Kozaar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Kozaar: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Cozaar

Kod ATX: C09CA01

Substancja czynna: Losartan (Losartan)

Producent: Merck Sharp and Dome B. V., Holandia

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 85 rubli.

Kup

Kozaar jest antagonistą receptora angiotensyny II.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania leku Cozaar - tabletki powlekane: białe, owalne tabletki z linią podziału na jednej stronie i wytłoczeniem „952” - na drugiej, w kształcie kropli - wytłoczeniem „960” po jednej stronie i gładką powierzchnią po drugiej 50 mg, 14 szt.; 100 mg, 7 lub 14 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 1 lub 2 blistry).

Substancją czynną jest losartan potasowy w 1 tabletce - 50 lub 100 mg.

Składniki pomocnicze: wstępnie żelowana skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Skład skorupy: hypromeloza, hypromeloza (z 0,3% dwutlenkiem krzemu), wosk Carnauba, dwutlenek tytanu.

Właściwości farmakologiczne

Cozaar charakteryzuje się działaniem hipotensyjnym.

Farmakodynamika

Losartan należy do selektywnych antagonistów receptorów AT ₁ angiotensyny II, które są wysoce skuteczne po podaniu doustnym. Związek ten i jego karboksylowany metabolit (E-3174), również charakteryzujący się aktywnością farmakologiczną, zarówno in vivo, jak i in vitro, blokują wszelkie efekty fizjologiczne związane z angiotensyną II, niezależnie od jej pochodzenia czy metody syntezy. W porównaniu z niektórymi innymi peptydowymi antagonistami angiotensyny II, substancja czynna preparatu Cozaar nie wykazuje właściwości agonistów.

Losartan wiąże się wybiórczo z receptorami AT ₁ i nie wiąże się ani nie blokuje receptorów innych hormonów oraz kanałów jonowych odpowiedzialnych za regulację pracy układu sercowo-naczyniowego. Ponadto związek nie jest inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę (ACE, kininaza II), który sprzyja niszczeniu bradykininy. W związku z tym działanie losartanu nie obejmuje efektów, które nie są bezpośrednio związane z blokadą receptorów AT ₁ _: rozwój obrzęku lub nasilenie działania bradykininy (podczas przyjmowania losartanu zwiększają się o nie więcej niż 1,7%, w przypadku placebo - o 1,9%).

Losartan zapobiega wzrostowi rozkurczowego i skurczowego ciśnienia krwi podczas infuzji angiotensyny II. Gdy maksymalne stężenie tego związku w osoczu krwi zostanie osiągnięte po przyjęciu preparatu Cozaar w dawce 100 mg, powyższe działanie angiotensyny II zmniejsza się o około 85%, a po 1 dniu, zarówno przy dawkach jednorazowych, jak i wielokrotnych, o 26–39%.

Podczas leczenia losartanem eliminowane jest negatywne sprzężenie zwrotne, wyrażające się zahamowaniem syntezy reniny przez angiotensynę II, co zwiększa aktywność reniny osocza krwi (ARP). Wzrost ARP powoduje wzrost zawartości angiotensyny II w osoczu krwi.

Przy sześciotygodniowym leczeniu pacjentów z nadciśnieniem tętniczym produktem Kozaar w dawce dobowej 100 mg następuje 2-3-krotny wzrost poziomu angiotensyny II w osoczu krwi w momencie osiągnięcia maksymalnego możliwego poziomu losartanu. U części pacjentów obserwowano jeszcze większy wzrost zawartości angiotensyny II we krwi, zwłaszcza przy krótkim czasie trwania terapii (do 2 tygodni). Jednak w trakcie leczenia po 2 i 6 tygodniach leczenia obserwuje się spadek stężenia aldosteronu w osoczu krwi i działanie hipotensyjne, co wskazuje na skuteczność blokady receptorów angiotensyny II. Po odstawieniu leku Cozaar, ARP i stężenie angiotensyny II przez 3 dni spadają do wartości odnotowanych przed rozpoczęciem leczenia losartanem.

