Montral ML

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Montral ML: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Montral ML

Kod ATX: R03DC53

Składnik czynny: lewocetyryzyna (lewocetyryzyna) + montelukast (montelukast)

Producent: Micro Labs Limited (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.10.2019

Ceny w aptekach: od 550 rubli.

Kup

Montral ML to złożony lek przeciwalergiczny, bloker receptorów H ₁ -histaminy i leukotrienów.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: żółtych, okrągłych, obustronnie wypukłych, z linią podziału po jednej stronie (10 szt. W paskach, w pudełku tekturowym 1, 2, 3 lub 5 pasków oraz instrukcja użycia Montral ML) …

1 tabletka zawiera:

substancje czynne: dichlorowodorek lewocetyryzyny - 5 mg, montelukast sodu - 10,4 mg (co odpowiada 10 mg montelukastu);
składniki pomocnicze: skrobia wstępnie żelowana, monohydrat laktozy, krospowidon, stearynian magnezu, talk;
otoczka filmu: hypromeloza, glikol propylenowy, tytanu dwutlenek (E171), barwnik żelaza tlenek żółty (E172), talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Montral ML to złożony lek stosowany w leczeniu alergicznego nieżytu nosa. Działanie leku wynika z właściwości jego aktywnych składników: lewocetyryzyny - blokera receptorów H _1- histaminy, montelukastu - blokera receptorów leukotrienów.

Montelukast selektywnie hamuje receptory leukotrienów cysteinowych (receptory CysLT1) nabłonka dróg oddechowych, które są obecne w komórkach mięśni gładkich oskrzeli, makrofagach, eozynofilach, niektórych szpikowych komórkach macierzystych i innych komórkach prozapalnych. Następująca grupa cystein leukotrienów jest mediatorami zapalenia wytwarzanego w komórkach tucznych, eozynofilach i innych komórkach organizmu: LTC ₄, LTD ₄ i LTE ₄… Należą do klasy eikozanoidów i są wykonane z kwasu arachidonowego. Leukotrieny cysteinylowe są związane z patofizjologią astmy oskrzelowej i alergicznego nieżytu nosa. Objawy alergicznego nieżytu nosa są spowodowane ekspozycją na alergen, który powoduje uwalnianie cysteinylo-leukotrienów z komórek prozapalnych błony śluzowej nosa we wczesnych i późnych fazach reakcji alergicznej. Ze względu na duże powinowactwo montelukastu i jego selektywne wiązanie z receptorami CysLT1, zmniejsza się liczba eozynofili we krwi obwodowej i drogach oddechowych.

Lewocetyryzyna jest enancjomerem R cetyryzyny i konkurencyjnym antagonistą histaminy, ma działanie przeciwwyspowe i przeciwświądowe. Jego powinowactwo do receptorów H _1- histaminy jest 2 razy większe niż cetyryzyny. Zapobiega rozwojowi reakcji alergicznych i ułatwia ich przebieg, prawie nie wykazuje działania antycholinergicznego i antyserotoninowego. Wykazując aktywność na zależnym od histaminy etapie reakcji alergicznych, lewocetyryzyna ogranicza migrację eozynofili i przepuszczalność naczyń, pomaga ograniczyć uwalnianie mediatorów stanu zapalnego i cytokin. Przyjmowanie lewocetyryzyny w dawkach terapeutycznych praktycznie nie ma działania uspokajającego.

Po przyjęciu pojedynczej dawki efekt kliniczny, którego czas trwania wynosi 1 dzień, występuje u 50% pacjentów po 12 minutach, u 95% - po 60 minutach.

Farmakokinetyka

Po zażyciu Montral ML do środka składniki aktywne są szybko i prawie całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego. Biodostępność montelukastu wynosi 64%, lewocetyryzyny wynosi 100%.

Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na całkowite wchłanianie leku, ale zmniejsza szybkość wchłaniania lewocetyryzyny.

Maksymalne stężenie w osoczu (C _max) montelukastu osiągane jest po 3 godzinach, lewocetyryzyny - po 0,9 h. Równowagowe stężenie lewocetyryzyny osiągane jest po 48 godzinach.

Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, lewocetyryzyna w 90%. Objętość dystrybucji montelukastu wynosi średnio 8–11 l, lewocetyryzyna - 0,4 l / kg.

Lewocetyryzyna przenika do mleka kobiecego.

Montelukast jest aktywnie biotransformowany w wątrobie z udziałem izoenzymów cytochromu P ₄₅₀ (CYP3A4 i CYP2C9). Podczas przyjmowania zalecanych dawek leku nie określa się metabolitów montelukastu w osoczu w stanie równowagi. W stężeniach terapeutycznych nie hamuje takich izoenzymów cytochromu P _450, jak CYP3A4, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6.

