Karbamazepina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Karbamazepina: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: karbamazepina

Kod ATX: N03AF01

Substancja czynna: karbamazepina (karbamazepina)

Producent: OOO Rozpharm (Rosja), ZAO ALSI Pharma (Rosja), OAO Sintez (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 14.08.2019

Ceny w aptekach: od 52 rubli.

Kup

Karbamazepina jest lekiem o działaniu psychotropowym, przeciwpadaczkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Karbamazepina produkowana jest w postaci tabletek (10, 15, 25 sztuk w blistrze, 1-5 opakowań w tekturowym pudełku; 20, 30 sztuk w blistrze, 1, 2, 5, 10 opakowań w kartonie op. 20, 30, 40, 50, 100 szt. w puszce, 1 puszka w kartonie).

W skład 1 tabletki wchodzą:

Substancja czynna: karbamazepina - 200 mg;
Składniki pomocnicze: talk - 3,1 mg, powidon K30 - 14,4 mg, koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil) - 0,96 mg, polisorbat 80 - 1,6 mg, skrobia ziemniaczana - 96,64 mg, stearynian magnezu - 3, 1 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Karbamazepina jest pochodną dibenzoazepiny, która charakteryzuje się działaniem przeciwpadaczkowym, neurotropowym i psychotropowym.

W chwili obecnej mechanizm działania tej substancji zbadano tylko częściowo. Hamuje synaptyczną transmisję impulsów pobudzających, zapobiega seryjnym wyładowaniom neuronów i przywraca błonę neuronów nadmiernie pobudzonych do stabilnego stanu. Przypuszczalnie głównym mechanizmem działania karbamazepiny jest zapobieganie ponownemu tworzeniu się zależnych od sodu potencjałów czynnościowych w zdepolaryzowanych neuronach w wyniku blokady kanałów sodowych zależnych od „działania” i zależnych od napięcia.

Podczas stosowania leku w monoterapii u pacjentów z padaczką (w szczególności u pacjentów w wieku dziecięcym i młodzieńczym) zaobserwowano efekt psychotropowy, wyrażający się w eliminacji objawów lęku i depresji oraz zmniejszeniu agresywności i drażliwości. Brak jest jednoznacznych informacji o wpływie karbamazepiny na funkcje poznawcze i psychomotoryczne: w niektórych badaniach ujawniono podwójny lub negatywny efekt zależny od dawki, podczas gdy inne badania potwierdziły pozytywny wpływ leku na pamięć i uwagę.

Jako środek neurotropowy karbamazepina jest skuteczna w niektórych chorobach neurologicznych. Np. We wtórnej i idiopatycznej neuralgii nerwu trójdzielnego zapobiega występowaniu napadowych napadów bólowych.

U pacjentów z zespołem abstynencyjnym karbamazepina podwyższa próg drgawkowy, który w tym stanie jest w większości przypadków obniżony oraz zmniejsza nasilenie objawów klinicznych zespołu (m.in. zaburzenia chodu, drżenie, nadpobudliwość).

U pacjentów z moczówką prostą karbamazepina zmniejsza ilość oddawanego moczu i eliminuje uczucie pragnienia.

Jako lek psychotropowy jest przepisywany w leczeniu zaburzeń afektywnych, w tym w leczeniu ostrych stanów maniakalnych, przy leczeniu podtrzymującym zaburzeń afektywnych dwubiegunowych (maniakalno-depresyjnych) (karbamazepina jest stosowana zarówno w monoterapii, jak i jednocześnie z preparatami litu, lekami przeciwdepresyjnymi lub neuroleptykami), z manią - psychoza depresyjna, której towarzyszą szybkie cykle, z napadami manii, gdy karbamazepina jest stosowana w połączeniu z lekami neuroleptycznymi, a także z napadami psychozy schizoafektywnej. Zdolność leku do tłumienia objawów maniakalnych można wytłumaczyć hamowaniem wymiany noradrenaliny i dopaminy.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym karbamazepina jest prawie całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Przyjmowaniu leku w postaci tabletek towarzyszy stosunkowo powolne wchłanianie. Po jednorazowej dawce 1 tabletki karbamazepiny średnio jej maksymalne stężenie określa się po 12 godzinach. Po podaniu pojedynczej dawki 400 mg leku przybliżona wartość maksymalnego stężenia niezmienionej karbamazepiny wynosi około 4,5 μg / ml.

