Nadolol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nadolol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Sieć aptek

Nazwa łacińska: Nadolol

Kod ATX: C07AA12

Składnik aktywny: nadolol (Nadololum)

Producent: Sanofi (Francja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2019

Nadolol jest beta-blokerem.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki (10 szt. W blistrach i 100 szt. W fiolkach, w pudełku tekturowym 3 blistry lub 1 butelka i instrukcja użycia Nadololu).

Substancją czynną leku jest nadolol: w 1 tabletce - 20, 40, 80, 120 lub 160 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Nadolol jest nieselektywnym beta-blokerem, który ma działanie przeciwdławicowe, przeciwarytmiczne i przeciwnadciśnieniowe, nie wykazuje działania sympatykomimetycznego.

Blokując receptory β-adrenergiczne serca (z czego 75% to receptory β ₁ -adrenergiczne, 25% to receptory β ₂ -adrenergiczne), lek ogranicza powstawanie cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) z trifosforanu adenozyny (ATP) stymulowanego przez katecholaminy, w wyniku czego zmniejsza się prąd komórkowy wewnątrzkomórkowy.

Ma negatywne działanie batmo-, dromo-, chrono- i inotropowe: spowalnia czynność serca (HR), zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego, hamuje pobudliwość i przewodnictwo. W ciągu pierwszych 24 godzin po przyjęciu leku, ze względu na wzajemne wzmocnienie aktywności receptorów a-adrenergicznych i eliminacja stymulacji p ₂ -adrenergicznych receptorów, to jest zwiększenie ilości obwodowego oporu naczyniowego (OPSR), a po 1-3 dniach wskaźnik ten powraca do wartości początkowej, i przy długotrwałym stosowaniu nadolol maleje.

Efekt przeciwdławicowy rozwija się z powodu spadku zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen na tle spadku częstości akcji serca i zmniejszenia kurczliwości. Spadek częstości akcji serca powoduje również poprawę perfuzji mięśnia sercowego i wzrost rozkurczu. Wzrost ciśnienia końcoworozkurczowego lewej komory i wzrost rozciągania włókien mięśniowych komory może zwiększać zapotrzebowanie na tlen, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Działanie przeciwarytmiczne tłumaczy się zdolnością nadololu do hamowania niektórych czynników arytmogennych, takich jak: nadciśnienie tętnicze (BP), tachykardia, cAMP (który odgrywa istotną rolę w występowaniu migotania komór w niedokrwieniu mięśnia sercowego), zwiększoną aktywnością współczulnego układu nerwowego (w tachyarytmii komorowej i zawale serca). Nadolol zmniejsza częstość samoistnego pobudzenia zatok i ektopowych rozruszników serca. Tłumi przewodzenie impulsu w kierunku antegrade (w mniejszym stopniu - wstecz) przez węzeł przedsionkowo-komorowy (węzeł AV), praktycznie bez wpływu na przewodzenie dodatkowymi drogami.

Efekt hipotensyjny wynika ze zmniejszenia minimalnej objętości krwi i sympatycznej stymulacji naczyń obwodowych, zmniejszenia aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) (istotne u pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny), przywrócenia czułości baroreceptorów łuku aorty (ich aktywność nie wzrasta w odpowiedzi na zmniejszenie AD), a także wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

Lek przywraca również wrażliwość odruchu depresyjnego baroreceptora.

Zablokowanie presynaptycznych receptorów beta _2- adrenergicznych powoduje zmniejszenie wydzielania noradrenaliny z zakończeń włókien współczulnych oraz zmniejszenie unerwienia naczyń krwionośnych adrenergicznych.

Nadolol zwiększa stężenie tyreoglobuliny (TG) i lipoproteiny o małej gęstości (LDL), obniża stężenie lipoproteiny o dużej gęstości (HDL) w osoczu krwi.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym nadolol jest słabo i nierównomiernie wchłaniany z przewodu pokarmowego (około 30%). Maksymalne stężenie w osoczu (C _max) osiągane jest w ciągu 3-4 godzin, stężenie równowagi we krwi ustala się po 6-9 dniach regularnego stosowania leku.

Wiąże się z białkami osocza 4–30% dawki. Lek charakteryzuje się niską rozpuszczalnością w tłuszczach. Słabo przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Wydalany z mlekiem matki.

