Kortyzon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Kortyzon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Interakcje lekowe
10. Stosowanie w ciąży i laktacji
11. Stosowanie w dzieciństwie
12. W przypadku zaburzeń czynności nerek
13. Za naruszenia funkcji wątroby
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: kortyzon

Kod ATX: H02AB10

Składnik aktywny: octan kortyzonu (octan kortyzonu)

Producent: Akrihin JSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 20.08.2019

Ceny w aptekach: od 940 rubli.

Kup

Kortyzon to doustny glukokortykosteroid stosowany w przewlekłej niewydolności nadnerczy.

Uwolnij formę i kompozycję

Kortyzon produkowany jest w postaci tabletek: płasko-cylindrycznych, białych z żółtawym odcieniem lub białych z fazką (10 szt. W blistrach, 8 opakowań w kartoniku).

W skład 1 tabletki wchodzą:

Substancja czynna: octan kortyzonu - 25 mg;
Składniki pomocnicze: cukier, skrobia ziemniaczana, kwas stearynowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest octan kortyzonu, biologicznie nieaktywna substancja, która jest przekształcana w wątrobie w hydrokortyzon, glukokortykosteroid (GCS), który wpływa na metabolizm białek, węglowodanów i lipidów. Posiadający działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i immunosupresyjne.

GCS ma aktywność mineralokortykoidów (zatrzymywanie płynów i jonów sodu, wydalanie jonów potasu), ale słabszą niż prawdziwe mineralokortykoidy. Powoduje wzrost wydalania azotu z moczem, zwiększa stężenie glukozy we krwi oraz sprzyja kumulacji glikogenu w wątrobie.

Działanie przeciwzapalne kortyzonu wynika ze zdolności do hamowania fosfolipazy A2, w wyniku czego hamowana jest synteza prostaglandyn, zmniejsza się uwalnianie czynnika chemotaktycznego makrofagów, zmniejsza się migracja limfocytów i makrofagów do ogniska zapalenia, stabilizuje się błony lizosomalne, a uwalnianie enzymów lizosomalnych zapobiega.

Działanie immunosupresyjne leku wiąże się z jego zdolnością do zmniejszania liczby komórek immunokompetentnych, zmniejszania wiązania immunoglobulin z receptorami komórkowymi, tłumienia transformacji blastycznej limfocytów B, a także zmniejszania ilości cytokin, interleukin, krążących kompleksów immunologicznych i frakcji dopełniacza.

Kortyzon wzmaga wydalanie jonów wapnia z moczem, co aktywuje resorpcję kości i zwiększa aktywność osteoklastów, ale zmniejsza aktywność osteoblastów.

Lek stymuluje układy enzymatyczne wątroby, aktywując w ten sposób glukoneogenezę. Ze względu na swoje właściwości lipolityczne zwiększa stężenie kwasów tłuszczowych we krwi. Ze względu na swoje kataboliczne działanie kortyzon zwiększa rozpad białek. Zmniejsza również produkcję hormonu adrenokortykotropowego przez przedni płat przysadki, przez co następuje zahamowanie aktywności kory nadnerczy, a następnie jej zanik.

Czas działania leku wynosi 6-8 godzin.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym kortyzon jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany w górnym jelicie czczym. Przy spożyciu pokarmu tempo wchłaniania nieco spada, ale jego stopień nie maleje.

Substancja osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 0,5-1,5 h. Wiąże się z białkami osocza w 90%. Najpierw podlega metabolizmowi przeduktyzonowemu, w którym octan kortyzonu przekształca się w aktywny hydrokortyzon. Następnie jest szybko metabolizowany w nerkach, wątrobie i tkankach obwodowych z utworzeniem nieaktywnych metabolitów, wydalanych głównie przez nerki.

Okres półtrwania (T ½) wynosi około 1,5 godziny.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją, kortyzon jest przepisywany na przewlekłą niewydolność nadnerczy (choroba Addisona, hipokortycyzm po obustronnej całkowitej adrenalektomii, niedoczynność przysadki z wtórnym niedoczynnością kory nadnerczy, wrodzona dysfunkcja kory nadnerczy) - jednocześnie z mineralokortykoidami.

Przeciwwskazania

Jedynym przeciwwskazaniem do krótkotrwałego stosowania kortyzonu ze względów zdrowotnych jest nadwrażliwość na składniki leku.

W przypadku dzieci w okresie wzrostu lek kortyzon można przepisać tylko wtedy, gdy istnieją bezwzględne wskazania i pod szczególnie starannym nadzorem lekarza prowadzącego.

