Rezoklastin - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi, 5 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Resoclastin

Rezoklastin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Rezoklastin

Kod ATX: M05BA08

Substancja czynna: kwas zoledronowy (kwas zoledronowy)

Producent: Nativa, LLC (Rosja); Pharmstandard-UfaVITA (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ceny w aptekach: od 3850 rubli.

Kup

Koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji Rezoclastin

Resoklastyna jest lekiem hamującym resorpcję kości.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji: przezroczysty bezbarwny płyn (w pudełku tekturowym 1 butelka po 10 ml o stężeniu roztworu 4 mg / 5 ml lub 5 mg / 6,25 ml, umieszczona w plastikowym lub tekturowym podłożu oraz instrukcja użycia Resoclastin).

Skład na 1 ml koncentratu:

substancja czynna: bezwodny kwas zoledronowy - 0,8 mg (monohydrat kwasu zoledronowego - 0,85 mg);
składniki pomocnicze: dihydrat cytrynianu sodu - 5,5 mg; D-mannitol - 44 mg; woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Jednowodny kwas zoledronowy, substancja czynna rezoklastyny, należy do nowej klasy wysoce skutecznych bisfosfonianów, które wybiórczo wpływają na tkankę kostną. Substancja pomaga hamować aktywność osteoklastów, jednak nie wpływa niekorzystnie na powstawanie, właściwości mechaniczne i mineralizację tkanki kostnej.

Selektywne oddziaływanie bisfosfonianów z tkanką kostną zachodzi ze względu na ich duże powinowactwo do zmineralizowanej tkanki kostnej. Jednak dokładny mechanizm molekularny, który zapewnia hamowanie aktywności osteoklastów, pozostaje dotychczas niejasny.

Oprócz działania hamującego, kwas zoledronowy ma bezpośredni wpływ przeciwnowotworowy na resorpcję kości, co zapewnia skuteczność stosowania rezoklastyny w przerzutach do kości.

Stwierdzono, że kwas zoledronowy, poprzez hamowanie proliferacji komórek i indukcję apoptozy, ma bezpośredni wpływ przeciwnowotworowy na komórki raka piersi i szpiczaka, co zmniejsza prawdopodobieństwo ich przerzutów.

Ze względu na zahamowanie resorpcji osteoklastycznej tkanki kostnej następuje zmniejszenie wzrostu komórek nowotworowych; odnotowuje się działanie przeciwbólowe i przeciwangiogenne. Kwas zoledronowy hamuje również proliferację ludzkich komórek śródbłonka. W hiperkalcemii wywołanej przez nowotwór następuje zmniejszenie stężenia wapnia w surowicy krwi.

U pacjentek z osteoporozą pomenopauzalną (z wartościami T-score dla gęstości mineralnej kości szyjki kości udowej poniżej - 2,5) leczenie kwasem zoledronowym wykazuje statystycznie istotne zmniejszenie ryzyka złamań kręgów, a także zmniejszenie prawdopodobieństwa jednego lub więcej nowych (powtórnych) złamań kręgów.

Stosując Resoclastin u pacjentów z chorobą Pageta, uzyskuje się szybką, długotrwałą i statystycznie istotną odpowiedź terapeutyczną, a także normalizację poziomu metabolizmu kostnego i stężenia fosfatazy zasadowej (ALP) w osoczu krwi.

Kwas zoledronowy jest również wysoce skuteczny u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali doustne leczenie bisfosfonianami. Stwierdzono, że w większości przypadków zachowanie odpowiedzi terapeutycznej na tle stosowania leku obserwuje się przez cały okres leczenia (około 2 lata).

Kwas zoledronowy u pacjentek z osteoporozą pomenopauzalną i chorobą Pageta nie ma wpływu na jakość prawidłowej kości. W okresie terapii nie dochodzi do naruszenia procesów przebudowy i mineralizacji kości, a Resoclastin przyczynia się również do zachowania prawidłowej architektury kości beleczkowej.

Farmakokinetyka

Parametry farmakokinetyczne kwasu zoledronowego nie zależą od dawki.

Poziom substancji w surowicy krwi gwałtownie wzrasta po rozpoczęciu wlewu i osiąga C _max (maksymalne stężenie) pod koniec wlewu. Po tym następuje gwałtowny spadek stężenia od wartości maksymalnej: po 4 godzinach - o 10%, po 24 godzinach - poniżej 1% z dalszym wydłużonym okresem niskich stężeń, które nie przekraczają 0,1% C _max, przed ponownym wlewem o 28 dzień.

