Lokren - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletów

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Locren

Lokren: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lokren

Kod ATX: C07AB05

Substancja czynna: betaksolol (betaksolol)

Producent: Sanofi-Winthrop Industry (Francja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 20.08.2019

Ceny w aptekach: od 645 rubli.

Kup

Lokren jest selektywnym blokerem beta ₁ -adrenergicznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, białe, z wytłoczonym napisem „KE 20” po jednej stronie i linią podziału po drugiej (14 szt. W blistrach, 1 blister w pudełku tekturowym).

Substancją czynną leku Lokren jest chlorowodorek betaksololu w 1 tabletce - 20 mg.

Składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, sól sodowa karboksymetyloskrobi (typ A), stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu.

Skład powłoki filmowej: makrogol 400, hypromeloza, dwutlenek tytanu (E171).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik Lokren jest betaksolol, selektywny beta ₁ adrenergicznego bloker, który posiada trzy właściwości farmakologiczne: kardioselektywne beta ₁ adrenergicznego blokowania działania brak częściowego agonistycznych (wewnętrznego sympatykomimetycznym) aktywność, słaby membrany działania stabilizującego (podobny do działania miejscowych środków znieczulających i chinidyny) gdy w nadmiarze terapeutyczny.

Należy mieć na uwadze, że selektywny efekt Lokren na beta ₁ -adrenergicznych receptorów nie jest absolutna. W przypadku stosowania wysokich dawek, betaksolol może mieć wpływ na p ₂ -adrenergicznych receptorów znajdujących się głównie w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych i oskrzeli, ale wpływ ten jest o wiele mniejszy niż w przypadku nieselektywnych beta-blokerów.

Blokujące działanie beta ₁ -adrenoreceptorów betaksololu objawia się następującymi działaniami farmakodynamicznymi:

spadek skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi w spoczynku i podczas ćwiczeń;
zmniejszenie częstości akcji serca w spoczynku i podczas ćwiczeń (z powodu blokady receptorów β-adrenergicznych w węźle zatokowym, co prowadzi do spowolnienia automatyzmu węzła zatokowego z powodu braku wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej betaksololu);
zmniejszenie odruchu tachykardii ortostatycznej;
zmniejszona pojemność minutowa serca w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego (z powodu konkurencyjnego antagonizmu z katecholaminami w zakończeniach obwodowych nerwów adrenergicznych).

Dzięki opisanym efektom Lokren zmniejsza stres serca w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego.

Mechanizm przeciwnadciśnieniowego działania leku nie został w pełni poznany. Przyjmuje się, że właściwość ta wynika ze zdolności do zmniejszania rzutu serca i eliminacji skurczu tętnic obwodowych (ze względu na działanie ośrodkowe, które prowadzi do zmniejszenia impulsów współczulnych na obrzeże, do naczyń, a także z powodu zahamowania aktywności reniny).

Przy długotrwałym stosowaniu betaksololu nie zmniejsza się nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego. Gdy Lokren jest przyjmowany 1 raz dziennie w zakresie dawek 5–40 mg, działanie hipotensyjne pojawia się takie samo po 3-4 godzinach i po 24 godzinach (przed przyjęciem kolejnej dawki). Podczas stosowania leku Lokren w dawkach 5 mg i 10 mg, działanie hipotensyjne wynosi odpowiednio 50% i 80% efektu obserwowanego przy dawce 20 mg. Zatem przy przyjmowaniu leku w dawkach od 5 do 20 mg obserwuje się efekt zależny od dawki, natomiast w przypadku zwiększenia dawki z 10 do 20 mg wzrost efektu jest nieznaczny, a także przy zwiększeniu dawki z 20 do 40 mg. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwuje się po 1–2 tygodniach leczenia.

W przeciwieństwie do działania hipotensyjnego, przy zwiększeniu dawki z 10 do 40 mg efekt spowolnienia akcji serca nie nasila się.

Lokren może również spowolnić przewodzenie węzła przedsionkowo-komorowego (AV).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym betaksolol jest szybko i całkowicie (100%) wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-4 godzinach. Ma minimalny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę.

