Spiriva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Spiriva: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Spiriva

Kod ATX: R03BB04

Substancja czynna: bromek tiotropium (bromek tiotropium)

Producent: Boehringer Ingelheim Pharma (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Ceny w aptekach: od 2000 rubli.

Kup

Spiriva to lek o działaniu antycholinergicznym i rozszerzającym oskrzela, blokerem receptorów m-cholinergicznych.

Uwolnij formę i kompozycję

Spiriva jest dostępna w postaci twardych kapsułek żelatynowych z proszkiem do inhalacji: rozmiar nr 3, jasnozielono-niebieskie, nieprzezroczyste; na kapsułce nadrukowano czarnym tuszem z oznaczeniem TI 01 i symbolem firmy; zawartość kapsułek to biały proszek (10 sztuk w blistrach, w pudełku tekturowym zawierającym 1, 3 lub 6 blistrów; 10 sztuk w blistrach, w pudełku tekturowym zawierającym 1, 3 lub 6 blistrów, w komplecie ze specjalnym inhalatorem ręcznym).

Skład na 1 kapsułkę:

substancja czynna: monohydrat bromku tiotropium - 22,5 mcg (odpowiada zawartości tiotropium 18 mcg);
składniki pomocnicze: mikronizowany monohydrat laktozy i monohydrat laktozy 200 M;
otoczka kapsułki: żelatyna, indygokarmin, żółty tlenek żelaza, makrogol, tytanu dwutlenek.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Spiriva jest jednym z długo działających blokerów receptorów m-cholinergicznych.

Posiada takie samo powinowactwo do różnych podtypów receptorów muskarynowych, z M ₁ do M ₅. Ze względu na hamowanie receptorów M ₃ w drogach oddechowych obserwuje się proces rozluźnienia mięśni gładkich. Działanie rozszerzające oskrzela preparatu Spiriva jest zależne od dawki i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny.

Ten czas działania w porównaniu z ipratropium prawdopodobnie ze względu na bardzo powolne uwalnianie z wiązaniem z M ₃ receptorów. Bromek tiotropium podawany wziewnie działa miejscowo wybiórczo, stosowany w dawkach terapeutycznych nie powoduje ogólnoustrojowych przeciwcholinergicznych reakcji ubocznych.

Uwalnianie się substancji z połączenia z receptorami M ₂ następuje szybciej niż z połączenia z receptorami M ₃. Powolne uwalnianie się z wiązania z receptorami, ze względu na duże do nich powinowactwo, prowadzi do powstania intensywnego i długotrwałego działania rozszerzającego oskrzela u pacjentów z POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc).

Po inhalacji bromku tiotropium rozszerzenie oskrzeli jest konsekwencją raczej ogólnoustrojowego niż miejscowego działania.

W wyniku badań klinicznych stwierdzono, że po 30 minutach od podania pojedynczej dawki preparatu Spiriva przez 24 godziny czynność płuc znacząco się poprawia, co objawia się wzrostem FEV ₁ (wymuszona objętość wydechowa w pierwszej sekundzie wymuszonego manewru wydechowego) oraz FVC (różnica między objętościami powietrza w płucach). na początku i na końcu manewru wymuszonego wydechu).

Wyraźne działanie rozszerzające oskrzela obserwowano trzeciego dnia leczenia, rozwój równowagi farmakodynamicznej obserwowano w ciągu pierwszych 7 dni. Stosowanie preparatu Spiriva może znacznie zwiększyć poranny i wieczorny szczytowy przepływ podczas wydechu. Po rocznej ocenie terapii nie stwierdzono żadnych objawów tolerancji.

Stosowanie preparatu Spiriva może znacznie zmniejszyć duszność przez cały okres leczenia. W dwóch randomizowanych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo badaniach wykazano, że lek znacząco poprawia tolerancję wysiłku w porównaniu z placebo.

Odnotowano również inne efekty Spiriva:

trwała poprawa FEV ₁ po zastosowaniu przez 4 lata bez zmiany wskaźnika rocznego spadku FEV ₁;
znaczna poprawa jakości życia, którą obserwuje się przez cały okres terapii. Lek znacząco zmniejsza liczbę hospitalizacji związanych z zaostrzeniem POChP, a czas do pierwszej hospitalizacji wydłuża się.

Podczas leczenia występuje statystycznie istotne 16% zmniejszenie ryzyka zgonu.

