Lamictal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Lamictal: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Z zaburzeniami czynności nerek
10. Za naruszenie funkcji wątroby
11. Stosowanie u osób starszych
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lamictal

Kod ATX: N03AX09

Składnik aktywny: lamotrygina (lamotrygina)

Producent: GlaxoSmithKline Trading (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 12.08.2019

Ceny w aptekach: od 480 rubli.

Kup

Lamictal jest lekiem przeciwdrgawkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

Tabletki: od żółtobrązowego do bladożółtego, kwadratowy kształt z zaokrąglonymi rogami, na płaskiej stronie wytłoczony jest napis „GSEC7”, „GSEE1” lub „GSEE5”, na wieloaspektowym - wypukły kwadrat z wygrawerowanym „25”, „50” lub „100” odpowiednio (10 szt. W blistrach, w tekturowym pudełku 3 blistry);
Tabletki rozpuszczalne lub do żucia: białe lub prawie białe z niewielkimi wtrąceniami, o zapachu czarnej porzeczki; podłużne, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym napisem „GS CL2” na jednej stronie, „5” na drugiej, kwadratowe z zaokrąglonymi rogami - po jednej stronie wypukły kwadrat z wytłoczonym „25” lub „100”, z drugiej - „GS CL5” Odpowiednio „lub„ GS CL7”(10 szt. W blistrach, w pudełku po 3 blistry).

Substancją czynną leku Lamiktal jest lamotrygina:

1 tabletka: 25 mg, 50 mg lub 100 mg
1 tabletka rozpuszczalna lub do żucia: 5 mg, 25 mg lub 100 mg.

Elementy pomocnicze:

Tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu, powidon, żelaza tlenek żółty (E172);
Tabletki rozpuszczalne lub do żucia: hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, węglan wapnia, krzemian glinowo-magnezowy, powidon K30, glikolan sodowy skrobi typu A, sacharyna sodowa, stearynian magnezu, aromat czarnej porzeczki 500.009 / AP 0551.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lamotrygina blokuje bramkowane napięciem kanały sodowe. W kulturze neuronalnej substancja sprzyja zależnej od napięcia blokadzie stale powtarzających się impulsów oraz minimalizuje patologiczne uwalnianie kwasu glutaminowego (aminokwas ten odgrywa istotną rolę w rozwoju napadów padaczkowych), a także hamuje depolaryzację wywołaną przez glutaminian.

Farmakokinetyka

Lamotrygina jest wchłaniana z dużą szybkością i prawie całkowicie z jelita, prawie nie uczestnicząc w procesach metabolicznych pierwszego przejścia. Po przyjęciu leku Lamiktal do środka, jego maksymalną zawartość w osoczu odnotowuje się po około 2,5 godzinach. Po posiłku maksymalne stężenie osiąga się nieco wolniej, ale nie wpływa to na stopień wchłaniania.

Pojedyncza dawka leku, nieprzekraczająca 450 mg, potwierdza liniowy charakter farmakokinetyki lamotryginy. Występują znaczne indywidualne wahania maksymalnego stężenia tego związku w stanie równowagi, jednak wahania u każdego indywidualnego pacjenta pozostają dość rzadkie.

Wiązanie lamotryginy z białkami osocza krwi wynosi około 55%. Jest mało prawdopodobne, aby uwolnienie związku chemicznie związanego z tymi białkami wywołało silny efekt toksyczny. Objętość dystrybucji wynosi 0,92-1,22 l / kg.

Lamotrygina jest metabolizowana przez enzym glukuronylotransferazę urydyno-difosforanową. W zależności od dawki leku następuje niewielki wzrost własnego metabolizmu składnika aktywnego. Brak jest jednak informacji potwierdzających wpływ lamotryginy na farmakokinetykę innych leków przeciwpadaczkowych oraz prawdopodobieństwo interakcji między tym związkiem a innymi lekami, w procesach metabolicznych, w których bierze udział układ cytochromu P ₄₅₀.

U dorosłych bez problemów zdrowotnych średni klirens równowagowy lamotryginy wynosi około 39 ± 14 ml / min. Substancja czynna leku Lamictal jest metabolizowana, tworząc glukuronidy, które są wydalane przez nerki. Mniej niż 10% lamotryginy jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a około 2% przez jelita.

