Maxigra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Maxigra: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w dzieciństwie
10. W przypadku zaburzeń czynności nerek
11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Maxigra

Kod ATX: G04BE03

Składnik aktywny: sildenafil (sildenafil)

Producent: Polfarma S. A., Polska Zakład farmaceutyczny (Polska)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.10.2018

Ceny w aptekach: od 226 rubli.

Kup

Maxigra to lek stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania leku Maxigra to tabletki powlekane: niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe (1 blister w pudełku tekturowym zawierający 1 lub 4 tabletki).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: sildenafil - 25, 50 lub 100 mg (w postaci cytrynianu sildenafilu - 35,12; 70,24 lub 140,48 mg);
składniki pomocnicze (25/50/100 mg): laurylosiarczan sodu - 1/2/4 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 1/2/4 mg; stearynian magnezu - 1,5 / 3/6 mg; mannitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; skrobia kukurydziana - 5/10/20 mg; krospowidon - 3/6/12 mg; powidon - 3/6/12 mg;
otoczka: talk - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; dwutlenek tytanu - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hypromeloza - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indygokarmin (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; makrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Maxigra to jeden z leków stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji.

Syldenafil jest silnym selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy specyficznej dla cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP) typu 5 (PDE5). Zwiększając dopływ krwi do penisa podczas stymulacji seksualnej, pomaga przywrócić zaburzenia erekcji. Syldenafil nie działa bezpośrednio rozluźniająco na izolowane ciała jamiste, ale poprzez hamowanie PDE5 aktywnie wzmacnia relaksujące działanie tlenku azotu (NO). W wyniku stosowania leku w ciałach jamistych zwiększa się przepływ krwi i rozluźnia się tkanka mięśni gładkich. W stosunku do PDE5 aktywność sildenafilu jest 10–10 000 razy większa niż w stosunku do innych izoenzymów PDE (1–11).

Farmakologiczne działanie leku obserwuje się tylko w obecności stymulacji seksualnej.

Według badań klinicznych średni czas do osiągnięcia erekcji wystarczającej do odbycia stosunku płciowego (opór - 60%) mieści się w przedziale 12–37 minut (średnio - 25 minut).

U niektórych pacjentów, po 60 minutach od przyjęcia 100 mg Maxigra za pomocą testu Farnsworth-Munsell 100, odnotowano niewielkie i przejściowe naruszenie zdolności rozróżniania kolorów (niebieski / zielony), po 120 minutach zmiany te były nieobecne. Syldenafil nie wpływa na postrzeganie kontrastu, ostrości wzroku, elektroretinogramu, średnicy źrenicy ani ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Farmakokinetyka

Syldenafil jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 41% (od 25 do 63%). Po podaniu jednorazowej dawki 100 mg Maxigra na pusty żołądek, Cmax (maksymalne stężenie substancji) wynosi 18 ng / ml, średni czas do osiągnięcia tego wynosi 60 minut (od 30 do 120 minut).

Cmax zmniejsza się o 20-40% w przypadku przyjmowania leku Maxigra w połączeniu z tłustymi potrawami, czas do osiągnięcia Cmax wynosi 90-180 minut.

Vd (objętość dystrybucji) syldenafilu w stanie równowagi wynosi około 105 litrów. Wiązanie substancji i jej głównego krążącego metabolitu N-demetylowego z białkami osocza wynosi około 96% (nie zależy od całkowitego stężenia syldenafilu).

U zdrowych ochotników po podaniu pojedynczej dawki 100 mg preparatu Maxigra po 90 minutach w nasieniu stwierdzono mniej niż 0,000 2% podanej dawki.

Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie. W procesie tym biorą udział mikrosomalne izoenzymy CYP3A4 (szlak główny) i CYP2C9 (szlak podrzędny). Główny krążący metabolit powstaje w wyniku N-demetylacji. Metabolit pod względem selektywności działania na PDE jest porównywalny z syldenafilem, jego aktywność w stosunku do PDE5 stanowi ok. 50% aktywności substancji, stężenie w osoczu to ok. 40% stężenia syldenafilu. Metabolit N-demetylowy podlega dalszemu metabolizmowi, T _1/2 (okres półtrwania) wynosi około 4 godzin.

Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l / h, końcowy T _1/2 wynosi od 3 do 5 godzin. Po podaniu doustnym substancja wydalana jest w postaci metabolitów, głównie przez jelita (około 80% dawki), w mniejszym stopniu przez nerki (około 13% dawki).

Klirens syldenafilu u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) jest zmniejszony, stężenie wolnej substancji czynnej w osoczu jest około 40% większe niż u młodych pacjentów (18–45 lat).

Nie występują zmiany parametrów farmakokinetycznych syldenafilu po podaniu pojedynczej dawki doustnej 50 mg w niewydolności nerek o łagodnym i umiarkowanym nasileniu (z klirensem kreatyniny 30–80 ml / min). Przy klirensie kreatyniny ≤ 30 ml / min (ciężka niewydolność nerek) klirens syldenafilu zmniejsza się, co prowadzi do znacznego zwiększenia AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) i Cmax (odpowiednio o 100 i 88%) w porównaniu z brak zaburzeń czynności nerek.

U pacjentów z łagodną / umiarkowaną marskością wątroby (w skali Child-Pugh - klasa A i B) klirens syldenafilu zmniejsza się, co prowadzi do zwiększenia AUC i Cmax (odpowiednio o 84 i 47%) w porównaniu ze wskaźnikami przy braku zaburzeń czynności wątroby. Nie badano farmakokinetyki syldenafilu w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Maxigra jest przepisywana w leczeniu organicznych, psychogennych, mieszanych zaburzeń erekcji, które charakteryzują się niemożnością osiągnięcia / utrzymania erekcji penisa wystarczającej do zadowalającego stosunku płciowego.

Lek jest skuteczny tylko do stymulacji seksualnej.

Przeciwwskazania

Absolutny:

łączone stosowanie z donorami tlenku azotu lub azotanów w dowolnej postaci;
wiek do 18 lat;
indywidualna nietolerancja dowolnego składnika leku.

Krewny (Maxigra jest przepisywana pod nadzorem lekarza):

choroby predysponujące do wystąpienia priapizmu, w tym anemia sierpowata, szpiczak mnogi, białaczka, trombocytopenia;
anatomiczna deformacja prącia (w tym z chorobą Peyroniego, zagięciem lub zwłóknieniem jamistym);
wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy w ostrej fazie;
choroby, którym towarzyszy krwawienie;
niektóre zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, w tym niewydolność serca, niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, udar, ciężkie, zagrażające życiu zaburzenia rytmu, nadciśnienie tętnicze lub niedociśnienie z ciśnieniem tętniczym (ciśnienie tętnicze) powyżej 170/100 lub poniżej 90/50 mm rt. Art.;
dziedziczne barwnikowe zapalenie siatkówki.

Instrukcja użycia Maxigry: metoda i dawkowanie

Tabletki Maxigra przyjmuje się doustnie, najlepiej na pusty żołądek, ponieważ początek działania leku, gdy jest przyjmowany jednocześnie z tłustymi pokarmami, może być opóźniony.

Zalecany czas na przyjęcie leku to około 60 minut przed planowaną aktywnością seksualną.

Średnia pojedyncza dawka to 50 mg raz dziennie. W zależności od skuteczności / tolerancji dawkę można zmniejszyć do 25 mg lub podwoić (maksymalnie).

Dawka początkowa przy klirensie kreatyniny <30 ml / min i / lub zaburzeniach czynności wątroby wynosi 25 mg. W razie potrzeby można go zwiększyć do 50 lub 100 mg.