Zalety Spiriva w porównaniu z terapią salmeterolem:

wydłużenie czasu do pierwszego zaostrzenia;
zmniejszenie prawdopodobieństwa zaostrzeń;
wydłużenie czasu wystąpienia pierwszego ciężkiego zaostrzenia, które wymaga hospitalizacji;
zmniejszenie rocznej liczby umiarkowanych do ciężkich zaostrzeń wymagających hospitalizacji.

Farmakokinetyka

Bromek tiotropium jest czwartorzędowym związkiem amoniowym, słabo rozpuszczalnym w wodzie.

Po podaniu dożylnym i inhalacji suchego proszku ma liniową farmakokinetykę w zakresie terapeutycznym.

Całkowita biodostępność substancji przy inhalacji wynosi 19,5%. Wskazuje to na wysoką biodostępność frakcji leku docierającej do płuc.

C _max (maksymalne stężenie substancji) w osoczu krwi po inhalacji osiągane jest w ciągu 5–7 minut. Bromek tiotropium słabo wchłania się z przewodu pokarmowego; przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie substancji. Gdy substancja jest przyjmowana doustnie w postaci roztworu, bezwzględna biodostępność wynosi 2-3%.

Wiąże się z białkami osocza o 72%. V _d (objętość dystrybucji) wynosi 32 l / kg.

W stanie równowagi wartość C _max w osoczu krwi u pacjentów z POChP wynosi 12,9 pg / ml i szybko spada, co wskazuje na wielokompartmentowy rozkład substancji. W stanie równowagi C _min (minimalne stężenie substancji) w osoczu krwi wynosi 1,71 pg / ml.

Nie przenika przez barierę krew-mózg.

Bromek tiotropium ma niewielki stopień biotransformacji. Jest rozszczepiany nieenzymatycznie do kwasu dithienyloglikolowego i alkoholu-N-metyloskopiny, które nie wiążą się z receptorami muskarynowymi.

W wyniku badań wykazano, że lek (mniej niż 20% dawki po podaniu dożylnym) jest metabolizowany przy użyciu izoenzymów cytochromu P ₄₅₀ poprzez utlenianie, a następnie sprzęganie z glutationem do różnych metabolitów. Podczas stosowania inhibitorów CYP2D6 i CYP3A4 (gestoden, chinidyna i ketokonazol) mogą wystąpić zaburzenia metaboliczne. Zatem te izoenzymy są włączone do metabolizmu leku.

Po inhalacji T _1/2 (okres półtrwania) tiotropium mieści się w zakresie 27–45 godzin. Całkowity klirens obserwowany u młodych, zdrowych ochotników po podaniu dożylnym wynosi 880 ml / min. Substancja po podaniu dożylnym jest wydalana głównie w postaci niezmienionej przez nerki (74%). Wydalanie przez nerki po inhalacji suchego proszku w stanie stacjonarnym wynosi 7% dobowej dawki. Reszta niewchłoniętej substancji jest wydalana przez jelita.

Klirens nerkowy tiotropium jest większy niż klirens kreatyniny, co wskazuje na wydzielanie cewkowe. Po długotrwałym podawaniu preparatu Spiriva raz dziennie przez pacjentów z POChP, rozwój równowagi farmakokinetycznej obserwuje się siódmego dnia, natomiast kumulacji nie obserwuje się w przyszłości.

U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszenie klirensu nerkowego tiotropium. Jednak nie prowadzi to do odpowiedniego wzrostu wartości AUC o _0-6 (pole pod krzywą stężenia w czasie) lub C _max.

W łagodnych zaburzeniach czynności nerek (z klirensem kreatyniny w zakresie 50–80 ml / min) inhalacja tiotropium raz na dobę w stanie równowagi prowadziła do wzrostu wartości AUC o _0–6. W tym przypadku wartość C _max nie uległa zmianie. Na tle umiarkowanej / ciężkiej dysfunkcji nerek (z klirensem kreatyniny do 50 ml / min) dożylne podanie substancji doprowadziło do 2-krotnego wzrostu stężenia leku w osoczu. Podobne zmiany obserwuje się po inhalacji suchego proszku.