Lewocetyryzyna jest metabolizowana przez utlenianie pierścienia aromatycznego, N- i O-dealkilację oraz sprzęganie z tauryną. Mniej niż 14% podanej dawki jest metabolizowane. Proces dealkilacji prowadzony jest głównie przy pomocy izoenzymu CYP3A4, a utlenianie pierścienia aromatycznego przy udziale wielu, w tym niezidentyfikowanych, izoform CYP. W przypadku przekroczenia maksymalnego stężenia lewocetyryzyny w osoczu krwi, nie ma to wpływu na aktywność następujących izoenzymów: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2D6. Interakcja lewocetyryzyny z innymi substancjami na poziomie metabolicznym jest mało prawdopodobna.

86% montelukastu i jego metabolitów jest wydalane z jelitami w ciągu 120 godzin, przez nerki - 0,2% podanej dawki. U zdrowych dorosłych okres półtrwania (T _1/2) wynosi od 2,7 do 5,5 godziny; klirens - średnio 45 ml / min. Po podaniu doustnym dawek powyżej 50 mg farmakokinetyka montelukastu pozostaje liniowa. Nie obserwuje się różnic w farmakokinetyce w przypadku przyjmowania o różnych porach dnia. Podczas przyjmowania montelukastu w dawce 10 mg raz na dobę następuje umiarkowana kumulacja (około 14%) substancji czynnej w osoczu.

Lewocetyryzyna jest całkowicie wydalana z organizmu w ciągu 95 h. Około 85,4% podanej dawki jest wydalane przez nerki, a około 12,9% przez jelita. U dorosłych T _1/2 lewocetyryzyny wynosi 7,9 ± 1,9 godziny; całkowity klirens - 0,63 ml / min. W niewydolności nerek z klirensem kreatyniny (CC) mniejszym niż 40 ml / min klirens leku zmniejsza się, a T _1/2 wydłuża się. Pacjenci poddawani hemodializie wymagają dostosowania dawki. Należy przeczytać, że mniej niż 10% jest usuwane podczas standardowej hemodializy (4 godziny).

Płeć pacjenta nie wpływa na farmakokinetykę montelukastu.

U osób w podeszłym wieku profil farmakokinetyczny i biodostępność montelukastu nie ulegają zmianie, dawkę lewocetyryzyny należy dostosować w zależności od czynności nerek.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki montelukastu. W ciężkiej niewydolności wątroby (powyżej 9 punktów w skali Childa-Pugha) nie określono właściwości farmakokinetyki montelukastu.

Na tle pojedynczej dawki lewocetyryzyny w dawce 5 mg u dzieci w wieku 6–11 lat (o masie ciała do 40 kg), C _max i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) są około dwa razy większe niż u zdrowych dorosłych pacjentów.

U dzieci w wieku od 0,5 do 5 lat po przyjęciu lewocetyryzyny w dawce 1,25 mg jej stężenie w osoczu odpowiada stężeniu u dorosłych po przyjęciu 5 mg raz na dobę.

Rasa i pochodzenie etniczne pacjentów nie wpływa na parametry farmakokinetyczne preparatu Montral ML.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Montral ML jest wskazane w leczeniu objawów całorocznego (uporczywego) i sezonowego (okresowego) alergicznego nieżytu nosa.

Przeciwwskazania

Absolutny:

schyłkowa niewydolność nerek (CC poniżej 10 ml / min);
niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy;
okres ciąży;
karmienie piersią;
wiek do 15 lat;
nadwrażliwość na pochodne piperazyny;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Ostrożnie należy przyjmować tabletki Montral ML na przewlekłą niewydolność nerek, rozrost gruczołu krokowego i inne czynniki sugerujące zatrzymanie moczu, obecność urazów rdzenia kręgowego i jednoczesne spożywanie alkoholu w starszym wieku.

Montral ML, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Montral ML należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłku, popijając odpowiednią ilością wody.

Zalecane dawkowanie: 1 szt. 1 dziennie.

Czas trwania leczenia zależy od wskazania klinicznego. W przypadku sezonowego nieżytu nosa (całkowity czas trwania objawów wynosi mniej niż 28 dni, a w ciągu tygodnia - nie więcej niż 4 dni), Montral ML rozpoczyna się, gdy pojawią się pierwsze objawy choroby, a po ich ustąpieniu jest zatrzymywany. W przypadku całorocznego alergicznego nieżytu nosa, który charakteryzuje się łącznym czasem trwania objawów powyżej 28 dni (w ciągu tygodnia - ponad 4 dni), tabletki należy przyjmować przez cały okres narażenia na alergeny.

