zakresie dawek 0,06-0,48 mg (dawka dostarczana do płuc) z częstotliwością raz dziennie przez 14 dni współczynnik kumulacji indakaterolu, oszacowany na podstawie AUC leku w dniach 1 i 14-15. dni to 2,9-3,8.

Po podaniu dożylnym V _z indakaterolu wynosi 2557 litrów, co wskazuje, że substancja ma znaczący rozkład. Związek z ludzkim osoczem i białkami surowicy wynosi około 95%.

Przy doustnym podaniu indakaterolu znakowanego izotopem radioaktywnym, głównym składnikiem surowicy jest niezmieniona substancja, stanowi ona około 1/3 dziennej wartości AUC leku. W największym stopniu metabolitów indakaterolu w surowicy krwi określa się jego hydroksylowaną pochodną. W mniejszych ilościach wykrywa się hydroksylowany indakaterol i fenolowy O-glukuronid indakaterolu. Zidentyfikowano również: N-glukuronid indakaterolu, diastereomery pochodnej hydroksylowanej oraz produkty N- i C-dealkilacji.

Jedynym izoenzymem metabolizującym indakaterol do fenolowego O-glukuronidu jest izoenzym UGT1A1. Hydroksylacja substancji zachodzi głównie przy pomocy izoenzymu CYP3A4. Określono również, że indakaterol należy do substratów o niskim powinowactwie do transportera błonowego cząsteczek P-gp (glikoproteiny P).

Ilość niezmienionego indakaterolu, który jest wydalany przez nerki, wynosi do 2,5% dostarczonej dawki. Średni klirens nerkowy substancji wynosi od 0,46 do 1,2 l / h. Klirens surowicy indakaterolu wynosi 18,8–23,3 l / h, więc jest oczywiste, że substancja jest wydalana przez nerki w nieznacznym stopniu (około 2–5% klirensu ogólnoustrojowego). Po podaniu doustnym indakaterol jest wydalany głównie przez jelita w postaci niezmienionej oraz w postaci hydroksylowanych metabolitów (odpowiednio 54 i 23% dawki).

Stężenie indakaterolu we krwi w surowicy zmniejsza się wielofazowo ze średnim punktem końcowym T _{1/2 wynoszącym} 45,5–126 godzin. Efektywny T _1/2, który jest obliczany na podstawie akumulacji indakaterolu przy wielokrotnym stosowaniu, mieści się w przedziale 40–52 godzin, co jest zgodne z ustalonym czasem osiągnięcia stanu równowagi (12–15 dni).

AUC substancji w stanie równowagi zwiększa się proporcjonalnie do dostarczonej dawki w zakresie 0,12–0,48 mg.

Ogólnoustrojowa ekspozycja na indakaterol zwiększa się proporcjonalnie do wzrostu dawki, gdy jest on stosowany w zakresie 0,15–0,6 mg. Narażenie ogólnoustrojowe substancji wiąże się z jej wchłanianiem w przewodzie pokarmowym i płucach.

U pacjentów z łagodnymi / umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby parametry farmakokinetyczne nie zmieniają się znacząco. Nie badano stosowania indakaterolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Doświadczenie w stosowaniu indakaterolu u osób czarnych jest ograniczone.

Wskazania do stosowania

Ultibro Breezhaler jest przepisywany do długotrwałego leczenia podtrzymującego zaburzeń niedrożności oskrzeli u pacjentów z POChP w celu złagodzenia objawów i zmniejszenia liczby zaostrzeń.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• Połączone zastosowanie lekami zawierającymi inne długodziałajacego M-przeciwcholinergicznych lub długo działających β ₂ -adrenomimetics;
• wiek do 18 lat;
• indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (Ultibro Breezhaler jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

