Nimotop - Instrukcje Użytkowania, Analogi, Cena, Tabletki, Rozwiązanie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nimotope

Nimotop: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Nimotop

Kod ATX: C08CA06

Składnik aktywny: nimodypina (nimodypina)

Producent: Bayer, AG (Bayer, AG) (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 20.09.2019

Nimotop to lek, który wpływa na naczynia mózgowe.

Uwolnij formę i kompozycję

Nimotop jest dostępny w następujących postaciach dawkowania:

Tabletki powlekane: żółte, obustronnie wypukłe, okrągłe, z wytłoczonym napisem „SK” na jednej stronie i krzyżem Bayer na drugiej (10 szt. W blistrach, 3 lub 10 blistrów w pudełku tekturowym);
Roztwór do infuzji: przezroczysty, lekko żółtawy (50 ml w butelkach z ciemnego szkła, 1 lub 5 butelek w pudełku tekturowym, w komplecie z rurką łączącą).

Każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Nimotop.

Skład 1 tabletki:

Składnik aktywny: nimodypina - 30 mg;
Składniki pomocnicze: skrobia kukurydziana - 37,5 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 142,5 mg, krospowidon - 44,4 mg, powidon - 75 mg, stearynian magnezu - 0,6 mg;
Otoczka filmu: hypromeloza - 5,4 mg, żółty tlenek żelaza - 0,54 mg, makrogol - 1,8 mg, dwutlenek tytanu - 1,26 mg.

Skład 1 butelki roztworu do infuzji obejmuje:

Składnik aktywny: nimodypina - 10 mg;
Składniki pomocnicze: etanol 96% - 10000 mg, makrogol 400 - 8500 mg, kwas cytrynowy bezwodny - 15 mg, cytrynian sodu - 100 mg, woda do wstrzykiwań - 31,225 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną preparatu Nimotop jest nimodypina, bloker kanału wapniowego o wysoce selektywnym działaniu przeciwskurczowym na naczynia mózgowe. Potrafi zapobiegać lub eliminować skurcz naczyń spowodowany różnymi substancjami wazoaktywnymi (w tym serotoniną, prostaglandynami i histaminą). Posiada aktywność psycho- i neurotropową.

W ostrych zaburzeniach krążenia mózgowego nimodypina rozszerza naczynia mózgowe, w wyniku czego poprawia się krążenie mózgowe. Z reguły wzrost perfuzji jest bardziej wyraźny w uszkodzonych obszarach mózgu i obszarach, które otrzymały niewystarczające ukrwienie. Nimotope może znacznie zmniejszyć częstość niedokrwiennego uszkodzenia mózgu i śmiertelność u pacjentów z krwotokiem podpajęczynówkowym.

Działając na receptory naczyń krwionośnych mózgu związanych z kanałami wapniowymi, nimodypina stabilizuje funkcję komórek nerwowych i działa na nie ochronnie, poprawia tolerancję niedokrwienia przez komórki nerwowe oraz poprawia ukrwienie mózgu. Jednocześnie nie powoduje rozwoju zespołu kradzieży.

Nimotope pozytywnie wpływa na zaburzenia koncentracji i pamięci u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu. Pomaga poprawić wyniki psychometrycznych testów funkcjonalnych, osobowości i reakcji behawioralnych.

Farmakokinetyka

Po zażyciu tabletek Nimotop do środka lek jest prawie całkowicie wchłaniany. Nimodypina i jej główne metabolity znajdują się w osoczu krwi po 10-15 minutach. U młodych pacjentów po podaniu pojedynczej dawki 30 i 60 mg maksymalne stężenie wynosi odpowiednio 16 ± 8 ng / ml i 31 ± 12 ng / ml. Przy wielokrotnym podawaniu leku (30 mg trzy razy dziennie) maksymalne stężenie u pacjentów w podeszłym wieku występuje po 0,6-1,6 godziny i wynosi 7,3-43,2 ng / ml. Wzrost maksymalnego stężenia i pola powierzchni pod krzywą stężenia w czasie zależy od dawki.