Zawartość losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi, a także przeciwnadciśnieniowe działanie losartanu zwiększają się wraz ze wzrostem dawki produktu Cozaar. Ponieważ losartan i jego aktywny metabolit są antagonistami receptora angiotensyny II, oba mają prawie taki sam udział w rozwoju działania przeciwnadciśnieniowego.

Zdrowi ochotnicy płci męskiej wzięli udział w badaniu wpływu leku Cozaar na organizm po podaniu doustnym z dietą o wysokiej i niskiej zawartości soli. Eksperyment wykazał, że pojedyncza dawka losartanu w dawce 100 mg nie wpływa na współczynnik przesączania kłębuszkowego, sprawność przepływu osocza przez nerki i frakcję filtracyjną. Losartan charakteryzował się działaniem natriuretycznym, silniejszym przy diecie niskosolnej i prawdopodobnie niezwiązanym z hamowaniem wczesnego wchłaniania zwrotnego sodu, zachodzącego w proksymalnych kanalikach nerkowych. Aktywny składnik preparatu Kozaar spowodował również przejściowy wzrost wydalania kwasu moczowego przez nerki.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i białkomoczem (co najmniej 2 g / 24 godziny), którzy nie chorują na cukrzycę i przyjmują Cozaar przez 8 tygodni w dawce 50 mg z jej stopniowym zwiększaniem do 100 mg, odnotowano wiarygodnie odnotowany spadek białkomoczu o 42%, a także zmniejszenie frakcyjnego wydalania immunoglobulin i albuminy. W tej kategorii pacjentów losartan normalizował współczynnik przesączania kłębuszkowego i zmniejszał frakcję filtracyjną.

U kobiet z nadciśnieniem tętniczym w okresie pomenopauzalnym przyjmujących Cozaar w dawce 50 mg przez 4 tygodnie nie odnotowano wpływu leczenia na ogólnoustrojowe i nerkowe stężenie prostaglandyn.

Losartan nie wpływa na odruchy autonomiczne i nie charakteryzuje się przedłużonym działaniem w stosunku do poziomu noradrenaliny w osoczu krwi.

Przyjmowanie losartanu w dawkach dobowych do 150 mg nie powodowało poważnych zmian stężenia glukozy we krwi i trójglicerydów na czczo, a także cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości i cholesterolu całkowitego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym losartan jest dość dobrze wchłaniany i metabolizowany. Charakteryzuje się efektem „pierwszego przejścia” przez wątrobę z utworzeniem karboksylowanego metabolitu o aktywności farmakologicznej i nieaktywnych metabolitów. Ogólnoustrojowa biodostępność substancji w postaci tabletek wynosi około 33%. Maksymalne stężenia losartanu i jego czynnego metabolitu są notowane średnio odpowiednio po 1 godzinie i 3-4 godzinach po podaniu. Kiedy Cozaar jest spożywany podczas standardowego posiłku, profil stężeń składnika czynnego w osoczu krwi pozostaje niezmieniony.

Stopień wiązania losartanu i jego aktywnego metabolitu z białkami osocza krwi (głównie albuminami) sięga 99%. Objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Eksperymenty na szczurach wykazały, że bariera krew-mózg jest praktycznie niedostępna dla substancji.

Około 14% dawki leku Cozaar, podanego doustnie lub dożylnie, przechodzi do aktywnego metabolitu. Oprócz tego zidentyfikowano również metabolity nieaktywne farmakologicznie, wśród których dominują 2 główne metabolity powstałe w wyniku hydroksylacji bocznego łańcucha butylu oraz jeden metabolit drugorzędny, N-2-tetrazolo-glukuronid.

Klirens osoczowy substancji czynnej preparatu Kozaar i jego aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio około 600 ml / min i 50 ml / min. Klirens nerkowy tych związków wynosi odpowiednio około 74 ml / min i 26 ml / min. Po podaniu doustnym losartanu około 4% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a około 6% dawki jest wydalane w ten sam sposób w postaci aktywnego metabolitu. W przypadku losartanu i jego aktywnego metabolitu liniowe parametry farmakokinetyczne są charakterystyczne dla doustnego podawania produktu Kozaar w dawkach do 200 mg.

