Captopril-STI

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Captopril-STI: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Captopril-STI

Kod ATX: C09AA01

Substancja czynna: Kaptopril (Captoprilum)

Producent: AVVA RUS, JSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 12.07.2019

Ceny w aptekach: od 29 rubli.

Kup

Kaptopril-STI jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE).

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki: obustronnie wypukłe, białe lub białe o kremowym odcieniu, możliwe lekkie marmurkowanie, charakterystyczny zapach, z jednej strony - z ryzykiem (w kartonowym pudełku 1 puszka polimerowa lub butelka po 60 tabletek lub 2, 3, 4, 5 lub 6 opakowań konturów komórek, po 10 tabletek w każdym i instrukcje stosowania Captopril-STI).

Skład 1 tabletki 25/50 mg:

substancje czynne: kaptopryl - 25/50 mg;
składniki pomocnicze: talk - 1/2 mg; powidon K-17 - 1,975 / 3,95 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 6,97 / 13,94 mg; skrobia kukurydziana - 7,98 / 15,96 mg; stearynian magnezu - 1/2 mg; monohydrat laktozy - do uzyskania tabletki o masie 100/200 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Kaptopril-STI jest inhibitorem ACE, który ogranicza tworzenie angiotensyny II z angiotensyny I, co prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Na tym tle zmniejsza się następcze i wstępne obciążenie serca, ciśnienie krwi (BP), a także całkowity obwodowy opór naczyniowy.

Farmakologiczne działanie leku ze względu na właściwości jego substancji czynnej (kaptoprilu) obejmuje również:

rozszerzenie tętnic (więcej niż żyły);
wzrost syntezy prostaglandyn i zmniejszenie degradacji bradykininy;
zwiększony nerkowy i wieńcowy przepływ krwi;
zmniejszenie nasilenia przerostu ścian mięśnia sercowego i tętnic oporowych (przy długotrwałym stosowaniu leku);
poprawa ukrwienia niedokrwionego mięśnia sercowego;
zmniejszenie agregacji płytek krwi;
zmniejszenie zawartości Na ⁺ w niewydolności serca;
obniżenie ciśnienia tętniczego bez rozwoju odruchowego tachykardii (w przeciwieństwie do bezpośrednich leków rozszerzających naczynia - minoksydyl, hydralazyna), prowadzące do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Przeciwnadciśnieniowe działanie Captopril-STI nie zależy od aktywności reniny w osoczu, a spadek ciśnienia krwi na tle jego stosowania obserwuje się przy normalnym, a nawet obniżonym poziomie hormonów, co prowadzi do wpływu na układy renina-angiotensyna w tkankach.

U pacjentów z niewydolnością serca przyjmowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny w odpowiedniej dawce nie ma wpływu na ciśnienie krwi.

Po podaniu doustnym maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego obserwuje się po 1–1,5 h. Czas trwania działania hipotensyjnego zależy od dawki Kaptoprilu-STI i osiąga optymalne wartości przez kilka tygodni.

Farmakokinetyka

Wchłanianie kaptoprylu jest szybkie i sięga 75%, jednak wraz z pożywieniem spada średnio o 30–40%. Jego biodostępność waha się od 35 do 40%, a związek z białkami osocza krwi, głównie albuminami, od 25 do 30%.

Po 30–90 minutach od podania doustnego maksymalne stężenie kaptoprilu w osoczu krwi osiąga - 114 ng na 1 ml. Substancja słabo (<1%) przenika przez barierę łożyskową i barierę krew-mózg. Jego metabolizm zachodzi w wątrobie z wytworzeniem farmakologicznie nieaktywnych metabolitów dimeru disiarczkowego kaptoprylu i disiarczku kaptoprilu-cysteiny.

Okres półtrwania leku wynosi 3 h. Wydalanie 95% odbywa się przez nerki, podczas gdy od 40 do 50% jest wydalane w postaci niezmienionej, a reszta - w postaci metabolitów. Substancja przenika do mleka matki. Po 4 godzinach od jednorazowego podania doustnego zawartość kaptoprilu w postaci niezmienionej w moczu wynosi 38%, w postaci metabolitów - 28%, a po 6 godzinach występuje tylko w postaci metabolitów. Zawartość niezmienionego kaptoprilu w moczu dobowym wynosi 38%, w postaci metabolitów - 62%.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek okres półtrwania leku waha się od 3,5 do 32 h. W przewlekłej niewydolności nerek kaptopril kumuluje się.

