Suksilep

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Suksilep: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Suxilep

Kod ATX: N03AD01

Substancja czynna: etosuksymid

Producent: Mibe GmbH Arzneimittel (Niemcy), Delpharm Lille S. a. S. (Francja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 03.10.2019

Ceny w aptekach: od 2046 rubli.

Kup

Suksilep jest lekiem przeciwpadaczkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Suksilep postać dawkowania - kapsułki: rozmiar nr 1, twarde galaretowate, z pomarańczowym wieczkiem i białym korpusem; zawartość - biała utwardzona masa (100 i 120 szt. w butelkach plastikowych lub z ciemnego szkła, 1 butelka w kartoniku).

Składnik aktywny: etosuksymid, w 1 kapsułce - 250 mg.

Składniki pomocnicze: żelatyna, woda oczyszczona, makrogol 400, dwutlenek tytanu (E 171), barwnik żółcień pomarańczowa (E 110).

Właściwości farmakologiczne

Suxilep hamuje przekaźnictwo synaptyczne w korze mózgowej (w strefach ruchowych), co zwiększa próg rozwoju napadów padaczkowych. W przypadku nerwobólu trójdzielnego lek działa przeciwbólowo.

Farmakodynamika

Etosuksymid jest lekiem przeciwdrgawkowym należącym do grupy sukcynoimidów. Jego mechanizm działania nie jest precyzyjnie określony. Stwierdzono między innymi hamowanie degradacji GABA (kwasu gamma-aminomasłowego).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym etosuksymid wchłania się prawie w 100%. U dorosłych pacjentów po podaniu pojedynczej dawki 1000 mg preparatu Suxilep maksymalne stężenie etosuksymidu w osoczu krwi oznaczano 2–4 godziny później i wynosiło 18–24 μg / ml.

U dzieci w wieku 7–8,5 lat, których masa ciała wynosiła 12,9–24,4 kg, po jednorazowym podaniu preparatu Suksilep w dawce 500 mg maksymalna zawartość etosuksymidu w osoczu krwi występowała po 3–7 godzinach i wynosiła 28–50,9. μg / ml.

Wzrost stężenia substancji w osoczu krwi jest zależny od dawki (obserwuje się zależność liniową). Przy zwiększeniu dawki doustnej o 1 mg / kg / dobę u dorosłych oczekuje się wzrostu stężenia w osoczu o 2-3 μg / ml, au dzieci o 1-2 μg / ml. Dlatego dla młodszych dzieci zalecane są nieco wyższe dawki niż starsze. Terapeutyczne stężenia w osoczu aktywnego składnika preparatu Suksilep mieszczą się w zakresie 40-100 μg / ml. Jeżeli zawartość etosuksymidu w osoczu przekracza 150 μg / ml, prawdopodobne jest wystąpienie skutków toksycznych.

Przy długotrwałym stosowaniu preparatu Suksilep w dawce 20 mg / kg u dzieci jego stężenie w osoczu krwi osiąga prawie 50 μg / ml. U dorosłych to samo stężenie uzyskuje się, przyjmując lek w dawce 15 mg / kg.

Przypuszczalnie stan równowagi ustala się 8-10 dni po rozpoczęciu leczenia. Znaczące międzyosobnicze różnice stężeń w osoczu obserwuje się, gdy Suksilep jest przepisywany w takich samych dawkach w postaci dawek do podawania doustnego. Stopień wiązania etosuksymidu z białkami osocza jest znikomy.

Etosuksymid jest oznaczany w ślinie i płynie mózgowo-rdzeniowym w takich samych stężeniach, jak w osoczu krwi. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,7 l / kg. Substancja przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego (stosunek jej stężeń w osoczu i mleku kobiecym wynosi 0,94 ± 0,06).