Kiedy karbamazepina jest przyjmowana jednocześnie z posiłkiem, stopień i szybkość wchłaniania leku pozostają niezmienione. Stężenie równowagowe substancji w osoczu osiągane jest w ciągu 1–2 tygodni. Czas do jego osiągnięcia jest indywidualny i determinowany jest stopniem autoindukcji układów enzymatycznych wątroby przez karbamazepinę, stanem pacjenta przed rozpoczęciem leczenia, dawką leku, czasem trwania terapii, a także heteroindukcją z innymi lekami stosowanymi w połączeniu z karbamazepiną. Istnieją istotne różnice międzyosobnicze w wartościach stężeń równowagowych w zakresie dawek terapeutycznych: u większości pacjentów wskaźniki te wahają się od 4 do 12 μg / ml (17–50 μmol / l).

Karbamazepina wiąże się z białkami osocza krwi w około 70-80%. Zawartość niezmienionej substancji w ślinie i płynie mózgowo-rdzeniowym jest proporcjonalna do stężenia substancji czynnej niezwiązanej z białkami osocza (20-30%). Zawartość karbamazepiny w mleku kobiecym sięga 25-60% jej stężenia w osoczu krwi.

Karbamazepina przenika przez barierę łożyskową. Ponieważ jest on prawie całkowicie wchłaniany, pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,8 - 1,9 l / kg.

Karbamazepina jest metabolizowana w wątrobie. Najważniejszym sposobem biotransformacji substancji jest epoksydacja z utworzeniem metabolitów, wśród których głównym jest pochodna 10,11-transdiolu oraz produkt jej sprzęgania z kwasem glukuronowym. Karbamazepino-10,11-epoksyd w organizmie człowieka jest przekształcany do karbamazepino-10,11-transdiolu przy udziale mikrosomalnego enzymu hydrolazy epoksydowej. Stężenie karbamazepiny-10,11-epoksydu, który jest aktywnym metabolitem, wynosi około 30% stężenia karbamazepiny w osoczu. Głównym izoenzymem odpowiedzialnym za konwersję karbamazepiny do karbamazepino-10,11-epoksydu jest cytochrom P4503A4. W wyniku procesów metabolicznych powstaje również niewielka ilość innego metabolitu, 9-hydroksy-metylo-10-karbamoiloakrydanu.

Innym ważnym szlakiem metabolizmu karbamazepiny jest tworzenie różnych monohydroksylowanych pochodnych, a także N-glukuronidów przy użyciu izoenzymu UGT2B7.

Okres półtrwania substancji czynnej w niezmienionej postaci po jednorazowym doustnym podaniu leku wynosi średnio 36 godzin, a po wielokrotnych dawkach - około 16-24 godzin, w zależności od czasu trwania terapii (wynika to z autoindukcji układu monooksygenazy w wątrobie). Udowodniono, że u pacjentów łączących karbamazepinę z innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe (na przykład fenobarbital, fenytoina) okres półtrwania leku na ogół nie przekracza 9-10 godzin.

Przy doustnym podawaniu karbamazepino-10,11-epoksydu średnio jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin.

Po jednorazowym doustnym podaniu karbamazepiny w dawce 400 mg 72% substancji jest wydalane przez nerki, a 28% przez jelita. Około 2% podanej dawki jest wydalane z moczem, co stanowi niezmienioną karbamazepinę, a około 1% występuje w postaci 10,11-epoksydowego metabolitu wykazującego aktywność metaboliczną. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 30% karbamazepiny jest wydalane przez nerki jako produkt końcowy procesu epoksydacji.

U dzieci obserwuje się szybszą eliminację karbamazepiny, dlatego czasami wymagane są wyższe dawki leku, które są obliczane na podstawie masy ciała dziecka w porównaniu z dorosłymi pacjentami.

Nie ma informacji dotyczących zmian farmakokinetyki karbamazepiny u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z pacjentami młodszymi.