Charakteryzuje się wysoką biodostępnością - około 85%, co wyjaśnia nieznaczne różnice w jego stężeniach w osoczu u różnych pacjentów lub u jednego pacjenta z przedłużonym leczeniem.

W około 50% wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi ~ 6 l / kg. Słabo przenika przez bariery krew-mózg i łożysko. W niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego. Charakteryzuje się umiarkowaną rozpuszczalnością w tłuszczach.

Betaksolol jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Jest wydalany głównie (> 80%) w postaci metabolitów, niezmienionych - nie więcej niż 15%.

Okres półtrwania (T _½) wynosi 15–20 h. Jeżeli czynność wątroby jest upośledzona, klirens się nie zmienia, ale T _½ wzrasta o 33%. W przypadku upośledzenia czynności nerek T _½ wydłuża się 2-krotnie.

Betaksolol nie jest wydalany z organizmu podczas hemodializy.

Wskazania do stosowania

Monoterapia i leczenie skojarzone nadciśnienia tętniczego;
Zapobieganie napadom dławicy wysiłkowej (w monoterapii lub leczeniu skojarzonym).

Przeciwwskazania

Wstrząs kardiogenny;
Ostra niewydolność serca
Kardiomegalia (przy braku objawów niewydolności serca);
Przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji (przy nieskutecznej terapii lekami inotropowymi, diuretykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny i innymi środkami rozszerzającymi naczynia);
Blok przedsionkowo-komorowy (AV) II i III stopnia (bez sztucznego rozrusznika);
Zespół chorego węzła zatokowego (SSS), w tym blok zatokowo-przedsionkowy;
Niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi (BP) poniżej 100 mm Hg);
Ciężka bradykardia (częstość akcji serca (HR) poniżej 45-50 uderzeń na minutę);
Monoterapia dławicy piersiowej Prinzmetala;
Ciężka postać zacierania patologii tętnic obwodowych i choroby Raynauda;
Ciężka postać przewlekłej obturacyjnej choroby płuc i astmy oskrzelowej;
Kwasica metaboliczna;
Pheochromocytoma przy braku jednoczesnego stosowania alfa-blokerów;
Jednoczesne stosowanie z sultoprydem, floktafeniną, inhibitorami monoaminooksydazy;
Nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
Wiek poniżej 18 lat;
Okres karmienia piersią;
Historia reakcji anafilaktycznych;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Zgodnie z instrukcją, Lokren zaleca się ostrożnie przepisać pacjentom z przewlekłą niewydolnością serca w fazie kompensacji, blokiem AV I stopnia, łagodnymi postaciami zarostowej choroby tętnic obwodowych i zespołem Raynauda, dławicą Prinzmetala (tylko w połączeniu z lekami rozszerzającymi naczynia), astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc o średnim nasileniu choroby, pacjenci z leczonym guzem chromochłonnym, niewydolnością wątroby i / lub nerek, cukrzycą, łuszczycą, podczas leczenia odczulającego oraz w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku.

Nie zaleca się przepisywania leku Lokren w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści z terapii dla matki przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla zdrowia płodu.

Instrukcja użytkowania Lokren: metoda i dawkowanie

Tabletki Lokren są przyjmowane doustnie, bez żucia, z niewielką ilością płynu.

Zalecana dzienna porcja do każdego wskazania klinicznego: 10 mg lub ½ tabletki. Jeżeli po 7-14 dniach stosowania dawki początkowej nie jest możliwe osiągnięcie docelowego ciśnienia krwi, wówczas dawkę leku Lokren należy zwiększyć do 20 mg.

Przepisywanie dziennej dawki zwykle nie przekracza 20 mg, maksymalna to 40 mg na dobę.

Pacjentom z niewydolnością nerek należy przepisywać, biorąc pod uwagę stan czynnościowy nerek. Przy klirensie kreatyniny (CC) większym niż 20 ml / min Lokren jest przepisywany w zalecanej dawce, ale na początku terapii (pierwsze 4-7 dni) należy regularnie prowadzić obserwację kliniczną, aż stężenie betaksololu we krwi osiągnie równowagę.