Ulega minimalnej biotransformacji w wątrobie. Wydalany jest w postaci niezmienionej głównie przez nerki (70–90%), w mniejszym stopniu - z żółcią. Okres półtrwania (T _½) wynosi 20-24 godzin, może się wydłużyć u pacjentów z niewydolnością nerek. Po pojedynczej dawce jest całkowicie wydalany po 4 dniach.

Nadolol jest usuwany z organizmu za pomocą hemodializy.

Wskazania do stosowania

nadciśnienie tętnicze;
dusznica bolesna;
zespół hiperkinetyczny serca;
niedokrwienie serca;
zaburzenia rytmu (tachykardia nadkomorowa, napadowy częstoskurcz przedsionkowy, tachykardia zatokowa, skurcz nadkomorowy);
wtórna profilaktyka zawału mięśnia sercowego (przy stabilnym klinicznie stanie pacjenta);
kontrola tętna z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków;
kontrola arytmii w guzach chromochłonnych (w połączeniu z alfa-blokerami), wrodzonym zespołem długiego odstępu QT, wypadaniem płatka zastawki mitralnej, zawałem mięśnia sercowego bez objawów niewydolności serca i tyreotoksykozy;
drżenie;
zapobieganie migrenie.

Przeciwwskazania

Absolutny:

zdekompensowana przewlekła niewydolność serca lub ostra niewydolność serca;
Dławica Prinzmetala;
niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi <90 mm Hg, szczególnie w przypadku zawału mięśnia sercowego);
zespół chorego zatoki;
blok przedsionkowo-komorowy II - III stopnia;
blokada zatokowo-przedsionkowa;
wstrząs kardiogenny;
kardiomegalia (brak objawów niewydolności serca);
bradykardia (tętno <40 uderzeń na minutę);
Choroba Raynauda i zarostowa choroba naczyń obwodowych, powikłana chromaniem przestankowym, bólem spoczynkowym lub zgorzelą;
ciężka astma oskrzelowa;
cukrzyca;
ciężka dysfunkcja nerek i / lub wątroby;
jednoczesne podawanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO);
okres ciąży i laktacji;
nadwrażliwość na lek.

Względny (Nadolol powinien być używany ze szczególną ostrożnością):

wyrównana przewlekła niewydolność serca;
niska frakcja lewej komory na echokardiogramie;
zaburzenia czynności nerek / wątroby;
tyreotoksykoza;
myasthenia gravis;
guz chromochłonny;
depresja (obecna lub historia);
łuszczyca;
historia reakcji alergicznych;
dzieci i starość.

Nadolol, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Nadolol należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłków.

Zalecane schematy dawkowania:

arytmia: 40 mg raz dziennie, w razie potrzeby w odstępach 7 dni dawkę stopniowo zwiększa się do optymalnej dawki terapeutycznej, maksymalna dawka dobowa wynosi 160 mg;
dławica piersiowa: 40 mg raz dziennie, następnie w odstępach 7 dni dawkę stopniowo zwiększa się do optymalnego terapeutycznego 120–160 mg, maksymalna dawka dobowa wynosi 240 mg;
nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa - 80 mg raz dziennie, następnie w razie potrzeby z zachowaniem 7-dniowych odstępów dawkę stopniowo zwiększa się do optymalnej terapeutycznej 160 mg, maksymalna dobowa dawka to 240 mg;
migrena: dawka początkowa wynosi 40 mg raz dziennie, następnie w razie potrzeby w odstępach 7-dniowych dawkę stopniowo zwiększa się do 80–160 mg;
nadczynność tarczycy: w zależności od odpowiedzi klinicznej dawka dobowa może wynosić 80–160 mg.

W przypadku zaburzeń czynności nerek, w zależności od klirensu kreatyniny (CC), odstępy między dawkami leku powinny wynosić:

CC 50 ml / min - 20 h;
CC 31–49 ml / min - 24–36 h;
CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
CC 10 ml / min - 40-60 godz.

