Lernicor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Lernicor: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lernicor

Kod ATX: C08CA13

Składnik aktywny: lerkanidypina (lerkanidypina)

Producent: JSC "FP" Obolenskoye "(Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 29.07.2019

Ceny w aptekach: od 244 rubli.

Kup

Lernicor jest lekiem przeciwnadciśnieniowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Ghtgfhfn jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: obustronnie wypukłych, okrągłych, z żółtą (dawka 10 mg) lub różową (dawka 20 mg) powłoką; rdzeń w przekroju ma kolor jasnożółty (7, 10, 14 lub 28 sztuk w blistrze wykonanym z folii aluminiowej i folii z polichlorku winylu, w pudełku kartonowym 1, 2, 3 lub 4 opakowania i instrukcja użycia Lernicor).

1 tabletka powlekana zawiera:

substancja czynna: chlorowodorek lerkanidypiny - 10 lub 20 mg;
dodatkowe składniki: karboksymetyloskrobia sodowa (glikolan sodowy skrobi), celuloza mikrokrystaliczna, powidon K30, monohydrat laktozy, stearynian magnezu;
otoczka: Opadry II 85F38107 żółty (dawka 10 mg) / Opadry II 85F34555 różowy (dawka 20 mg) - makrogol (glikol polietylenowy), dwutlenek tytanu, alkohol poliwinylowy, talk; dodatkowo dla dawki 10 mg - czerwony tlenek żelaza, lakier aluminiowy na bazie żółcieni chinolinowej; dodatkowo dla dawki 20 mg - lakier na bazie czarującego czerwonego barwnika, lakier aluminiowy na bazie barwnika azorubinowego, lakier aluminiowy na bazie barwnika żółcień pomarańczowa.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lerkanidypina jest pochodną 1,4-dihydropirydyny, selektywnym, powolnym blokerem kanału wapniowego (BMCC), antagonistą wapnia, który hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich ścian naczyń.

Lerkanidypina jest równomolową mieszaniną (+) - R- i (-) S-enancjomerów. O działaniu przeciwnadciśnieniowym substancji czynnej decyduje przede wszystkim enancjomer S. Mechanizm przeciwnadciśnieniowego działania leku wynika z bezpośredniego działania rozkurczającego komórki mięśni gładkich naczyń, co z kolei powoduje zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego (OPSS).

Pomimo stosunkowo krótkiego okresu półtrwania (T _½) lerkanidypiny z osocza krwi, lek ma przedłużone działanie hipotensyjne ze względu na wysoką wartość współczynnika dystrybucji błony. Substancja nie wykazuje negatywnego działania inotropowego ze względu na swoją wrodzoną wysoką selektywność naczyniową. Ostre niedociśnienie tętnicze z odruchową tachykardią podczas stosowania leku rzadko występuje z powodu stopniowego rozwoju procesu rozszerzenia naczyń.

Lerkanidypina jest obojętna metabolicznie i nie wpływa znacząco na poziom lipoprotein i apolipoprotein we krwi w surowicy oraz nie prowadzi do zmiany profilu lipidowego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym substancja czynna preparatu Lernicor jest całkowicie wchłaniana. W osoczu krwi maksymalne stężenie lerkanidypiny (C _max) obserwuje się po 1,5–3 godzinach po podaniu w dawce 10 i 20 mg i wynosi odpowiednio 3,3 ± 2,09 i 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- i (-) S-enancjomery środka charakteryzują się podobnym profilem farmakokinetycznym - mają takie same T _½ i czas do osiągnięcia _Cmax (T _max); pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) i _{Cmax jest} około 1,2 razy większe dla (-) S-enancjomeru. W trakcie eksperymentów in vivo nie zarejestrowano wzajemnej przemiany enancjomerów.

Całkowita biodostępność lerkanidypiny podczas jej pierwotnego przejścia przez wątrobę po podaniu doustnym po posiłkach wynosi około 10%, a na pusty żołądek zmniejsza się o used. Jeśli lek zostanie przyjęty nie później niż 2 godziny po spożyciu tłustych potraw, jego biodostępność wzrasta 4-krotnie, dlatego nie zaleca się przyjmowania leku Lernicor po posiłkach. W przypadku doustnego stosowania leku poziom jego zawartości w osoczu krwi nie jest wprost proporcjonalny do podanej dawki (kinetyka nieliniowa). Nasycenie metabolizmu przedukładowego odbywa się stopniowo, z czego wynika, że biodostępność Lernicoru wzrasta wraz ze wzrostem dawki.

