Teicoplanin - Instrukcje Użytkowania, Cena, Analogi, Recenzje

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Teikoplanina

Teikoplanina: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Teicoplanin

Kod ATX: J01XA02

Składnik aktywny: teikoplanina (teikoplanina)

Producent: Jodas Expoim Pvt. Sp. z o.o. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2019

Teikoplanina jest lekiem przeciwbakteryjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - liofilizat do przygotowania roztworu do podania doustnego, dożylnego (i / v) i domięśniowego (i / v): proszek o barwie od białej do jasnożółtej (200 i 400 mg każda w bezbarwnych fiolkach szklanych o pojemności 30 ml, uszczelnionych gumą korek, zaciśnięty aluminiowym kapslem i przykryty ochronną nasadką z tworzywa sztucznego). Załączonym rozpuszczalnikiem jest woda do wstrzykiwań: przezroczysty, bezbarwny, bezwonny płyn (po 5 ml w bezbarwnych szklanych ampułkach z linią podziału). Pakowanie: w pudełku tekturowym 1 butelka z lekiem i 1 butelka z rozpuszczalnikiem; w pudełku tekturowym z przegrodami lub bez 5 lub 10 fiolek z lekiem i odpowiednio 5 lub 10 ampułek z rozpuszczalnikiem oraz instrukcję użycia Teikoplaniny;w pudełku kartonowym 5 lub 10 fiolek z lekiem i odpowiednio 5 lub 10 ampułek z rozpuszczalnikiem, umieszczonych na plastikowych tacach.

Skład leku w 1 butelce:

substancja czynna: teikoplanina (mieszanina 50% soli monosodowej i 50% jonów obojnaczych) - 200 lub 400 mg;
składnik pomocniczy: chlorek sodu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Teikoplanina jest środkiem przeciwbakteryjnym o budowie glikopeptydowej. W warunkach in vitro wykazuje aktywność przeciwko Gram-dodatnim mikroorganizmom tlenowym i beztlenowym.

Lek hamuje rozwój wrażliwych na nią bakterii poprzez hamowanie biosyntezy błony komórki drobnoustroju w miejscach innych niż te, na które działają antybiotyki beta-laktamowe.

Teikoplanina jest skuteczna przeciwko chorobom wywoływanym przez następujące mikroorganizmy: Staphylococcus spp. (w tym szczepy oporne na metycylinę i inne antybiotyki beta-laktamowe), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. Grupy J / K, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Beztlenowce Gram-dodatnie, w tym Clostridium difficile.

W warunkach in vitro przy stosowaniu teikoplaniny w połączeniu z imipenemem lub aminoglikozydami zaobserwowano synergistyczne działanie bakteriobójcze na Staphylococcus aureus, razem z cyprofloksacyną - na Staphylococcus epidermidis. W połączeniu z ryfampicyną wykazano działanie addytywne i synergistyczne przeciwko Staphylococcus aureus.

Istnieją doniesienia o zwiększeniu minimalnych stężeń hamujących (MIC) leku dla niektórych szczepów Staphylococcus haemolyticus.

W warunkach in vitro nie stwierdzono jednostopniowego rozwoju oporności na teikoplaninę, jednak po wielokrotnych pasażach rozwinęła się oporność wieloetapowa.

Teikoplanina zwykle nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi grupami antybiotyków. Jednak Enterococcus spp. stwierdza się niewielką oporność krzyżową na teikoplaninę i inny glikopeptyd, wankomycynę.

Przy określaniu wrażliwości mikroorganizmów na lek stosuje się krążki zawierające 30 μg teikoplaniny. Szczepy o średnicy strefy zahamowania wzrostu co najmniej 14 mm uważa się za podatne, a te, w których strefa zahamowania wzrostu ma średnicę do 10 mm, uważa się za odporne.

Farmakokinetyka

Po jednorazowym domięśniowym wstrzyknięciu teikoplaniny w dawce 3–6 mg / kg, biodostępność wynosi około 90%.

Po podaniu doustnym lek nie wchłania się i nie przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego, jeśli nie ma zmian w przewodzie pokarmowym. Około 40% dawki wykrywa się w kale w postaci aktywnej mikrobiologicznie.

Po podaniu dożylnym dawki 3-6 mg / kg teikoplanina jest rozprowadzana w organizmie w dwóch fazach: pierwsza to faza szybkiej dystrybucji z okresem półtrwania (T _½) z osocza około 0,3 godziny, druga to faza wolniejszej dystrybucji z T _½ około 3 godzin Ponadto następuje powolna eliminacja leku z końcowym T _{½ wynoszącym} około 150 h. Tak długi T _½ pozwala na podanie teikoplaniny raz dziennie.