Lek należy stosować ostrożnie w następujących chorobach / stanach:

Choroby zakaźne i pasożytnicze o charakterze wirusowym, bakteryjnym lub grzybiczym (niedawne lub aktualne, w tym niedawny kontakt z pacjentem): ospa wietrzna, opryszczka pospolita, półpasiec (faza wiremii), odra, pełzakowica, słupkowica (podejrzewana lub ustalona), układowa grzybica, czynna lub utajona gruźlica (stosowanie w przypadku ciężkich chorób zakaźnych jest możliwe tylko na tle określonej terapii przeciwdrobnoustrojowej);
Okres po szczepieniu (okres trwający 8 tygodni przed i 2 tygodnie po szczepieniu), zapalenie węzłów chłonnych po szczepieniu BCG;
Stany niedoboru odporności (w tym zespół nabytego niedoboru odporności (AIDS) lub zakażenie wirusem HIV);
Choroby przewodu pokarmowego: zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, wrzód żołądka i dwunastnicy, wrzód trawienny (utajony lub ostry), wrzodziejące zapalenie jelita grubego z groźbą powstania ropnia lub perforacji, nowo powstałe zespolenie jelitowe, zapalenie uchyłków;
Choroby układu sercowo-naczyniowego: niedawny zawał mięśnia sercowego (u pacjentów z podostrym i ostrym zawałem mięśnia sercowego, rozprzestrzenienie się ogniska martwicy, spowolnienie tworzenia się tkanki bliznowatej, aw konsekwencji pęknięcie mięśnia sercowego), nadciśnienie tętnicze, niewyrównana przewlekła niewydolność serca, hiperlipidemia;
Choroby endokrynologiczne: cukrzyca (w tym zaburzenia tolerancji węglowodanów), otyłość 3-4 stopni, niedoczynność tarczycy, tyreotoksykoza, choroba Itsenko-Cushinga;
Ciężka przewlekła niewydolność wątroby i / lub nerek, kamica nerkowa;
Hipoalbuminemia i stany predysponujące do jej rozwoju;
Osteoporoza ogólnoustrojowa, ostra psychoza, myasthenia gravis, polio (z wyjątkiem postaci opuszkowego zapalenia mózgu), jaskra zamknięta i otwartego kąta.

Kobiety w ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze) tabletki kortyzonu mogą być przepisywane wyłącznie ze względów zdrowotnych. W okresie laktacji zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas przyjmowania leku.

Instrukcja stosowania kortyzonu: metoda i dawkowanie

Tabletki kortyzonu są przyjmowane doustnie.

Zwykła średnia dawka podtrzymująca w przypadku przewlekłej niewydolności kory nadnerczy wynosi 25-50 mg na dobę. Lek przyjmuje się w 2 dawkach, przy czym konieczne jest odtworzenie dobowego rytmu wydzielania kortyzonu: 2/3 dziennej dawki o 6-8 rano, 1/3 o 17-18 godzin. Przy zagrożeniu stresem dzienną dawkę można zwiększyć 2-3 razy, zwiększając jednocześnie częstotliwość spożycia do 3-4 razy dziennie (po 6-8 godzinach).

W przypadku wrodzonej dysfunkcji kory nadnerczy, kortyzon przyjmuje się w dawce 25 mg dziennie wraz z innymi glikokortykosteroidami (deksametazon, prednizolon). Maksymalne dawki dla dorosłych to: pojedyncza - 150 mg, dziennie - 300 mg.

W przypadku dzieci lek jest przepisywany w zależności od wieku. Maksymalne dawki to (pojedyncza / dzienna):

Do 5 lat - 25/75 mg;
5-10 lat - 50/150 mg;
Ponad 10 lat - 75/225 mg.

W przypadku konieczności zastąpienia kortyzonu innymi lekami o działaniu glukokortykosteroidowym należy mieć na uwadze, że 25 mg kortyzonu w działaniu jest równoważne:

Hydrokortyzon - 20 mg;
Prednizon, prednizolon - 5 mg;
Triamcynolon, metyloprednizolon - 4 mg;
Deksametazon - 0,75 mg.

Skutki uboczne

Częstość występowania i nasilenie skutków ubocznych determinuje czas trwania terapii, wielkość dawki oraz możliwość obserwacji dobowego rytmu wizyty.