Substancja czynna z osocza krwi jest szybko i szeroko rozprowadzana do tkanek i narządów. Wiąże się z białkami osocza w ponad 98%. Lerkanidypina jest metabolizowana w wyniku działania izoenzymu CYP3A4 z utworzeniem nieaktywnych metabolitów. Około 50% przyjętej dawki jest wydalane z moczem, pozostałe 50% z kałem. Eliminacja odbywa się głównie na drodze biotransformacji. Średnio T _½ wynosi 8-10 godzin, czas trwania efektu terapeutycznego wynosi 24 h. Przy wielokrotnym podaniu doustnym nie obserwuje się kumulacji substancji czynnej.

Stwierdzono, że farmakokinetyka lerkanidypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny (CC) przekraczającym 30 ml / min, u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku jest podobna do farmakokinetyki odnotowanej w ogólnej grupie pacjentów.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek i (lub) wątroby, z powodu obniżenia poziomu białka w osoczu krwi, możliwy jest wzrost wolnej frakcji lerkanidypiny.

U pacjentów poddawanych hemodializie oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, z CC poniżej 30 ml / min, stężenie lerkanidypiny we krwi jest większe (około 70%).

U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ogólnoustrojowa biodostępność lerkanidypiny prawdopodobnie wzrośnie, ponieważ jej biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie.

Wskazania do stosowania

Lernicor jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego 1 i 2 stopni.

Przeciwwskazania

Absolutny:

niestabilna dławica piersiowa;
okres jednego miesiąca po zawale mięśnia sercowego;
nieleczona przewlekła niewydolność serca (CHF);
niedrożność drogi odpływu lewej komory;
ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min);
ciężka niewydolność wątroby;
stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji;
zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy;
Ciąża i laktacja;
wiek do 18 lat;
skojarzone stosowanie z erytromycyną, ketokonazolem, rytonawirem, itrakonazolem, troleandomycyną i innymi silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4;
jednoczesny odbiór z cyklosporyną, sokiem grejpfrutowym;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku, a także na którąkolwiek z dihydropirydyny.

Krewny (należy zachować ostrożność podczas przyjmowania tabletek Lernicor):

zespół chorego węzła zatokowego (bez sztucznego rozrusznika);
dysfunkcja lewej komory;
choroba niedokrwienna serca (CHD);
łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności wątroby;
niewydolność nerek (CC powyżej 30 ml / min);
podeszły wiek.

Lernicor, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Lernicor przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie, najlepiej rano, co najmniej 15 minut przed posiłkiem. Tabletki połyka się w całości bez rozgryzania lub kruszenia, popijając dużą ilością wody.

Zalecana dzienna dawka to 10 mg, w razie potrzeby, w zależności od indywidualnej tolerancji, można zwiększyć dawkę dobową do 20 mg, wykonując 14 dni po rozpoczęciu kursu. Konieczne jest stopniowe dobieranie dawki terapeutycznej, biorąc pod uwagę fakt, że maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwuje się średnio 14 dni po rozpoczęciu stosowania leku Lernicor.

Jest mało prawdopodobne, aby wraz ze wzrostem dawki dobowej powyżej 20 mg skuteczność lerkanidypiny wzrośnie, ale wzrośnie zagrożenie działaniami niepożądanymi.

Skutki uboczne

Niepożądane zaburzenia, które mogą wystąpić podczas przyjmowania leku Lernicor (klasyfikowane w następujący sposób: bardzo często - ≥ 1/10, często - ≥ 1/100 i <1/10, rzadko - ≥ 1/1000 i <1/100, rzadko - ≥ 1 / 10000 i <1/1000, niezwykle rzadko - <1/10 000, w tym pojedyncze przypadki):

układ pokarmowy: rzadko - bóle w nadbrzuszu, niestrawność, wymioty, nudności, biegunka; niezwykle rzadko - przerost dziąseł, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - przyspieszenie akcji serca, zaczerwienienie twarzy, tachykardia; rzadko - bolesne odczucia za mostkiem, dławica piersiowa; niezwykle rzadko - znaczny spadek ciśnienia krwi (BP), zawał mięśnia sercowego, omdlenia; u pacjentów z dławicą piersiową częstość, czas trwania i nasilenie napadów mogą się zwiększyć;
układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - senność;
układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: niezwykle rzadko - ból w klatce piersiowej;
układ mięśniowo-szkieletowy, tkanka łączna: rzadko - bóle mięśni;
skóra i tkanka podskórna: rzadko - wysypki skórne;
układ odpornościowy: niezwykle rzadko - reakcje nadwrażliwości;
nerki i drogi moczowe: rzadko - wielomocz; niezwykle rzadko - wzrost częstości oddawania moczu;
zaburzenia ogólne: rzadko - obrzęki obwodowe; rzadko - astenia, silne zmęczenie.