Po podaniu doustnym zawartość losartanu i jego czynnego metabolitu w osoczu zmniejsza się wielowykładniczo, z końcowym okresem półtrwania wynoszącym odpowiednio około 2 i 6-9 godzin. Gdy Kozaar jest przyjmowany w dawce 100 mg 1 raz na dobę, nie obserwuje się kumulacji losartanu ani jego aktywnego metabolitu w organizmie. Wydalanie losartanu i jego aktywnych metabolitów odbywa się przez nerki, a także przez jelita z żółcią. Po doustnym podaniu losartanu znakowanego atomami ¹⁴ C u mężczyzn około 35% izotopu radioaktywnego znajduje się w moczu, a 58% w kale. Po dożylnym podaniu losartanu ¹⁴ C około 43% radioaktywności wykryto w moczu, a 50% w kale.

Zawartość losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi u starszych mężczyzn z nadciśnieniem tętniczym jest praktycznie podobna do odpowiednich wskaźników u młodych mężczyzn z tą samą chorobą.

Poziom losartanu w osoczu krwi u kobiet z nadciśnieniem tętniczym był 2 razy wyższy niż u mężczyzn w tym samym stanie. Stężenia aktywnego metabolitu u pacjentów obu płci były prawie takie same. Jednak zjawisko to praktycznie nie ma znaczenia klinicznego.

U pacjentów z alkoholową marskością wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu po doustnym podaniu produktu Cozaar, zawartość losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu krwi była odpowiednio 5 i 1,7 razy większa niż u młodych zdrowych mężczyzn, którzy dobrowolnie uczestniczyli w eksperymencie.

Stężenia substancji czynnej Kozaar w osoczu u pacjentów z CC powyżej 10 ml / min są podobne do występujących u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) u pacjentów poddawanych hemodializie jest około 2 razy większe niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Zawartość aktywnego metabolitu w osoczu krwi pozostaje niezmieniona u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów poddawanych hemodializie. Niemożliwe jest usunięcie losartanu i jego aktywnego metabolitu z organizmu za pomocą hemodializy.

Wskazania do stosowania

Nadciśnienie tętnicze;
Przewlekła niewydolność serca z nieskuteczną terapią inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE);
Białkomocz na tle cukrzycy typu 2 (w celu ochrony nerek u pacjentów, spowolnienia progresji niewydolności nerek ze zmniejszeniem częstości hiperreatyninemii, częstości występowania końcowej fazy przewlekłej niewydolności nerek, jeśli to konieczne, przeszczepu nerki lub hemodializy, w celu zmniejszenia białkomoczu i śmiertelności);
Nadciśnienie tętnicze i przerost lewej komory (w celu zmniejszenia ryzyka udaru, zawału mięśnia sercowego i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych).

Przeciwwskazania

Okres ciąży i karmienia piersią;
Wiek poniżej 18 lat;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Zaleca się ostrożne przepisywanie preparatu Kozaar pacjentom z chorobami nerek i (lub) wątroby w wywiadzie, pacjentom ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (BCC), w tym podczas leczenia dużymi dawkami leków moczopędnych.

Instrukcja użytkowania Kozaar: metoda i dawkowanie

Tabletki Cozaar przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie, o dowolnej porze, niezależnie od posiłku.

Dawkę leku przepisuje lekarz na podstawie wskazań klinicznych.

Zalecane dawkowanie Kozaar:

Nadciśnienie tętnicze: 50 mg jako dawka początkowa i podtrzymująca, jeśli to konieczne, aby osiągnąć większy efekt, można przyjąć 100 mg. Stabilny efekt hipotensyjny występuje po 3-6 tygodniach terapii. W przypadku pacjentów ze zmniejszonym BCC początkowa dawka leku jest przepisywana w ilości 25 mg. Wskazując na historię patologii wątroby, dawkę leku należy zmniejszyć. Pacjenci w podeszłym wieku iz niewydolnością nerek, w tym pacjenci dializowani, nie muszą dostosowywać dawki początkowej;
Przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa wynosi 12,5 mg, zalecane jest zwiększanie dawki raz w tygodniu, doprowadzając do indywidualnej dawki podtrzymującej (12,5 mg, 25 mg lub 50 mg);
Cukrzyca typu 2 z białkomoczem: dawka początkowa wynosi 50 mg, biorąc pod uwagę spadek ciśnienia krwi (BP), dawkę należy stopniowo zwiększać do 100 mg. Pokazuje łączne stosowanie leku z diuretykami, blokerami alfa i beta, blokerami kanału wapniowego, lekami działającymi ośrodkowo, innymi środkami hipoglikemizującymi (glitazony, pochodne sulfonylomocznika, inhibitory glukozydazy) i insuliną;
Nadciśnienie tętnicze i przerost lewej komory: Dawka początkowa zmniejszająca prawdopodobieństwo wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych i śmiertelności wynosi 50 mg. Ze względu na stopień obniżenia ciśnienia tętniczego dalsza terapia polega na zwiększeniu dawki leku do 100 mg lub przepisaniu małych dawek hydrochlorotiazydu.

Skutki uboczne

W trakcie kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania preparatu Kozaar odnotowano następujące działania niepożądane:

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, przyspieszone tętno;
Z układu oddechowego: obrzęk błony śluzowej nosa, kaszel, infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie gardła, zapalenie zatok;
Z układu pokarmowego: nudności, niestrawność, biegunka;
Z układu nerwowego: bezsenność, bóle głowy, zawroty głowy;
Z układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze mięśni, ból pleców;
Z boku ciała jako całości: zmęczenie i osłabienie, ból w klatce piersiowej i / lub żołądku, obrzęk;
Ze strony parametrów laboratoryjnych: hiperkaliemia (podwyższony poziom aminotransferazy alaninowej po odstawieniu leku zwykle wracał do normy).

Działania niepożądane na tle przyjmowania leku Cozaar, odnotowane w szerokiej praktyce klinicznej:

Układ pokarmowy: nieprawidłowa czynność wątroby; rzadko - zapalenie wątroby;
Układ krwiotwórczy: trombocytopenia, anemia;
Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle stawów, bóle mięśni; rzadko - rabdomioliza;
Układ nerwowy: migrena; rzadko - zaburzenia smaku;
Układ oddechowy: kaszel;
Reakcje skórne: swędzenie, pokrzywka, zaczerwienienie skóry;
Reakcje alergiczne: rzadko - zapalenie naczyń, choroba Schönleina-Henocha, obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk głośni, krtani, z niedrożnością dróg oddechowych i / lub obrzęk warg, twarzy, języka i / lub gardła (u niektórych pacjentów wystąpiły reakcje nadwrażliwości podczas poprzedniego podania Inhibitory ACE).

Ogólnie Cozaar jest dobrze tolerowany, działania niepożądane są przemijające i objawiają się w łagodnej postaci, która nie wymaga odstawienia leku.

Przedawkować

Dane dotyczące przedawkowania preparatu Kozaar są ograniczone. Najbardziej prawdopodobne objawy to tachykardia, wyraźny spadek ciśnienia krwi i bradykardia, które mogą być wywołane przez stymulację układu przywspółczulnego. Jako leczenie zaleca się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Korektę zmniejszonego BCC należy przeprowadzić przed rozpoczęciem leczenia produktem Cozaar lub przepisać mniejsze dawki początkowe.

Być może rozwój obrzęku naczynioruchowego u pacjentów z nadwrażliwością na lek.

Jednoczesne stosowanie preparatów potasowych i substytutów soli kuchennej zawierających potas bez konsultacji z lekarzem jest przeciwwskazane.

Przepisując lek pacjentom z niewydolnością nerek, dla których zaburzenie równowagi wodno-elektrolitowej jest charakterystycznym stanem, należy zachować szczególną ostrożność, zarówno z cukrzycą, jak i bez cukrzycy.

Jeśli wskazana jest choroba wątroby w wywiadzie, produkt Cozaar należy podawać w niższej dawce.