Podczas stosowania kortyzonu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Układ pokarmowy: nadżerkowe zapalenie przełyku, nudności, zapalenie trzustki, wymioty, wrzody „steroidowe” żołądka i dwunastnicy, perforacja i krwawienie z przewodu pokarmowego, wzdęcia, zmniejszony lub zwiększony apetyt, czkawka: w rzadkich przypadkach - wzrost fosfatazy zasadowej i czynności wątroby transaminazy;
Układ hormonalny: obniżona tolerancja glukozy, zahamowanie czynności nadnerczy, objawy utajonej cukrzycy lub cukrzycy "steroidowej", zespół Itsenko-Cushinga (hirsutyzm, twarz księżycowata, brak miesiączki, miastenia, otyłość przysadkowa, podwyższone ciśnienie krwi, bolesne miesiączkowanie) opóźniony rozwój seksualny dzieci;
Układ nerwowy: drgawki, bóle głowy, dezorientacja, majaczenie, omamy, euforia, psychoza maniakalno-depresyjna, paranoja, depresja, bezsenność, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, niepokój lub nerwowość, zawroty głowy, guz rzekomy móżdżku, zawroty głowy;
Układ sercowo-naczyniowy: bradykardia (do zatrzymania krążenia), zaburzenia rytmu serca, rozwój (u predysponowanych pacjentów) lub nasilenie niewydolności serca, zmiany w EKG charakterystyczne dla hipokaliemii, nadkrzepliwość, podwyższone ciśnienie krwi, zakrzepica; u pacjentów z podostrym i ostrym zawałem mięśnia sercowego - rozprzestrzenianie się ogniska martwicy, spowolnienie tempa tworzenia się tkanki bliznowatej, co może spowodować pęknięcie mięśnia sercowego;
Układ mięśniowo-szkieletowy: spowolnienie procesów kostnienia i wzrostu u dzieci (przedwczesne zamykanie nasadowych stref wzrostu), osteoporoza (bardzo rzadko - martwica aseptyczna głowy i kości ramiennej kości udowej, patologiczne złamania kości), miopatia steroidowa, zerwanie ścięgien mięśniowych, zmniejszenie masy mięśni (zanik);
Skóra i błony śluzowe: wybroczyny, opóźnione gojenie się ran, wybroczyny, ścieńczenie skóry, hipo- lub hiperpigmentacja, rozstępy, trądzik „steroidowy”, skłonność do rozwoju kandydozy i piodermii;
Metabolizm: zwiększone pocenie się, hipokalcemia, zwiększone wydalanie jonów wapnia, ujemny bilans azotowy (z powodu zwiększonego rozpadu białek), zwiększona masa ciała;
Narządy zmysłów: zmiany troficzne rogówki, zaćma podtorebkowa tylna, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe z możliwością uszkodzenia nerwu wzrokowego, wytrzeszcz, skłonność do wtórnych infekcji bakteryjnych, wirusowych lub grzybiczych oczu;
Reakcje alergiczne: uogólnione (wstrząs anafilaktyczny, swędzenie, wysypka skórna), miejscowe reakcje alergiczne;
Inne: leukocyturia, zaostrzenie lub rozwój infekcji (pojawienie się tych zaburzeń ułatwia jednoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych i szczepionek), zespół odstawienia.

W trakcie terapii mogą również wystąpić zaburzenia związane z działaniem mineralokortykoidów, objawiające się zatrzymaniem jonów sodu i płynów (obrzęk obwodowy), hipernatremią, zespołem hipokaliemii (arytmie, hipokaliemia, bóle mięśni lub skurcze mięśni, zmęczenie i nietypowe osłabienie).

Przedawkować

W przypadku przedawkowania nasilenie działań niepożądanych zwiększa się i mogą rozwinąć się objawy hiperkortyzolizmu. Nie ma swoistego antidotum na kortyzon. Leczenie jest objawowe.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania kortyzonu konieczne jest monitorowanie stanu rogówki i ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Odstawienie leku Kortyzon należy przeprowadzić poprzez stopniowe zmniejszanie dawki (ze względu na niebezpieczeństwo zespołu „odstawienia”) - im dłuższy czas leczenia, tym wolniejsze powinno być zmniejszanie dawki dobowej.

Podczas stosowania kortyzonu nie należy wykonywać szczepień ze względu na obniżenie jego skuteczności (odpowiedź immunologiczna).

Przy długotrwałym leczeniu dzieci konieczne jest uważne monitorowanie dynamiki ich wzrostu i rozwoju.

Dzieciom, które w trakcie stosowania kortyzonu miały kontakt z chorymi na ospę wietrzną lub odrę, należy profilaktycznie przepisać określone immunoglobuliny.