Skutki uboczne

ze strony układu sercowo-naczyniowego: osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, upośledzenie przewodnictwa mięśnia sercowego, kołatanie serca, bradykardia zatokowa, obniżenie ciśnienia krwi, ból w klatce piersiowej, niedociśnienie ortostatyczne, objawy skurczu naczyniowego (ochłodzenie kończyn dolnych, nasilone zaburzenia krążenia obwodowego, zespół Raynauda), rozwój / zaostrzenie przewlekłej niewydolności serca (duszność, obrzęk kostek i stóp), blok przedsionkowo-komorowy aż do wystąpienia całkowitej blokady poprzecznej i zatrzymania akcji serca;
z układu oddechowego: przekrwienie błony śluzowej nosa, skurcz krtani, trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli;
z ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: zespół asteniczny, zawroty głowy, zwiększone zmęczenie, koszmary senne, ból głowy, bezsenność, niepokój, osłabienie, utrata pamięci krótkotrwałej, omamy, splątanie, depresja, parestezje kończyn, osłabienie mięśni, drżenie;
z układu pokarmowego: zmiany w smaku, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, nudności, wymioty, zmiany w aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny, zaburzenia czynności wątroby (cholestaza, ciemny mocz, zażółcenie skóry lub twardówki);
z układu krwiotwórczego: leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia (nietypowe krwawienie i krwotok);
z układu hormonalnego: niedoczynność tarczycy, hipoglikemia (u pacjentów otrzymujących insulinę) lub hiperglikemia (u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną);
ze strony narządu wzroku: zmniejszenie wydzielania płynu łzowego, bolesność i suchość oczu, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek;
reakcje dermatologiczne i alergiczne: wysypka, pokrzywka, świąd, zaczerwienienie skóry, zaostrzenie objawów łuszczycy, reakcje skórne przypominające łuszczycę, wykwity skórne, wzmożone pocenie się;
inne: zespół odstawienia (podwyższone ciśnienie krwi, nasilone napady dusznicy bolesnej), bóle stawów, bóle pleców, zmniejszenie potencji, osłabienie libido.

Przedawkować

Podczas przyjmowania nadmiernej dawki nadololu mogą wystąpić następujące objawy: niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy, arytmia, bradykardia, akrocyjanoza, trudności w oddychaniu, niewydolność serca. W ciężkich przypadkach możliwy jest upadek.

Aby usunąć lek z organizmu, wykonuje się hemodializę. W zależności od obrazu klinicznego można przepisać następujące leki: atropinę (0,25-1 mg dożylnie), beta-adrenomimetyki (izoprenalina), diuretyki, kardiotoniki (glikozydy nasercowe, dopamina, dobutamina, epinefryna, norepinefryna), środki uspokajające (lorazepam, diazepam) i innymi objawami.

Specjalne instrukcje

Aby uniknąć rozwoju zespołu odstawiennego przy długotrwałym leczeniu, należy stopniowo odstawiać Nadolol - przez co najmniej 2 tygodnie, pod ścisłym nadzorem lekarza.

W przypadku pacjentów z guzem chromochłonnym lek można przepisać tylko po wstępnym leczeniu alfa-blokerami.

W razie konieczności interwencja chirurgiczna (w tym stomatologiczna) z zastosowaniem znieczulenia ogólnego Nadolol należy odwołać na kilka dni przed jej wykonaniem. Jeśli nie jest to możliwe, należy ostrzec anestezjologa o przyjmowaniu leku, tak aby wybrał środek znieczulający o jak najmniejszym ujemnym działaniu inotropowym.

W przypadku przygotowania pacjenta do częściowej tyreoidektomii w ciągu ostatnich 10 dni, jodek potasu jest przepisywany jednocześnie z lekiem Nadolol.

Lek może wpływać na wyniki niektórych testów laboratoryjnych.

Nadolol ma zdolność maskowania niektórych objawów hipoglikemii (zmiany ciśnienia krwi i rozwój tachykardii) oraz nadczynności tarczycy (pojawienie się tachykardii).

U pacjentów z obciążoną historią alergiczną oraz u pacjentów otrzymujących immunoterapię lub wyciągi alergenowe do testów skórnych Nadolol może zwiększać nasilenie i czas trwania reakcji anafilaktycznych na alergeny, a także neutralizować działanie konwencjonalnych dawek adrenaliny. W związku z tym zaleca się zastąpienie Nadololu innym lekiem z tej grupy farmakologicznej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nadolol w niektórych przypadkach powoduje zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (m.in. osłabienie mięśni, zawroty głowy, senność, omamy), dlatego w okresie leczenia zaleca się powstrzymanie się od potencjalnie niebezpiecznej pracy i prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Podczas badań nadololu u królików w dawce 10-krotnie większej niż maksymalna zalecana dla ludzi, lek wykazywał właściwości embriotoksyczne i fetotoksyczne. Efekty te nie występowały u szczurów i chomików. Sugeruje się, że nadolol stosowany w czasie ciąży może powodować wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, hipoglikemię i bradykardię u płodu. W związku z tym podawanie leku jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży.

