Lomefloksacyna
Lomefloxacin: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Lomefloxacine
Kod ATX: J01MA07
Składnik aktywny: lomefloksacyna (lomefloksacyna)
Producent: Pharmasintez JSC (Rosja), Valenta Pharmaceuticals JSC (Rosja)
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 22.11.2018r
Lomefloksacyna jest fluorochinolonem, środkiem przeciwbakteryjnym.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania - tabletki powlekane: kuliste, w kształcie kapsułki, prawie białe lub białe, z linią po jednej stronie; na przekroju widoczny rdzeń biały lub prawie biały (5 lub 10 sztuk na pasku blistrowym, w pudełku tekturowym 1, 2, 3, 5 lub 10 opakowań).
Skład jednej tabletki:
- substancja czynna: lomefloksacyna (w postaci chlorowodorku) - 400 mg;
- składniki pomocnicze: powidon (poliwinylopirolidon o średniej masie cząsteczkowej, kollidon 25), krospowidon, stearynian magnezu, karboksymetyloskrobia sodowa (primogel), skrobia ziemniaczana, monohydrat laktozy, laurylosiarczan sodu, koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil klasy A-300);
- otoczka: gotowa powłoka z rozpuszczalnej w wodzie folii, składająca się z kopowidonu (kopoliwidonu), glikolu polietylenowego 6000 (makrogol 6000), dwutlenku tytanu, hydroksypropylometylocelulozy (hypromelozy), polidekstrozy, kaprylokapryanu glicerylu.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Lomefloksacyna jest bakteriobójczym środkiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania, należącym do grupy fluorochinolonów. Mechanizm jego działania tłumaczy się zdolnością do działania na gyrazę DNA - enzym bakteryjny, który zapewnia superskręcenie, tworzy kompleks ze swoim tetramerem (podjednostką gyrazy A2B2), zakłóca replikację i transkrypcję kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA), w wyniku czego następuje śmierć komórki drobnoustroju.
Beta-laktamazy wytwarzane przez patogeny nie wpływają na aktywność lomefloksacyny.
Lek jest skuteczny przeciwko następującym mikroorganizmom:
- tlenowe Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (tylko w przypadku infekcji dróg moczowych);
- tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus saprophyticus;
- inne: Chlamydia trachomatis.
Przy minimalnym stężeniu hamującym wynoszącym 2 μg / ml lomefloksacyna jest również aktywna przeciwko następującym mikroorganizmom, jednak skuteczność kliniczna nie była badana w ściśle kontrolowanych badaniach:
- tlenowe Gram-ujemne: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia vulinusa vulinis,
- tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus epidermidis i Staphylococcus aureus (w tym szczepy oporne na metycylinę);
- inne: Legionella pneumophila.
Bakterie beztlenowe, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Są oporne na lek. grupy A, B, D i G.
Lek działa na bakterie Mycobacterium tuberculosis zlokalizowane zarówno na zewnątrz, jak i wewnątrz komórki. Skraca czas ich wydalania z organizmu, sprzyja szybszej resorpcji nacieków.
Lomefloksacyna działa na większość mikroorganizmów w niskich stężeniach: aby zahamować wzrost 90% szczepów, zwykle wymagane jest stężenie nie większe niż 1 μg / ml.
Oporność na działanie lomefloksacyny jest rzadka.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym lomefloksacyna wchłania się prawie całkowicie (95–98%). Jednoczesne spożywanie pokarmu spowalnia wchłanianie o około 12%.
Maksymalne stężenie osiąga w ciągu 0,8-1,5 h. Maksymalne stężenia to: 0,8 μg / ml - po przyjęciu 100 mg; 1,4 μg / ml - po przyjęciu 200 mg; 3-5,2 μg / ml - po zażyciu 400 mg. Podczas jedzenia maksymalne stężenie spada o 18%, a czas do jego osiągnięcia wydłuża się do 2 godzin.
Stacjonarne stężenie w osoczu określa się po 48 godzinach.
Lomefloksacyna charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza - 10%.
Dobrze przenika do tkanek i narządów: stawów, kości, narządów laryngologicznych, dróg oddechowych, narządów jamy brzusznej, tkanek miękkich, narządów płciowych, narządów miednicy. W nich stężenie substancji jest 2–7 razy wyższe niż w osoczu.
Niewielka część lomefloksacyny jest metabolizowana, w wyniku czego powstają metabolity.
Średni klirens nerkowy wynosi 145 ml / min. Okres półtrwania wynosi 8-9 godzin.
Wydalane: 70–80% przez nerki z wydzieliną kanalikową (głównie w postaci niezmienionej, w postaci glukuronidów - 9%, w postaci innych metabolitów - 0,5%), 20–30% przez jelita.