Maxigra w zmniejszonej dawce 25 mg jest przepisywana w przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 (z wyjątkiem rytonawiru, skojarzenie z tym lekiem nie jest zalecane).

Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów stosujących leki alfa-adrenolityczne, produkt Maxigra należy przyjmować po ustabilizowaniu hemodynamiki w początkowej dawce 25 mg.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01%, w tym pojedyncze komunikaty - bardzo rzadko; z nieznaną częstością - naruszenia zarejestrowane w okresie obserwacji postmarketingowej):

narządy zmysłów: często - zmiana w postrzeganiu kolorów, zaburzenia widzenia; czasami - dzwonienie w uszach, zaburzenia łzawienia, choroby spojówek, inne choroby oczu; rzadko - głuchota; z nieznaną częstością - niedrożność naczyń siatkówki, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego o etiologii niezapalnej, ubytek pola widzenia;
skóra / tkanka podskórna: czasami - wysypka skórna;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy; często - zawroty głowy; czasami - hipestezja, senność; rzadko - omdlenia, ostre zaburzenia krążenia mózgowego; o nieznanej częstotliwości - drgawki, przemijający napad niedokrwienny, powtarzające się drgawki;
układ oddechowy: często - przekrwienie błony śluzowej nosa; rzadko - krwawienia z nosa;
układ sercowo-naczyniowy: często - zaczerwienienie twarzy; czasami - tachykardia, kołatanie serca; rzadko - migotanie przedsionków, niedociśnienie / nadciśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego; o nieznanej częstotliwości - niestabilna dławica piersiowa, arytmia komorowa, nagła śmierć sercowa;
układ rozrodczy: o nieznanej częstotliwości - przedłużona erekcja, priapizm;
układ pokarmowy: często - zaburzenia dyspeptyczne; czasami - nudności, wymioty, kserostomia;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje nadwrażliwości;
układ mięśniowo-szkieletowy: czasami - bóle mięśni;
inne: rzadko - zmęczenie, ból w klatce piersiowej.

Przedawkować

Podczas przeprowadzania badań stwierdzono, że po podaniu pojedynczej dawki preparatu Maxigra w dawce 800 mg, działania niepożądane są porównywalne do tych przy przyjmowaniu mniejszych dawek leku, ale ich nasilenie i częstość wzrastają.

Stosowanie preparatu Maxigra w dawce 200 mg nie prowadzi do zwiększenia skuteczności, natomiast zwiększa się częstość występowania działań niepożądanych w postaci bólów głowy, zaczerwienienia twarzy, zawrotów głowy, niestrawności, przekrwienia błony śluzowej nosa, zaburzeń widzenia.

W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe. Syldenafil nie jest wydalany podczas hemodializy.

Specjalne instrukcje

Aby zdiagnozować zaburzenia erekcji i ustalić możliwe przyczyny ich wystąpienia, przed powołaniem Maxigry należy zebrać wywiad lekarski i wykonać badanie fizykalne pacjenta.

Ponieważ aktywność seksualna jest pewnym ryzykiem w chorobach serca, przed rozpoczęciem terapii konieczne jest zbadanie stanu układu sercowo-naczyniowego pacjenta.

W wyniku działania syldenafilu, który ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, podczas jego stosowania obserwuje się przejściowy spadek ciśnienia krwi. W przypadku niektórych chorób współistniejących, szczególnie w połączeniu z aktywnością seksualną, przed zastosowaniem leku Maxigra konieczne jest dokonanie oceny ryzyka wystąpienia działań niepożądanych związanych z rozszerzaniem naczyń. Zwiększoną podatność obserwuje się przy niedrożności drogi odpływu lewej komory (np. Ze zwężeniem aorty, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu), a także u pacjentów z rzadkim zespołem atrofii mnogiej, objawiającej się ciężkimi zaburzeniami regulacji ciśnienia krwi przez autonomiczny układ nerwowy.

