Norepinefryna - Instrukcje Użytkowania, Analogi, Mechanizm Działania

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Norepinefryna

Norepinefryna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie u osób starszych
11. 11. Interakcje lekowe
12. 12. Analogi
13. 13. Warunki przechowywania
14. 14. Warunki wydawania aptek
15. 15. Recenzje
16. 16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Norepinephrine

Kod ATX: C01CA03

Składnik aktywny: norepinefryna (norepinefryna)

Producent: LLC „Ellara” (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Noradrenalina jest agonistą receptorów alfa-adrenergicznych.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci koncentratu do przygotowania roztworu do podania dożylnego (i / v): przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy płyn (4 ml w neutralnej szklanej ampułce, 5 ampułek w blistrze, 1 lub 2 opakowania w pudełku tekturowym lub 5 lub 10 ampułki ze skaryfikatorem ampułki; 8 ml w ampułce ze szkła neutralnego, w blistrze 5 ampułek, w pudełku tekturowym 1 lub 2 opakowania ze skaryfikatorem ampułek; jeśli ampułki mają końcówkę lub pierścień zabezpieczający, nie wkładać wertykulatora; dla szpitali: w pudełkach kartonowych 4, 5 lub 10 blistrów z ampułkami lub w pudełkach kartonowych po 50 lub 100 opakowań. Każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia noradrenaliny).

1 ml koncentratu zawiera:

• substancje czynne: monohydrat dwuwinianu norepinefryny (w przeliczeniu na dwuwinian norepinefryny) - 2 mg (odpowiada zasadzie noradrenaliny w ilości 1 mg);
• dodatkowe składniki: pirosiarczyn sodu (disiarczek sodu), 1 M roztwór kwasu solnego lub 1 M roztwór wodorotlenku sodu, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Norepinefryna należy do grupy amin biogennych i jest neuroprzekaźnikiem. Substancja czynna jest znamienny przez silne działanie stymulujące na receptory alfa-adrenergiczne i umiarkowanie stymulujący wpływ na beta ₁ -adrenergicznych receptorów. W przypadku przedostania się do krwiobiegu, nawet w niewielkich stężeniach, lek prowadzi do uogólnionego zwężenia naczyń, z wyjątkiem naczyń wieńcowych, w których powoduje rozszerzenie w wyniku działania pośredniego (z powodu intensywniejszego zużycia tlenu). Dzięki temu działaniu fundusze zwiększają siłę i (przy braku wagotonii) częstotliwość skurczów mięśnia sercowego, co powoduje wzrost udaru i rzutu serca.

Mechanizm działania noradrenaliny zapewnia wzrost zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego ciśnienia krwi (BP), a także ośrodkowego ciśnienia żylnego i całkowitego oporu obwodowego (OPSS). Kardiotropowymi efekt substancji związana z jej aktywnością przeciw β _l -adrenergicznych receptorów serca.

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym działanie noradrenaliny pojawia się dość szybko, ale jest obserwowane przez krótki czas. Okres półtrwania (T _½) substancji czynnej wynosi średnio 1–2 minuty. Środek jest szybko wydalany z osocza w wyniku wychwytu zwrotnego i przemian metabolicznych, słabo przenika przez barierę krew-mózg.

Biotransformacja noradrenaliny zachodzi w wątrobie i innych tkankach na drodze procesów metylacji pod wpływem katecholo-O-metylotransferazy i deaminacji przez monoaminooksydazę (MAO). Ostatnim metabolitem substancji jest kwas 4-hydroksy-3-metoksymowy. Półprodukty przemian metabolicznych obejmują kwas 3,4-dihydroksymigdałowy i normetanefrynę. Metabolity wydalane są głównie wraz z moczem, głównie w postaci koniugatów siarczanowych oraz w mniejszym stopniu w postaci glukuronidów.

Wskazania do stosowania

Stosowanie norepinefryny jest zalecane w celu szybkiego przywrócenia ciśnienia krwi w przypadku ostrego spadku.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• niedociśnienie tętnicze spowodowane hipowolemią, z wyłączeniem przypadków, w których lek jest stosowany do utrzymania przepływu krwi wieńcowej i mózgowej do zakończenia terapii w celu uzupełnienia objętości krwi krążącej (BCC);
• planowane znieczulenie ogólne cyklopropanem i halotanem (ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca);
• ciężka hipoksja i hiperkapnia;
• nadwrażliwość na którykolwiek składnik produktu.