Gdy CC jest mniejsze niż 20 ml / min, początkowa dawka dobowa wynosi 5 mg, włączając pacjentów poddawanych hemodializie. Aby osiągnąć skuteczność kliniczną, dozwolone jest zwiększanie dawki co 1-2 tygodnie o 2 razy, ale nie więcej niż 20 mg dziennie.

W przypadku niewydolności wątroby Lokren jest przepisywany w zwykłej dawce, ale konieczna jest dokładna obserwacja kliniczna pacjenta.

Skutki uboczne

Układ sercowo-naczyniowy: często - bradykardia (w tym w ciężkiej postaci), obniżona temperatura skóry kończyn górnych i dolnych; rzadko - rozwój lub nasilenie objawów niewydolności serca (obrzęk stóp, kostek, nóg), objawy skurczu naczyniowego: nasilone zaburzenia krążenia obwodowego (chromanie przestankowe), zespół Raynauda, zwiększona częstotliwość napadów dławicy piersiowej, spowolnienie przewodzenia AV, silny spadek ciśnienia krwi;
Układ nerwowy: często - bezsenność, bóle głowy, zawroty głowy, astenia; rzadko depresja; bardzo rzadko - koszmary senne, halucynacje, parestezje, splątanie;
Układ pokarmowy: często - nudności, wymioty, bóle żołądka, biegunka;
Narząd wzroku: rzadko - obniżone ciśnienie wewnątrzgałkowe, suchość oczu; bardzo rzadko - zaburzenia widzenia;
Metabolizm: bardzo rzadko - hiperglikemia, hipoglikemia;
Układ oddechowy: rzadko - skurcz oskrzeli;
Wskaźniki laboratoryjne: rzadko - pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, w wyjątkowych przypadkach z przemijającymi objawami klinicznymi zespołu toczniopodobnego;
Reakcje skórne: rzadko - wysypka skórna, świąd, pokrzywka, zaostrzenie łuszczycy lub wysypka podobna do łuszczycy;
Narządy płciowe: często - impotencja;
Wpływ na płód: hipoglikemia, opóźnienie wzrostu płodu, bradykardia;
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka;
Inne: zespół odstawienia (podwyższone ciśnienie krwi, zwiększona częstotliwość lub nasilone napady dusznicy bolesnej).

Przedawkować

Możliwe objawy przedawkowania: zawroty głowy, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia rytmu serca, ciężka bradykardia, przedwczesne pobudzenia komorowe, niewydolność serca, omdlenia, sinica paznokci i dłoni, trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, drgawki.

Pierwsza pomoc: płukanie żołądka i przyjmowanie środków adsorbujących. W przypadku bradykardii zaleca się dożylne podanie atropiny w dawce 1–2 mg, a następnie w razie potrzeby powolny wlew izoprenaliny (w dawce 0,025 mg) lub dobutaminy (0,0025–0,01 mg / kg / min). W niektórych przypadkach wymagana jest tymczasowa instalacja sztucznego rozrusznika serca. Przy nadmiernym spadku ciśnienia krwi wskazane jest dożylne podawanie leków wazopresyjnych i roztworów zastępujących osocze. Jeśli wystąpi skurcz oskrzeli, przepisuje się leki rozszerzające oskrzela, w tym beta _2- adrenomimetyki i / lub aminofilinę.

Noworodki, których matki przyjmowały Lokren w czasie ciąży, są hospitalizowane na oddziale intensywnej terapii w przypadku niewydolności serca (dekompensacji), przepisuje się izoprenalinę i dobutaminę (zwykle w dużych dawkach, przez długi czas) oraz zapewnia ścisłą opiekę lekarską.