U dorosłych, po pojedynczym doustnym podaniu etosuksymidu w dawce 13,1 - 18 mg / kg, okres półtrwania w osoczu wynosi 38,3–66,6 godziny U dzieci po pojedynczym doustnym podaniu leku w dawce 500 mg okres półtrwania etosuksymidu waha się w zakresie od 25, 7 do 35,9 godz.

Etosuksymid jest w dużej mierze metabolizowany w wątrobie, uczestnicząc w procesach oksydacyjnych. W tym przypadku powstaje kilka metabolitów, pozornie bez aktywności farmakologicznej, które są wydalane z moczem, częściowo w postaci koniugatów z kwasem glukuronowym. Głównymi metabolitami są 2 diastereomery: 2-etylo-2-metylo-3-hydroksysukcynimid i 2- (1-hydroksyetylo) -2-metylo-sukcynoimid. W postaci niezmienionej 10–20% etosuksymidu z przyjętej dawki jest wydalane przez nerki.

Wskazania do stosowania

ataki nieobecności piknoleptycznych;
złożone i nietypowe napady;
młodzieńcze napady miokloniczne (małe impulsywne);
drobne napady miokloniczno-astatyczne (petit mal).

Przeciwwskazania

dzieci poniżej 6 lat;
okres laktacji (lub karmienie piersią należy przerwać);
nadwrażliwość na składniki Suksilepu.

Ostrożnie:

historia choroby psychicznej;
zaburzenia czynności nerek i / lub wątroby;
zwiększone ryzyko mielotoksyczności.

Instrukcja użycia Suksilep: metoda i dawkowanie

Zgodnie z instrukcją Suksilep należy przyjmować doustnie w trakcie lub po posiłku, połykając kapsułki w całości i popijając dużą ilością płynów.

Lekarz indywidualnie ustala dawkę leku, w zależności od obrazu klinicznego choroby, tolerancji preparatu Suksilep oraz odpowiedzi pacjenta na leczenie. Terapię rozpoczynamy od małych dawek, następnie są one stopniowo zwiększane.

Zarówno dorosłym, jak i dzieciom na początku leczenia przepisuje się 5-10 mg / kg dziennie. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się o 5 mg / kg w odstępach 4–7 lub 8–10 dni (w zależności od osiągnięcia stanu równowagi).

W przypadku leczenia podtrzymującego dawka dobowa 15 mg / kg dla dorosłych i 20 mg / kg dla dzieci jest zwykle wystarczająca.

Maksymalne dopuszczalne dzienne dawki Suksilepu: dla dorosłych - 30 mg / kg, dla dzieci - 40 mg / kg.

Dzienna porcja powinna być podzielona na 2-3 dawki. Przy dobrej tolerancji preparatu Suksilep możliwa jest pojedyncza dawka dzienna.

Przykłady obliczania dawki dobowej dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat przy przepisywaniu dawki podtrzymującej 15 mg / kg, w zależności od masy ciała, średniej i maksymalnej dawki:

50 kg - 750 i 1500 mg;
67 kg - 1000 i 2000 mg;
83 kg - 1250 i 2500 mg.

Przykłady obliczania dawki dobowej dla dzieci w wieku poniżej 12 lat przy przepisywaniu dawki podtrzymującej 20 mg / kg, w zależności od masy ciała, średniej i maksymalnej dawki:

13 kg - 250 i 500 mg;
25 kg - 500 i 1000 mg;
38 kg - 750 i 1500 mg;
50 kg - 1000 i 2000 mg.

Pacjenci poddawani hemodializie wymagają zmiany schematu dawkowania lub wyznaczenia dodatkowej dawki, ponieważ od 39% do 52% podanej dawki jest wydalane w ciągu 4 godzin od hemodializy.

Leczenie przeciwpadaczkowe jest zwykle długotrwałe. O czasie trwania, potrzebie dostosowania dawki lub przerwaniu leczenia decyduje indywidualnie lekarz.