Nimodypina działa przy pierwszym przejściu przez wątrobę (85–95%), dlatego jej bezwzględna biodostępność wynosi około 5–15%.

Przy ciągłej infuzji produktu Nimotop z szybkością 0,03 mg / kg / h średnie stabilne stężenie nifedypiny w osoczu wynosi 17,6–26,6 ng / ml. Po dożylnym wlewie w bolusie następuje dwufazowe obniżenie poziomu leku w osoczu: 1 - po 5-10 minutach, 2 - po około 60 minutach. Objętość dystrybucji wynosi 0,9-1,6 l / kg, całkowity klirens 0,6-1,9 l / h / kg.

Nifedypina charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza (97–99%). Przenika przez barierę łożyskową do mleka matki. Jednocześnie w mleku matki stężenia nimodypiny i jej metabolitów znacznie przekraczają stężenia w osoczu.

Przy doustnym podaniu Nimotopu stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 0,5% poziomu w osoczu.

Nimodypina jest metabolizowana głównie w wyniku odwodornienia pierścienia dihydropirydynowego i oksydacyjnego rozszczepienia estrów. We krwi znajdują się trzy główne metabolity, które nie mają klinicznie istotnej aktywności farmakologicznej.

Nie badano wpływu nimodypiny na aktywność enzymów wątrobowych. Lek jest wydalany: z nerkami - 50%, z żółcią - 30%.

Początkowa faza okresu półtrwania tabletek powlekanych wynosi 1,1-1,7 godziny, faza końcowa 5-10 godzin.

Wskazania do stosowania

Niedokrwienne zaburzenia neurologiczne spowodowane skurczem naczyń mózgowych na tle krwotoku podpajęczynówkowego związanego z pęknięciem tętniaka (do leczenia i zapobiegania);
Ciężkie zaburzenia czynnościowe mózgu u pacjentów w podeszłym wieku objawiające się zmniejszoną koncentracją uwagi i pamięci, niestabilnością emocjonalną (tabletki).

Przeciwwskazania

Absolutny:

Wiek poniżej 18 lat;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Dodatkowymi przeciwwskazaniami do stosowania tabletek Nimotop są:

Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (na przykład marskość wątroby);
Jednoczesne stosowanie z ryfampicyną lub lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina);
Ciąża i laktacja.

Krewny (Nimotop należy stosować ostrożnie w przypadku następujących chorób / stanów):

Niedociśnienie tętnicze (przy ciśnieniu skurczowym poniżej 100 ml Hg);
Niestabilna dławica piersiowa lub okres pierwszych 4 tygodni po ostrym zawale mięśnia sercowego (przed przepisaniem leku należy skorelować korzyści z leczenia z możliwym ryzykiem zmniejszenia perfuzji tętnicy wieńcowej i niedokrwienia mięśnia sercowego);
Podeszły wiek w połączeniu z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (z przesączaniem kłębuszkowym poniżej 20 ml na minutę (dla tabletek));
Alkoholizm z upośledzeniem metabolizmu alkoholu, chorobami wątroby, padaczką, ciążą i okresem laktacji (w przypadku roztworu do infuzji, ze względu na obecność 23,7% obj. Etanolu w leku);
Ciężka bradykardia, niedokrwienie mięśnia sercowego, ciężka niewydolność serca, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, uogólniony obrzęk mózgu, niewydolność wątroby i nerek (do sporządzania roztworu do infuzji).

Starsi pacjenci z ciężką niewydolnością serca, którzy przyjmują Nimotop w leczeniu zaburzeń czynnościowych mózgu, wymagają regularnych badań.

Nimotop, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Pigułki

Tabletki Nimotop przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, połykając w całości i popijając niewielką ilością płynu. Przerwy między pojedynczymi dawkami powinny wynosić co najmniej 4 godziny.