• choroby, którym towarzyszy zatrzymanie moczu;
• ciężką niewydolnością nerek (u pacjentów z kłębuszkowej filtracji poniżej 30 ml / min / 1,73 m ²), włącznie z końcowym stadium niewydolności nerek, które wymaga hemodializy
• ciężka dysfunkcja wątroby;
• choroby sercowo-naczyniowe, w tym choroba niedokrwienna serca (w tym niestabilna dławica piersiowa), ostry zawał mięśnia sercowego (w tym skomplikowany wywiad), zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QTc (skorygowany odstęp QT> 0,44 s), wrodzone wydłużenie odstępu QT;
• zaburzenia napadowe;
• cukrzyca;
• tyreotoksykoza;
• jaskra z zamkniętym kątem;
• obciążone historia nieodpowiedniej odpowiedzi na działanie beta ₂ -adrenomimetics;
• skojarzone stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, makrolidy, leki przeciwgrzybicze, pochodne imidazolu, niektóre leki przeciwhistaminowe, w tym terfenadyna, astemizol, ebastyna), barbiturany;
• Ciąża i laktacja.

Ultibro Breezhaler, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Ultibro Breezhaler jest przeznaczony do inhalacji doustnej przy użyciu respiratora (specjalnego urządzenia do inhalacji), który znajduje się w zestawie. Leku nie można przyjmować doustnie. Kapsułki należy przechowywać w blistrze i wyjmować bezpośrednio przed użyciem.

Zalecana dawka leku Ultibro Breezhaler to 1 kapsułka raz na dobę. Inhalację należy wykonywać codziennie o tej samej porze. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej. Nie należy stosować więcej niż 1 dawki dziennie.

Jeżeli na tle terapii Ultibro Breezhaler nie dochodzi do poprawy czynności układu oddechowego, należy upewnić się, że jest on stosowany prawidłowo. Lek należy wdychać, a nie połykać.

Jak używać inhalatora:

1. Zdjąć osłonę i trzymając inhalator za podstawę i przechylając ustnik w kierunku wskazywanym przez strzałkę, otworzyć urządzenie.
2. Czystymi, suchymi rękami wyjąć kapsułkę z blistra, uwolnić ją z folii ochronnej (nie przeciskać przez folię) i włożyć do Breezhaler, umieszczając w specjalnie wyznaczonym miejscu (nie wkładać do ustnika).
3. Zamknij Breezhaler (powinno być słyszalne kliknięcie).
4. Aby przebić kapsułkę: trzymając urządzenie ściśle w pionie, jednocześnie nacisnąć przyciski urządzenia przekłuwającego po obu stronach (w momencie przebicia kapsułki musi nastąpić kliknięcie) i zwolnić je. Nie można ponownie nacisnąć przycisków.
5. Zrób pełny wydech (nie dmuchaj do ustnika).
6. Umieść ustnik w ustach i mocno owiń go wargami. Weź szybki, równy i głęboki oddech. Podczas inhalacji w ustach można wyczuć słodkawy smak produktu i słychać charakterystyczne grzechotanie wytwarzane podczas obracania kapsułki w komorze i rozpylania proszku. Brak charakterystycznego dźwięku może oznaczać, że kapsułka utknęła w komorze inhalatora. W takim przypadku należy ostrożnie go wyjąć, lekko stukając w podstawę urządzenia. Nie należy wielokrotnie naciskać bocznych przycisków, aby wyjąć kapsułkę.
7. Jeśli pojawi się charakterystyczny dźwięk, wskazujący na prawidłowe wykonanie zabiegu, wstrzymaj oddech jak najdłużej (nie wywołując przy tym przykrych wrażeń), w tym momencie ustnik można wyjąć.
8. Wydychać.
9. Otworzyć inhalator i sprawdzić kapsułkę pod kątem pozostałości proszku. Jeśli w kapsułce nadal znajduje się proszek, należy zamknąć Breezhaler i powtórzyć procedurę inhalacji. W celu całkowitego uwolnienia kapsułki większość pacjentów wymaga zwykle 1–2 inhalacji. Brak proszku w kapsułce wskazuje na pełną dawkę. W niektórych przypadkach po inhalacji kaszel pojawia się przez krótki okres, co nie jest powodem do zmartwień.
10. Po inhalacji otworzyć Breezhaler, przechylając ustnik, wyjąć pustą kapsułkę i wyrzucić ją, a następnie zamknąć ustnik i inhalator.