Ustalono, że nadolol przenika do mleka matki w stężeniu przekraczającym stężenie w osoczu. W badaniach z udziałem 12 kobiet karmiących piersią, które otrzymywały lek przez 5 dni w dawce 80 mg dobowej, średnie stężenie nadololu w mleku 24 godziny po przyjęciu ostatniej dawki wynosiło 357 ng / ml, natomiast stężenie w osoczu 77 ng / ml. Obliczono, że dziecko o masie ciała 5 kg otrzymuje z mlekiem od 2 do 7% równoważnej dawki dla osoby dorosłej. Chociaż nie odnotowano rozwoju skutków ubocznych i powikłań, podawanie leku jest przeciwwskazane w okresie laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Bezpieczeństwo i skuteczność Nadololu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia nie zostały ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej pacjentów.

Z zaburzeniami czynności nerek

ciężkie zaburzenia czynności nerek: lek jest przeciwwskazany;
zaburzenia łagodne do umiarkowanych: wymagana ostrożność.

Za naruszenia funkcji wątroby

ciężkie zaburzenia czynności wątroby: lek jest przeciwwskazany;
zaburzenia łagodne do umiarkowanych: wymagana ostrożność.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku lek Nadolol należy stosować ostrożnie, może być konieczne dostosowanie dawki.

Interakcje lekowe

Nadolol jest przeciwwskazany do stosowania w połączeniu z inhibitorami MAO.

Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym podawaniu leków psychotropowych.

Niedociśnienie tętnicze może być nasilone przez obwodowe leki rozszerzające naczynia krwionośne, leki sympatykolityczne, diuretyki, dihydropirydynowe antagoniści wapnia; osłabić - izoprenalina i epinefryna.

Przy równoczesnym stosowaniu leków chinidynowych, leków znieczulających ogólnego, diltiazemu i amiodaronu zwiększa się prawdopodobieństwo naruszenia automatyzmu, kurczliwości i przewodzenia serca.

W przypadku przerwania leczenia klonidyną podczas kontynuacji leczenia nadololem istnieje ryzyko nagłego rozwoju ciężkiego nadciśnienia tętniczego. Przypuszczalnie jest to spowodowane zwiększeniem zawartości katecholamin we krwi krążącej i zwiększeniem ich działania zwężającego naczynia krwionośne.

Opisano przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego przy jednoczesnym stosowaniu amidotrizoanu sodu.

Nadolol może blokować pozytywne działanie inotropowe teofiliny, a także nasilać działanie (w tym toksyczne) lidokainy, co jest najwyraźniej spowodowane spowolnieniem jej metabolizmu w wątrobie.

Erytromycyna może zwiększać stężenie nadololu w osoczu krwi.

Fenelzyna zwiększa ryzyko bradykardii, neostygmina - niedociśnienie tętnicze i bradykardia, teofilina - skurcz oskrzeli u pacjentów z obturacyjną przewlekłą chorobą płuc i astmą oskrzelową.

Nadolol stosowany w połączeniu z ekstraktami alergenów do testów skórnych lub alergenami stosowanymi w immunoterapii zwiększa ryzyko wystąpienia anafilaksji lub ciężkich ogólnoustrojowych reakcji alergicznych.

Analogi

Analogi Nadolola to: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze pokojowej w ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci.

Data ważności - zobacz na opakowaniu.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Nadololu

Praktycznie nie ma recenzji na temat Nadololu na forach medycznych i specjalistycznych stronach. Istnieją rzadkie doniesienia, w których pacjenci potwierdzają skuteczność tego leku w chorobach układu sercowo-naczyniowego, ale skarżą się na jego niedostępność w sieciach aptecznych.

Cena w aptekach Nadolol

Cena Nadololu jest obecnie nieznana ze względu na brak leku w aptekach. Koszt analogu Korgarda za opakowanie 28 tabletek po 80 mg wynosi około 1950 rubli.