Względny (biorąc pod uwagę mechanizm działania norepinefryny, lek należy przepisać z najwyższą ostrożnością):

• niedawny zawał mięśnia sercowego;
• ostra niewydolność serca;
• ciężka niewydolność lewej komory;
• Dławica Prinzmetala;
• naruszenie rytmu serca podczas infuzji leku;
• niewystarczające krążenie krwi;
• zakrzepica naczyń wieńcowych, obwodowych lub krezkowych (ze względu na zwiększone zagrożenie wzrostem strefy zawału i rozwojem niedokrwienia);
• cukrzyca lub nadczynność tarczycy;
• ciąża i okres karmienia piersią;
• podeszły wiek.

Norepinefryna, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Noradrenalina jest przeznaczona wyłącznie do podawania dożylnego.

Dawkę leku ustala lekarz indywidualnie, biorąc pod uwagę stan kliniczny pacjenta.

W celu zmniejszenia ryzyka wynaczynienia i dalszej martwicy, roztwór noradrenaliny należy podawać za pomocą urządzeń do centralnego dostępu dożylnego. Przed rozpoczęciem leczenia lub w trakcie jego realizacji należy skorygować niedotlenienie, hipowolemię, hiperkapnię, kwasicę.

Zalecana dawka początkowa środka i szybkość podawania wahają się od 0,1 do 0,3 μg / kg na minutę. Szybkość wlewu zwiększa się stopniowo o 0,05–0,1 μg / kg na minutę, dostosowując dawkę zgodnie z obserwowanym efektem presyjnym, aż do osiągnięcia pożądanej normotonii. Aby osiągnąć i utrzymać to drugie, możliwe są indywidualne różnice w dawce. Celem leczenia jest osiągnięcie dolnej granicy prawidłowego ciśnienia skurczowego - 100–120 mm Hg. Sztuka. biorąc pod uwagę stan kliniczny pacjenta. Indywidualną dawkę ustala się również w zależności od stanu pacjenta ze względu na dużą zmienność odpowiedzi na leczenie.

Stosowanie roztworu leku jest wymagane w połączeniu z odpowiednim uzupełnieniem BCC. Należy uważać na wstrzyknięcie leku do mięśni i pod skórę ze względu na zagrożenie martwicą.

Koncentrat należy rozcieńczyć w 5% roztworze dekstrozy, nie wolno go mieszać z innymi lekami. W zależności od sposobu podania roztworu zaleca się rozcieńczenie noradrenaliny w następujący sposób:

• zakraplacz: 20 ml koncentratu rozpuszcza się w 480 ml roztworu dekstrozy;
• strzykawkowa pompa infuzyjna: 2 ml koncentratu rozpuszcza się w 48 ml roztworu dekstrozy.

W wyniku obydwu wariantów rozcieńczenia w przygotowanym roztworze do podawania dożylnego, końcowe stężenie dwuwinianu noradrenaliny wynosi 0,08 mg / ml, co jest odpowiednikiem zasady noradrenaliny - 0,04 mg / ml.

Rozcieńczony roztwór do infuzji należy zużyć w ciągu 12 godzin.

W przypadku konieczności wstrzyknięcia dużej objętości płynu do koncentratu należy dodać dużą ilość dekstrozy i dlatego do podawania należy użyć roztworu o niższym stężeniu substancji czynnej. Jeśli nie jest pożądana duża objętość płynu, do koncentratu należy dodać mniej dekstrozy, aby uzyskać bardziej stężony roztwór.

Szybkość infuzji leku jest obliczana z uwzględnieniem masy ciała pacjenta, dawki i ilości dwuwinianu noradrenaliny.

Obliczenie szybkości infuzji roztworu noradrenaliny o stężeniu 0,08 mg / ml * [wskazano szybkość wlewu (ml / h) / dawkę (μg / kg / min) / ilość dwuwinianu noradrenaliny (mg / h)]:

• waga 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
• waga 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3,6; 90/2 / 7,2;
• waga 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
• waga 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9,6.