Dotychczas nie badano farmakokinetyki karbamazepiny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Wskazania do stosowania

Padaczka (z wyjątkiem napadów wiotkich lub mioklonicznych, nieobecności) - napady wtórne i pierwotnie uogólnione, którym towarzyszą napady toniczno-kloniczne, napady częściowe z prostymi i złożonymi objawami, napady mieszane (monoterapia lub w połączeniu z innymi lekami o działaniu przeciwdrgawkowym);
Wielomocz i polidypsja w moczówce prostej, zespół bólowy w polineuropatii cukrzycowej, neuralgia nerwu trójdzielnego w stwardnieniu rozsianym, idiopatyczna neuralgia nerwu trójdzielnego, zespół odstawienia alkoholu, idiopatyczna nerwoból językowo-gardłowy, zaburzenia afektywne;
Fazowe zaburzenia afektywne, w tym zaburzenia schizoafektywne, psychoza maniakalno-depresyjna itp. (zapobieganie).

Przeciwwskazania

Blok przedsionkowo-komorowy;
Naruszenie hematopoezy szpiku kostnego;
Ostra przerywana porfiria (w tym historia wskazań);
Jednoczesny odbiór z inhibitorami monoaminooksydazy i przez 14 dni po ich anulowaniu;
Ciąża i laktacja;
Nadwrażliwość na składniki leku, a także leki, które są chemicznie podobne do substancji czynnej (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne).

Zgodnie z instrukcją Karbamazepinę należy stosować ostrożnie podczas przyjmowania alkoholu, pacjentów w podeszłym wieku, a także pacjentów z ciężką niewydolnością serca, rozcieńczeniem hiponatremii, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, zahamowaniem hematopoezy szpiku kostnego na tle przyjmowania leków (w historii), rozrost gruczołu krokowego, niewydolność wątroby, przewlekłą niewydolność nerek.

Instrukcja stosowania karbamazepiny: metoda i dawkowanie

Tabletki karbamazepiny przyjmuje się doustnie, popijając niewielką ilością płynu. Lek można przyjmować z jedzeniem lub bez.

Podczas leczenia padaczki, jeśli to możliwe, lek jest przepisywany w monoterapii. Przyjmowanie leku rozpoczyna się od małej dawki dziennej, którą następnie stopniowo zwiększa się do optymalnego.

Jeśli terapia przeciwpadaczkowa jest już w toku, karbamazepinę należy dodawać stopniowo (w zależności od wskazań można dostosować dawki jednocześnie stosowanych leków).

Początkowa dawka dla dorosłych wynosi 100-200 mg 1–2 razy dziennie. W razie potrzeby powoli zwiększa się, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego (z reguły do 400 mg 2-3 razy dziennie). Maksymalna dzienna dawka to 1600-2000 mg.

Dzieciom przepisuje się następujący schemat dawkowania:

Do 5 lat: początkowa dawka dobowa wynosi 20-60 mg, co drugi dzień dawkę stopniowo zwiększa się o 20-60 mg;
Od 5 lat: początkowa dawka dobowa wynosi 100 mg, co tydzień dawkę stopniowo zwiększa się o 100 mg.

Dawka podtrzymująca dla dzieci to 10-20 mg / kg dziennie dla 2-3 dawek (aby zapewnić dokładne dawkowanie u dzieci poniżej 5 roku życia należy stosować płynne doustne postacie dawkowania leku).

W przypadku innych wskazań przepisywane są tabletki karbamazepiny:

Neuralgia nerwu trójdzielnego: pierwszego dnia - 200-400 mg dziennie; dawka jest stopniowo zwiększana do ustąpienia zespołu bólowego, ale nie więcej niż 200 mg dziennie (średnia dzienna dawka to 400-800 mg), a następnie redukowana do minimalnej skutecznej dawki;
Zespół bólowy pochodzenia neurogennego: w pierwszym dniu - 100 mg 2 razy dziennie; do ustąpienia bólu dawkę zwiększa się o nie więcej niż 200 mg na dobę (możliwy jest wzrost o 100 mg co 12 godzin). Dawka dzienna podtrzymująca - 200-1200 mg (w dawkach podzielonych);
Neuropatia cukrzycowa, której towarzyszy ból: średnia dawka to 200 mg 2-4 razy dziennie. Do zapobiegania nawrotom psychoz schizoafektywnych i afektywnych - 600 mg dziennie w 3-4 dawkach;
Cukrzyca prosta: Średnia dawka dla dorosłych to 200 mg 2-3 razy dziennie. W przypadku dzieci Karbamazepina jest przepisywana w zależności od wagi i wieku dziecka;
Zespół odstawienia alkoholu: średnia dawka 200 mg 3 razy dziennie; w ciężkich przypadkach w ciągu pierwszych kilku dni pojedynczą dawkę można zwiększyć do 400 mg. Na początku terapii przy ciężkich objawach odstawienia zaleca się stosowanie go jednocześnie z lekami o działaniu uspokajająco-nasennym (klometiazol, chlordiazepoksyd);
Ostre stany maniakalne i zaburzenia afektywne (dwubiegunowe): dawka dobowa - 400-1600 mg (średnio lek przyjmuje się w dawce 400-600 mg w 2-3 dawkach). W ostrym przebiegu choroby dawkę zwiększa się szybko, a leczenie podtrzymujące przy zaburzeniach afektywnych - stopniowo (w celu poprawy tolerancji).

Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z nadwrażliwością Karbamazepinę zwykle przepisuje się w dawce początkowej 100 mg 2 razy dziennie.

Skutki uboczne

Podczas stosowania karbamazepiny mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Ośrodkowy układ nerwowy: ataksja, zawroty głowy, ogólne osłabienie, senność, zaburzenia okoruchowe, bóle głowy, oczopląs, niedowład akomodacji, tiki, drżenie, dyskineza ustno-twarzowa, zaburzenia choreoathetoidalne, zapalenie nerwów obwodowych, dyzartria, parestezja, niedowład, osłabienie mięśni
Układ sercowo-naczyniowy: spadek lub wzrost ciśnienia krwi, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego, zapaść, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, blok przedsionkowo-komorowy z omdleniem, rozwój lub nasilenie zastoinowej niewydolności serca, zaostrzenie choroby wieńcowej (w tym zwiększona częstość lub występowanie napadów dławicy piersiowej), zespół zakrzepowo-zatorowy;
Układ pokarmowy: suchość w ustach, wymioty, nudności, zaparcia lub biegunka, bóle brzucha, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zapalenie trzustki;
Układ moczowo-płciowy: niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności nerek (krwiomocz, albuminuria, skąpomocz, azotemia / zwiększone stężenie mocznika), zatrzymanie moczu, częste oddawanie moczu, impotencja / zaburzenia seksualne;
Układ hormonalny i metabolizm: hiponatremia, przyrost masy ciała, obrzęki, podwyższony poziom prolaktyny (prawdopodobnie równocześnie z rozwojem mlekotoku i ginekomastii); spadek poziomu L-tyroksyny (wolna T4, T3) i wzrost poziomu hormonu tyreotropowego (co do zasady nie towarzyszy objawom klinicznym), osteomalacja, zaburzenia metabolizmu wapniowo-fosforowego w tkance kostnej (spadek stężenia 25-OH-cholekalcyferolu i zjonizowanej formy wapnia w osoczu krew), hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia;
Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle stawów, drgawki, bóle mięśni;
Wątroba: zwiększona aktywność gamma-glutamylotransferazy (zwykle bez znaczenia klinicznego), zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz „wątrobowych”, zapalenie wątroby (ziarniniakowe, mieszane, cholestatyczne lub miąższowe (wątrobowokomórkowe)), niewydolność wątroby;
Narządy krwiotwórcze: trombocytopenia, leukopenia, leukocytoza, eozynofilia, limfadenopatia, niedokrwistość aplastyczna, ostra przerywana porfiria, agranulocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna, prawdziwa aplazja erytrocytarna, niedokrwistość hemolityczna, retikulocytoza;
Narządy zmysłów: zmiany w percepcji tonu, zmętnienie soczewki, zaburzenia smaku, zapalenie spojówek, niedosłuch lub przeczulica słuchu;
Sfera psychiczna: lęk, omamy, utrata apetytu, depresja, agresywne zachowanie, dezorientacja, pobudzenie, aktywacja psychozy;
Reakcje alergiczne: zespół toczniopodobny, złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, erytrodermia, toksyczna martwica naskórka, nadwrażliwość na światło, rumień guzowaty i wielopostaciowy. Możliwe wielonarządowe reakcje nadwrażliwości typu opóźnionego z zapaleniem naczyń, gorączką, powiększeniem węzłów chłonnych, wysypką skórną, eozynofilią, objawami chłoniaka, leukopenią, bólami stawów, zaburzeniami czynności wątroby i powiększeniem wątroby i śledziony (objawy te mogą występować w różnych kombinacjach). Możliwe jest zajęcie innych narządów, na przykład nerek, płuc, mięśnia sercowego, trzustki, okrężnicy. Bardzo rzadko - aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych z miokloniami, obrzękiem naczynioruchowym, reakcją anafilaktyczną, reakcjami nadwrażliwości płuc, charakteryzującymi się dusznością, gorączką,zapalenie płuc lub zapalenie płuc;
Inne: plamica, zaburzenia pigmentacji skóry, pocenie się, trądzik, łysienie.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania karbamazepiny obserwuje się głównie następujące objawy:

ze strony układu sercowo-naczyniowego: wysokie lub niskie ciśnienie krwi, tachykardia, zaburzenia przewodzenia z rozszerzeniem zespołu QRS, zatrzymanie akcji serca i omdlenie wywołane zatrzymaniem krążenia;
od strony ośrodkowego układu nerwowego: rozszerzenie źrenic, drgawki, zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, hipotermia, dezorientacja w przestrzeni, omamy, pobudzenie, senność, zaburzenia świadomości, śpiączka, mioklonie, dyzartria, niewyraźna mowa, ataksja, niewyraźne widzenie, oczopląs, hiperrefleksja (w początkowej fazie) i hiporefleksja (dalej), stany psychomotoryczne, dyskineza, drgawki;
z przewodu pokarmowego: zmniejszona szybkość ewakuacji pokarmu z żołądka, wymioty, osłabiona ruchliwość okrężnicy;
z układu oddechowego: ucisk ośrodka oddechowego, obrzęk płuc;
z układu moczowego: zatrucie wodne (hiponatremia rozcieńczona) związane z działaniem karbamazepiny, podobne do działania hormonu antydiuretycznego, zatrzymanie płynów, zatrzymanie moczu, bezmocz lub skąpomocz;
zmiany parametrów laboratoryjnych: możliwy rozwój hiperglikemii lub kwasicy metabolicznej, zwiększona aktywność frakcji mięśniowej fosfokinazy kreatynowej.

Specyficzne antidotum na karbamazepinę nie jest znane. Przebieg leczenia przedawkowania powinien opierać się na stanie klinicznym pacjenta i zaleca się przyjęcie go do szpitala.

Należy określić stężenie karbamazepiny w osoczu w celu potwierdzenia zatrucia lekiem i oceny ciężkości przedawkowania.

Konieczne jest umycie żołądka i opróżnienie jego zawartości, a także pobranie węgla aktywowanego. Późne opróżnianie treści żołądkowej często sprzyja opóźnieniu wchłaniania, co może prowadzić do nawrotu objawów zatrucia w okresie rekonwalescencji. Dobre wyniki daje również objawowe leczenie wspomagające, które jest prowadzone na oddziale intensywnej terapii, któremu towarzyszy monitorowanie czynności serca i staranna korekcja naruszeń równowagi wodno-elektrolitowej.

W przypadku stwierdzenia niedociśnienia tętniczego wskazane jest dożylne podanie dobutaminy lub dopaminy. Wraz z rozwojem arytmii leczenie dobierane jest indywidualnie. W przypadku drgawek zaleca się stosowanie benzodiazepin, takich jak diazepam, lub innych leków przeciwdrgawkowych, takich jak paraldehyd czy fenobarbital (ten ostatni należy stosować ostrożnie ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej).

Jeżeli u pacjenta wystąpi zatrucie wodą (hiponatremia), należy ograniczyć podawanie płynów i ostrożnie podać dożylnie 0,9% roztwór chlorku sodu, co w wielu przypadkach zapobiega rozwojowi uszkodzenia mózgu. Dobre wyniki uzyskuje się przeprowadzając hemosorpcję na sorbentach węglowych. Uważa się, że dializa otrzewnowa, hemodializa i wymuszona diureza są niewystarczająco skuteczne w usuwaniu karbamazepiny z organizmu. W drugim i trzecim dniu po wystąpieniu objawów przedawkowania objawy przedawkowania mogą się nasilać, co tłumaczy się powolnym wchłanianiem leku.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem stosowania Karbamazepiny konieczne jest przeprowadzenie badania: ogólna analiza moczu i krwi (w tym zliczanie retikulocytów, płytek krwi), określenie poziomu żelaza, stężenia mocznika i elektrolitów w surowicy krwi. W przyszłości wskaźniki te należy monitorować co tydzień w pierwszym miesiącu leczenia, a następnie - raz w miesiącu.