Wskazania do stosowania

przewlekła niewydolność serca (CHF), jako część złożonego leczenia;
nadciśnienie tętnicze, w tym postać naczyniowo-nerkowa;
nefropatia cukrzycowa w cukrzycy typu 1 (z albuminurią powyżej 30 mg / dobę);
dysfunkcja lewej komory po zawale mięśnia sercowego u stabilnych klinicznie pacjentów.

Przeciwwskazania

Absolutny:

obrzęk naczynioruchowy, który występuje podczas leczenia inhibitorami ACE, w tym historia danych;
ciężka dysfunkcja wątroby / nerek;
zwężenie tętnicy pojedynczej nerki lub obustronne zwężenie tętnic nerkowych z postępującą azotemią;
zwężenie aorty i podobne zmiany zaporowe, które utrudniają przepływ krwi;
hiperkaliemia;
stan po przeszczepie nerki;
ciąża i okres karmienia piersią;
wiek poniżej 18 lat;
indywidualna nietolerancja składników leku i innych inhibitorów ACE.

Względne (tabletki Captopril-STI są przepisywane pod nadzorem lekarza):

niedokrwienie serca;
niedokrwienie mózgu;
zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego z powodu prawdopodobieństwa rozwoju agranulocytozy i neutropenii;
ciężkie patologie autoimmunologiczne (zwłaszcza twardzina skóry lub toczeń rumieniowaty układowy);
cukrzyca (ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii);
pierwotny hiperaldosteronizm;
stany, którym towarzyszy zmniejszenie objętości krwi krążącej, w tym wymioty i biegunka;
pozostać na hemodializie;
przestrzeganie diety o ograniczonej zawartości sodu;
podeszły wiek.

Kaptopril-STI, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Captopril-STI przyjmuje się doustnie 60 minut przed posiłkiem. Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie.

Zalecany schemat dawkowania w zależności od wskazań:

nadciśnienie tętnicze: terapię rozpoczyna się od minimalnej skutecznej dawki 12,5 mg 2 razy dziennie; w rzadkich przypadkach (w tym dla pacjentów w podeszłym wieku) - 6,25 mg 2 razy dziennie. W ciągu pierwszej godziny po podaniu ważne jest monitorowanie stanu pacjenta. Kiedy nadciśnienie tętnicze się rozwinie, należy je przenieść do stanu leżenia. Rozwój takiej odpowiedzi na pierwszą dawkę nie powinien stanowić przeszkody w dalszym leczeniu. W razie potrzeby dawkę stopniowo zwiększa się w odstępach 14-28 dni, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Zwykła dawka podtrzymująca w przypadku łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego to 25 mg 2 razy na dobę; maksymalnie - 50 mg 3 razy dziennie (150 mg);
niewydolność serca: dawka początkowa wynosi 6,25 lub 12,5 mg 3 razy dziennie, z możliwością zwiększenia dawki do 25 mg 3 razy dziennie (w razie potrzeby). Maksymalna dawka to 150 mg na dobę. Kaptopril-STI jest przepisywany w połączeniu z lekami moczopędnymi lub naparstnicy. Przed rozpoczęciem przyjmowania leku, aby uniknąć początkowego nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi, należy zmniejszyć dawkę lub zrezygnować z diuretyku;
dysfunkcja lewej komory po zawale mięśnia sercowego u pacjentów w stanie stabilnym klinicznie: tabletki można przyjmować już 3 dni po zawale mięśnia sercowego w początkowej dawce 6,25 mg na dobę. Ponadto dzienną dawkę, w zależności od tolerancji leku, można stopniowo zwiększać do 37,5–75 mg, podzielić na 2-3 dawki lub, w razie potrzeby, stopniowo zwiększać do maksymalnie 150 mg na dobę. W przypadku niedociśnienia tętniczego może być konieczne zmniejszenie dawki. Dalsze próby przepisania maksymalnej dawki Captopril-STI (150 mg na dobę) powinny być oparte na tolerancji pacjenta;
nefropatia cukrzycowa: 75 do 100 mg dziennie, podzielone na 2-3 dawki. Pacjenci z cukrzycą insulinozależną z mikroalbuminurią (dobowe wydalanie albuminy waha się od 30 do 300 mg) przyjmują 50 mg Captopril-STI 2 razy dziennie. Jeśli całkowity klirens białka przekracza 500 mg na dobę, skuteczne jest przyjmowanie leku w dawce 25 mg 3 razy dziennie.