* W przypadku innego rozcieńczenia koncentratu konieczna jest zmiana stężenia roztworu we wzorze: szybkość wlewu (ml / h) = dawka (μg / kg / min) × masa pacjenta (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

W celu uniknięcia pojawienia się nadciśnienia tętniczego dawkę roztworu, czas i szybkość jego podawania ustala się na podstawie danych z kontroli czynności serca i pod obowiązkową staranną kontrolą ciśnienia tętniczego (do uzyskania normotonii, co 2 minuty, a następnie co 5 minut przez cały wlew).

Leczenie lekiem należy przerywać stopniowo, ponieważ nagłe odstawienie zwiększa ryzyko ostrego niedociśnienia. Przebieg terapii trwa od kilku godzin do 6 dni.

Skutki uboczne

• ośrodkowy układ nerwowy: bóle głowy, osłabienie, bezsenność, niepokój, wymioty, nudności, zmniejszona uwaga, splątanie, drżenie, stany psychotyczne, anoreksja;
• układ sercowo-naczyniowy: niedotlenienie tkanek i nadciśnienie tętnicze; tachykardia, bradykardia (przypuszczalnie odruchowa z powodu wzrostu ciśnienia krwi), zaburzenia niedokrwienne (związane z silnym skurczem naczyń, który może powodować bladość i chłód twarzy i kończyn); uczucie kołatania serca, zaburzenia rytmu serca, zwiększona kurczliwość mięśnia sercowego z powodu działania β-adrenergicznego leku na serce (chronotropowe i inotropowe), ostra niewydolność serca; w przypadku szybkiego wlewu dożylnego - dreszcze, ochłodzenie kończyn, ból głowy, tachykardia;
• układ odpornościowy: na tle nadwrażliwości na którykolwiek składnik noradrenaliny - trudności w oddychaniu, reakcje alergiczne;
• układ oddechowy: ból śródpiersia i mostka, trudności w oddychaniu, duszność, niewydolność oddechowa;
• narząd wzroku: jaskra ostra (przy obecności anatomicznych predyspozycji - zamknięcie kąta komory przedniej gałki ocznej);
• układ moczowy: zatrzymanie moczu;
• reakcje miejscowe: podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia lub rozwój martwicy.

Długotrwałe podawanie leku w celu utrzymania ciśnienia krwi przy braku przywrócenia BCC może wywołać następujące niepożądane reakcje:

• zmniejszony przepływ krwi przez nerki;
• wyraźny skurcz naczyń trzewnych i obwodowych;
• niedotlenienie tkanki;
• zmniejszona produkcja moczu;
• zwiększone stężenie mleczanów w surowicy we krwi.

Na tle nadwrażliwości na działanie noradrenaliny (w szczególności przy nadczynności tarczycy), w przypadku stosowania dużych / zwykłych dawek mogą wystąpić objawy dyspeptyczne i znaczny wzrost ciśnienia krwi, któremu może towarzyszyć światłowstręt, ból głowy, bladość skóry, wzmożona potliwość, przeszywający ból w klatce piersiowej, wymioty.

Przedawkować

Objawy przedawkowania noradrenaliny obejmują: znaczny wzrost ciśnienia krwi, skurcz naczyń krwionośnych skóry, bezmocz, zapaść. W przypadku wystąpienia takich działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem zaleca się, jeśli to możliwe, zmniejszenie dawki.

Specjalne instrukcje

Rozcieńczony roztwór noradrenaliny powinien być klarowny. W przypadku stwierdzenia w roztworze osadu, zmętnienia lub przebarwienia przed wlewem, jego wprowadzenie jest zabronione.

Przy długim przebiegu leczenia może wystąpić zmniejszenie objętości osocza; aby zapobiec rozwojowi nawracającego niedociśnienia tętniczego na tle odstawienia leku, konieczna jest korekta.

Jeśli podczas infuzji leku wystąpią zaburzenia rytmu serca, konieczne jest zmniejszenie dawki.

Jednoczesne stosowanie norepinefryny z inhibitorami MAO i lekami przeciwdepresyjnymi z grupy tryptyliny i imipraminy nie jest zalecane ze względu na ryzyko długotrwałego i znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego.