Okres półtrwania i klirens Lamiktal nie są związane z dawką przyjętego leku. U zdrowych dorosłych okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 24 do 35 godzin. U pacjentów z zespołem Gilberta nastąpił 32% spadek klirensu leku w porównaniu z grupą testową, ale jego wartość nie przekraczała normalnych wartości dla populacji ludzkiej.

Inne leki przyjmowane jednocześnie z lekiem Lamictal mają istotny wpływ na okres półtrwania lamotryginy. W połączeniu z lekami indukującymi glukuronidację (fenytoina, karbamazepina) okres półtrwania skraca się do około 14 godzin, a przyjmowany jednocześnie z walproinianem wydłuża się średnio do 70 godzin.

U dzieci klirens lamotryginy w przeliczeniu na jednostkę masy ciała jest większy niż u dorosłych pacjentów (największy u dzieci w wieku poniżej 5 lat). W tej kategorii pacjentów okres półtrwania jest zwykle krótszy niż u dorosłych. Jego średnia wartość wynosi około 7 godzin w połączeniu z lekami sprzyjającymi glukuronidacji (fenytoina, karbamazepina) i wzrasta do 45-50 godzin w przypadku połączenia leku Lamictal z walproinianem.

Klirens lamotryginy u pacjentów w podeszłym wieku jest praktycznie taki sam jak u młodszych pacjentów.

W przypadku dysfunkcji nerek początkową dawkę leku ustala się zgodnie ze standardowym schematem leków przeciwpadaczkowych. Zmniejszenie dawki może być konieczne tylko w przypadku znacznego pogorszenia czynności nerek.

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B w skali Child-Pugh) dawkę początkową, zwiększającą i podtrzymującą należy zmniejszyć o około 50%, a u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C według skali Child-Pugh) - o 75%. Zwiększenie dawki i dawkę podtrzymującą należy dostosować do efektu klinicznego.

Podstawowe badania kliniczne wykazały skuteczność lamotryginy w profilaktyce zaburzeń nastroju u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową. Łączna analiza uzyskanych wyników potwierdziła, że czas trwania remisji, który zdefiniowano jako okres przed wystąpieniem pierwszego epizodu stanu depresyjnego i przed pierwszym epizodem hipomanii / manii / mieszanej hipomanii i manii po stabilizacji, był dłuższy w grupie pacjentów otrzymujących lamotryginę w porównaniu z grupą placebo. Czas trwania remisji wydłuża się w przypadku depresji.

Wskazania do stosowania

Stosowanie leku Lamiktal jest wskazane w leczeniu padaczki:

Pacjenci powyżej 12 roku życia: monoterapia oraz w ramach skojarzonego leczenia napadów częściowych i uogólnionych, w tym napadów toniczno-klonicznych, napadów w zespole Lennoxa-Gastauta;
Dzieci w wieku 3-12 lat: terapia skojarzona napadów częściowych i uogólnionych, w tym napadów toniczno-klonicznych, napadów w zespole Lennoxa-Gastauta (po uzyskaniu klinicznej kontroli padaczki można przejść na monoterapię lamotryginą); monoterapia przy typowych nieobecnościach.

Ponadto pacjentom powyżej 18 roku życia z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi lek jest przepisywany w celu zapobiegania zaburzeniom nastroju (hipomania, mania, depresja, epizody mieszane).

Przeciwwskazania

Leczenie choroby afektywnej dwubiegunowej u pacjentów poniżej 18 roku życia;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Zgodnie z instrukcją Lamictal należy podawać ostrożnie w przypadku niewydolności nerek.

Powołanie lamotryginy w okresie ciąży i karmienia piersią jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. Ponieważ zmiany fizjologiczne zachodzące w czasie ciąży mogą wpływać na działanie lamotryginy i / lub obniżać poziom jej stężenia, konieczne jest zapewnienie odpowiedniego leczenia dla stanu pacjentki.