Specjalne instrukcje

Anulowanie lub zmianę dawki Lokrenu należy wykonywać wyłącznie po konsultacji z lekarzem, robiąc to stopniowo, aby nie spowodować przejściowego pogorszenia czynności serca w postaci zwiększenia częstości napadów dławicy piersiowej. Zmniejszenie dawki następuje w ciągu 2 tygodni, przy jednoczesnym wyznaczeniu zastępczej terapii przeciwdławicowej. Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z chorobą wieńcową może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub zatrzymanie akcji serca.

Na początku leczenia pacjentów należy codziennie monitorować ciśnienie krwi i tętno, a następnie co najmniej 1 raz w ciągu 3-4 miesięcy. Dodatkowo raz na 4-5 miesięcy u chorych na cukrzycę konieczne jest sprawdzenie poziomu glukozy we krwi, au osób starszych - czynność nerek.

Pacjenci powinni zostać przeszkoleni w zakresie samodzielnego obliczania tętna, pamiętając, że w przypadku tętna poniżej 50 uderzeń na minutę należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Nieskuteczność stosowania beta-adrenolityków obserwuje się u 1/5 pacjentów z dławicą piersiową z powodu ciężkiej miażdżycy tętnic wieńcowych z niskim progiem niedokrwienia (z częstością akcji serca poniżej 100 uderzeń na minutę na początku rozwoju napadu dławicowego) oraz podwyższonym ciśnieniem końcoworozkurczowym lewej komory serca, które zaburza przepływ krwi podwsierdziowej.

Podczas rutynowego badania miana przeciwciał przeciwjądrowych we krwi lub stężenia normetanefryny, waniliny, kwasu migdałowego i katecholamin we krwi i moczu należy czasowo przerwać przyjmowanie leku Lokren.

Stosowanie klonidyny można przerwać dopiero po anulowaniu Lokren, po kilku dniach.

Przepisywanie leku pacjentom z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc jest możliwe przy umiarkowanym nasileniu choroby i po ocenie czynności oddechowej. Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, beta ₁ -selektywność betaksololu pozwala zahamować pojawiające się napady astmy oskrzelowej poprzez przyjmowanie beta _2- adrenomimetyków.

Leczenie niewydolności serca kontrolowanej terapeutycznie powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarza, zaczynając od małych dawek. Utrzymując przewlekłą niewydolność serca w stanie wyrównanym możliwe jest stopniowe zwiększanie dawki.

W przypadku bradykardii z tętnem spoczynkowym poniżej 50-55 uderzeń na minutę konieczne jest zmniejszenie dawki Lokren.

Wymagana jest uważna obserwacja, w tym kontrola elektrokardiogramu pacjenta z blokiem AV I stopnia.

Stosowanie leku Lokren w dławicy Prinzmetala może powodować nasilenie ataków dusznicy bolesnej, dlatego zaleca się, aby lek był przepisywany tylko w leczeniu łagodnej patologii lub mieszanej dławicy piersiowej w połączeniu ze środkami rozszerzającymi naczynia.

W przypadku osłabienia krążenia obwodowego przyjmowanie betaksololu może pogorszyć stan pacjenta.

Powołanie Lokren na nadciśnienie tętnicze na tle guza chromochłonnego wymaga jednoczesnego stosowania alfa-blokerów i kontroli ciśnienia krwi.

Leczenie pacjentów w podeszłym wieku rozpoczyna się od wyznaczenia niskiej dawki pod ścisłym nadzorem lekarza.

Dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek zależy od CC lub poziomu stężenia kreatyniny w osoczu krwi.

Lek Lokren należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą, szczególnie na początku leczenia, ponieważ nasilenie objawów hipoglikemii może się zmniejszyć. Pacjent musi regularnie monitorować stężenie glukozy we krwi.

Działanie beta-blokerów nasila przebieg łuszczycy.

Podczas leczenia pacjentów ze skłonnością do reakcji anafilaktycznych, szczególnie na tle floktafeniny lub odczulania, należy wziąć pod uwagę właściwość Lokren w celu zwiększenia podatności na alergeny i nasilenia reakcji anafilaktycznych. Stosowanie epinefryny (adrenaliny) w leczeniu reakcji anafilaktycznych nie zawsze jest klinicznie skuteczne.