Po wprowadzeniu dawki 6 mg / kg w postaci 30-minutowego wlewu dożylnego po 12 godzinach, a następnie co 24 godziny minimalne stężenie leku w osoczu (C _min) 10 mg / l, według obliczonych danych, można było osiągnąć do 4 dnia … Obliczone C _max (maksymalne stężenie w osoczu) i C _min teikoplaniny w stanie równowagi, które wynoszą odpowiednio 64 i 16 mg / l, można osiągnąć do 28 dnia leczenia. Lek szybko przenika do tłuszczu podskórnego, tkanki kostnej, mazi stawowej, płynu opłucnowego, tkanki płucnej, mięśnia sercowego i płynu pęcherzowego, ale słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Słabe wiązanie powinowactwa z białkami osocza wynosi 90–95%. Po dożylnym podaniu teikoplaniny w dawce 3–6 mg / kg objętość dystrybucji w stanie równowagi u dorosłych wynosi 0,94–1,41 l / kg, u dzieci wskaźnik ten nie różni się istotnie.

Po podaniu pozajelitowym leku tylko około 3% dawki jest metabolizowane. Około 97% jest wydalane w postaci niezmienionej, z czego 80% - przez nerki.

Po dożylnym podaniu dawki 3–6 mg / kg klirens nerkowy mieści się w zakresie 10,4–12,1 mg / h / kg, a całkowity klirens osoczowy 11,9–14,7 ml / h / kg.

Wskazania do stosowania

Do podawania pozajelitowego:

leczenie ciężkich zakażeń wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy Gram-dodatnie, w tym oporne na inne antybiotyki (penicyliny, w tym cefalosporyny i metycylina), w tym zakażenia u pacjentów z alergią na penicyliny i cefalosporyny;
leczenie infekcji dróg moczowych, dolnych dróg oddechowych, kości i stawów, skóry i tkanek miękkich, a także posocznicy, zapalenia wsierdzia i otrzewnej wywołanych ciągłą ambulatoryjną dializą otrzewnową (CAPD);
zapobieganie powikłaniom infekcyjnym podczas operacji ortopedycznych i stomatologicznych w przypadkach, gdy istnieje ryzyko rozwoju procesu infekcyjnego wywołanego przez mikroorganizmy Gram-dodatnie.

Do podawania doustnego: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego wywołane przez Clostridium difficile (związane z przyjmowaniem leków przeciwbakteryjnych).

Przeciwwskazania

Stosowanie Teikoplaniny jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na jej składniki, a także w okresie laktacji.

Lek należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach:

niewydolność nerek;
niewydolność wątroby;
nadwrażliwość na wankomycynę;
ciąża (tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko);
długotrwałe leczenie Teikoplaniną;
jednoczesne stosowanie środków ototoksycznych i nefrotoksycznych: cyklosporyny, furosemidu, cisplatyny, kolistyny, aminoglikozydów, kwasu etakrynowego, amfoterycyny B.

Teikoplanina, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Teikoplaninę podaje się doustnie, wstrzykuje się domięśniowo i dożylnie w 3-5-minutowym zastrzyku lub 30-minutowym wlewie. W przypadku noworodków dozwolony jest tylko wlew dożylny.

Przygotowanie rozwiązania:

Do fiolki z liofilizatem powoli dodać 3,2 ml jałowej wody.
Delikatnie potrząśnij butelką, unikając tworzenia się piany (proszek musi się całkowicie rozpuścić). Jeśli roztwór okaże się spieniony, należy go odstawić na około 15 minut, aby zmniejszyć ilość piany.
Powoli wyjmij roztwór z fiolki, przekłuwając igłą gumowy korek na środku.

Odtworzony roztwór 3,2 ml będzie zawierał 200 lub 400 mg teikoplaniny (w zależności od wybranej dawki). Ważne jest, aby odpowiednio przygotować i usunąć roztwór, w przeciwnym razie można podać mniejszą dawkę niż jest to wymagane.

Przygotowany roztwór jest izotoniczny i ma pH 6,5–7,5. Można go podawać w tej postaci lub dodatkowo rozcieńczyć 0,9% roztworem chlorku sodu, 5% roztworem glukozy, roztworem Ringera, roztworem Hartmana i roztworem do dializy otrzewnowej zawierającym 1,36 lub 3,86% glukozy.

Dawki dla dorosłych i młodzieży od 16 roku życia z prawidłową czynnością nerek

W przypadku średnio nasilonych zakażeń dróg moczowych, dolnych dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich w pierwszym dniu zaleca się dożylną dawkę 400 mg, następnie dawkę podtrzymującą 200 mg 1 raz dziennie domięśniowo lub dożylnie.