U pacjentów w podeszłym wieku klirens osoczowy jest zmniejszony o 25%.
Przy zmniejszonym klirensie kreatyniny (10–40 ml / min / 1,73 m 2) okres półtrwania ulega wydłużeniu.
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcją Lomefloxacin stosuje się w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez wrażliwe na jej działanie drobnoustroje. W szczególności wskazaniami do stosowania leku są:
- niepowikłane zakażenia dróg moczowych wywołane przez Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
- skomplikowane infekcje dróg moczowych wywołane przez Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli wywołanego przez Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
- chlamydia układu moczowo-płciowego;
- gruźlica płuc (jako część terapii złożonej): wyraźny niespecyficzny składnik zapalenia, rozległe zmiany w tkankach sercowato-martwiczych, słaba tolerancja ryfampicyny lub lekooporność prątków na ryfampicynę.
Lek stosuje się również w zapobieganiu infekcjom dróg moczowych w przypadku operacji przezcewkowej i przezodbytniczej biopsji gruczołu krokowego.
Przeciwwskazania
- nietolerancja laktozy / niedobór laktazy / zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- wiek do 18 lat (a raczej okres wzrostu i powstawania szkieletu);
- okres ciąży i laktacji;
- nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku lub inne fluorochinolony.
Lomefloksacynę należy stosować ostrożnie przy niewydolności nerek, zaburzeniach równowagi elektrolitowej (np. Hipokaliemii lub hipomagnezemii), padaczce i innych chorobach ośrodkowego układu nerwowego przebiegających z zespołem padaczkowym, miażdżycy tętnic mózgu, wydłużeniu odstępu QT i innych chorobach układu sercowo-naczyniowego (niewydolność serca, niewydolność serca) miokardium); w podeszłym wieku; w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwarytmicznych klasy IA (chinidyna, prokainamid) lub klasy III (amiodaron, sotalol); z uszkodzeniem ścięgien podczas poprzedniego leczenia fluorochinolonami.
Instrukcja stosowania lomefloksacyny: metoda i dawkowanie
Lomefloksacynę przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków: tabletki należy połykać w całości i popijać wodą w wystarczającej ilości.
Dawkę dobową należy przyjąć jednorazowo.
Skuteczne dawki i czas trwania kursu terapeutycznego zależą od rodzaju patogenu, jego wrażliwości i ciężkości choroby.
O ile lekarz nie zaleci inaczej, zwykle stosuje się następujące schematy leczenia:
- powikłane infekcje dróg moczowych: 400 mg raz dziennie przez 14 dni;
- niepowikłane zapalenie pęcherza wywołane przez Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg dziennie przez 10 dni;
- niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego u kobiet wywołane przez Escherichia coli: 400 mg raz dziennie przez 3 dni;
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 400 mg raz dziennie przez 14 dni;
- gruźlica płuc (w ramach terapii złożonej): 400 mg raz dziennie przez 14-28 dni lub nawet dłużej;
- chlamydia układu moczowo-płciowego: 400 mg dziennie w kursie trwającym od 14 do 28 dni;
- zapobieganie infekcjom dróg moczowych: 400 mg raz na 1–6 godzin przed biopsją przezodbytniczą gruczołu krokowego, 400 mg raz na 2–6 godzin przed zabiegiem przezcewkowym.
Pacjentom z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml / min) oraz pacjentom poddawanym hemodializie zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki dobowej 400, a następnie jej zmniejszenie do 200 mg.