W przypadku krwotoku podpajęczynówkowego spowodowanego pęknięciem tętniaka tabletki przyjmuje się po 5-14 dniach terapii dożylnej roztworem infuzyjnym. Zalecana pojedyncza dawka to 2 tabletki (60 mg), częstość podawania to 6 razy dziennie. Kurs trwa 7 dni.

W przypadku zaburzeń czynnościowych mózgu starszym pacjentom zaleca się przyjmowanie 1 tabletki 3 razy dziennie.

Roztwór do infuzji

Na początku terapii Nimotop w postaci wlewu dożylnego podaje się przez 2 godziny w dawce 1 mg (5 ml) na godzinę, około 0,015 mg / kg na godzinę. Po 2 godzinach, przy dobrej tolerancji (przede wszystkim przy braku zauważalnego spadku ciśnienia krwi) dawkę podwaja się. Początkowa dawka dla pacjentów o masie ciała do 70 kg lub niestabilnym ciśnieniu krwi powinna wynosić 0,5 mg na godzinę.

Roztwór infuzyjny Nimotop służy do ciągłej infuzji dożylnej przez cewnik centralny z użyciem trójkanałowego kranu i pompy infuzyjnej jednocześnie z jednym z następujących roztworów: 5% dekstroza, 0,9% chlorek sodu, roztwór dekstranu 40, roztwór Ringera z magnezem, roztwór Ringera lub roztwór 6% hydroksyetylowanej skrobi w stosunku około 1: 4 (Nimotop / inny roztwór). Mannitol, krew lub albumina ludzka można również stosować jako wlew towarzyszący.

Roztworu nie należy mieszać z innymi lekami ani dodawać do naczynia infuzyjnego. Zaleca się kontynuowanie podawania produktu Nimotop podczas znieczulenia, angiografii i operacji.

W niedokrwiennych zaburzeniach neurologicznych spowodowanych skurczem naczyń krwotoku podpajęczynówkowego terapię infuzyjną rozpoczyna się jak najwcześniej i prowadzi się ją przez 5-14 dni, po czym przechodzą na przyjmowanie leku do środka.

W celach profilaktycznych stosowanie roztworu do infuzji należy rozpocząć nie później niż 4 dni po krwotoku. Terapia jest kontynuowana przez okres maksymalnego ryzyka wystąpienia skurczu naczyń (10-14 dni po krwotoku podpajęczynówkowym). Pod koniec kursu leczenie należy kontynuować przyjmując Nimotop w środku.

Jeżeli w trakcie stosowania leku w celu terapeutycznym lub profilaktycznym wykonuje się chirurgiczne leczenie krwotoku, dożylne podawanie Nimotopu należy kontynuować przez co najmniej 5 dni po zabiegu.

Podczas wykonywania zabiegu chirurgicznego do cystern mózgu można wstrzyknąć świeżo przygotowany roztwór infuzyjny ogrzany do średniej temperatury ciała (1 ml Nimotop i 19 ml roztworu Ringera). W przypadku wystąpienia działań niepożądanych trwającej terapii konieczne jest zmniejszenie dawki lub rezygnacja z podawania leku.

Roztwór do infuzji Nimotop jest wrażliwy na światło, dlatego należy unikać bezpośredniego światła słonecznego. W tym celu zaleca się stosowanie szklanych strzykawek i rurek łączących w kolorze brązowym, czarnym, czerwonym lub żółtym. Wskazane jest również owinięcie drenu i pompy infuzyjnej nieprzezroczystym papierem. W rozproszonym świetle dziennym lub sztucznym świetle, bez specjalnych środków ochronnych, Nimotop może być używany przez 10 godzin.

Substancja czynna preparatu Nimotop, nimodypina, jest wchłaniana przez polichlorek winylu, dlatego do jej podawania pozajelitowego można stosować tylko systemy z tubusami polietylenowymi.

