Aromasin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Aromasin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Z zaburzeniami czynności nerek
10. Za naruszenie funkcji wątroby
11. Stosowanie u osób starszych
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki i warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Aromasin

Kod ATX: L02BG06

Składnik aktywny: Exemestan (Exemestanum)

Producent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ceny w aptekach: od 1131 rubli.

Kup

Aromasin to syntetyczny lek przeciwnowotworowy stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po indukowanej lub naturalnej menopauzie.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci białych tabletek drażowanych z wygrawerowanym napisem „7663” po jednej stronie (15 szt. W blistrze, 1, 2, 6 blistrów w pudełku tekturowym).

Substancją czynną jest eksemestan w 1 tabletce - 25 mg.

Substancje pomocnicze: krospowidon, mannitol, polisorbat 80, hypromeloza, uwodniony koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Eksemestan należy do nieodwracalnych steroidowych inhibitorów aromatazy, których budową przypomina naturalną substancję androstendion.

U kobiet po menopauzie estrogeny powstają głównie w wyniku przemiany androgenów w estrogeny pod wpływem enzymu aromatazy w tkankach obwodowych. Zapobieganie powstawaniu estrogenów poprzez hamowanie aromatazy jest uważane za skuteczną i selektywną metodę terapii hormonozależnych raków piersi u kobiet po menopauzie.

Eksemestan wiąże się nieodwracalnie z aktywnym składnikiem enzymu, co prowadzi do jego inaktywacji. Według potwierdzonych danych stosowanie Aromasinu u kobiet po menopauzie obniża poziom estrogenu w surowicy przy przyjmowaniu dawki 5 mg lub więcej, a maksymalny spadek (ponad 90%) obserwuje się, gdy lek jest przepisywany w dawce 10-25 mg. U kobiet po menopauzie z rozpoznaniem raka piersi, które otrzymują dziennie 25 mg eksemestanu, całkowita zawartość aromatazy w organizmie spada o 98%.

Dla eksemestanu aktywność estrogenowa i progestagenna nie jest charakterystyczna. Ujawniało się tylko nieznaczne działanie androgenne, głównie przy przyjmowaniu dużych dawek. Substancja nie bierze udziału w procesach biosyntezy aldosteronu i kortyzolu w nadnerczach, co świadczy o selektywności działania leku. Dlatego terapia zastępcza mineralokortykoidami i glukokortykoidami nie jest konieczna. Podczas przepisywania leku, nawet w małych dawkach, obserwuje się niewielki wzrost zawartości hormonu luteinizującego i hormonu folikulotropowego w surowicy krwi. Wynika to z faktu, że obniżenie poziomu estrogenów w organizmie stymuluje produkcję gonadotropin w przysadce mózgowej również u pacjentek po menopauzie.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym eksemestan jest szybko wchłaniany, głównie z przewodu pokarmowego. Bezwzględna biodostępność substancji nie została ustalona, ale istnieją sugestie, że zależy ona od rozległego efektu „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Po podaniu pojedynczej dawki 25 mg maksymalna zawartość eksemestanu w osoczu wynosząca 17 ng / ml jest osiągana po 2 godzinach. Kiedy lek jest przyjmowany z jedzeniem, jego biodostępność wzrasta o 40%.

Parametry farmakokinetyczne charakteryzują się zależnością liniową. Końcowy okres półtrwania wynosi około 24 godziny. Aktywny składnik Aromasin wiąże się z białkami osocza w około 90%. Nie ma wiązania eksemestanu i jego metabolitów z erytrocytami. Wielokrotne spożycie nie prowadzi do nieprzewidywalnej kumulacji substancji.

Biotransformacja eksemestanu odbywa się poprzez utlenianie grupy metylenowej w 6 pozycji pod wpływem izoenzymu CYP3A4 i / lub redukcję grupy 17-ketonowej pod wpływem aldoketo reduktazy z dalszym sprzężeniem. Metabolity eksemestanu są nieaktywne lub mniej aktywne w hamowaniu aromatazy niż związek macierzysty.