Podczas wykonywania zabiegu operacyjnego w znieczuleniu ogólnym należy poinformować anestezjologa o przyjęciu przez pacjenta beta-blokerów. Jeśli konieczne jest anulowanie Lokrena, zaleca się to robić stopniowo, kończąc przyjmowanie leku na 48 godzin przed rozpoczęciem znieczulenia.

W przypadku pilnego zabiegu operacyjnego, niemożności anulowania betaksololu lub operacji u pacjentów z niewydolnością wieńcową, pacjentowi przepisuje się odpowiednią premedykację atropiną, bez przerywania przyjmowania betaksololu. Znieczulenie ogólne w tej kategorii pacjentów powinno obejmować substancje o łagodnym stopniu zahamowania czynności mięśnia sercowego. Podczas operacji konieczne jest wyrównanie utraty krwi i uwzględnienie ryzyka reakcji anafilaktycznych.

Beta-blokery mogą maskować objawy tyreotoksykozy.

W okresie leczenia spożywanie napojów alkoholowych jest przeciwwskazane.

Pacjenci z soczewkami kontaktowymi powinni wziąć pod uwagę możliwe zmniejszenie wydzielania płynu łzowego podczas stosowania produktu Lokren.

Efekt kliniczny beta-adrenolityków u pacjentów palących jest mniejszy.

Betaksolol podczas testów antydopingowych u sportowców może dać pozytywną reakcję.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na ryzyko działań niepożądanych Lokrena w postaci osłabienia i zawrotów głowy, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W badaniach eksperymentalnych nie wykazano teratogennego działania betaksololu. Dotychczas nie zgłoszono żadnego przypadku działania teratogennego u ludzi. Stwierdzono jednak, że beta-blokery z reguły zmniejszają przepływ krwi w łożysku, a tym samym mogą wpływać na rozwój płodu. W związku z tym konieczne jest monitorowanie przepływu krwi w łożysku i macicy, monitorowanie rozwoju wewnątrzmacicznego i wzrostu płodu. W przypadku zdarzeń niepożądanych zaleca się alternatywne środki terapeutyczne.

Noworodki, których matki wzięły Lokren przed porodem, powinny zostać dokładnie zbadane. W pierwszych 3-5 dniach życia dziecko może odczuwać objawy bradykardii i hipoglikemii, ponieważ działanie leku może utrzymywać się przez kilka dni. W okresie noworodkowym i poporodowym zwiększa się ryzyko powikłań ze strony układu oddechowego i serca u noworodków. W przypadku rozwoju niewydolności serca wskazana jest hospitalizacja dziecka na oddziale intensywnej terapii. Ze względu na ryzyko ostrego obrzęku płuc należy unikać stosowania substytutów osocza. Znane są również przypadki rozwoju bradykardii, hipoglikemii i niewydolności oddechowej. Z tego powodu przez pierwsze 3-5 dni noworodek powinien znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarską, w tym monitorowaniem tętna i stężenia glukozy we krwi.

Biorąc pod uwagę powyższe, w czasie ciąży Lokren powinien być stosowany tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy spodziewana korzyść jest zdecydowanie wyższa niż potencjalne ryzyko dla płodu.

Betaksolol przenika do mleka kobiecego. Nie badano prawdopodobieństwa wystąpienia bradykardii i hipoglikemii u niemowląt, dlatego ze względów bezpieczeństwa zaleca się zaprzestanie karmienia na czas terapii.

Zastosowanie pediatryczne

Ze względu na brak danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność betaksololu u dzieci, Lokren nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Lokren należy stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów ze współistniejącą niewydolnością nerek: z klirensem kreatyniny> 20 ml / min - uważnie obserwować przez pierwsze 4 dni przyjmowania leku, z klirensem kreatyniny <20 ml / min i / lub hemodializą - dostosować dawkę betaksololu.

Za naruszenia funkcji wątroby

Podczas leczenia pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby, Lokren należy stosować ostrożnie, konieczne jest zapewnienie uważnej obserwacji na początku terapii.