Skutki uboczne

W leczeniu niedokrwiennych zaburzeń neurologicznych podczas stosowania Nimotopu mogą rozwinąć się następujące zaburzenia (≥ 1/10 - bardzo często; od ≥ 1/100 do <1/10 - często; od ≥ 1/1000 do <1/100 - rzadko; od ≥ 1/10 000 do <1/1000 - rzadko; <1/10 000 - bardzo rzadko):

Układ pokarmowy: rzadko - nudności; rzadko - niedrożność jelit;
Układ sercowo-naczyniowy: rzadko - obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, rozszerzenie naczyń; rzadko - bradykardia;
Układ nerwowy: rzadko - ból głowy;
Wątroba i drogi żółciowe: rzadko - przemijający wzrost poziomu enzymów wątrobowych;
Układ odpornościowy: rzadko - wysypka, reakcje alergiczne;
Układy krwiotwórcze: rzadko - trombocytopenia;
Reakcje miejscowe (po podaniu dożylnym): rzadko - reakcje w miejscu infuzji lub wstrzyknięcia, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia.

Podczas stosowania leku Nimotop u pacjentów w podeszłym wieku podczas terapii ciężkich dysfunkcji mózgu mogą wystąpić działania niepożądane:

Układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy, bóle głowy, hiperkinezja, zawroty głowy, drżenie;
Układ pokarmowy: rzadko - biegunka, zaparcia, wzdęcia;
Układ sercowo-naczyniowy: rzadko - rozszerzenie naczyń, obniżenie ciśnienia krwi; rzadko - uczucie kołatania serca, omdlenia, tachykardia, obrzęk;
Układ odpornościowy: rzadko - wysypka, reakcje alergiczne.

Przedawkować

Niezależnie od postaci dawkowania, przedawkowanie leku Nimotop może objawiać się wyraźnym obniżeniem ciśnienia krwi, tachykardią lub bradykardią. Podczas przyjmowania leku w tabletkach możliwy jest również ból w okolicy nadbrzusza, wymioty, objawy upośledzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego.

Lek jest anulowany. W przypadku przedawkowania tabletek Nimotop należy wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. Leczenie jest objawowe. Przy znacznym spadku ciśnienia krwi podaje się dożylnie dopaminę lub norepinefrynę. Specyficzne antidotum na lek nie zostało ustalone.

Specjalne instrukcje

Powołanie Nimotopu do pacjentów w podeszłym wieku z dużą liczbą chorób współistniejących, ciężkimi chorobami układu krążenia i ciężką niewydolnością nerek (z szybkością przesączania kłębuszkowego poniżej 20 ml na minutę) powinno być szczególnie dokładnie uzasadnione. Pacjenci tacy w trakcie terapii i po jej zakończeniu wymagają regularnej kontroli lekarskiej.

Przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby, zwłaszcza w przypadku marskości wątroby, zwiększa się biodostępność preparatu Nimotop. W rezultacie możliwe jest nasilenie działań niepożądanych leku, w tym rozwój działania hipotensyjnego. W takim przypadku, w zależności od stopnia obniżenia ciśnienia krwi, dawkę leku należy zmniejszyć. W razie potrzeby terapia zostaje przerwana.

W niektórych przypadkach podczas zapłodnienia in vitro na tle stosowania Nimotopu obserwowano odwracalne zmiany chemiczne w główce plemnika, które mogą prowadzić do upośledzenia funkcji plemników.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas terapii zdolność prowadzenia pojazdów może być upośledzona z powodu zawrotów głowy i spadku ciśnienia krwi.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Tabletki Nimotop są przeciwwskazane do stosowania w okresie ciąży i laktacji.

Roztwór do infuzji u kobiet w ciąży / karmiących można stosować, jeśli spodziewane korzyści z terapii są większe niż potencjalne ryzyko.

Zastosowanie pediatryczne

Nimotop nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej (poniżej 18 roku życia).