W przypadku umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny - co najmniej 30 ml na minutę na 1,37 m ²), lek rozpuszcza się 75-100 mg dziennie. Pacjenci z bardziej wyraźnym stopniu upośledzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny <30 ml na minutę na 1,73 m ²) zażyciem kaptopryl-STI 12,5 mg dziennie (nie więcej). W przyszłości, w razie potrzeby, po odpowiednio długim okresie czasu dawkę można zwiększyć, ale jednocześnie nie powinna przekraczać dawki dobowej stosowanej w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Ponadto, jeśli lekarz uzna to za stosowne, zamiast diuretyków tiazydowych można przepisać diuretyki pętlowe.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane [> 10% - bardzo często; (> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%) - rzadko; <0,01%, w tym pojedyncze wiadomości - bardzo rzadko]:

układ sercowo-naczyniowy: obrzęki obwodowe, hipotonia ortostatyczna, obniżone ciśnienie krwi, tachykardia;
układ nerwowy: parestezje, astenia, zmęczenie, bóle głowy, zawroty głowy;
układ oddechowy: skurcz oskrzeli, obrzęk płuc, suchy kaszel;
układ moczowy: pogorszenie czynności nerek (podwyższony poziom kreatyniny i mocznika we krwi), białkomocz;
metabolizm wody i elektrolitów: kwasica, podwyższona zawartość kreatyniny i azotu mocznikowego we krwi, białkomocz, hiponatremia (zwykle obserwowana przy diecie bezsolnej lub przy terapii skojarzonej z lekami moczopędnymi), hiperkaliemia;
układ pokarmowy: zapalenie wątroby (objawy uszkodzenia komórek wątroby), hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, biegunka lub zaparcie, objawy dyspeptyczne, ból brzucha, nudności, zapalenie jamy ustnej, suchość w ustach, zaburzenia smaku, utrata apetytu; rzadko - cholestaza; bardzo rzadko - zapalenie trzustki;
narządy krwiotwórcze: agranulocytoza, trombocytopenia, anemia, neutropenia;
reakcje alergiczne: powiększenie węzłów chłonnych, choroba posurowicza, nadwrażliwość na światło, gorączka, zaczerwienienie skóry twarzy, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka skórna (plamisto-grudkowa, rzadziej pęcherzowa lub pęcherzykowa); rzadko - pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych we krwi;
inne: ogólna słabość.

Przedawkować

Głównymi objawami są: powikłania zakrzepowo-zatorowe, znaczne obniżenie ciśnienia krwi aż do zapaści, ostry udar mózgowo-naczyniowy, zawał mięśnia sercowego.

Terapia: pacjent umieszcza się w pozycji poziomej z uniesionymi nogami, podejmuje się działania w celu przywrócenia ciśnienia krwi (zwiększenie objętości krwi krążącej, w tym dożylne podanie soli fizjologicznej), przeprowadza się leczenie objawowe. Można zalecić hemodializę; dializa otrzewnowa nie jest skuteczna.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem stosowania leku Captopril-STI, a także regularnie w okresie leczenia, ważne jest monitorowanie czynności nerek. W przypadku CHF lek jest stosowany pod ścisłym nadzorem lekarza.

W 20% przypadków przy długotrwałym leczeniu preparatem Captopril-STI obserwuje się wzrost stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy w porównaniu z wartością wyjściową lub normą o ponad 20%. U mniej niż 5% pacjentów, zwłaszcza z ciężkimi nefropatiami, konieczne jest przerwanie leczenia ze względu na wzrost kreatyniny.

W rzadkich przypadkach przyjmowanie tabletek na nadciśnienie prowadzi do ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Prawdopodobieństwo jego rozwoju wzrasta wraz z niewydolnością serca, niedoborem soli i płynów (np. Po intensywnej terapii moczopędnej), a także u pacjentów dializowanych.