Pacjenci stosujący inhalator powinni pamiętać o kilku podstawowych zasadach:

• unikać połykania kapsułek;
• nie dmuchać w ustnik;
• kapsułki przechowywać w blistrze, a nie w Breezhaler, wyjmować je tuż przed zabiegiem;
• używaj tylko urządzenia, które jest zawarte w opakowaniu;
• przechowywać kapsułki i Breezhaler w suchym miejscu;
• nie myć Breezhalera ani nie rozmontowywać go;
• nie wkładać kapsułki do ustnika, nie zapomnieć o przekłuciu jej przed inhalacją;
• nacisnąć nakłuwacz nie więcej niż jeden raz;
• podczas rozpoczynania nowego opakowania użyć nowego Breezhalera;
• czyścić inhalator czystą, suchą szmatką raz w tygodniu.

Skutki uboczne

Działania niepożądane przy stosowaniu Ultibro Breezhaler charakteryzuje się objawami, które są typowe dla M-leki antycholinergiczne i β ₂ -adrenomimetics stosowane w monoterapii. Najczęściej (ponad 3% przypadków) pojawia się kaszel i ból w części ustnej gardła (w tym ból gardła).

Podczas wdychania w zalecanych dawkach, u pacjentów z POChP Ultibro Breezhaler nie ma istotnego klinicznie układowy β ₂ efekt -adrenomimetic. Częstość akcji serca zmieniała się średnio nie więcej niż o 1 uderzenie na minutę, a tachykardia występowała rzadko i z mniejszą częstotliwością niż w grupie placebo. Częstość występowania hipokaliemii i znacznego wydłużenia odstępu QTc (> 450 ms) jest podobna jak w grupie placebo.

Możliwe działania niepożądane, które wystąpiły podczas stosowania produktu Ultibro Breezhaler 1 raz dziennie u pacjentów z POChP podczas rejestracji badań klinicznych trwających 6 i 12 miesięcy (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% i 0,01% oraz <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko):

• układ odpornościowy: rzadko - nadwrażliwość;
• układ oddechowy: często - ból jamy ustnej i gardła, kaszel, ból gardła; rzadko - krwawienia z nosa;
• choroby zakaźne i pasożytnicze: bardzo często - infekcja górnych dróg oddechowych; często - nieżyt nosa, zapalenie zatok, zakażenie dróg moczowych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła;
• metabolizm i odżywianie: rzadko - hiperglikemia, cukrzyca;
• psychika: rzadko - bezsenność;
• nerki i drogi moczowe: rzadko - zatrzymanie moczu, niedrożność pęcherza;
• układ nerwowy: często - bóle głowy, zawroty głowy; rzadko - parestezja;
• narząd wzroku: rzadko - jaskra ¹;
• skóra i tkanka podskórna: rzadko - swędzenie / wysypka;
• tkanki mięśniowo-szkieletowe i łączne: często - bóle kości i mięśni; rzadko - bóle mięśni, skurcze mięśni;
• serce: rzadko - tachykardia, choroba niedokrwienna serca, kołatanie serca, migotanie przedsionków;
• układ pokarmowy: często - próchnica zębów, niestrawność; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• zaburzenia ogólne: często - ból w klatce piersiowej, gorączka ¹; rzadko - zmęczenie, obrzęk obwodowy.

¹ Nowe działania niepożądane, które wystąpiły podczas stosowania produktu Ultibro Breezhaler i nie były obserwowane podczas stosowania każdej z substancji czynnych oddzielnie.

W przypadku stosowania w monoterapii bromku glikopironium lub indakaterolu odnotowano następujące naruszenia:

• układ oddechowy: rzadko - paradoksalny skurcz oskrzeli;
• tkanki mięśniowo-szkieletowe i łączne: rzadko - ból kończyn;
• układ pokarmowy: często - zapalenie żołądka i jelit.

W większości przypadków podczas stosowania leku Ultibro Breezhaler suchość w ustach była łagodna. Często obserwowano rozwój kaszlu, ale to zaburzenie było zwykle łagodne.

Chorobę niedokrwienną serca i reakcje nadwrażliwości odnotowano odpowiednio z częstością 0,4 i 0,1% (0,3 i 0% u pacjentów z grupy placebo).