Eksemestan jest wydalany z moczem i kałem w ciągu tygodnia w mniej więcej równych ilościach (około 40%). 0,1–1% substancji jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Wiek pacjenta i ogólnoustrojowa ekspozycja na Aromasin nie są bezpośrednio powiązane. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min) działanie ogólnoustrojowe leku jest 2-krotnie większe, ale nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby ogólnoustrojowe działanie leku jest 2–3 razy silniejsze, ale nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Wskazania do stosowania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie indukowanej lub naturalnej (farmakoterapia jest wskazana po przejściu różnego rodzaju terapii hormonalnej, a także w przypadku progresji choroby na tle terapii antyestrogenowej);
Terapia uzupełniająca wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie z receptorami estrogeno-dodatnimi (po zakończeniu wstępnej terapii uzupełniającej tamoksyfenem w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu).

Przeciwwskazania

Zgodnie z instrukcją Aromasin jest przeciwwskazany u kobiet w stanie przedmenopauzalnym, a także z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne składniki leku.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie ciąży, laktacji, a także w dzieciństwie.

Instrukcja stosowania Aromasin: metoda i dawkowanie

Tabletki są pobierane 1 szt. po posiłkach 1 raz dziennie.

We wczesnych stadiach raka piersi leczenie powinno trwać co najmniej 5 lat.

W przypadku progresji choroby należy przerwać stosowanie leku.

Skutki uboczne

Lek może powodować nudności, bezsenność, bóle głowy, uderzenia gorąca, pocenie się, bóle stawów i mięśni.

Znacznie rzadziej podczas przyjmowania leku można zaobserwować: anoreksję, zaparcia, zawroty głowy, ból o nieokreślonej lokalizacji, obrzęk nóg, ból brzucha, łysienie, niestrawność, wymioty, depresję, biegunkę, zespół cieśni nadgarstka, wysypkę, obrzęk obwodowy.

Przedawkować

Nie ustalono pojedynczej dawki Aromasinu, która może prowadzić do rozwoju śmiertelnych objawów. Przyjmowanie leku w pojedynczej dawce do 800 mg u zdrowych kobiet oraz w dawce dobowej do 600 mg u kobiet po menopauzie z rozległym rakiem piersi nie powoduje skutków ubocznych.

Nie ma konkretnego antidotum. W razie potrzeby przeprowadza się leczenie objawowe. Pacjenci, którzy przyjmowali duże dawki preparatu Aromasin, powinni pozostawać przez pewien czas pod nadzorem lekarza. Zaleca się również regularne monitorowanie parametrów życiowych.

Specjalne instrukcje

Nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby.

Nie należy przyjmować leku w tym samym czasie, co produkty lecznicze zawierające estrogen.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Pacjentów należy ostrzec o możliwości wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, senność i osłabienie w trakcie terapii. Jeśli wystąpią takie objawy, zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają szczególnej koncentracji i natychmiastowej reakcji.

Z zaburzeniami czynności nerek

Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Lek jest przepisywany ostrożnie w przypadku zaburzeń czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka preparatu Aromasin to 25 mg raz na dobę, najlepiej po posiłkach.

Interakcje lekowe

Leki zawierające estrogen całkowicie neutralizują farmakologiczne działanie Aromasinu. Jego substancja czynna jest metabolizowana przez cytochrom P450 CYP3A4 i aldoketoreduktazy, dlatego nie jest w stanie hamować żadnego z głównych izoenzymów CYP.

Ketokonazol specyficznie hamuje izoenzym CYP3A4, jednak nie stwierdzono żadnego potwierdzonego wpływu tego na farmakokinetykę eksemestanu. Chociaż eksemestan oddziałuje farmakokinetycznie z ryfampicyną, silnym induktorem izoenzymu CYP3A4, działanie farmakologiczne preparatu Aromasin pozostaje niezmienione, więc nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Analogi

Strukturalne analogi Aromasin obejmują leki Aromeston i Exemestan-Teva.

Warunki i okresy przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Aromasinie

Większość pacjentów pozostawia pozytywne recenzje na temat Aromasinu, zwracając uwagę, że jest dobrze tolerowany. Jednak niektórzy pacjenci skarżą się na skutki uboczne leku, wyrażające się uderzeniami gorąca, bezsennością, nudnościami, bólami pleców i stawów. Przeważają opinie, że lek jest bardzo skuteczny na raka, ale można go przyjmować tylko zgodnie z zaleceniami lekarza.