W okresie wzrostu dzieci glikokortykosteroidy można stosować tylko do bezwzględnych wskazań i pod bardzo starannym nadzorem lekarza prowadzącego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na możliwość wystąpienia dezorientacji, drgawek, zawrotów głowy, omamów, uszkodzenia nerwu wzrokowego, pacjenci prowadzący pojazdy i wykonujący inne potencjalnie niebezpieczne rodzaje prac, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych, powinni zachować ostrożność podczas stosowania kortyzonu.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu kortyzonu z niektórymi lekami mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Induktory enzymów mikrosomalnych „wątrobowych” (ryfampicyna, fenobarbital, teofilina, fenytoina, ryfampicyna, efedryna): zmniejszenie stężenia kortyzonu;
Diuretyki (zwłaszcza „tiazydy” i inhibitory anhydrazy węglanowej) i amfoterycyna B: zwiększone wydalanie potasu z organizmu;
Leki zawierające sód: wystąpienie obrzęku i wzrost ciśnienia krwi;
Amfoterycyna B: zwiększone ryzyko niewydolności serca;
Hormony tarczycy: zwiększony klirens kortyzonu;
Glikozydy nasercowe: pogorszenie ich tolerancji i wzrost prawdopodobieństwa wystąpienia przedwczesnych pobudzeń komorowych (z powodu indukowanej hipokaliemii);
Pośrednie antykoagulanty: osłabienie (rzadziej - wzmocnienie) ich działania (konieczne jest dostosowanie dawki);
Antykoagulanty i trombolityki: zwiększone ryzyko krwawienia z wrzodów przewodu pokarmowego;
Etanol i niesteroidowe leki przeciwzapalne: zwiększone ryzyko wystąpienia erozyjnych i wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym oraz krwawienia (w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi podczas terapii zapalenia stawów możliwe jest obniżenie dawki glikokortykosteroidów dzięki zsumowaniu działania terapeutycznego);
Paracetamol: zwiększone ryzyko hepatotoksyczności (tworzenie toksycznego metabolitu paracetamolu i indukcja enzymów wątrobowych);
Kwas acetylosalicylowy: przyspieszający jego wydalanie i obniżający stężenie we krwi (przy odstawieniu kortyzonu wzrasta poziom salicylanów we krwi i zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych);
Insulina i doustne leki hipoglikemizujące, leki przeciwnadciśnieniowe: zmniejszenie ich skuteczności;
Cyklosporyna i ketokonazol: zwiększona toksyczność kortyzonu;
Witamina D: zmniejszenie jej wpływu na wchłanianie Ca2 + w jelicie;
Hormon wzrostu: zmniejszenie jego skuteczności;
Hormon adrenokortykotropowy: zwiększone działanie kortyzonu;
Praziquantel: spadek jego stężenia;
M-antycholinergiki (w tym trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i przeciwhistaminowe) i azotany: podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
Estrogeny i doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny: zmniejszenie klirensu kortyzonu, zwiększenie nasilenia jego działania;
Izoniazydy i meksyletyna: wzrost ich metabolizmu (zwłaszcza u „wolnych” acetylatorów) i zmniejszenie ich stężenia w osoczu;
Inhibitory anhydrazy węglanowej i diuretyki pętlowe: zwiększone ryzyko osteoporozy;
Indometacyna: zwiększone ryzyko wystąpienia skutków ubocznych;
Ergokalcyferol i parathormon: zapobieganie rozwojowi osteopatii wywołanej kortyzonem;
Androgeny i steroidowe leki anaboliczne: rozwój obrzęków obwodowych i hirsutyzmu, pojawienie się trądziku;
Leki przeciwtarczycowe: zmniejszony klirens kortyzonu;
Żywe szczepionki przeciwwirusowe i inne rodzaje szczepień: wzrost ryzyka rozwoju infekcji i aktywacji wirusów;
Leki zobojętniające: zmniejszone wchłanianie kortyzonu;
Azatiopryna i leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki): zwiększone ryzyko wystąpienia zaćmy.

Przy równoczesnym stosowaniu z mitotanem i innymi inhibitorami czynności kory nadnerczy może być konieczne zwiększenie dawki kortyzonu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Lek przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki.

W okresie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze) kortyzon można stosować tylko ze względów zdrowotnych, jeśli spodziewana korzyść dla kobiety jest zdecydowanie większa niż potencjalne zagrożenie dla płodu. Przy długotrwałym stosowaniu tabletek w czasie ciąży możliwe jest wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu płodu. Istnieje również ryzyko wystąpienia atrofii kory nadnerczy. W tym drugim przypadku noworodek po porodzie wymaga terapii zastępczej.

Jeśli przebieg leczenia jest konieczny w okresie laktacji, kobiety powinny przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

W przypadku dzieci kortyzon można przepisać tylko wtedy, gdy istnieje bezwzględne wskazanie. Leczenie odbywa się pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego, w tym monitorowaniem wzrostu i rozwoju.

Z zaburzeniami czynności nerek

Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością w ciężkiej niewydolności nerek i kamicy nerkowej.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci ze współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby podczas leczenia powinni pozostawać pod specjalnym nadzorem.

Analogi

Analogi kortyzonu to Dexazone, Dexamethasone, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednisolone, Prednisolone Nycomed itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje kortyzonu

Recenzje kortyzonu, jako leku do leczenia przewlekłej niewydolności nadnerczy, są pozytywne. Jednak wielu pacjentów skarży się na rozwój skutków ubocznych.