Działanie leku na układ renina-angiotensyna może powodować upośledzenie funkcji nerek, a przy obustronnym zwężeniu tętnic nerkowych lub zwężeniu tętnicy pojedynczej nerki, podwyższenie poziomu kreatyniny w surowicy i mocznika we krwi. Po zaprzestaniu leczenia możliwe jest przywrócenie zmian funkcjonalnych.

U pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością serca stosowanie leku może powodować rozwój azotemii, skąpomoczu i ostrej niewydolności nerek ze skutkiem śmiertelnym.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku przepisując produkt Kozaar.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Prawie nie przeprowadzono badań oceniających wpływ preparatu Kozaar na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi złożonych mechanizmów. Jednak podczas terapii hipotensyjnej zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają zwiększonej koncentracji i natychmiastowych reakcji psychomotorycznych. Wiąże się to z ryzykiem zawrotów głowy i senności podczas przyjmowania leku, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją zabrania się przepisywania leku Cozaar w czasie ciąży. Przyjmowanie leków wpływających na układ reninowo-angiotensyjny w II i III trymestrze ciąży może prowadzić do poważnych wad, a nawet śmierci rozwijającego się płodu, dlatego natychmiast po stwierdzeniu ciąży lek zostaje odstawiony. Perfuzja nerkowa, związana z rozwojem układu renina-angiotensyna, objawia się u płodu w drugim trymestrze ciąży. Ryzyko dla płodu zwiększa się, jeśli Cozaar jest stosowany w II lub III trymestrze ciąży.

Nie zaleca się leczenia produktem Kozaar w okresie laktacji. Doświadczenie dotyczące stosowania losartanu w tej kategorii pacjentek jest niewystarczające i nie wiadomo, czy substancja przenika do mleka matki. Dlatego konieczne jest skorelowanie potencjalnych korzyści z leczenia dla matki z możliwym ryzykiem dla dziecka i podjęcie decyzji o zaprzestaniu karmienia piersią lub rezygnacji z Cozaar.

Interakcje lekowe

Nie ustalono klinicznie istotnych interakcji produktu Kozaar z digoksyną, warfaryną, hydrochlorotiazydem, cymetydyną, ketokonazolem, fenobarbitalem, erytromycyną.

Nie badano wpływu zmniejszenia poziomu aktywnego metabolitu podczas przyjmowania flukonazolu i ryfampicyny na kliniczne działanie leku.

Jednoczesne podawanie suplementów potasu, triamteren, spironolaktonu, amilorydu i innych leków, które zapobiegają tworzeniu się angiotensyny II, soli zawierających potas, może zwiększyć poziom potasu we krwi.

Losartan w połączeniu z preparatami litu zmniejsza wydalanie i zwiększa jego stężenie w surowicy.

Przeciwnadciśnieniowe działanie leku jest osłabiane przez niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), selektywne inhibitory cyklooksygenazy COX-2.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jednoczesne stosowanie leku i NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów COX-2, może dodatkowo pogorszyć czynność nerek. Efekt tej interakcji jest odwracalny.

Spadek stężenia aktywnego metabolitu w osoczu na tle stosowania flukonazolu w połączeniu z produktem Kozaar zwiększa stężenie losartanu w osoczu krwi.

Analogi

Analogi Kozaar to: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Kozaar

Według opinii Cozaar jest dobrze tolerowany przez pacjentów i działa skutecznie. Przy systematycznym leczeniu lek normalizuje ciśnienie krwi i rzadko wywołuje wystąpienie działań niepożądanych (na przykład osłabienie). Pacjenci zwracają również uwagę na wygodę sposobu stosowania leku Cozaar: jego spożycie nie jest związane z przyjmowaniem pokarmu. Efekty zabiegu widoczne są po około 1-3 tygodniach od rozpoczęcia.

Cena za Cozaar w aptekach

Średnia cena za Kozaar w dawce 50 mg w sieciach aptecznych to 265–281 rubli (za opakowanie 14 tabletek). Lek w dawce 100 mg można kupić za 610–689 rubli (28 tabletek w opakowaniu).