Przedawkować

Po 14 dniach stosowania produktu Ultibro Breezhaler w dawkach kilkakrotnie większych niż terapeutyczne u chorych na POChP odnotowano wzrost częstości występowania ekstrasystolii komorowej. Niestabilny częstoskurcz komorowy obserwowano na ogół u czterech pacjentów, przy czym najdłuższy epizod trwał 9 skurczów (4 sekundy).

Sugerowano, że przedawkowanie Ultibro Breezhaler będzie wykazywać objawy, które są typowe dla przedawkowania beta ₂ -adrenomimetics (włączając drżenia, tachykardia, kołatanie serca, ból głowy, senność, nudności, wymioty, arytmia komorowa, kwasica metaboliczna, hiperglikemia) i - leki cholinoblokujące (w tym wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, któremu towarzyszy ból oka, zaczerwienienie oczu lub niewyraźne widzenie, trudności w oddawaniu moczu, zaparcia).

Bromek glikopironium

U chorych na POChP przy regularnym wziewnym podawaniu glikopironium raz dziennie w całkowitej dawce 0,1 i 0,2 mg przez okres 4 tygodni występowała dobra tolerancja.

Jeśli kapsułka zostanie przypadkowo połknięta, ostre zatrucie substancji jest mało prawdopodobne, co wiąże się z jej niską biodostępnością po podaniu doustnym (około 5%).

Po dożylnym podaniu 0,15 mg bromku glikopironium zdrowym ochotnikom wartości C _max i AUC były około 50 i 6 razy większe niż te wartości w stanie równowagi osiągniętym po inhalacji glikopironium w zalecanych dawkach. Jednocześnie nie wykryto żadnych oznak przedawkowania.

Indacaterol

U chorych na POChP po jednorazowym zastosowaniu indakaterolu w dawce 10-krotnie przekraczającej maksymalną dawkę terapeutyczną wystąpiło umiarkowane przyspieszenie akcji serca, wydłużenie odstępu QTc i wzrost ciśnienia krwi.

Terapia

W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania stosuje się leczenie wspomagające i objawowe. W ciężkich przypadkach pacjenci są hospitalizowani. W razie potrzeby można zastosować selektywne beta-blokery, ale tylko z ostrożnością i pod ścisłym nadzorem lekarza, ponieważ może to spowodować rozwój skurczu oskrzeli.

Specjalne instrukcje

Ultibro Breezhaler jest zalecany do stosowania w łagodzeniu ostrych epizodów skurczu oskrzeli.

Lek przeznaczony jest do leczenia podtrzymującego chorych na POChP. Ze względu na dominację w populacji ogólnej chorych na POChP pacjentów powyżej 40.roku życia, w przypadku przypisania preparatu Ultibro Breezhaler pacjentom w tym wieku wymagane jest spirometryczne potwierdzenie rozpoznania.

Podczas stosowania aktywnych składników w monoterapii zgłaszano przypadki natychmiastowych reakcji nadwrażliwości. Jeżeli pojawią się objawy wskazujące na rozwój reakcji alergicznej (w postaci trudności w oddychaniu lub przełykaniu, obrzęku języka, twarzy i warg, pokrzywki, wysypki skórnej), należy zrezygnować z Ultibro Breezhaler i wybrać leczenie alternatywne.

Brak jest informacji na temat stosowania leku u pacjentów z astmą oskrzelową, dlatego terapia Ultibro Breezhaler nie jest przepisywana pacjentom z tej grupy. Przy stosowaniu długo działających beta _2- adrenomimetyków w leczeniu astmy oskrzelowej zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia poważnych działań niepożądanych związanych z astmą oskrzelową (w tym zgonu).

Podczas badań klinicznych leku nie obserwowano przypadków paradoksalnego skurczu oskrzeli. Jednak na tle terapii innymi środkami wziewnymi zaobserwowano rozwój tego zaburzenia, które potencjalnie stanowi zagrożenie dla życia. W takim przypadku należy natychmiast przerwać stosowanie leku Ultibro Breezhaler i zalecić inne leczenie.