Stosować u osób starszych

Lokren należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku: leczenie należy rozpocząć od małej dawki i prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza.

Interakcje lekowe

Lokren jest przeciwwskazany do jednoczesnego stosowania z floktafeniną. W przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego spowodowanego działaniem floktafeniny betaksolol może zmniejszać kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe.

Zabrania się stosowania leku w połączeniu z sultoprydem, ponieważ z powodu dodatkowego zmniejszenia częstości akcji serca automatyzm serca jest upośledzony (rozwija się ciężka bradykardia).

Lokren nie jest zalecany do stosowania w połączeniu z następującymi lekami ze względu na ryzyko niepożądanych interakcji:

amiodaron: możliwe naruszenie kurczliwości, automatyzmu i przewodnictwa (tłumienie współczulnych mechanizmów kompensacyjnych);
blokery wolnych kanałów wapniowych (na przykład werapamil, diltiazem, beprydyl): zaburza przewodzenie przedsionkowo-komorowe i automatyzm (rozwija się ciężka bradykardia, zatrzymuje się węzeł zatokowy), możliwa jest niewydolność serca (ze względu na synergizm działania leku). Stosowanie tego połączenia jest dozwolone tylko pod warunkiem zapewnienia dokładnej obserwacji klinicznej (w tym monitorowania elektrokardiogramu), zwłaszcza na początku leczenia oraz u pacjentów w podeszłym wieku;
glikozydy nasercowe: prawdopodobieństwo wystąpienia lub nasilenia bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego, ryzyko zatrzymania krążenia;
inhibitory monoaminooksydazy: działanie hipotensyjne betaksololu jest znacznie wzmocnione (przerwa między ich dawkami powinna wynosić co najmniej 14 dni);
Środki kontrastowe zawierające jod: w przypadku gwałtownego spadku ciśnienia krwi lub wystąpienia wstrząsu w wyniku wprowadzenia środków kontrastowych zawierających jod, betaksolol zmniejsza kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe (w miarę możliwości zaleca się anulowanie Lokren przed badaniem rentgenowskim).

Przy jednoczesnym wyznaczaniu następujących leków należy zachować ostrożność ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji interakcji:

inhalacyjne środki znieczulające zawierające halogen: ich działanie kardiodepresyjne jest wzmocnione (Lokren nie powinien być anulowany, ale konieczne jest ostrzeżenie anestezjologa o przyjmowaniu leku)
baklofen: nasila się hipotensyjne działanie betaksololu (przy jednoczesnym stosowaniu należy monitorować ciśnienie krwi i, jeśli to konieczne, dostosować dawkę leku Lokren);
propafenon: kurczliwość, automatyzm i przewodnictwo są upośledzone (tłumione są sympatyczne mechanizmy kompensacyjne; wymagana jest uważna obserwacja kliniczna i kontrola elektrokardiogramu);
leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. apraklonidyna, moksonidyna, alfa-metylodopa, rylmenidyna, guanfacyna, klonidyna): przy jednoczesnym stosowaniu leków wzrasta ryzyko wystąpienia bradykardii i zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego, w przypadku nagłego odstawienia leku przeciwnadciśnieniowego o działaniu ośrodkowym, należy nagle odstawić lek przeciwnadciśnieniowy, zaleca się monitorowanie kliniczne);
inhibitory cholinoesterazy (na przykład neostygmina, ambenonium, rywastygmina, galantamina, takryna, donepezil, pirydostygmina): prawdopodobieństwo nasilenia bradykardii w wyniku działania addytywnego (należy zapewnić stałe monitorowanie kliniczne);
insulina i doustne leki hipoglikemizujące, pochodne sulfonylomocznika: betaksolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia i kołatanie serca (konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku stosowania leku Lokren);
lidokaina 10%, gdy jest stosowana dożylnie jako lek przeciwarytmiczny: betaksolol zwiększa stężenie lidokainy we krwi, w wyniku czego możliwe jest nasilenie niepożądanych objawów neurologicznych i sercowo-naczyniowych (zaleca się dokładne monitorowanie, w tym elektrokardiogram i poziom lidokainy w osoczu krwi podczas stosowanie Lokren i po jego anulowaniu, jeśli to konieczne, korekta dawki lidokainy);
leki, które mogą powodować komorowe zaburzenia rytmu (w tym częstoskurcz komorowy typu pirueta), takie jak benzamidy (sulpiryd, amisulpryd, tiapryd), butyrofenony (haloperydol, droperidol), sotalol, leki przeciwarytmiczne klasy IA (dyzopiramid, hydrochinina, chinidyna) i klasy III (dofetylid, amiodaron, ibutylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne z grupy fenotiazyn (lewomepromazyna, cyjamemazyna, chloropromazyna, tiorydazyna), inne leki przeciwpsychotyczne (pimozyd), a także niektóre inne leki, np. halofantryna, pinentamoksyflapr,, mizolastyna, difemanil, erytromycyna, spiramycyna lub winkamina podawane dożylnie: zwiększa się ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, w szczególności rozwoju częstoskurczu komorowego typu „piruet” (konieczna jest kontrola elektrokardiograficzna i kliniczne monitorowanie stanu pacjenta).

