Neurodolon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Neurodolon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Neurodolon

Kod ATX: N02BG07

Składnik czynny: flupirtyna (flupirtyna)

Producent: Kanonpharma production, CJSC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 22.11.2018r

Neurodolon jest lekiem przeciwbólowym, nie narkotycznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Neurodolon jest dostępny w postaci kapsułek: rozmiar nr 0, galaretowaty, stały, pomarańczowy korpus i wieczko, wewnątrz kapsułek - biały proszek z małymi inkluzjami w postaci sprasowanej masy lub sprasowanej masy prawie białej barwy, która po lekkim naciśnięciu kruszy się (w pęcherze: 10 szt., W kartonie 1, 3 lub 5 opakowań, 15 szt., W kartonie 1, 2, 3 lub 4 opakowania).

1 kapsułka zawiera:

substancja czynna: maleinian flupirtyny - 100 mg;
składniki pomocnicze: skrobia wstępnie żelowana, dwuwodzian wodorofosforanu wapnia, stearynian magnezu, talk;
skład korpusu i wieczka kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, barwnik żółcień pomarańczowa.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Flupirtyna jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym, należy do selektywnych aktywatorów neuronalnych kanałów potasowych. W wyniku aktywacji neuronalnych kanałów K ⁺ (potasowych) związanych z białkiem G wewnętrznej rektyfikacji, uwolnienie jonów potasu powoduje stabilizację potencjału spoczynkowego i zmniejszenie pobudliwości błon neuronalnych, co prowadzi do pośredniego zahamowania jonotropowych receptorów glutaminianu, które selektywnie wiążą N-metylo-D-asparaginian (NMDA). Jony magnezu mogą blokować aktywność receptorów NMDA do czasu wystąpienia depolaryzacji błony komórkowej.

Brak wiązania flupirtyny w znaczących klinicznie stężeniach z alfa1- i alfa2-, 5HT ₁ (5-hydroksytrnptofanem) - i 5HT ₂ -opioidowymi, centralnymi, serotoninowymi receptorami m- i n-cholinergicznymi zapewnia jej centralne działanie i realizację trzech głównych efektów.

Selektywne otwieranie zależnych od napięcia kanałów potasowych neuronów przy jednoczesnym uwalnianiu jonów potasu stabilizuje potencjał spoczynkowy neuronu, staje się on mniej pobudliwy. Pośredni antagonistyczny wpływ flupirtyny na receptory NMDA pomaga chronić neurony przed wnikaniem jonów wapnia (Ca ²⁺) oraz łagodzić uczulający efekt wzrostu poziomu wewnątrzkomórkowych jonów wapnia. Przeciwbólowe działanie flupirtyny następuje w wyniku zahamowania przekazywania wznoszących się impulsów nocyceptywnych po pobudzeniu neuronów.

Przy stężeniach znaczących terapeutycznie następuje wzrost wchłaniania jonów wapnia przez mitochondria. W wyniku jednoczesnego zahamowania przekazywania impulsów do neuronów ruchowych i działania neuronów interkalarnych następuje efekt zwiotczający mięśnie, który objawia się w odniesieniu do pojedynczych skurczów mięśni, nie wpływając ogólnie na całe mięśnie.

Efekt procesów przewlekłości wynika z plastyczności funkcji neuronalnych, która poprzez indukcję procesów wewnątrzkomórkowych stwarza warunki do realizacji mechanizmu wzmacniającego odpowiedź na każdy kolejny impuls. Tłumienie tych efektów następuje w wyniku pośredniej blokady receptorów NMDA. Stwarzanie niekorzystnych warunków dla klinicznego znaczenia przewlekłości bólu oraz wymazywanie pamięci bólowej wcześniej występującego bólu przewlekłego zapewnia zmniejszenie wrażliwości na ból.

Farmakokinetyka

Po przyjęciu Neurodolonu do środka następuje szybkie i prawie całkowite (90%) wchłanianie flupirtyny w przewodzie pokarmowym.

W wątrobie do 75% przyjętej dawki leku jest metabolizowane do dwóch metabolitów. W wyniku dwóch faz reakcji powstaje 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzyloaminopirydyna, aktywny metabolit M ₁: pierwsza to hydroliza struktury uretanu, druga to acetylacja. Metabolit M ₁ zapewnia około 25% przeciwbólowego działania flupirtyny. Drugi metabolit M ₂ (koniugat kwasu p-fluorobenzoesowego z glicyną) jest biologicznie nieaktywny. Ponieważ nie ustalono izoenzymu szlaku degradacji oksydacyjnej flupirtyny, zakłada się, że będzie miał niewielki potencjał interakcji.