Kwas zoledronowy wiąże się z białkami osocza w 56%. Klirens osoczowy nie zależy od dawki substancji, wieku, płci, rasy i masy ciała pacjenta. Nie ulega metabolizmowi.

W niezmienionej postaci 20-50% dawki jest wydalane przez nerki w trzech etapach. Pierwsze dwie fazy charakteryzują się szybką eliminacją substancji z krążenia ogólnoustrojowego przy T _1/2 (okres półtrwania) wynoszącym odpowiednio 0,24 i 1,87 godziny. Trzecia faza jest długa, jej T _1/2 wynosi 146 godzin.

Nie obserwuje się kumulacji leku z powtarzanymi wstrzyknięciami co 28 dni. W ciągu pierwszych 24 godzin 23 do 55% podanej dawki znajduje się w moczu. Pozostała część kwasu zoledronowego wiąże się z tkanką kostną, po czym następuje powolne odwrotne uwalnianie substancji do krążenia ogólnoustrojowego i jej eliminacja przez nerki. Do 3% dawki jest wydalane z jelitami.

Wydłużenie czasu trwania infuzji z 5 do 15 minut prowadzi do zmniejszenia stężenia kwasu zoledronowego o 30% pod koniec wlewu, ale nie wpływa na AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu).

Klirens nerkowy kwasu zoledronowego jest dodatnio skorelowany z CC (klirens kreatyniny) i waha się od 42 do 108% CC, średnio 55-113%. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC ≤ 20 ml / min) klirens substancji wynosi 37%, z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC 20-50 ml / min) - 72% wartości klirensu kwasu zoledronowego z CC powyżej 84 ml / min. …

Wskazania do stosowania

hiperkalcemia (u pacjentów ze stężeniem wapnia w surowicy skorygowanym o albuminę ≥ 12 mg / dl lub 3 mmol / l), która jest wywoływana przez nowotwory złośliwe;
przerzutowe zmiany kostne na tle złośliwych guzów litych i szpiczaka (w celu zmniejszenia ryzyka ucisku rdzenia kręgowego, patologicznych złamań spowodowanych guzem hiperkalcemii oraz zmniejszenia potrzeby radioterapii);
Choroba kości Pageta;
pierwotna osteoporoza w postaci pomenopauzalnej i starczej;
wtórna osteoporoza.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka niewydolność nerek (u pacjentów z CC ≤ 30 ml / min);
Ciąża i laktacja;
wiek do 18 lat;
indywidualna nietolerancja składników leku, a także innych bisfosfonianów.

Krewny (Resoclastin jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

upośledzona czynność nerek;
ciężka niewydolność wątroby;
astma oskrzelowa (u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy).

Rezoklastin, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Resoklastynę podaje się w kroplówce dożylnej przez co najmniej 15 minut.

Schemat dawkowania Resoclastin zależy od wskazań:

hiperkalcemia spowodowana nowotworami złośliwymi (ze stężeniem wapnia skorygowanym o albuminę ≥ 3 mmol / l lub 12 mg / dl): jednorazowo w dawce 4 mg wlew należy przeprowadzić pod warunkiem, że pacjent jest odpowiednio nawodniony;
przerzutowa choroba kości w szpiczaku i złośliwych guzach litych: co 3-4 tygodnie, 4 mg; dodatkowo wapń podaje się doustnie w dawce dobowej 500 mg, a witaminę D w dawce dobowej 400 IU (jednostki międzynarodowe);
pierwotna osteoporoza w postaci pomenopauzalnej i starczej: 1 raz w roku Resoclastin 5 mg;
wtórna osteoporoza: raz w roku Resoclastin 5 mg; w przypadku niedostatecznego spożycia wapnia i witaminy D w organizmie dodatkowo przepisuje się preparaty wapnia i witaminy D; czas trwania terapii ustalany jest indywidualnie na podstawie stanu pacjenta;
Choroba kości Pageta: pojedyncza dawka 5 mg; wszystkim pacjentom w ciągu pierwszych 10 dni po podaniu kwasu zoledronowego zaleca się codzienne przyjmowanie wapnia i witaminy D (związane z wysokim metabolizmem kości);
Choroba Pageta (powtórne leczenie): Po pierwszym wstrzyknięciu Resoclastin następuje długi okres remisji. Nie ma specjalnych danych dotyczących powtórnego leczenia choroby kości Pageta, jednak w przypadku stwierdzenia nawrotu choroby u pacjentów można rozważyć możliwość ponownego podania leku, opierając się na następujących kryteriach: brak normalizacji aktywności fosfatazy zasadowej w surowicy, wzrost jej aktywności dynamicznej, obecność klinicznych objawów choroby kości Pageta, które są wykrywane podczas badania lekarskiego 12 miesięcy po pierwszej dawce Resoclastin.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek przed leczeniem hiperkalcemii spowodowanej nowotworami złośliwymi muszą najpierw dokładnie ocenić stosunek korzyści do możliwego ryzyka. Pacjenci ze stężeniem kreatyniny w surowicy <4,5 mg / dl lub <400 μmol / l nie muszą dostosowywać schematu dawkowania.