Przepisując karbamazepinę pacjentom ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym należy ją okresowo monitorować.

Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia postępującej leukopenii lub leukopenii, której towarzyszą kliniczne objawy choroby zakaźnej (nie postępująca bezobjawowa leukopenia nie wymaga odstawienia karbamazepiny).

Podczas terapii należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Udowodniono, że dzieci urodzone przez matki, u których zdiagnozowano padaczkę, są bardziej narażone na wystąpienie wewnątrzmacicznych zaburzeń wzrostu, w tym wad rozwojowych. Istnieją dowody na to, że karbamazepina może zwiększać tę predyspozycję, chociaż nie ma obecnie ostatecznego potwierdzenia tego faktu, który zostałby uzyskany w kontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem leku w monoterapii.

Istnieją doniesienia o przypadkach chorób wrodzonych, wad rozwojowych, w tym rozszczepu kręgosłupa (niezamykania łuków kręgów), a także innych anomalii o charakterze wrodzonym, takich jak spodziectwo, wady rozwojowe układu sercowo-naczyniowego i innych narządów, a także struktur czaszkowo-twarzowych.

Należy zachować ostrożność, przepisując karbamazepinę kobietom w ciąży z padaczką. Jeśli kobieta przyjmująca lek zajdzie w ciążę lub planuje zajść w ciążę oraz jeśli konieczne jest stosowanie karbamazepiny w okresie ciąży, zaleca się dokładne rozważenie spodziewanych korzyści z leczenia dla matki i ryzyka potencjalnych powikłań, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży.

Przy wystarczającej skuteczności klinicznej pacjentom w wieku rozrodczym należy przepisać karbamazepinę wyłącznie w monoterapii, ponieważ częstość występowania wrodzonych wad rozwojowych płodu w trakcie skojarzonego leczenia przeciwpadaczkowego jest większa niż w przypadku monoterapii.

Konieczne jest przepisanie leku w minimalnej skutecznej dawce. Należy również regularnie monitorować zawartość aktywnego składnika w osoczu krwi.

Należy uświadomić pacjentom zwiększone ryzyko wad rozwojowych. Pożądane jest również, aby poddali się diagnostyce przedporodowej.

W okresie ciąży przerwanie skutecznej terapii przeciwpadaczkowej jest przeciwwskazane, gdyż postęp choroby może mieć negatywny wpływ na matkę i płód.

Istnieją dowody na to, że karbamazepina zwiększa niedobór kwasu foliowego, który rozwija się w czasie ciąży. Może to zwiększyć częstość występowania wad wrodzonych u dzieci urodzonych przez kobiety przyjmujące ten lek. Dlatego wskazane jest przyjmowanie dodatkowych dawek kwasu foliowego przed ciążą i podczas ciąży.

Jako środek zapobiegawczy, aby zapobiec zwiększonemu krwawieniu u noworodków, kobietom w ostatnich tygodniach ciąży, a także noworodkom należy podawać witaminę K ₁.

Opisano kilka przypadków depresji oddechowej i (lub) napadów padaczkowych u noworodków, których matki stosowały karbamazepinę w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi. Zdarzają się również sporadyczne przypadki biegunki, wymiotów i / lub zmniejszenia apetytu u noworodków, których matki przyjmowały karbamazepinę. Przyjmuje się, że reakcje te są przejawami zespołu abstynencyjnego u noworodków.

Karbamazepina jest oznaczana w mleku matki, jej poziom w nim wynosi 25-60% poziomu substancji w osoczu krwi. Dlatego zaleca się porównanie korzyści i możliwych działań niepożądanych karmienia piersią w kontekście długotrwałego leczenia farmakologicznego. Podczas przyjmowania karbamazepiny matki mogą karmić piersią swoje dzieci, ale tylko wtedy, gdy są stale monitorowane pod kątem skutków ubocznych (na przykład reakcji alergicznych na skórze i silnej senności).