W ciężkich zakażeniach stawów i kości, zapaleniu wsierdzia i posocznicy, pierwsze trzy dawki to 400 mg dożylnie w odstępach 12 godzin, a następnie domięśniowo lub dożylnie 400 mg 1 raz dziennie. Minimalne stężenie leku w surowicy krwi powinno wynosić co najmniej 10 mg / l. Maksymalne stężenie, określane 1 godzinę po dożylnym podaniu dawki 400 mg Teikoplaniny, zwykle mieści się w zakresie 20-50 mg / l.

Standardowe dawki leku 200 i 400 mg odpowiadają odpowiednio dawkom 3 i 6 mg / kg. Pacjentom o masie ciała powyżej 85 kg zaleca się dostosowanie dawki w zależności od masy ciała, stosując ten sam schemat leczenia: 3 mg / kg - w przypadku średnio ciężkich zakażeń, 6 mg / kg - w ciężkich zakażeniach. W niektórych przypadkach (na przykład z zapaleniem wsierdzia i oparzeniami) dzienną dawkę podtrzymującą można zwiększyć do 12 mg / kg.

W przypadku zapalenia otrzewnej, które rozwinęło się jako powikłanie CAPD, pojedyncza dawka nasycająca wynosi 400 mg IV. W pierwszym tygodniu leczenia przepisuje się 20 mg / l, lek dodaje się do każdego zbiornika z roztworem do dializy, w drugim tygodniu do co drugiego zbiornika dodaje się dawkę 20 mg / l, w trzecim tygodniu - taką samą dawkę dodaje się do zbiornika z roztworem do nocnej dializy …

W profilaktyce przeciwdrobnoustrojowej podczas operacji ortopedycznych i stomatologicznych (np. W celu zapobiegania zapaleniu wsierdzia u pacjentów ze sztuczną zastawką serca) Teikoplaninę podaje się jednorazowo dożylnie podczas indukcji znieczulenia w dawce 400 mg lub 6 mg / kg przy masie ciała powyżej 85 kg.

W przypadku rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego wywołanego przez Clostridium difficile Teikoplaninę podaje się doustnie w dawce 200 mg 2 razy dziennie.

Schemat dawkowania dla dzieci w wieku od 2 miesięcy do 16 lat

W przypadku dzieci w wieku od 2 miesięcy do 16 lat w leczeniu chorób wywoływanych przez większość zakażeń Gram-dodatnich pierwsze trzy dawki leku podaje się dożylnie w dawce 10 mg / kg w odstępach 12-godzinnych, kolejna dawka podtrzymująca to 6 mg / kg raz dziennie dożylnie lub i / m, z neutropenią i ciężkimi infekcjami, dawka podtrzymująca wynosi 10 mg / kg raz na dobę i / v.

Dzieciom poniżej 2 miesiąca życia, w tym noworodkom, podaje się dawkę 16 mg / kg IV pierwszego dnia, a następnie 8 mg / kg raz dziennie IV. W tej grupie wiekowej pacjentów dożylne podanie zawsze odbywa się w 30-minutowej infuzji.

Schemat dawkowania dla dorosłych z niewydolnością nerek

W ciągu pierwszych trzech dni leczenia nie dostosowuje się dawki teikoplaniny. Począwszy od czwartego dnia dawkę ustala się w taki sposób, aby stężenie leku w surowicy utrzymywało się na poziomie 10 mg / l.

W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek [klirens kreatyniny (CC) 40–60 ml / min] dawkę podtrzymującą należy zmniejszyć o 2 razy lub wstrzyknąć standardową dawkę co 2 dni.

Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek (CC <40 ml / min) i pacjenci poddawani hemodializie powinni albo zmniejszyć standardową dawkę 3 razy, albo wprowadzić zwykłą dawkę co 3 dni.

Teikoplanina nie jest wydalana podczas hemodializy.

Czas trwania leczenia

W większości zakażeń wywołanych przez patogeny wrażliwe na teikoplaninę, odpowiedź terapeutyczna pojawia się w ciągu 48–72 godzin po rozpoczęciu leczenia.

Ogólny czas trwania terapii ustala lekarz w zależności od obrazu klinicznego, rodzaju infekcji i nasilenia jej przebiegu.

Zapalenie kości i szpiku oraz zapalenie wsierdzia należy leczyć przez co najmniej 3 tygodnie.

Maksymalny czas trwania leku wynosi 4 miesiące.

Skutki uboczne

Teikoplanina jest ogólnie dobrze tolerowana. Wynikające z tego działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające. Ciężkie zaburzenia wymagające przerwania leczenia są rzadkie.