Skutki uboczne
- ze strony układu krwiotwórczego i hemostatycznego: krwawienie z nosa, wzmożona fibrynoliza, trombocytopenia, plamica, krwawienie z przewodu pokarmowego, powiększenie węzłów chłonnych;
- z układu mięśniowo-szkieletowego: ból pleców i klatki piersiowej, zapalenie naczyń, bóle stawów, skurcze mięśni łydek;
- z układu oddechowego: objawy grypopodobne, nadmierne wydzielanie plwociny, kaszel, skurcz oskrzeli, duszność;
- od strony metabolizmu: dna, hipoglikemia;
- ze zmysłów: ból / szum w uszach, niewyraźne widzenie, ból oczu;
- z układu moczowo-płciowego: zatrzymanie moczu, bezmocz, wielomocz, albuminuria, bolesne oddawanie moczu, kłębuszkowe zapalenie nerek, krwiomocz, krystaluria, krwawienie z cewki moczowej, obrzęk; u mężczyzn - zapalenie najądrzy, zapalenie jąder; u kobiet - ból krocza, krwawienie międzymiesiączkowe, zapalenie pochwy, kandydoza pochwy, leukorrhea;
- ze strony układu sercowo-naczyniowego: zapalenie żył, bradykardia, zatorowość płucna, obniżone ciśnienie krwi, zaburzenia rytmu serca, miokardiopatia, skurcz dodatkowy, tachykardia, dusznica bolesna, postęp niewydolności serca;
- ze strony układu nerwowego: osłabienie, złe samopoczucie, zwiększone zmęczenie, nerwowość, hiperkineza, zawroty głowy, pobudzenie, drżenie, niepokój, omamy, parestezje, bezsenność, omdlenia, bóle głowy, depresja, drgawki;
- ze strony układu pokarmowego: suchość błony śluzowej jamy ustnej, przebarwienia języka, biegunka / zaparcie, wzdęcia, bóle żołądka, nudności, wymioty, zmniejszenie apetytu lub bulimia, bóle brzucha, dysbioza, zaburzenia smaku, dysfagia, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zwiększona aktywność transaminazy wątrobowej;
- reakcje alergiczne: nadwrażliwość na światło, pokrzywka, świąd, złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona);
- inne: dreszcze, wzmożone pocenie się, pragnienie, kandydoza, nadkażenie;
- działanie na płód: działanie toksyczne na płód (artropatia).
Przedawkować
Informacje o przedawkowaniu są ograniczone. Hemodializa i dializa otrzewnowa są nieskuteczne. Pokazano prowadzenie terapii objawowej.
Specjalne instrukcje
Podczas leczenia pacjenci powinni unikać długotrwałej ekspozycji na sztuczne światło ultrafioletowe i słońce. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji fotouczulających, można przyjmować lek wieczorem. Lomefloksacynę należy odstawić przy pierwszych oznakach nadwrażliwości na światło: pęcherze, zwiększona wrażliwość skóry, obrzęk, zaczerwienienie, oparzenia, swędzenie, wysypka, zapalenie skóry.
Lek jest również anulowany w przypadku reakcji nadwrażliwości lub objawów neurotoksyczności (omamy, światłowstręt, pobudzenie, splątanie, drżenie, drgawki, psychozy toksyczne).
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Podczas całego okresu leczenia lekiem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych prac o potencjalnie niebezpiecznych konsekwencjach.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Lomefloksacyny nie należy przepisywać kobietom w ciąży i karmiącym piersią.
Zastosowanie pediatryczne
Lek jest przeciwwskazany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Z zaburzeniami czynności nerek
W przypadku niewydolności nerek Lomefloxacin należy stosować ostrożnie.
Za naruszenia funkcji wątroby
W przypadku marskości wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku (przy prawidłowej czynności nerek).
Stosować u osób starszych
W starszym wieku Lomefloxacin należy stosować ostrożnie.
Interakcje lekowe
Lomefloksacyna nie oddziałuje z kofeiną i teofiliną, nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne izoniazydu. Wzmacnia działanie doustnych antykoagulantów. Zwiększa toksyczność niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Nie ma oporności krzyżowej leku z kotrimoksazolem, cefalosporynami, metronidazolem, penicylinami, aminoglikozydami.
Lomefloksacyna tworzy związki chelatowe z lekami zobojętniającymi kwas i sukralfatem, co zmniejsza jej biodostępność. Dlatego te środki nie powinny być przyjmowane w ciągu 4 godzin przed i 2 godziny po przyjęciu lomefloksacyny.
Eliminacja lomefloksacyny jest spowalniana przez leki blokujące wydzielanie kanalikowe.
Przy równoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA (np. Chinidyna lub prokainamid) i klasy III (np. Amiodaron lub sotalol), odstęp QT może ulec wydłużeniu.
U pacjentów z gruźlicą lomefloksacynę stosuje się w połączeniu z etambutolem, pirazynamidem, izoniazydem i innymi lekami przeciwgruźliczymi. Nie zaleca się łączenia z ryfampicyną, ponieważ obserwuje się antagonizm.
W razie potrzeby witaminy i / lub suplementy mineralne należy przyjmować 2 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu lomefloksacyny.
Analogi
Analogami lomefloksacyny są Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.
Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w suchym i ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci.
Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje Lomefloxacin
Według opinii lomefloksacyna jest skutecznym środkiem przeciwdrobnoustrojowym. Jednak głównym warunkiem jego skuteczności jest wrażliwość patogenu, właściwy dobór dawki i czas trwania leczenia.
W niektórych negatywnych recenzjach opisano skutki uboczne, ale najczęściej są one nieistotne i ustępują po zakończeniu terapii.
Cena za Lomefloxacin w aptekach
Przybliżona cena za Lomefloxacin wynosi 270 rubli. w opakowaniu 5 tabletek.
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!