Pacjentom z CC <30 ml / min (ciężkie zaburzenia czynności nerek) nie zaleca się stosowania produktu Resoclastin w leczeniu przerzutów do kości w złośliwych guzach litych i szpiczaku.

W przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności nerek Resoclastin jest przepisywany w zależności od wartości QC:

50-60 ml / min: 3,5 mg;
40-49 ml / min: 3,3 mg;
30-39 ml / min: 3 mg.

Stężenie kreatyniny w surowicy należy oznaczyć przed każdą dawką rezoklastyny. W przypadku naruszenia czynności nerek kolejne podanie leku należy odroczyć.

Dysfunkcję nerek określa się na podstawie następujących parametrów:

prawidłowe początkowe wartości kreatyniny (<1,4 mg / dl): wzrost stężenia kreatyniny w surowicy we krwi o 0,5 mg / dl;
nieprawidłowości w wyjściowym stężeniu kreatyniny (> 1,4 mg / dl): wzrost stężenia kreatyniny w surowicy we krwi o 1 mg / dl.

Leczenie resoklastyną można wznowić dopiero po osiągnięciu przez stężenie kreatyniny wartości przekraczających wartość początkową o nie więcej niż 10%, w dawce stosowanej przed przerwaniem terapii.

Roztwór Resoclastin należy przygotowywać w warunkach aseptycznych. Przed wprowadzeniem leku należy rozcieńczyć 1 butelkę koncentratu w 100 ml roztworu do infuzji niezawierającego wapnia (5% roztwór dekstrozy; 0,9% roztwór chlorku sodu).

Zaleca się użycie roztworu bezpośrednio po przygotowaniu. Może być przechowywany do 24 godzin w temperaturze 2-8 ° C. Przed wprowadzeniem Resoclastin należy go przechowywać w pomieszczeniu do czasu ogrzania do temperatury pokojowej.

Lek podaje się za pomocą oddzielnego systemu infuzji dożylnej.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko):

układ oddechowy: rzadko - kaszel, duszność;
układ pokarmowy: często - wymioty, nudności, anoreksja; rzadko - zaparcia, biegunka, niestrawność, bóle brzucha, zapalenie jamy ustnej, kserostomia;
układ nerwowy: często - ból głowy; rzadko - niepokój, zawroty głowy, zaburzenia snu, parestezje, zaburzenia smaku, przeczulica, przeczulica, drżenie; rzadko - zamieszanie;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - wyraźny spadek / wzrost ciśnienia krwi; rzadko - bradykardia;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje nadwrażliwości; rzadko - obrzęk naczynioruchowy;
układ moczowy: często - dysfunkcja nerek; rzadko - krwiomocz, ostra niewydolność nerek, białkomocz;
układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle stawów, bóle kości, bóle uogólnione, bóle mięśni; rzadko - skurcze mięśni;
narządy krwiotwórcze: często - niedokrwistość; rzadko - leukopenia, trombocytopenia; rzadko - pancytopenia;
narząd wzroku: często - zapalenie spojówek; rzadko - niewyraźne widzenie; bardzo rzadko - zapalenie nadtwardówki, zapalenie błony naczyniowej oka;
przydatki skórne i skórne: rzadko - zwiększone pocenie się, swędzenie, wysypka (w tym rumieniowa i plamkowa);
parametry laboratoryjne: bardzo często - hipofosfatemia; często - hipokalcemia, podwyższone stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy; rzadko - hipokaliemia, hipomagnezemia; rzadko - hipernatremia, hiperkaliemia;
reakcje miejscowe: tworzenie się nacieku, ból, obrzęk, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia;
inne: często - gorączka, objawy grypopodobne (w tym dreszcze, ogólne złe samopoczucie, gorączka, ból); rzadko - obrzęki obwodowe, astenia, przyrost masy ciała, ból w klatce piersiowej.