Przedawkować

Objawy przedawkowania Lernicor mogą obejmować rozszerzenie naczyń obwodowych z nadmiernym spadkiem ciśnienia krwi i odruchową tachykardią, ponieważ przypuszcza się, że w przypadku przedawkowania lerkanidypiny mogą wystąpić zaburzenia podobne do występujących po przedawkowaniu innych pochodnych dihydropirydyny.

Leczenie jest objawowe. Przy znacznym spadku ciśnienia krwi, utracie przytomności konieczna jest terapia sercowo-naczyniowa, z bradykardią - dożylne (iv) podanie atropiny. Zgłoszono trzy przypadki przedawkowania lerkanidypiny z powodu samobójstwa podczas stosowania leku w dawkach 150, 280 i 800 mg. Wszyscy pacjenci przeżyli.

Przy łącznym stosowaniu lerkanidypiny w dawce 150 mg z etanolem w nieznanej dawce obserwowano pojawienie się senności. Wyznaczono płukanie żołądka i wprowadzenie węgla aktywowanego.

Na tle skojarzonego stosowania lerkanidypiny w dawce 280 mg i moksonidyny w dawce 5,6 mg odnotowano ciężkie niedokrwienie mięśnia sercowego, wstrząs kardiogenny i łagodną niewydolność nerek. W tym przypadku terapię prowadzono z użyciem glikozydów nasercowych, furosemidu lub innych diuretyków, katecholamin w dużych dawkach, substytutów osocza.

Po zażyciu lerkanidypiny w dawce 800 mg odnotowano takie zaburzenia jak nudności i nadmierny spadek ciśnienia krwi. Mianowany do przyjmowania węgla aktywowanego i środków przeczyszczających, dożylnej infuzji dopaminy.

Brak jest danych na temat skuteczności hemodializy w przypadku przedawkowania Lernicor, jednak biorąc pod uwagę wysoki stopień wiązania leku z białkami osocza, najprawdopodobniej jego powołanie będzie nieskuteczne.

Specjalne instrukcje

Przyjmowanie niektórych dihydropirydyn u pacjentów z chorobą wieńcową może wiązać się z zagrożeniem zwiększoną częstością napadów dusznicy bolesnej. W konsekwencji u takich pacjentów leczenie farmakologiczne należy prowadzić ze szczególną ostrożnością.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Pacjenci prowadzący pojazdy lub pracujący z innymi złożonymi mechanizmami w okresie terapii Lernicorem muszą zachować ostrożność ze względu na możliwe pojawienie się zwiększonego zmęczenia, zawrotów głowy, osłabienia, senności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Leczenie lekiem Lernicor jest przeciwwskazane w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji. Według danych z badań przedklinicznych lerkanidypiny na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, jednak przy stosowaniu innych pochodnych dihydropirydyny wykazano działanie teratogenne.

Ponieważ lerkanidypina jest silnie lipofilna, można przypuszczać, że może przenikać do mleka matki. W rezultacie przyjmowanie Lernicor podczas laktacji jest przeciwwskazane.

Zastosowanie pediatryczne

U osób poniżej 18 roku życia terapia Lernicorem jest przeciwwskazana, gdyż brak jest danych potwierdzających jej skuteczność i bezpieczeństwo u pacjentów w tej grupie wiekowej.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (CC poniżej 30 ml / min) Lernicor jest przeciwwskazany.

W przypadku łagodnej lub umiarkowanej niewydolności nerek należy zachować ostrożność i rozpocząć terapię od dawki dobowej 10 mg, a następnie stopniowo ją zwiększać do 20 mg, biorąc pod uwagę nasilenie działania hipotensyjnego.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku ciężkiej postaci niewydolności wątroby terapia Lernicorem jest przeciwwskazana.

W przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby początkowa dawka dobowa produktu Lernicor powinna wynosić 10 mg, a następnie ostrożnie można ją zwiększyć do 20 mg. W przypadku nasilenia się działania przeciwnadciśnieniowego konieczne jest zmniejszenie dawki.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie muszą zmieniać dobowej dawki leku na podstawie profilu farmakokinetycznego i danych z badań klinicznych. Jednak przepisując Lernicor pacjentom w tej grupie wiekowej, należy zachować ostrożność, zwłaszcza na początku kursu.

Interakcje lekowe

metoprolol: występuje 50% zmniejszenie biodostępności lerkanidypiny; efekt ten można również odnotować w przypadku stosowania w połączeniu z innymi beta-blokerami, w wyniku czego może być konieczne dostosowanie dawki w celu uzyskania pozytywnego wyniku leczenia;
inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE), diuretyki, beta-blokery: możliwa jest terapia skojarzona tych leków z lekiem Lernicor;
induktory i inhibitory izoenzymu CYP3A4: izoenzym CYP3A4 jest odpowiedzialny za biotransformację lerkanidypiny, dlatego inhibitory i induktory tego izoenzymu mogą wpływać na metabolizm i eliminację leku; jednoczesne stosowanie lerkanidypiny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane;
cyklosporyna: odnotowuje się wzrost zawartości obu leków w osoczu, dlatego terapia skojarzona tej substancji z Lernicor jest przeciwwskazana;
Induktory CYP3A4, w tym ryfampicyna i leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina, fenytoina): może osłabić hipotensyjne działanie lerkanidypiny; wymagane jest systematyczne monitorowanie ciśnienia krwi;
midazolam: występuje wzrost biodostępności lerkanidypiny u pacjentów w podeszłym wieku średnio o 40%, gdy jest ona połączona w dawce 20 mg z tą substancją;
Substraty izoenzymu CYP3A4 (chinidyna, amiodaron i inne leki przeciwarytmiczne klasy III, terfenadyna, astemizol): należy zachować ostrożność w przypadku tego połączenia;
digoksyna: nie zanotowano interakcji farmakokinetycznej podczas stosowania Lernicor w dawce 20 mg na tle przebiegu przyjmowania beta-metylodigoksyny, jednak u zdrowych ochotników przyjmujących digoksynę obserwowano wzrost C _max tej substancji w osoczu o około 33% po zastosowaniu lerkanidypiny na pusty żołądek w dawce 20 mg podczas gdy AUC i klirens nerkowy digoksyny nie zmieniły się znacząco; na tle tego połączenia konieczne jest kontrolowanie ewentualnych oznak zatrucia digoksyną;
symwastatyna (w dawce 40 mg): w połączeniu z lerkanidypiną (w dawce 20 mg) wartość AUC dla symwastatyny wzrasta o 56%, a dla β-hydroksykwasu (jego aktywnego metabolitu) - o 28%; możesz zapobiec niepożądanym interakcjom podczas stosowania tych leków o różnych porach dnia - zażywaj Lernicor rano i simwastatynę wieczorem;
cymetydyna (w dawce mniejszej niż 800 mg): nie ma znaczących zmian w poziomie lerkanidypiny w osoczu krwi, jednak przy podawaniu cymetydyny w dużych dawkach wymagana jest ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko zwiększonej biodostępności lerkanidypiny i nasilonego działania przeciwnadciśnieniowego
warfaryna: nie odnotowano zmian w farmakokinetyce tej substancji przy jednoczesnym stosowaniu u zdrowych ochotników z lerkanidypiną w dawce 20 mg;
etanol, sok grejpfrutowy: możliwe jest nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego Lernicor;
fluoksetyna (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6): u pacjentów w podeszłym wieku nie wykryto klinicznie istotnych zmian farmakokinetyki lerkanidypiny w połączeniu z tą substancją.

Analogi

Analogi Lernikora to: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Lernicor

Nieliczne opinie o Lernicor pozostawione przez pacjentów na portalach medycznych są w większości pozytywne. Wiele recenzji zwraca uwagę na dobre wyniki leczenia lekiem na nadciśnienie o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu. Jednak pacjenci często skarżą się również na rozwój niepożądanych reakcji podczas terapii w postaci osłabienia, senności, obrzęku i zaczerwienienia skóry twarzy. Niektóre recenzje wskazują na bardzo słaby efekt Lernicora.