Oczekuje się, że niewydolność wątroby nie będzie miała znaczącego wpływu na parametry farmakokinetyczne bromku tiotropium, ponieważ substancja jest wydalana głównie z moczem, a tworzenie farmakologicznie aktywnych metabolitów przy udziale enzymów nie jest związane.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z zaleceniami Spiriva jest przepisywana pacjentom z POChP (przewlekłą obturacyjną chorobą płuc), w tym rozedmą płuc i przewlekłym zapaleniem oskrzeli, jako leczenie wspomagające (w celu zapobiegania zaostrzeniom i utrzymującej się duszności).

Przeciwwskazania

okres ciąży (pierwszy trymestr);
wiek do 18 lat;
zwiększona indywidualna wrażliwość na atropinę, a także jej pochodne;
zwiększona indywidualna wrażliwość na jakikolwiek składnik leku.

Spiriva jest przepisywana z ostrożnością pacjentom z rozrostem gruczołu krokowego, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania i niedrożnością szyi pęcherza.

Instrukcja stosowania Spiriva: metoda i dawkowanie

Kapsułki Spiriva są przeznaczone do stosowania wziewnego (nie wolno ich połykać).

Zalecana dawka to 1 kapsułka raz dziennie o tej samej porze. Nie przekraczać wskazanej dawki. Kapsułki są używane wyłącznie z inhalatorem HandiHaler.

W przypadku niewydolności wątroby, łagodnej niewydolności nerek i pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest wymagane.

W przypadku umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności nerek, a także w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wydalanymi głównie przez nerki, konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta.

Zalecenia dotyczące stosowania inhalatora HandiHaler

Składniki inhalatora HandiHaler: ustnik, środkowa komora, przycisk do przekłuwania, podstawa, nasadka przeciwkurzowa.

Procedura podczas inhalacji:

Otwórz specjalną nasadkę pyłoszczelną (w tym celu naciśnij przycisk przekłuwania i zwolnij go).
Otwórz całkowicie nasadkę, a następnie otwórz ustnik.
Wyjmij kapsułkę Spiriva i umieść ją w środkowej komorze.
Szczelnie zamknąć ustnik (słychać charakterystyczne kliknięcie), nasadka powinna być otwarta.
Trzymając inhalator w pozycji pionowej z ustnikiem do góry, nacisnąć raz przycisk przekłuwający i zwolnić go (w ten sposób powstanie otwór, w którym lek zostanie uwolniony z kapsułki).
Zrób wydech (nie możesz robić wydechu do ustnika).
Mocno chwycić ustnik ustami i wdychać powoli i głęboko, tak aby płuca były całkowicie wypełnione; wstrzymać oddech na maksymalny możliwy czas i wyjąć inhalator z ust; oddychaj spokojnie i powtórz kroki 6 i 7, aby całkowicie opróżnić kapsułkę.
Otworzyć ustnik, wyjąć i wyrzucić zużytą kapsułkę, a następnie zamknąć inhalator.

Inhalator HandiHaler należy czyścić co miesiąc. Wypłucz w ciepłej wodzie, następnie wytrzyj ręcznikiem papierowym i pozostaw do wyschnięcia na jeden dzień.

Przed zabiegiem inhalacji kapsułki Spiriva należy sprawdzić, muszą być nienaruszone i nieuszkodzone.

Skutki uboczne

układ sercowo-naczyniowy: kołatanie serca, tachykardia; pojedyncze przypadki - tachykardia nadkomorowa i migotanie przedsionków;
układ pokarmowy: kandydoza jamy ustnej, lekka suchość jamy ustnej (ustępuje przy kontynuacji leczenia), refluks żołądkowo-przełykowy, zaparcia; pojedyncze przypadki - trudności w połykaniu, niedrożność jelit;
układ oddechowy: skurcz oskrzeli, krwawienie z nosa, miejscowe podrażnienie gardła, kaszel, dysfonia;
układ moczowy: infekcje dróg moczowych, zatrzymanie i trudności w oddawaniu moczu u mężczyzn z czynnikami ryzyka;
centralny układ nerwowy: zawroty głowy;
reakcje alergiczne: świąd, pokrzywka, wysypka, reakcje nadwrażliwości; pojedyncze przypadki - obrzęk Quinckego;
inne reakcje: pojedyncze przypadki - podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra, niewyraźne widzenie.

Przedawkować

Główne objawy: zaburzenia akomodacji, suchość w ustach, przyspieszenie akcji serca (objawy działania antycholinergicznego).