Instrukcja stosowania Lamiktal: metoda i dawkowanie

Tabletki leku Lamictal przyjmuje się doustnie, połykając w całości, bez łamania lub rozgryzania. Jeżeli dawki obliczone z uwzględnieniem masy ciała odpowiadają niekompletnym tabletkom, konieczne jest przyjęcie mniejszej liczby całych tabletek.

Tabletki do rozpuszczania lub do rozgryzania i żucia można rozpuścić w niewielkiej ilości wody (wystarczającej do przykrycia tabletki) przed przyjęciem, żuciem lub połknięciem w całości, popijając wodą.

Schemat dawkowania i okres stosowania określa lekarz na podstawie wskazań klinicznych.

Zalecane dawkowanie dla pacjentów powyżej 12 lat:

Monoterapia: dawka początkowa - 25 mg raz dziennie przez 2 tygodnie, następnie 50 mg raz dziennie przez 2 tygodnie. Ponadto, aby osiągnąć optymalny efekt kliniczny, dawkę należy zwiększać o 50-100 mg co 1-2 tygodnie, czasami nawet do 500 mg dziennie. Dawka podtrzymująca - 100-200 mg dziennie, przyjmowana 1-2 razy;
Leczenie skojarzone kwasem walproinowym i innymi lekami przeciwpadaczkowymi lub bez nich: dawka początkowa wynosi 25 mg na dobę, przyjmowana co drugi dzień przez 2 tygodnie, następnie 25 mg 1 raz dziennie przez 2 tygodnie. Aby osiągnąć optymalny efekt kliniczny, dawkę zwiększa się o 25-50 mg w odstępach 1-2 tygodni. Dawka podtrzymująca Lamiktal - 100-200 mg na dobę przez 1 lub 2 dawki;
Leczenie skojarzone (bez kwasu walproinowego) z fenytoiną, karbamazepiną, fenobarbitalem, prymidonem (leki przeciwpadaczkowe indukujące enzymy wątrobowe) i innymi lekami przeciwpadaczkowymi lub bez nich: dawka początkowa - 50 mg raz dziennie przez 2 tygodnie, następnie 50 mg 2 razy dziennie przez 2 tygodnie. Dawkę zwiększa się w odstępach 1-2 tygodni o nie więcej niż 100 mg, aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego, w niektórych przypadkach nawet do 700 mg na dobę. Dawka podtrzymująca - 100-200 mg 2 razy dziennie.

Zalecane dawkowanie dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat:

W połączeniu z walproinianem i innymi lekami przeciwpadaczkowymi lub bez nich: dawka początkowa - w dawce 0,15 mg na 1 kg masy ciała dziecka 1 raz dziennie przez 2 tygodnie, następnie - 0,3 mg na 1 kg 1 raz na dzień przez 2 tygodnie. Ponadto dawkę zwiększa się o 0,3 mg na 1 kg masy ciała co 1-2 tygodnie, aż do wystąpienia optymalnego efektu klinicznego. Dawka dzienna podtrzymująca wynosi 1-5 mg na 1 kg masy ciała dziecka w 1-2 dawkach, ale nie więcej niż 200 mg dziennie;
W połączeniu z lekami przeciwpadaczkowymi indukującymi enzymy wątrobowe (karbamazepina, prymidon, fenytoina, fenobarbital), w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi lub bez (z wyjątkiem walproinianu): początkowa dawka dobowa wynosi 0,6 mg na 1 kg masy ciała dziecka w 2 dawkach, czas trwania - 2 tygodnie, następnie - 1,2 mg na 1 kg masy ciała dziecka w 2 dawkach podzielonych, czas trwania - 2 tygodnie. Dawkę zwiększa się o 1,2 mg na 1 kg masy ciała dziecka co 1-2 tygodnie, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Dawka dobowa podtrzymująca wynosi 5-15 mg na 1 kg masy ciała dziecka w 2 dawkach podzielonych, ale nie więcej niż 400 mg na dobę.

Korektę schematu dawkowania należy przeprowadzić zgodnie ze zmianą masy ciała dziecka. Dawka podtrzymująca dla dzieci w wieku od 2 do 6 lat może odpowiadać górnej granicy zalecanych dawek.