Przypadkowe pominięcie kolejnej dawki leku Montral ML nie jest kompensowane przyjęciem dodatkowej dawki, ale leczenie jest kontynuowane w zwykłej dawce o ustalonej porze.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki.

W przewlekłej niewydolności nerek iu pacjentów w podeszłym wieku schemat dawkowania preparatu Montral ML określa się w zależności od stopnia niewydolności nerek, biorąc pod uwagę wskaźnik CC:

CC 50–79 ml / min: zwykły schemat dawkowania;
CC 30–49 ml / min: 1 szt. 1 raz na 2 dni;
QC poniżej 30 ml / min: 1 szt. 1 raz na 3 dni.

Skutki uboczne

Niepożądane zaburzenia, które występują podczas przyjmowania leku Montral ML (sklasyfikowane jako: bardzo często - ≥ 1/10; często - ≥ 1/100 i <1/10; rzadko - ≥ 1/1000 i <1/100; rzadko - ≥ 1 / 10000 i <1/1000; bardzo rzadko - <1/10 000; częstość nie została ustalona - nie można ustalić częstości występowania działań niepożądanych na podstawie dostępnych danych):

zaburzenia psychiczne: często - senność, zmęczenie, ból głowy; rzadko - astenia; częstotliwość nie została ustalona - zaburzenia uwagi i pamięci, drażliwość, niepokój, pobudzenie, pobudzenie, agresywne zachowanie, wrogość, niepokój, bezsenność, patologiczne sny, dezorientacja, omamy, somnambulizm, depresja, myśli i zachowania samobójcze, drżenie;
z układu nerwowego: rzadko - senność, bóle głowy, zawroty głowy; bardzo rzadko - drgawki; częstość nie została ustalona - parestezja lub hipestezja, zaburzenia smaku (zaburzenia smaku), drgawki, drżenie, zakrzepica zatok opony twardej, omdlenie;
z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, anafilaksja); bardzo rzadko - naciek eozynofilowy w wątrobie;
z układu limfatycznego i krwi: częstość nie została ustalona - trombocytopenia, zwiększenie skłonności do krwawień;
od strony serca: częstość nie została ustalona - kołatanie serca, tachykardia, dusznica bolesna;
od strony naczyń: częstotliwość nie jest ustalona - zakrzepica żyły szyjnej;
z układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersia: rzadko - krwawienie z nosa; częstość nie ustalona - nasilone objawy nieżytu nosa, wycieku z nosa, kaszlu, zapalenia zatok, zapalenia gardła, infekcji górnych dróg oddechowych, zespołu Chardzha-Straussa, duszności;
ze strony metabolizmu i odżywiania: częstotliwość nie została ustalona - zwiększony apetyt, zwiększona masa ciała;
z przewodu pokarmowego: często - suchość w ustach; rzadko - ból brzucha; rzadko - zgaga, odbijanie; częstość nie ustalona - nudności, wymioty, niestrawność, zaparcia, biegunka, zapalenie trzustki;
z dróg żółciowych: rzadko - wzrost aktywności ALT (aminotransferazy alaninowej) i ACT (aminotransferazy asparaginianowej) w surowicy krwi; bardzo rzadko - zapalenie wątroby (w tym wątrobowokomórkowe, cholestatyczne, mieszane uszkodzenie wątroby);
ze strony skóry i tkanek podskórnych: rzadko - wysypka skórna, pokrzywka; częstość nie ustalona - świąd, utrzymujący się rumień polekowy, pęknięcia, hipotrychoza, fotouczulenie, pojawienie się wybroczyn, obrzęk naczynioruchowy, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy;
z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów; częstotliwość nie została ustalona - skurcze i bóle mięśni, bóle mięśni, bóle stawów;
z układu moczowego: częstość nie została ustalona - moczenie nocne u dzieci, potrzeba oddania moczu, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu;
ze strony narządu wzroku: częstotliwość nie została ustalona - zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, stan zapalny;
ze strony narządu słuchu i zaburzenia błędnika: częstość nie ustalona - zawroty głowy;
dane laboratoryjne i instrumentalne: częstotliwość nie została ustalona - naruszenie testów czynności wątroby;
zaburzenia ogólne: częstość nie ustalona - pragnienie, obrzęki (w tym obrzęki obwodowe), gorączka, reaktywność krzyżowa.

Przedawkować

Nie ustalono objawów przedawkowania. W przypadku przypadkowego przyjęcia dużej dawki należy wziąć pod uwagę łączny skład Montral ML i rozwój działań niepożądanych spowodowanych przez każdy z aktywnych składników. Następujące objawy mogą być charakterystyczne dla przedawkowania: pragnienie, ból brzucha, wymioty, senność, ból głowy, pobudzenie psychoruchowe, lęk.