Po jednorazowej inhalacji dawek do 282 mcg zdrowym ochotnikom nie wykryto ogólnoustrojowego działania antycholinergicznego. Po wielokrotnym zastosowaniu pojedynczej dawki dobowej 141 μg stwierdzono rozwój obustronnego zapalenia spojówek w połączeniu z kserostomią, która przy kontynuowaniu leczenia przebiegała niezależnie. W badaniu, w którym oceniano wpływ tiotropium przy wielokrotnym stosowaniu preparatu Spiriva u pacjentów z POChP, którzy otrzymywali maksymalnie 36 mcg dziennie przez ponad 4 tygodnie, stwierdzono, że jedynym skutkiem ubocznym była suchość w ustach.

Wystąpienie ostrego zatrucia związanego z przypadkowym połknięciem kapsułek jest mało prawdopodobne, co wiąże się z niską biodostępnością preparatu Spiriva.

Specjalne instrukcje

Lek nie jest przeznaczony do łagodzenia ostrych napadów skurczu oskrzeli.

Po inhalacji produktu Spiriva może wystąpić natychmiastowa reakcja nadwrażliwości.

Proces wdychania leku (podobnie jak innych środków wziewnych) może prowadzić do rozwoju skurczu oskrzeli.

W przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny ≤ 50 ml / min) konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjenta.

Proszek z kapsułek nie powinien mieć kontaktu z oczami. W przypadku wystąpienia objawów jaskry z zamkniętym kątem przesączania (niewyraźne widzenie, obrzęk rogówki, przekrwienie spojówek, dyskomfort lub ból oczu, widoczne aureole z zaczerwienieniem oczu), należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Jedna kapsułka Spiriva zawiera 5,5 mg laktozy jednowodnej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono badań nad wpływem preparatu Spiriva na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania mechanizmów, należy jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia takich działań niepożądanych, jak niewyraźne widzenie i zawroty głowy. W przypadku wystąpienia wymienionych reakcji należy zachować ostrożność lub odmówić wykonania pracy związanej ze zwiększoną koncentracją uwagi i szybką reakcją.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W pierwszym trymestrze ciąży Spiriva jest przeciwwskazana.

Informacje dotyczące stosowania bromku tiotropium podczas ciąży u ludzi są ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie udowodniono bezpośredniego / pośredniego niekorzystnego wpływu na ciążę, rozwój zarodka / płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. W badaniach przedklinicznych stwierdzono, że bromek tiotropium w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego.

Jako środek ostrożności w II-III trymestrze ciąży i podczas karmienia piersią Spiriva należy stosować tylko w przypadkach, gdy oczekiwane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

Zastosowanie pediatryczne

Leczenie preparatem Spiriva jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Gdy Spiriva jest przepisywany pacjentom z niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny ≤ 50 ml / min), należy monitorować ich stan.

Interakcje lekowe

Dozwolone jest jednoczesne stosowanie preparatu Spiriva z innymi lekami, które są zwykle stosowane w leczeniu POChP: pochodne metyloksantyny, sympatykomimetyki, glikokortykosteroidy wziewne i glikokortykosteroidy doustne.

Nie badano stałego jednoczesnego stosowania preparatu Spiriva i leków antycholinergicznych, dlatego takie połączenie nie jest zalecane. Przy jednorazowym, równoczesnym przyjęciu wymienionych leków nie obserwowano zmian w EKG i parametrów życiowych, nasilenie działań niepożądanych nie zmniejszyło się.

Analogi

Analogi Spiriva to Spiriva Respimat, natywny tiotropium.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C poza zasięgiem dzieci. Kapsułek nie wolno zamrażać, wystawiać na działanie wysokich temperatur lub światła słonecznego.

Inhalator HandiHaler jest używany nie dłużej niż rok. Otwarty blister z kapsułkami należy zużyć w ciągu 9 dni.

Okres trwałości leku wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Spiriva

Według opinii Spiriva jest najczęściej oceniana jako skuteczny lek o dobrej tolerancji. Zauważono wygodny schemat dawkowania. W astmie oskrzelowej środek można stosować jako element terapii skojarzonej. Główną wadą jest wysoki koszt leku. Ponadto niektórzy uważają, że wskazane jest uwalnianie kapsułek bez dołączonego inhalatora.