Brak danych na temat stosowania leku w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania, dlatego terapię należy prowadzić ostrożnie. Należy zapoznać się z objawami i oznakami ostrego napadu jaskry z zamkniętym kątem przesączania, w przypadku zaburzenia należy zrezygnować ze stosowania Ultibro Breezhaler i skonsultować się z lekarzem.

Serce człowieka zawiera głównie β ₁ -adrenergicznych receptorów, β ₂ -adrenergicznych receptorów przedstawione są głównie w mięśniach gładkich oskrzeli, a ich udział w sercu człowieka wynosi 10-50% wszystkich adrenergicznych receptorów. Dokładną funkcją p ₂ -adrenergicznych receptorów serca nie jest dokładnie określony, ale ich obecność wskazuje, że nawet bardzo selektywne β ₂ -adrenergicznych agonistów może mieć wpływ na serce.

Zastosowanie beta ₂ -adrenomimetics może mieć znaczący klinicznie wpływu na układ sercowo-naczyniowy (przejawia się jako zwiększenie częstości akcji serca, wzrost ciśnienia krwi, itp). Wraz z rozwojem działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, Ultibro Breezhaler może zostać anulowany.

Także podczas leczenia beta ₂ -adrenomimetics następujące zmiany elektrokardiograficzne można zaobserwować: wydłużenie odstępu QT, spłaszczenie załamka T i depresji odcinka ST (nie ustalono jakie znaczenie kliniczne tych zmian nie ma). W badaniach klinicznych stosowanie produktu Ultibro Breezhaler w zalecanych dawkach terapeutycznych nie prowadziło do wystąpienia istotnego wydłużenia odstępu QT w porównaniu z placebo.

U niektórych pacjentów, stosowanie beta ₂ -adrenomimetics może spowodować znaczne hipokaliemię, co prowadzi do rozwoju objawów niepożądanych z układu sercowo-naczyniowego. Zwykle spadek stężenia potasu w surowicy we krwi jest przemijający i nie wymaga korekty. U pacjentów z POChP ciężka hipokaliemia może wiązać się z niedotlenieniem i jednoczesnym leczeniem, co z kolei może zwiększać ryzyko arytmii. Podczas przeprowadzania badań klinicznych dotyczących stosowania produktu Ultibro Breezhaler w zalecanych dawkach terapeutycznych nie zaobserwowano klinicznie istotnych skutków hipokaliemii.

W przypadku wdychania wysokich dawek beta ₂ -adrenomimetics, wzrost poziomu glukozy we krwi jest możliwe. Pacjenci z cukrzycą w okresie leczenia produktem Ultibro Breezhaler muszą regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi w osoczu. Podczas przeprowadzania badań klinicznych u pacjentów, którzy otrzymywali lek w zalecanych dawkach, zaobserwowano wzrost częstości występowania klinicznie istotnej hiperglikemii w porównaniu z grupą placebo. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności produktu Ultibro Breezhaler u pacjentów z niewyrównaną cukrzycą.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ultibro Breezhaler ma niewielki lub żaden wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Ultibro Breezhaler w czasie ciąży / laktacji można stosować tylko w przypadkach, gdy spodziewane korzyści są większe niż możliwe ryzyko.

Nie badano profilu bezpieczeństwa i skuteczności leku u kobiet w ciąży; brak jest również informacji dotyczących stosowania bromku glikopironium lub indakaterolu w tej grupie pacjentek.

Przeprowadzając badania wczesnej i późnej embriogenezy u szczurów, nie stwierdzono wpływu preparatu Ultibro Breezhaler, stosowanego w różnych dawkach, na zarodek lub płód. U królików i szczurów, które otrzymały inhalację bromku glikopironium, również nie stwierdzono rozwoju działania teratogennego. Niewielkie stężenie bromku glikopironium we krwi pępowinowej w osoczu odnotowano po 86 minutach od jednorazowego wstrzyknięcia domięśniowego w dawce 0,006 mg / kg mc. Kobietom poddanym cięciu cesarskiemu.

Po podaniu podskórnym królikom i szczurom nie stwierdzono teratogennego działania indakaterolu. Jednak substancja miała toksyczny wpływ na układ rozrodczy, co objawiało się zwiększeniem częstości zmian kostnych u królików.