Leczenie: natychmiastowe płukanie żołądka i spożycie węgla aktywowanego, wyznaczenie leczenia objawowego. Nie ma swoistego antidotum na Montral ML. Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

W przypadku wystąpienia lub nasilenia jakichkolwiek niepożądanych skutków, zaleca się natychmiastową pomoc lekarską.

Podczas leczenia pacjentów z astmą oskrzelową należy wziąć pod uwagę ryzyko układowej eozynofilii, której w niektórych przypadkach towarzyszą takie objawy kliniczne, jak zapalenie naczyń i zespół Charda-Straussa. Najczęstszą przyczyną pogorszenia jest zmniejszenie dawki doustnych glikokortykosteroidów lub ich odstawienie. W celu nadzorowania takich zjawisk zwykle zaleca się podawanie ogólnoustrojowych glikokortykosteroidów.

Ponadto zaleca się wziąć pod uwagę, że Montral ML może powodować wysypkę z zapaleniem naczyń, nasilenie objawów płucnych, powikłania sercowe i / lub neuropatię.

Nie należy przepisywać niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym kwasu acetylosalicylowego, w połączeniu z montelukastem w leczeniu pacjentów z potwierdzoną nietolerancją NLPZ.

Przepisując Montral ML pacjent powinien zostać poinformowany o możliwości wystąpienia objawów zaburzeń neuropsychiatrycznych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi prowadzącemu.

Nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających etanol w okresie terapii lekowej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Stosując Montral ML pacjenci muszą uważać, aby wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności, których realizacja wymaga zwiększonej uwagi i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych, w tym zarządzania pojazdami i mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie Montral ML jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Jeśli konieczne jest zastosowanie leku, zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie preparatu Montral ML jest przeciwwskazane w leczeniu dzieci w wieku poniżej 15 lat (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności farmakoterapii u pacjentów w tej grupie wiekowej).

Z zaburzeniami czynności nerek

Mianowanie Montral ML jest przeciwwskazane u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (CC poniżej 10 ml / min).

Lek należy stosować ostrożnie w przewlekłej niewydolności nerek, przy obecności czynników predysponujących do zatrzymania moczu, w tym rozrostu gruczołu krokowego.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki produktu Montral ML.

Stosować u osób starszych

Należy zachować ostrożność, biorąc pod uwagę stan czynności nerek pacjenta, Montral ML należy stosować w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

leki stosowane w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy oskrzelowej i / lub alergicznego nieżytu nosa: można je łączyć z montelukastem;
teofilina, prednizolon, prednizon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol lub noretysteron), warfaryna, terfenadyna, digoksyna: dawki terapeutyczne montelukastu nie wpływają znacząco na farmakokinetykę tych leków;
fenobarbital: możliwe jest zmniejszenie AUC fenobarbitalu o około 40%, co nie wymaga dostosowania dawki montelukastu;
fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna: należy zachować ostrożność w połączeniu z tymi i podobnymi induktorami izoenzymu CYP3A4, bez zmiany schematu dawkowania montelukastu;
paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid: metabolizm tych i innych leków metabolizowanych przez izoenzym CYP2C8 nie jest zauważalnie zaburzony;
gemfibrozyl: będąc inhibitorem izoenzymów CYP2C8 i CYP2C9, gemfibrozyl zwiększa 4,4-krotnie skuteczność ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast, ale nie jest to uważane za klinicznie istotne i dlatego nie jest wymagane dostosowanie dawki montelukastu;
itrakonazol, gemfibrozyl: nie obserwuje się zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast;
fenazon, pseudoefedryna, cymetydyna, ketokonazol, erytromycyna, azytromycyna, glipizyd, diazepam: nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych negatywnych interakcji w przypadku skojarzenia tych leków z racematem cetyryzyny;
teofilina: całkowity klirens lewocetyryzyny zmniejsza się o 16% przy jednoczesnym leczeniu teofiliną w dawce dobowej 400 mg, nie obserwuje się zmian kinetyki teofiliny;
rytonawir: należy pamiętać, że podczas przyjmowania rytonawiru (600 mg 2 razy dziennie) ekspozycja na cetyryzynę (10 mg dziennie) zwiększa się o 40%, podczas gdy występuje niewielka zmiana w ekspozycji na rytonawir;
makrolidy, ketokonazol: połączenie tych leków z lewocetyryzyną nie powoduje klinicznie istotnych zmian w EKG (elektrokardiogram);
etanol i leki hamujące działanie ośrodkowego układu nerwowego (ośrodkowy układ nerwowy): obecność lewocetyryzyny w Montral ML może nasilać działanie tych leków na ośrodkowy układ nerwowy.