Skutki uboczne

Układ nerwowy: często - zmęczenie, drażliwość, bóle głowy, niepokój, senność, zawroty głowy, bezsenność, brak równowagi, oczopląs, ataksja, drżenie; czasami - agresywność; rzadko - omamy, tiki, splątanie, pobudzenie, choreoatetoza, zaburzenia motoryczne i / lub pozapiramidowe, zwiększona częstotliwość napadów;
Reakcje skórne: często - wysypka skórna (zwykle plamisto-grudkowa, przemijająca, pojawia się w ciągu pierwszych dwóch miesięcy leczenia); rzadko - toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), wysiękowy rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona);
Układ pokarmowy: często - dysfunkcja przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka); rzadko - zaburzenie czynności wątroby, podwyższenie wyników testów czynnościowych wątroby, niewydolność wątroby;
Układ krwiotwórczy i limfatyczny: rzadko - niedokrwistość, neutropenia, pancytopenia, leukopenia, anemia aplastyczna, trombocytopenia, agranulocytoza;
Układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle pleców, bóle stawów; rzadko - zespół podobny do tocznia;
Układ immunologiczny: rzadko - zespół nadwrażliwości (gorączka, obrzęk twarzy, limfadenopatia, zaburzenia hematologiczne, zespół zakrzepowo-krwotoczny, uszkodzenie wątroby, niewydolność wielonarządowa);
Narząd wzroku: często - niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zapalenie spojówek;
Inne: z ostrym wycofaniem Lamiktal - zwiększona częstotliwość napadów na tle rozwoju zespołu odstawienia; można zauważyć (z niedostatecznym efektem klinicznym, w tym ze stanem padaczkowym) - dysfunkcją wielonarządową, rabdomiolizą, rozsianym wykrzepianiem wewnątrznaczyniowym aż do śmierci.

Przedawkować

Zgłaszano przypadki śmiertelne po podaniu leku Lamictal w dawkach 10–20 razy większych od maksymalnej zalecanej dawki. Objawy przedawkowania przejawiały się w postaci ataksji, zaburzeń świadomości, oczopląsu, napadów padaczkowych i śpiączki. Ponadto przedawkowaniu może towarzyszyć wydłużenie odstępu QRS, czyli wydłużenie czasu przewodzenia śródkomorowego.

Jako leczenie zaleca się hospitalizację w szpitalu i prowadzenie terapii podtrzymującej, zgodnie z protokołami krajowego ośrodka toksykologicznego oraz obrazem klinicznym stanu pacjenta.

Specjalne instrukcje

W przypadku braku oczywistej przyczyny pojawienia się gorączki i powiększenia węzłów chłonnych (na tle braku wysypki skórnej), lek należy odstawić, pacjent wymaga natychmiastowego dokładnego badania.

Wysypka skórna jest jednym z objawów zespołu nadwrażliwości, w rzadkich przypadkach jej nasilenie może prowadzić do rozwoju niewydolności wielonarządowej i zespołu zakrzepowo-krwotocznego.

Wysypki skórne w większości przypadków są łagodne, ustępują samoistnie i nie są efektem zależnym od dawki (z wyjątkiem zespołu Lyella i Stevensa-Johnsona).

Odstawienie leku należy przeprowadzić poprzez stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu dwóch tygodni, z wyjątkiem przypadków wymagających natychmiastowego przerwania leczenia, w tym pojawienia się wysypki skórnej.

Ze względu na ryzyko wystąpienia wysypki skórnej, w tym ciężkich przypadków wymagających hospitalizacji, nie można przekroczyć zalecanego schematu dawkowania ani naruszyć schematu leczenia.

Będąc słabym inhibitorem reduktazy dihydrofolianowej, lek Lamictal podczas długotrwałego stosowania może wpływać na metabolizm kwasu foliowego. Jednak przy terapii trwającej do 1 roku nie występują poważne zmiany poziomu średniej objętości krwinek we krwi, hemoglobiny, stężenia folianów w surowicy czy erytrocytów (z czasem przyjęcia do 5 lat).

Ze względu na ryzyko kumulacji glukuronidu (metabolitu lamotryginy), lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Leku nie należy przyjmować bez konsultacji z lekarzem w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpadaczkowych zawierających lamotryginę.