Podczas stosowania kwasu zoledronowego, podobnie jak innych bisfosfonianów, czasami obserwowano rozwój martwicy kości szczęki (zwykle po ekstrakcji zęba lub innej interwencji stomatologicznej).

W bardzo rzadkich przypadkach obniżenie ciśnienia krwi podczas leczenia prowadziło do zapaści krążenia lub omdlenia.

Przedawkować

główne objawy: hipokalcemia, której towarzyszą objawy kliniczne;
terapia: wraz z rozwojem hipokalcemii, której towarzyszą objawy kliniczne, przepisywany jest wlew glukonianu wapnia; w przypadku przedawkowania pacjent wymaga stałego nadzoru lekarskiego.

Specjalne instrukcje

Przed wprowadzeniem leku należy wykluczyć obecność odwodnienia u pacjenta. Jeśli to konieczne, zaleca się podanie soli fizjologicznej przed, w trakcie lub po infuzji Resoclastin. Należy również unikać nadmiernej zawartości wody w organizmie (przewodnienia) pacjenta, co wiąże się z istniejącym ryzykiem powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Podczas stosowania leku należy dokładnie ocenić czynność nerek. Czynniki ryzyka wystąpienia zaburzeń czynności nerek obejmują odwodnienie, przebytą niewydolność nerek, wielokrotne stosowanie kwasu zoledronowego lub innych bisfosfonianów, terapię lekami nefrotoksycznymi oraz zbyt szybkie podanie resoklastyny.

Należy pamiętać, że przepisując inne bisfosfoniany na tle astmy oskrzelowej u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, zdarzały się przypadki skurczu oskrzeli, ale takich epizodów nie odnotowano podczas leczenia kwasem zoledronowym.

Na tle stosowania bisfosfonianów, w tym kwasu zoledronowego, może wystąpić martwica kości szczęki. W związku z tym przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badania stomatologicznego, aw przypadku stwierdzenia czynników ryzyka (m.in. niedokrwistość, koagulopatia, infekcje, zła higiena lub choroby jamy ustnej, jednoczesna chemioterapia lub radioterapia, leczenie kortykosteroidami) wykonanie niezbędnych zabiegów profilaktycznych. Podczas stosowania produktu Resoclastin pacjenci z czynnikami ryzyka powinni, jeśli to możliwe, unikać operacji stomatologicznych.

W celu zmniejszenia częstości występowania działań niepożądanych bezpośrednio po podaniu rezoklastyny, zaleca się stosowanie paracetamolu lub ibuprofenu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Rezoclastin nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Ponieważ nie badano profilu bezpieczeństwa resoklastyny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, przeciwwskazane jest stosowanie leku w tej grupie wiekowej pacjentów.

Z zaburzeniami czynności nerek

ciężka niewydolność nerek: terapia jest przeciwwskazana;
zaburzenia czynności nerek: Resoclastin należy stosować pod nadzorem lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby resoklastynę przepisuje się ostrożnie, ponieważ nie ma danych dotyczących jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Interakcje lekowe

Jako rozpuszczalników nie można stosować roztworów zawierających wapń lub jakiekolwiek kationy dwuwartościowe (w szczególności roztwór mleczanu Ringera).

Nie mieszaj Resoclastin z innymi lekami.

Możliwe interakcje:

aminoglikozydy: leki jednokierunkowo wpływają na stężenie wapnia w surowicy krwi, co prowadzi do zwiększenia prawdopodobieństwa hipomagnezemii i hipokalcemii;
leki o potencjalnym działaniu nefrotoksycznym: należy zachować ostrożność w terapii skojarzonej;
talidomid: u pacjentów ze szpiczakiem mnogim ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek może być zwiększone.

Analogi

Analogami Rezoklastin są Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledrex.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Rezoklastin

Pacjenci pozostawiają dość różnorodne recenzje na temat Resoclastin. Najczęściej zauważa się, że lek nie ma natychmiastowego efektu terapeutycznego. Wiele wskazuje na rozwój wyraźnych skutków ubocznych.

Cena za Resoclastin w aptekach

Orientacyjna cena za Rezoklastin, koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji, na 1 butelkę (butelkę) wynosi: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 rubli; 5 mg / 6,5 ml - 10339-11 453 rubli.