Z zaburzeniami czynności nerek

Roztwór do infuzji należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

W tabletkach Nimotop jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (na przykład z marskością wątroby).

Roztwór do infuzji należy stosować ostrożnie w przypadku chorób wątroby, niewydolności wątroby i alkoholizmu.

Stosować u osób starszych

Nimotop w postaci tabletek należy przepisywać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku, jeśli mają one ciężką dysfunkcję nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego <20 ml / min) lub ciężką niewydolność serca, a także jeśli lek jest im przepisywany w związku z dysfunkcjami mózgu. W okresie leczenia tych pacjentów należy regularnie badać.

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym stosowaniu Nimotop z niektórymi lekami mogą wystąpić następujące skutki:

Nortryptylina (długotrwałe stosowanie skojarzone): niewielkie zmniejszenie stężenia nimodypiny w osoczu krwi bez zmiany stężenia nortryptyliny;
Ryfampicyna: przyspieszenie metabolizmu i zmniejszenie skuteczności nimodypiny;
Fluoksetyna (długotrwałe stosowanie skojarzone): znaczny wzrost stężenia nimodypiny w osoczu krwi (zwykle o 50%) przy znacznym spadku stężenia fluoksetyny i niezmienionej zawartości aktywnego metabolitu fluoksetyny (norfluoksetyny);
Leki, które hamują lub indukują aktywność enzymów wątrobowych: zmiany stężenia nimodypiny w osoczu;
Leki przeciwpadaczkowe indukujące izoenzym CYP3A4 (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina): znaczne zmniejszenie biodostępności nimodypiny (przeciwwskazane jest skojarzenie leków);
Leki moczopędne, beta-blokery, inhibitory konwertazy angiotensyny, blokery receptora AT1, inni antagoniści wapnia, alfa-blokery, metylodopa, inhibitory fosfodiesterazy: obniżające ciśnienie krwi (wymaga dokładnego monitorowania)
Leki indukujące aktywność izoenzymu CYP3A4 (makrolidy (np. Erytromycyna), azole przeciwgrzybicze (np. Ketokonazol), inhibitory proteazy HIV (np. Rytonawir), leki przeciwdepresyjne nefazodon i fluoksetyna, stężenie dalfoprystyny / kwasu chinoprystynowego, b nimodypina w osoczu (zaleca się zmniejszenie jej dawki i monitorowanie ciśnienia krwi);
Zydowudyna (podanie dożylne): znaczące zwiększenie jej AUC (całkowite stężenie leku w osoczu krwi) oraz zmniejszenie objętości dystrybucji i klirensu;
Preparaty wapniowe: zmniejszenie skuteczności nimodypiny;
Leki potencjalnie nefrotoksyczne (na przykład aminoglikozydy, cefalosporyny, furosemid): upośledzona czynność nerek (przy jednoczesnym stosowaniu, a także gdy Nimotop jest przepisywany pacjentom z niewydolnością nerek, konieczne jest dokładne monitorowanie stanu; wraz z rozwojem czynnościowych zaburzeń nerek terapia zostaje anulowana);
Sok grejpfrutowy: zwiększone stężenie nimodypiny w osoczu.

Analogi

Analogi Nimotop to: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia:

Tabletki - 5 lat;
Roztwór do infuzji - 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Nimotop

Recenzje Nimotope są w większości pozytywne: lek jest skuteczny, gdy jest stosowany zgodnie ze wskazaniami, jest dobrze tolerowany. Spośród skutków ubocznych najczęściej wymieniane są uczucie ciepła, zaczerwienienie skóry, spadek ciśnienia krwi.

Cena za Nimotop w aptekach

Przybliżone ceny za Nimotop: tabletki powlekane 30 mg - 1240 rubli. w opakowaniu 100 szt., roztwór do infuzji 0,2 mg / ml - 2967–3316 rubli. w opakowaniu 5 butelek.