Ryzyko gwałtownego spadku ciśnienia krwi można zminimalizować na trzy sposoby:

Wstępne wycofanie leku moczopędnego (4-7 dni);
Zwiększone spożycie chlorku sodu (około 7 dni przed rozpoczęciem przyjmowania tabletek);
Stosowanie leku w dawkach początkowych nieprzekraczających 6,25-12,5 mg na dobę.

Liczbę leukocytów krwi w pierwszych 3 miesiącach leczenia należy monitorować co miesiąc, a następnie raz na 3 miesiące; z chorobami autoimmunologicznymi w pierwszych 3 miesiącach - co 14 dni, następnie - 1 raz w ciągu 2 miesięcy. Jeśli liczba leukocytów wynosi <4000 na 1 μl, zaleca się ogólne badanie krwi, gdy wskaźnik spadnie poniżej 1000 na 1 μl, terapia jest anulowana.

Przyjmowanie inhibitorów ACE, w tym Captopril-STI, w niektórych przypadkach prowadzi do wzrostu stężenia K ⁺ w surowicy. W przypadku cukrzycy, niewydolności nerek, przyjmowania leków moczopędnych oszczędzających potas, leków zawierających potas lub leków zwiększających stężenie potasu we krwi (na przykład heparyna), zwiększa się ryzyko hiperkaliemii. W związku z tym zaleca się unikanie terapii skojarzonej z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i preparatami potasu.

W przypadku hemodializy w okresie przyjmowania Captopril-STI ważne jest, aby nie dopuszczać do stosowania membran dializacyjnych o wysokiej przepuszczalności (na przykład AN69), ponieważ w takich przypadkach zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych.

W przypadku pojawienia się obrzęku naczynioruchowego inhibitor konwertazy angiotensyny zostaje anulowany, pacjent jest pod ścisłą kontrolą lekarską i zaleca się leczenie objawowe.

Należy pamiętać, że wynik badania moczu na obecność acetonu w okresie przyjmowania kaptoprylu może być fałszywie dodatni.

Pacjenci na diecie niskosolnej lub bezsolnej powinni stosować preparat Captopril-STI z ostrożnością ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ponieważ przyjmowanie Captopril-STI może prowadzić do wystąpienia zawrotów głowy (zwłaszcza po przyjęciu dawki początkowej), zaleca się pacjentom powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności w okresie terapii.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Kaptopril-STI nie jest przepisywany w okresie ciąży / karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Captopril-STI nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Powołanie Captopril-STI jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki z postępującą azotemią lub obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, a także w okresie po przeszczepie nerki.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku poważnych naruszeń czynności wątroby przyjmowanie leku jest przeciwwskazane.

Stosować u osób starszych

Kaptopryl-STI jest stosowany u pacjentów w podeszłym wieku pod nadzorem lekarza.

Interakcje lekowe

Możliwe interakcje kaptoprilu z innymi substancjami / lekami:

digoksyna: jej stężenie w osoczu krwi wzrasta o 15–20%;
propranolol: zwiększa się jego biodostępność;
cymetydyna: zwiększa stężenie kaptoprylu w osoczu krwi poprzez spowolnienie metabolizmu w wątrobie;
niesteroidowe leki przeciwzapalne: osłabienie działania hipotensyjnego leku (zmniejszenie syntezy prostaglandyn i zatrzymanie sodu);
etanol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, β-blokery, werapamil, minoksydyl (leki rozszerzające naczynia), diuretyki tiazydowe: nasila się hipotensyjne działanie kaptoprylu;
preparaty litu: ich wydalanie spowalnia;
substytuty soli, suplementy potasu, cyklosporyna, preparaty potasu, leki moczopędne oszczędzające potas: zwiększa się prawdopodobieństwo hiperkaliemii;
flekainid, allopurynol, prokainamid: zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia efektu immunosupresyjnego;
probenecyd: wydalanie leku z moczem spowalnia;
klonidyna: zmniejsza się nasilenie hipotensyjnego działania leku;
cyklofosfamid, azatiopryna (leki immunosupresyjne): zwiększa się ryzyko zaburzeń hematologicznych.

Analogi

Analogami Captopril-STI są Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Velpharm.