Zastosowanie pediatryczne

U dzieci powyżej 4 roku życia można stosować karbamazepinę, ściśle według schematu dawkowania.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu karbamazepiny z niektórymi lekami mogą wystąpić działania niepożądane:

Inhibitory CYP3A4: zwiększone stężenie karbamazepiny w osoczu krwi;
Dekstropropoksyfen, werapamil, felodypina, diltiazem, wiloksazyna, fluoksetyna, fluwoksamina, dezypramina, cymetydyna, danazol, acetazolamid, nikotynamid (tylko w dużych dawkach u dorosłych); makrolidy (josamycyna, erytromycyna, klarytromycyna, troleandomycyna); azole (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), loratadyna, terfenadyna, izoniazyd, sok grejpfrutowy, propoksyfen, wirusowe inhibitory proteazy stosowane w leczeniu HIV: zwiększanie stężenia karbamazepiny w osoczu krwi;
Felbamat, fensuksymid, fenobarbital, prymidon, fenytoina, metsuksymid, teofilina, cisplatyna, ryfampicyna, doksorubicyna, ewentualnie: walpromid, klonazepam, kwas walproinowy, okskarbazepina, preparaty ziołowe z zawartością dziurawca;
Kwas walproinowy i prymidon: wyparcie karbamazepiny z wiązania z białkami osocza i wzrost stężenia farmakologicznie czynnego metabolitu (karbamazepino-10,11-epoksyd);
Izotretynoina: zmiany w biodostępności i / lub klirensie karbamazepiny i 10,11-epoksydu karbamazepiny (wymagane monitorowanie stężenia w osoczu);
Klobazam, klonazepam, prymidon, etosuksymid, alprazolam, kwas walproinowy, glikokortykosteroidy (prednizolon, deksametazon), haloperidol, cyklosporyna, doksycyklina, metadon, leki doustne zawierające progesteron i / lub leki estrogenowe, metody alternatywne fenprokumon, warfaryna, dikumarol), topiramat, lamotrygina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (imipramina, nortryptylina, amitryptylina, klomipramina), felbamat, klozapina, tiagabina, inhibitory proteazy, które są stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV, witwanawiron (rytonawiron), blokery kanału wapniowego (grupa dihydropirydonów, na przykład felodypina), midazolam, lewotyroksyna, prazykwantel, olazapina, rysperydon, tramadol, zyprazydon:spadek ich stężenia w osoczu (zmniejszenie lub nawet całkowite wyrównanie ich działania, może być wymagana korekta stosowanych dawek);
Fenytoina: zwiększenie lub zmniejszenie jej poziomu w osoczu krwi;
Mefenytoina: wzrost (w rzadkich przypadkach) jej poziomu w osoczu krwi;
Paracetamol: wzrost ryzyka jego toksycznego działania na wątrobę i zmniejszenie skuteczności terapeutycznej (przyspieszenie metabolizmu paracetamolu);
Fenotiazyna, pimozyd, tioksanteny, molindon, haloperidol, maprotylina, klozapina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: zwiększające hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy i osłabiające przeciwdrgawkowe działanie karbamazepiny;
Diuretyki (furosemid, hydrochlorotiazyd): rozwój hiponatremii z towarzyszącymi objawami klinicznymi;
Niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie (pankuronium): osłabiające ich działanie;
Etanol: zmniejszona tolerancja;
Pośrednie antykoagulanty, hormonalne środki antykoncepcyjne, kwas foliowy: przyspieszają metabolizm;
Środki do znieczulenia ogólnego (enfluran, halotan, fluorotan): przyspieszenie metabolizmu ze wzrostem ryzyka wystąpienia efektów hepatotoksycznych;
Metoksyfluran: zwiększone tworzenie nefrotoksycznych metabolitów;
Izoniazyd: zwiększone działanie hepatotoksyczne.

Analogi

Analogami karbamazepiny są: Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol CR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o karbamazepinie

Na forach jest tylko kilka opinii na temat karbamazepiny, stosowanej jako lekarstwo. Zasadniczo toczą się dyskusje na temat możliwego narkotycznego działania leku.

Pacjenci, którzy przyjmowali karbamazepinę w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych i stanów depresyjnych, twierdzą, że w porównaniu z nowoczesnymi analogami jest ona mniej skuteczna i ma dużą liczbę działań niepożądanych. W leczeniu neuralgii nerwu trójdzielnego stosowanie leku praktycznie nie daje rezultatu. Podczas leczenia pacjenci często cierpią na bezsenność.

Cena karbamazepiny w aptekach

Przybliżona cena karbamazepiny to 55-62 rubli (opakowanie zawiera 40 tabletek).

Karbamazepina: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku

Cena £

Apteka

Karbamazepina 200 mg tabletki 40 szt.

52 RUB

Kup