Podczas stosowania Lokren w połączeniu z następującymi lekami należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo interakcji:

niesteroidowe leki przeciwzapalne o działaniu ogólnoustrojowym, w tym selektywne inhibitory COX-2: zmniejsza się przeciwnadciśnieniowe działanie betaksololu;
meflochina: ryzyko rozwoju bradykardii w wyniku działania addytywnego;
blokery alfa-adrenergiczne, w tym stosowane w urologii (prazosyna, alfuzosyna, terazosyna, doksazosyna, tamsulosyna), leki przeciwpsychotyczne i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak imipramina: zwiększa się hipotensyjne działanie betaksololu, zwiększa się ryzyko hipotonii ortostatycznej;
fenytoina (podawana dożylnie): nasilenie działania kardiodepresyjnego, możliwe obniżenie ciśnienia krwi;
ksantyny: zmniejsza się ich klirens (z wyjątkiem difyliny) i zwiększa się stężenie w osoczu, zwłaszcza u pacjentów z początkowo zwiększonym klirensem teofiliny (na przykład w wyniku palenia);
estrogeny, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd: osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego betaksololu (z powodu zatrzymywania sodu i wody);
niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie: ich działanie jest przedłużone;
kumaryny: ich działanie przeciwzakrzepowe jest wzmocnione;
nieuwodornione alkaloidy sporyszu: zwiększone ryzyko zaburzeń krążenia obwodowego;
diuretyki: możliwy jest nadmierny spadek ciśnienia krwi;
dipirydamol (podawany dożylnie), amifostyna: wzmocnione jest przeciwnadciśnieniowe działanie betaksololu;
etanol, leki nasenne i uspokajające: nasilona depresja ośrodkowego układu nerwowego;
alergeny stosowane w immunoterapii i ekstrakty alergenów do testów skórnych: zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji;
blokery wolnych kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn: działanie hipotensyjne jest wzajemnie nasilone, niewydolność serca może rozwinąć się u pacjentów z niekontrolowaną lub utajoną niewydolnością serca; Betaksolol może zminimalizować odruchową aktywację współczulnego układu nerwowego w odpowiedzi na rozszerzenie naczyń wywołane przez powolne blokery kanału wapniowego z grupy dihydropirydyny.

Analogi

Analogi Lokrena to: Betak, Betalmik, Betakor, Betaxolol.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Lokren

Recenzje Lokren są pozytywne. Pacjenci zwracają uwagę na skuteczność leku, łatwość podawania (1 raz dziennie) i dobrą tolerancję. Istnieje jednak opinia, że ten środek jest bardziej odpowiedni dla pacjentów w młodym i średnim wieku, ponieważ w tej kategorii pacjentów nadciśnienie tętnicze rzadko wiąże się z niewydolnością serca.