Nie ustalono, czy substancje czynne leku Ultibro Breezhaler przenikają do mleka kobiecego. Jednak zarówno indakaterol, jak i bromek glikopironium (w tym jego metabolity) wykryto w mleku szczurów w okresie laktacji.

Indakaterol, ze względu na swój relaksujący wpływ na mięśnie gładkie macicy, może spowolnić proces porodu.

Zastosowanie pediatryczne

Pacjentom w wieku poniżej 18 lat nie przepisuje się leku Ultibro Breezhaler.

Z zaburzeniami czynności nerek

Należy zachować ostrożność przy użyciu Ultibro Breezhaler się konieczne u pacjentów z chorobami towarzyszy zatrzymania moczu pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (z kłębuszkowej filtracji poniżej 30 ml / min / 1,73 m ²), włącznie z końcowym stadium niewydolności nerek, które wymaga hemodializy.

Za naruszenia funkcji wątroby

Ultibro Breezhaler z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przepisywany z zachowaniem ostrożności.

Interakcje lekowe

W przypadku inhalacyjnego stosowania produktu Ultibro Breezhaler w warunkach równowagi właściwości farmakokinetyczne obu składników czynnych nie uległy zmianie.

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji produktu Ultibro Breezhaler z innymi lekami. Informacje o potencjalnych interakcjach opierają się na informacjach o możliwych interakcjach każdego z jego aktywnych składników.

Według badań bromek glikopironium najprawdopodobniej nie wpływa na metabolizm innych leków.

Nie badano interakcji produktu Ultibro Breezhaler z innymi lekami / substancjami zawierającymi długo działające M-antycholinergiczne, dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania.

Biorąc pod uwagę, że beta-blokery mogą osłabiać lub zakłócania beta ₂ -adrenomimetics, łącznego stosowania z beta-blokery (w tym krople do oczu) nie jest zalecane (z wyjątkiem bezwzględnej konieczności ich stosowania równoczesnego).

W przypadku konieczności stosowania obu klas leków, należy preferować selektywne beta-adrenolityki, jednak terapia wymaga ostrożności.

Inne możliwe interakcje:

• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy lub inne leki, które mogą prowadzić do wydłużenia odstępu QT: łączone stosowanie wymaga ostrożności, ponieważ wpływ na długość odstępu QT może się zwiększyć, co prowadzi do zwiększenia prawdopodobieństwa arytmii komorowej;
• sympatykomimetyki: na tle skojarzonego stosowania może wzrosnąć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych; Jednoczesne podawanie leków z zawierające inne długodziałające β ₂ -adrenomimetics nie jest zalecany;
• pochodne metyloksantyny, glukokortykosteroidów lub diuretyki które powodują hipokalemię: może być zwiększenie możliwego hipokaliemii spowodowane beta ₂ -adrenomimetics;
• specyficzne inhibitory izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P (erytromycyna, ketokonazol, rytonawir, werapamil): przeprowadzono badanie interakcji między indakaterolem a tymi lekami; w terapii skojarzonej odnotowano znaczny wzrost AUC i C _max, co nie prowadziło do zmiany profilu bezpieczeństwa.

Analogi

Analogi Ultibro Breezhaler to: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią, w temperaturze do 25 ° C, w oryginalnym opakowaniu. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Ultibro Breezhaler

Recenzje Ultibro Breezhaler są w większości pozytywne. Efekt terapeutyczny rozwija się szybko, w szczególności objawia się wyraźnym zmniejszeniem duszności. Niektóre odpowiedzi wskazują na rozwój skutków ubocznych. Koszt jest oceniany jako wysoki.

Cena za Ultibro Breezhaler w aptekach

Przybliżona cena Ultibro Breezhaler (30 kapsułek) wynosi 3197-3437 rubli.

Ultibro Breezhaler: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg kapsułki z proszkiem do inhalacji w komplecie z inhalatorem Breezhaler 30 szt. 1890 RUB Kup

Kapsułki Ultibro Breezhaler do inhalacji. 50μg + 110μg 30 szt. 2976 RUB Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!