W rzadkich przypadkach przy jednoczesnym stosowaniu syldenafilu i innych inhibitorów PDE5 obserwowano rozwój wad wzroku i przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego o etiologii niezapalnej. W przypadku nagłego pogorszenia wzroku należy przerwać przyjmowanie leku Maxigra i zasięgnąć porady specjalisty.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu Maxigra z alfa-adrenolitykami, ponieważ w tym przypadku u niektórych wrażliwych pacjentów może rozwinąć się klinicznie wyraźne niedociśnienie. Efekt ten pojawia się najprawdopodobniej w ciągu czterech godzin po zażyciu leku. Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia tego zaburzenia, Maxigra w tej grupie pacjentów powinna być przepisywana po stabilizacji hemodynamicznej. Konieczne jest rozważenie możliwości przepisania leku w początkowej dawce 25 mg.

Przepisywanie leku Maxigra pacjentom, u których aktywność seksualna jest niepożądana, nie powinno być.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia niektórych działań niepożądanych, w szczególności zawrotów głowy i zaburzeń widzenia, pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów.

Zastosowanie pediatryczne

Pacjentom w wieku poniżej 18 lat nie przepisuje się tabletek Maxigra.

Z zaburzeniami czynności nerek

Gdy klirens kreatyniny wynosi <30 ml / min, początkowa dawka preparatu Maxigra nie powinna przekraczać 25 mg.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby terapię zaleca się rozpocząć od dawki 25 mg.

Interakcje lekowe

Metabolizm syldenafilu zachodzi głównie w wątrobie pod wpływem izoenzymów CYP3A4 i CYP2C9 (główne i poboczne szlaki), dlatego inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać jego klirens.

Przy równoczesnym stosowaniu z inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, ketokonazol, cymetydyna) obserwuje się zmniejszenie klirensu syldenafilu.

Inhibitory CYP2C9 (warfaryna, tolbutamid, fenytoina), inhibitory CYP2D (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny), beta-blokery, inhibitory konwertazy angiotensyny, tiazydy i diuretyki tiazydowe, diuretazy podobne do diuretyków i diuretazy barbiturany, ryfampicyna) nie mają wpływu na procesy farmakokinetyczne syldenafilu.

Wpływ leku Maxigra na inne leki:

azotany: zwiększone działanie hipotensyjne; przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z donorami tlenku azotu lub jakąkolwiek formą azotanu;
alfa-adrenolityki: rozwój objawowego niedociśnienia u wybranych wrażliwych pacjentów.

Analogi

Analogami Maxigry są Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatayl, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF i inne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości (w zależności od dawki): 25 mg - 3 lata; 50 i 100 mg - 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Maxigre

Według opinii Maxigra to bezpieczny i skuteczny lek stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. W niektórych przypadkach wskazują na jego wysoki koszt w porównaniu z analogami, a także niewystarczający efekt terapeutyczny. Rzadko odnotowuje się rozwój działań niepożądanych.

Cena za Maxigrę w aptekach

Przybliżona cena Maxigry to:

50 mg (w opakowaniu 1 lub 4 szt.): 297-317 lub 592-601 rubli;
100 mg (w opakowaniu 1 lub 4 szt.): 336-359 lub 763-774 rubli.

Maxigra: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku

Cena £

Apteka

Maxigra 50 mg tabletki powlekane 1 szt.

226 r

Kup

Maxigra 100 mg tabletki powlekane 1 szt.

377 r

Kup

Maxigra tabletki p.o. 50mg 1 szt.

380 RUB

Kup

Maxigra tabletki p.o. 100mg 1 szt.

381 r

Kup

Maxigra 50 mg tabletki powlekane 4 szt.

579 r

Kup

Maxigra tabletki p.o. 50mg 4 szt.

619 RUB

Kup

Maxigra tabletki p.o. 100mg 4 szt.

768 RUB

Kup

Maxigra 100 mg tabletki powlekane 4 szt.