Zmniejszenie dawki preparatu Suksilep z późniejszym anulowaniem jest zalecane tylko wtedy, gdy okres braku napadów wynosi co najmniej 2-3 lata.

Anulowanie preparatu Suksilep powinno odbywać się w kilku etapach w ciągu 1–2 lat. W takim przypadku dzieci mogą „wyrosnąć” ze swojej dawki (tj. Ich masa ciała wzrasta, ale dawka pozostaje taka sama). Jednak nie powinno nastąpić pogorszenie wskaźników elektroencefalogramu.

Skutki uboczne

Działania niepożądane związane z dawką:

z ośrodkowego układu nerwowego: niezwykłe zmęczenie, senność, zawroty głowy, drażliwość, bóle głowy, ataksja, agresywność, zaburzenia halucynacyjno-paranoidalne, zmniejszenie koncentracji, osłabienie, dyskineza, nasilone napady toniczno-kloniczne, depresja;
z układu pokarmowego: nudności, utrata apetytu, utrata masy ciała, zaparcia lub biegunka, wymioty.

Działania niepożądane, niezależnie od ilości przyjętego Suksilepu:

ze strony układu krwiotwórczego: rzadko - eozynofilia, leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia; w niektórych przypadkach - pancytopenia, niedokrwistość aplastyczna;
reakcje alergiczne: czasami - wysypka skórna, zespół Stevensa-Johnsona; rzadko - zespół typu tocznia rumieniowatego układowego o różnym nasileniu;
inne: czkawka, nadwrażliwość na światło, parkinsonizm, albuminuria.

Przy długotrwałej terapii może się zmniejszyć aktywność fizyczna i zainteresowanie otoczeniem (np. U dzieci i młodzieży może dojść do pogorszenia zdolności uczenia się).

Przedawkować

Za każdym razem, gdy zdiagnozowane jest przedawkowanie, należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo wielokrotnego zatrucia w wyniku przyjęcia kilku leków (np. Przy próbach samobójczych). Pod wpływem alkoholu i innych leków obniżających aktywność ośrodkowego układu nerwowego obserwuje się znaczny wzrost objawów przedawkowania.

Głównymi objawami zatrucia po przyjęciu Suksilepu w dużych dawkach są pobudzenie i stany depresyjne, niekiedy zwiększona drażliwość, zmęczenie, letarg, a także inne, zależne od dawki, negatywne skutki, wyrażane dość intensywnie. Jeżeli zawartość etosuksymidu w osoczu krwi przekracza 150 μg / ml, powstałe objawy można uznać za przedawkowanie.

W przypadku poważnego przedawkowania najpierw zaleca się przepłukanie żołądka i przyjęcie węgla aktywowanego. Konieczne jest również przeprowadzenie działań resuscytacyjnych w celu normalizacji funkcji układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.

Specjalne instrukcje

Aby uniknąć rozwoju uogólnionych napadów toniczno-klonicznych, które często zaostrzają przebieg atypowych i złożonych napadów, Suxilep można stosować w połączeniu z lekiem przeciwdrgawkowym (na przykład fenobarbitalem lub prymidonem).

W przypadku napadów nieobecności pyknoleptycznych u dzieci w wieku szkolnym można bez wyjątku prowadzić dodatkową profilaktykę uogólnionych napadów toniczno-klonicznych.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych zależnych od dawki można zmniejszyć, rozpoczynając leczenie powoli i stopniowo zwiększając dawkę, a także przyjmując Suksilep w trakcie lub po posiłku.

W okresie leczenia należy zwrócić szczególną uwagę na wszelkie objawy mielotoksyczności, takie jak np. Zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie migdałków, gorączka i skłonność do krwawień. Aby określić działanie mielotoksyczne leku, zaleca się okresowe analizowanie składu komórkowego krwi: w pierwszym roku - co miesiąc, a następnie - raz na sześć miesięcy. Jeśli liczba leukocytów jest mniejsza niż 3500 / μl lub liczba granulocytów jest mniejsza niż 25%, należy zmniejszyć dawkę preparatu Suksilep lub całkowicie ją anulować.