T1 / 2 dla substancji głównej i metabolitu M ₁ - 10 godzin, co zapewnia wystarczające działanie przeciwbólowe. T1 / 2 flupirtyny - około 7 godzin.

Poziom flupirtyny w osoczu jest proporcjonalny do przyjętej dawki.

T1 / 2 u pacjentów w wieku powyżej 65 lat wynosi 14 godzin po podaniu pojedynczej dawki i ponad 18 godzin po przyjęciu w ciągu 12 dni. W związku z tym maksymalne stężenie flupirtyny w osoczu krwi jest 2–2,5 razy większe.

69% leku wydalane jest przez nerki: w stanie niezmienionym - 27%, w postaci metabolitu acetylowego (M ₁) - 28%, w postaci kwasu p-fluorowodorowego (M ₂) - 12%. W postaci metabolitów o nieznanej budowie - 1/3 dawki.

Niewielka część leku jest wydalana z żółcią i kałem.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Neurodolon jest wskazany w leczeniu zespołu ostrego bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego u dorosłych.

Przeciwwskazania

cholestaza i ryzyko wystąpienia encefalopatii wątrobowej (z powodu możliwego rozwoju encefalopatii lub nasilenia przebiegu istniejącej encefalopatii lub ataksji);
choroba wątroby;
alkoholizm;
myasthenia gravis (gravis);
jednoczesne stosowanie leków o działaniu hepatotoksycznym;
Niedawno wyleczone lub istniejące dzwonienie w uszach (ze względu na wysokie ryzyko aktywności enzymów wątrobowych);
okres ciąży;
karmienie piersią;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Należy zachować ostrożność, aby przepisać Neurodolon w przypadku niewydolności nerek, hipoalbuminemii, pacjentom w wieku powyżej 65 lat.

W okresie ciąży stosowanie leku jest możliwe tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.

Instrukcja stosowania Neurodolonu: metoda i dawkowanie

Kapsułki Neurodolon przyjmuje się doustnie, połyka w całości i popija dużą ilością wody. Zaleca się przyjmowanie leku w pozycji pionowej.

Dozwolone jest przyjmowanie tylko zawartości kapsułki, w tym, jeśli konieczne jest podanie leku przez rurkę. W takim przypadku, aby zneutralizować gorzki smak proszku, można go połączyć z posiłkiem (w tym bananem).

Dawkę należy dobrać indywidualnie, biorąc pod uwagę tolerancję leku i nasilenie zespołu bólowego, przepisując minimalną skuteczną dawkę na możliwie najkrótszy przebieg leczenia. Kapsułki Neurodolon należy przyjmować w regularnych odstępach czasu.

Zalecane dawkowanie: 100 mg (1 kapsułka) 3-4 razy dziennie. Aby złagodzić silny ból, lek jest wskazany w dawce 200 mg 3 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa to 600 mg, maksymalny czas trwania terapii to 14 dni.

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat wymagają dostosowania dawki. Na początku leczenia należy im przepisać 100 mg 2 razy dziennie (rano i wieczorem), a następnie w razie potrzeby i dobrze tolerować dawkę dobową można zwiększyć do 300 mg.

W ciężkiej niewydolności nerek Neurodolon można stosować, jeśli leczeniu towarzyszy regularne monitorowanie stężenia kreatyniny w osoczu krwi. Maksymalna dawka dobowa to 300 mg.

W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki produktu Neurodolone.

Skutki uboczne

ze strony układu odpornościowego: często - reakcje nadwrażliwości, reakcje alergiczne (w tym gorączka, świąd, wysypka, pokrzywka);
z układu nerwowego: często - zawroty głowy, depresja, zaburzenia snu, niepokój, nerwowość, bóle głowy, drżenie; rzadko - pomieszanie świadomości;
od strony metabolizmu: często - brak apetytu;
z przewodu pokarmowego: często - suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, wzdęcia, niestrawność, ból żołądka, bóle brzucha, biegunka, zaparcia;
z układu wątrobowo-żółciowego: bardzo często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; częstość nie ustalona - niewydolność wątroby, zapalenie wątroby;
reakcje dermatologiczne: często - pocenie się;
ze strony narządu wzroku: często - zaburzenia widzenia;
inne: bardzo często - uczucie osłabienia i / lub zmęczenia (zwykle na początku leczenia).