Przepisując dzienną dawkę 1-2 mg, można ją przyjmować co drugi dzień, 2 mg przez pierwsze 2 tygodnie. Nie należy przyjmować leku w dawce mniejszej niż 1 mg.

W praktyce pediatrycznej dzieciom z pierwotnym rozpoznaniem nie należy podawać monoterapii jako leczenia początkowego. Dopiero po osiągnięciu efektu przeciwdrgawkowego przy pomocy terapii skojarzonej można zrezygnować z jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych i kontynuować leczenie Lamictalem w postaci monoterapii.

Konieczne jest wzięcie pod uwagę możliwości naruszenia farmakokinetyki lamotryginy przy zmianie terapii związanej z dodaniem lub odstawieniem jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych.

W okresie stosowania preparatu Lamiktal pacjenci muszą powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności, których wykonanie wymaga dużej szybkości reakcji psychomotorycznych i koncentracji uwagi.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek dawkę początkową produktu Lamiktal oblicza się zgodnie ze standardowym schematem leczenia przeciwpadaczkowego. U pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się zmniejszenie dawki podtrzymującej.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku umiarkowanych dysfunkcji wątroby (klasa B w skali Childa - Pugha) i ciężkich (klasa C według skali Childa - Pugha) zaleca się zmniejszenie dawki początkowej, zwiększającej i podtrzymującej odpowiednio o około 50% i 75%. Dawki zwiększające i podtrzymujące są dostosowywane w zależności od efektu terapeutycznego.

Stosować u osób starszych

Ponieważ farmakokinetyka produktu Lamictal u pacjentów w podeszłym wieku jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych pacjentów, nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Interakcje lekowe

Fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, prymidon (leki przeciwpadaczkowe), paracetamol przyspieszają metabolizm i skracają o połowę czas rozpadu wszystkich atomów (T _1/2) lamotryginy.

Walproinian hamuje metabolizm lamotryginy i wydłuża jej T _1/2 do 45-55 godzin u dzieci i do 70 godzin u dorosłych, ponieważ jest metabolizowany w sposób konkurencyjny przez enzymy wątrobowe.

Przepisanie leku Lamictal na terapię karbamazepiną może powodować nudności, zawroty głowy, podwójne widzenie, ataksję, niewyraźne widzenie (zaleca się zmniejszenie dawki karbamazepiny w celu wyeliminowania działań niepożądanych).

Dołączenie do przyjmowania bezwodnego glukonianu litu (2 g 2 razy dziennie przez 6 dni) nie narusza farmakokinetyki litu przy dawce lamotryginy 100 mg dziennie.

Po przyjęciu pojedynczej dawki bupropionu przy jego wielokrotnym stosowaniu nie ma znaczących zmian w farmakokinetyce lamotryginy, z wyjątkiem niewielkiego zwiększenia AUC dla glukuronidu lamotryginy.

Analogi

Analogami preparatu Lamictal są: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramate, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigine, Lamotrigine Canon, Lamolep, Seizar, Triginet.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Lamictal

Recenzje Lamictal wahają się od pozytywnych do ostro negatywnych, więc niemożliwe jest udzielenie jednoznacznej odpowiedzi na pytanie o skuteczność i bezpieczeństwo leku. Wynika to z faktu, że choroby, w przypadku których przepisywana jest lamotrygina, wymagają doboru indywidualnego schematu leczenia, zarówno pod względem samych leków, jak i ich dawkowania.

Pacjenci, którzy dobrze tolerowali terapię Lamictalem, twierdzą, że pomaga ona całkiem dobrze, gdy jest stosowana zgodnie ze wskazaniami. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest wysypka skórna, która w większości przypadków ustępuje samoistnie.

Cena Lamictal w aptekach

Przybliżona cena za Lamictal w opakowaniu zawierającym 30 tabletek to 516-630 rubli (dawka 25 mg), 900-1235 rubli (dawka 50 mg) i 1684-1959 rubli (dawka 100 mg). Tabletki rozpuszczalne lub do żucia Lamictal w dawce 25 mg można kupić za około 503-539 rubli, a przy dawce 100 mg - za 1751-1904 rubli (opakowanie zawiera 30 sztuk).