Pokazano również regularne monitorowanie wskaźników czynności nerek i wątroby.

Jeśli wystąpią odwracalne, zależne od dawki działania niepożądane, Suksilep należy anulować. Wznawiając leczenie, należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo ich nawrotu.

Przerwanie leczenia lekiem powinno nastąpić wraz z rozwojem dyskinez.

Nie stwierdzono specyficznej embriopatii u dzieci, których matki otrzymywały etosuksymid w czasie ciąży, ale leki przeciwpadaczkowe zwiększają ryzyko wad rozwojowych. W przypadku terapii skojarzonej prawdopodobieństwo to wzrasta. Z tego powodu w okresie ciąży monoterapię preparatem Suxilep należy prowadzić przy użyciu minimalnej skutecznej dawki, która zapewni kontrolę napadów, zwłaszcza między 20. a 40. dniem ciąży, pod kontrolą stężenia etosuksymidu w surowicy matki. W ostatnim trymestrze zaleca się dodatkowo przepisywanie preparatów witaminy K ₁ - zapobiega to rozwojowi niedoboru witaminy K u noworodków, co może prowadzić do krwawień.

Jeśli ciąża zajdzie w okresie leczenia lekiem Suksilep, należy natychmiast poinformować o tym lekarza.

Zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania prac wymagających szybkości reakcji i zwiększonej koncentracji uwagi podczas przyjmowania preparatu Suksilep, a przynajmniej w fazie stabilizacji. W każdym przypadku stopień restrykcji ustalany jest indywidualnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie.

W okresie terapii warto odmówić spożywania napojów alkoholowych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W chwili obecnej udowodniono, że nie ma oznak swoistej embriopatii u dzieci, których matki były leczone preparatem Suksilep w monoterapii.

Ponieważ przyjmowanie leków przeciwpadaczkowych zwiększa ryzyko wad rozwojowych płodu, które znacznie wzrasta w przypadku terapii skojarzonej, eksperci zalecają przepisywanie preparatu Suksilep kobietom w ciąży wyłącznie w monoterapii.

Konieczne jest dobranie minimalnej skutecznej dawki, aby opanować napady, zwłaszcza między 20. a 40. dniem ciąży. Będziesz także potrzebować regularnego monitorowania stężenia etosuksymidu w surowicy krwi matki.

W ostatnim trymestrze ciąży pacjentka powinna przyjmować preparaty na bazie witaminy K ₁. Zapobiegnie to rozwojowi niedoboru witaminy K u noworodka, który może powodować krwawienie. Należy ostrzec pacjentkę, że w przypadku zajścia w ciążę w trakcie leczenia preparatem Suksilep należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Przyjmując Suxilep należy zaprzestać karmienia piersią, ponieważ zawartość etosuksymidu w mleku matki może sięgać nawet 94% stężenia tej substancji w osoczu krwi matki.

Interakcje lekowe

Etosuksymid zwykle nie wpływa na stężenie w osoczu innych jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych (np. Fenobarbitalu, prymidonu, fenytoiny), ale w niektórych przypadkach może zwiększać poziom fenytoiny w osoczu krwi.

Karbamazepina zwiększa klirens osoczowy etosuksymidu.

Kwas walproinowy może wpływać na stężenie etosuksymidu w surowicy.

Przy równoczesnym stosowaniu leków, które działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, można wzmocnić ich działanie uspokajające.

Analogi

Analogami Suxilep są: Etosuximide, Succimal, Azamid, Petinimid, Piknolepsin, Ronton, Etimal, Zarontin, Etomal.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Suksilep

Według opinii Suksilep jest dość skutecznym lekiem, który pozwala szybko wyeliminować napady, zwłaszcza u dzieci. Działania niepożądane są niezwykle rzadkie.