Przedawkować

Objawy: na tle 5 g flupirtyny - nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, łzawienie, tachykardia, pokłon, otępienie, splątanie. W niektórych przypadkach próby samobójcze.

Leczenie: brak specyficznego antidotum; wymaga natychmiastowego płukania żołądka lub wywołania wymiotów, przyjęcia węgla aktywowanego. Konieczne jest powołanie wymuszonej diurezy, wprowadzenie elektrolitów, dokładne monitorowanie stanu pacjenta (w tym czynności wątroby), leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Neurodolon jest przepisywany pacjentom, u których przeciwwskazane jest stosowanie leków przeciwbólowych, takich jak łagodne opioidy lub niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Działania niepożądane zależą głównie od dawki, z wyjątkiem reakcji alergicznych. W trakcie terapii lub po jej zakończeniu w wielu przypadkach objawy ustępują samoistnie.

Leczeniu powinno towarzyszyć regularne (raz w tygodniu) monitorowanie czynności wątroby. W przypadku nieprawidłowości lub klinicznych objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby, kapsułki należy odstawić.

Objawy uszkodzenia wątroby obejmują następujące stany: brak apetytu, bóle brzucha, nudności, wymioty, ciemny mocz, zmęczenie, żółtaczka, swędzenie. Gdy się pojawią, pacjenci powinni natychmiast skonsultować się z lekarzem w celu zbadania i przerwać stosowanie leku Neurodolon.

Flupirtyna może dawać fałszywie dodatnią reakcję na bilirubinę, urobilinogen i białko w moczu, gdy stosuje się test paskowy lub podczas ilościowego określania stężenia bilirubiny w osoczu krwi.

W niektórych przypadkach wysokie dawki Neurodolonu mogą powodować zabarwienie moczu. Nie powinno to przerażać pacjentów, ponieważ ta zmiana nie jest objawem klinicznym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie leczenia przeciwwskazane jest wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych czynności, w tym prowadzenie pojazdów, ponieważ działanie Neurodolonu osłabia uwagę pacjenta i spowalnia jego reakcje psychomotoryczne.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie możesz stosować Neurodolone w okresie ciąży, poza przypadkami, gdy w opinii lekarza korzyści z terapii dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Przepisywanie leku podczas laktacji jest przeciwwskazane, ponieważ flupirtyna przenika do mleka matki. W przypadku konieczności przyjmowania kapsułek należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie preparatu Neurodolon jest przeciwwskazane w leczeniu dzieci w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Neurodolon należy stosować ostrożnie w niewydolności nerek, leczeniu powinno towarzyszyć monitorowanie poziomu kreatyniny w osoczu krwi. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek i hipoalbuminemii maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg. Jeżeli do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego wymagana jest wyższa dawka leku, wówczas pacjentowi należy zapewnić opiekę lekarską.

W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie leku Neurodolon jest przeciwwskazane w leczeniu pacjentów z chorobami wątroby.

Stosować u osób starszych

Zaleca się ostrożne stosowanie flupirtyny w leczeniu pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

Zalecane dawkowanie Neurodolonu: dawka początkowa to 100 mg 2 razy dziennie (rano i wieczorem). Przy dobrej tolerancji na złagodzenie intensywnego bólu dzienną dawkę można zwiększyć do 300 mg.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu Neurodolonu:

środki uspokajające, etanol, środki zwiotczające mięśnie: wzmacniają ich działanie;
werapamil, diazepam: zwiększają ich aktywność;
warfaryna, kwas acetylosalicylowy, benzylopenicylina, digoksyna, glibenklamid, propranolol, klonidyna: nie oddziałują z flupirtyną i nie zmieniają właściwości farmakologicznych;
pośrednie antykoagulanty (pochodne kumaryny): powinny być stosowane tylko pod regularną kontrolą czasu protrombinowego w celu terminowej korekty ich dawki;
leki metabolizowane w wątrobie: wymagają regularnego monitorowania aktywności enzymów wątrobowych;
paracetamol, karbamazepina: nie należy przyjmować podczas przyjmowania leku Neurodolone.

Analogi

Analogi Neurodolona to Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C, chronić przed wilgocią i światłem.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Neurodolone

Kilka opinii na temat Neurodolone daje niską ocenę skuteczności terapeutycznej leku. Pacjenci wskazują, że przyjmowanie dużych dawek leku nie usuwa całkowicie bólu. W niektórych przypadkach musieli łączyć kapsułkę z innymi lekami przeciwbólowymi, aby osiągnąć pożądany efekt kliniczny.

Zauważono brak wyraźnych skutków ubocznych.