Aby zmniejszyć ryzyko wynaczynienia, które może prowadzić do martwicy tkanek, podczas wstrzykiwania roztworu należy stale monitorować pozycję igły w żyle. Ponadto miejsce wstrzyknięcia noradrenaliny należy często sprawdzać pod kątem infiltracji (swobodnego przepływu). Ze względu na zwężenie naczyń żylnych przy zwiększonej przepuszczalności ścian istnieje ryzyko przedostania się roztworu do tkanek sąsiadujących z żyłą; w takim przypadku w celu osłabienia efektu miejscowego zwężenia naczyń zaleca się zmianę miejsca infuzji.

Kiedy lek wypłynie z naczynia lub zostanie wstrzyknięty poza żyłę, może wystąpić blanszowanie, a później, z powodu zwężającego naczynia krwionośne działanie leku, zniszczenie tkanki. Jeśli roztwór przejdzie przez żylny przepływ krwi do miejsca wstrzyknięcia, należy wstrzyknąć fentolaminę w dawce 5–10 ml, rozcieńczoną w 10–15 ml soli fizjologicznej.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Lek może przyczynić się do naruszenia krążenia krwi w łożysku i rozwoju bradykardii u płodu. Ponadto na tle stosowania noradrenaliny możliwy jest skurcz macicy, który może powodować asfiksję płodu w późnej ciąży.

W okresie karmienia piersią środek należy stosować ostrożnie, ponieważ nie ma danych na temat jego zdolności do wydzielania do mleka matki.

W okresie ciąży / laktacji, przed rozpoczęciem wlewu, należy starannie wyważyć oczekiwaną korzyść ze stosowania leku dla matki i możliwe zagrożenie dla płodu / dziecka.

Stosować u osób starszych

Norepinefrynę należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ osoby w podeszłym wieku mogą być szczególnie wrażliwe na jej działanie.

Interakcje lekowe

• blokery alfa-adrenergiczne (prazosyna, doksazosyna, talazosyna, fenoksybenzamina, terazosyna, labetalol, fentolamina) i inne leki, które wykazują działanie blokujące alfa-adrenergiczne (tioksanteny, fenotiazyny, loksapina, haloperidol): występuje działanie przeciwzakurczowe;
• glikozydy nasercowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, chinidyna: zwiększa się zagrożenie arytmią;
• maprotylina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: istnieje ryzyko nasilenia działania presyjnego, skutków sercowo-naczyniowych, arytmii i tachykardii;
• leki do wziewnego znieczulenia ogólnego (cyklopropan, chloroform, metoksyfluran, halotan, izofluran, enfluran): wzrasta zagrożenie komorowymi zaburzeniami rytmu;
• linezolid, prokarbazyna, furazolidon, selegilina, inhibitory MAO: działanie presyjne jest przedłużone i wzmocnione;
• leki przeciwnadciśnieniowe i diuretyki: zmniejsza się terapeutyczne działanie noradrenaliny;
• azotany: osłabienie działania przeciwdławicowego;
• β-blokery: następuje wzajemny spadek działania;
• oksytocyna, alkaloidy sporyszu: zwiększone działanie wazopresyjne i zwężające naczynia;
• hormony tarczycy: zwiększa się ryzyko niewydolności wieńcowej na tle dusznicy bolesnej;
• doksapram, kokaina: działanie nadciśnieniowe wzmacnia się wzajemnie.

Analogi

Analogi noradrenaliny to: Norepinephrine Kaby, Norepinephrine, Norepinephrine Agetan, Norepinephrine, Levarterenol, Norexadrin itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę

Recenzje norepinefryny

Praktycznie nie ma recenzji norepinefryny pozostawionej przez pacjentów w placówkach medycznych, ponieważ środek ten jest zwykle stosowany w krytycznych, zagrażających życiu przypadkach. W takich sytuacjach pacjenci nie mogą odpowiednio ocenić działania leku, a czasem nawet nie wiedzą, że został on zastosowany w terapii. Skuteczność leczenia agonistą alfa-adrenergicznym zależy od profesjonalizmu i doświadczenia lekarzy, którzy zapewniają odpowiednią intensywną opiekę.

Cena za noradrenalinę w aptekach

Brak jest wiarygodnych danych na temat ceny noradrenaliny, ponieważ lek nie jest obecnie dostępny w sieci aptek. Koszt analogu leku Noradrenaline Agetan, koncentratu do przygotowania roztworu do podawania dożylnego (2 mg / ml), wynosi średnio: 10 ampułek po 4 ml - 1400 rubli, 8 ml - 1850 rubli.

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!