Możliwe efekty uboczne:

reakcje miejscowe: ból w miejscu wstrzyknięcia, rumień, zakrzepowe zapalenie żył, ropień w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego;
reakcje związane z infuzją: przypływ krwi do górnej części ciała, rumień (reakcje te występowały u pacjentów, którzy wcześniej nie otrzymywali teikoplaniny, nie nawracały przy kolejnych wstrzyknięciach mniejszych dawek lub ze zmniejszoną szybkością, dlatego nie były specyficzne dla określonego stężenia roztworu i szybkości wlewu);
reakcje nadwrażliwości: dreszcze, gorączka, świąd, wysypka, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko - złuszczające zapalenie skóry, toksyczna nekroliza naskórka, rumień wielopostaciowy, w tym zespół Stevensa-Johnsona;
z nerek: podwyższony poziom kreatyniny w surowicy, niewydolność nerek;
z wątroby: wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, wzrost fosfatazy zasadowej w surowicy krwi;
ze strony krwi: neutropenia, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, eozynofilia;
z przewodu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty;
z ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy; z podawaniem dożylnym - drgawki;
z narządu słuchu, zaburzenia błędnika: dzwonienie w uszach, zaburzenia przedsionkowe, utrata słuchu;
inne: nadkażenie (przerost mikroorganizmów niewrażliwych na teikoplaninę).

Przedawkować

Znane są przypadki błędnego podania nadmiernych dawek (od 35,7 do 104 mg / kg) dzieciom poniżej 8 roku życia. Jeden 29-dniowy noworodek był wstrząsany po dożylnym podaniu dawki 400 mg (95 mg / kg). Pozostali pacjenci nie mieli żadnych objawów ani nieprawidłowych parametrów laboratoryjnych.

Hemodializa nie usuwa leku z organizmu. Leczenie jest objawowe.

Specjalne instrukcje

U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na wankomycynę może rozwinąć się nadwrażliwość krzyżowa, dlatego należy zachować ostrożność.

Przy stosowaniu Teikoplaniny, szczególnie długotrwałej, istnieje możliwość wystąpienia nadkażenia, czyli rozmnażania się mikroorganizmów niewrażliwych na lek. W takim przypadku wymagane jest odpowiednie leczenie.

Zgłaszano toksyczność hematologiczną, nerkową i wątrobową teikoplaniny, jej toksyczny wpływ na narząd słuchu. W związku z tym zaleca się monitorowanie stanu czynnościowego nerek i wątroby, parametrów hematologicznych i stanu słuchu, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek oraz pacjentów, którzy przyjmują lek przez długi czas lub jednocześnie przyjmują inne leki nefro- i / lub ototoksyczne, takie jak kwas etakrynowy, amfoterycyna B, kolistyna, cyklosporyna, furosemid, cisplatyna, aminoglikozydy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

U niektórych pacjentów w trakcie terapii pojawiają się działania niepożądane, które mogą negatywnie wpływać na szybkość reakcji i zdolność koncentracji (np. Zawroty głowy). W związku z tym pacjenci powinni zachować środki ostrożności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego leku, jednak doświadczenie kliniczne ze stosowaniem leku u kobiet w ciąży jest niewystarczające, aby ocenić stopień bezpieczeństwa antybiotyku. W czasie ciąży lub w przypadku podejrzenia, teikoplanina może być przepisana przez lekarza tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z planowanej terapii uzasadnia potencjalne ryzyko.

Brak informacji na temat przenikania leku do mleka matki. Kobiety, które wymagają antybiotykoterapii Teikoplaniną, powinny zaprzestać karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Teikoplaninę można stosować u dzieci od urodzenia.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lek stosuje się ostrożnie. Konieczna jest korekta schematu dawkowania.

Za naruszenia funkcji wątroby

Teikoplanina działa toksycznie na wątrobę i należy ją stosować ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Osoby w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek nie muszą zmieniać dawki leku. W przypadku pogorszenia czynności nerek należy kierować się odpowiednimi zaleceniami dotyczącymi korekty schematu leczenia.

Interakcje lekowe

Teikoplanina jest niezgodna farmaceutycznie z aminoglikozydami.

Efekty uboczne mogą pojawić się przy równoczesnym lub sekwencyjnym stosowaniu teikoplaniny i leków nefro- lub ototoksycznych, takich jak cyklosporyna, amikacyna, kanamycyna, streptomycyna, cefalorydyna, furosemid, gentamycyna, neomycyna, kolistyna, tobramycyna, cisplatyna, kwas eterycyna B, amfoterycyna.

Analogi

Analogi teikoplaniny to: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C, poza zasięgiem dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Teicoplanin

Lek pojawił się na rynku farmaceutycznym całkiem niedawno, dlatego dziś nie ma recenzji Teicoplaniny na specjalistycznych stronach i forach medycznych.

Cena za Teicoplanin w aptekach

Cena Teicoplanin zależy od dawki, regionu sprzedaży i sieci aptek. Przybliżony koszt 1 butelki w dawce 200 mg to 890 rubli, 1 butelka w dawce 400 mg to 1480 rubli.