Lercanidipin-SZ - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, Cena, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Lerkanidypina-SZ

Lerkanidypina-SZ: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lercanidipine-SZ

Kod ATX: C08CA13

Składnik aktywny: lerkanidypina (lerkanidypina)

Producent: CJSC "North Star" (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r

Ceny w aptekach: od 127 rubli.

Kup

Lerkanidypina-SZ jest lekiem przeciwnadciśnieniowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, od beżowo-żółtej do beżowej (dawka 10 mg) i różowawo-pomarańczowej (dawka 20 mg); przekrój poprzeczny pokazuje jasnożółty rdzeń (10 lub 30 szt. w opakowaniach typu blister, w pudełku tekturowym 3 lub 6 opakowań po 10 tabletek każdy lub 1 lub 2 opakowania po 30 tabletek; 30 szt. w polimerowych puszkach lub butelkach, w pudełku tekturowym 1 puszka lub 1 butelka; każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Lerkanidypiny-SZ).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: chlorowodorek lerkanidypiny - 10 lub 20 mg;
składniki pomocnicze: stearynian magnezu, hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), glikolan sodowy skrobi, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy (cukier mleczny);
otoczka: Opadray II, w tym alkohol poliwinylowy (częściowo hydrolizowany), makrogol (glikol polietylenowy) 3350, talk, tytanu dwutlenek (E171), a także barwniki: dawka 10 mg - żelaza tlenek czerwony (E172), żelaza tlenek żółty (E172) i żelaza tlenek czarny (E172); dawka 20 mg - żelaza tlenek czerwony (E172) i żelaza tlenek żółty (E172).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną leku jest chlorowodorek lerkanidypiny - powolny bloker kanału wapniowego, pochodna 1,4-dihydropirydyny, będąca racemiczną mieszaniną stereoizomerów prawostronnych (R) i lewoskrętnych (S). Lerkanidypina-SZ selektywnie blokuje przepływ jonów wapnia do komórek ściany naczyń krwionośnych, do komórek serca i mięśni gładkich.

Efekt hipotensyjny wynika ze zdolności lerkanidypiny do bezpośredniego działania rozkurczającego na komórki mięśni gładkich naczyń.

Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością względem komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych, dzięki czemu nie wykazuje negatywnego działania inotropowego.

Lerkanidypina-SZ jest lekiem obojętnym metabolicznie, dlatego nie ma istotnego wpływu na poziom lipoprotein i apolipoprotein w surowicy krwi, a także na profil lipidowy u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Efekt hipotensyjny rozwija się 5-7 godzin po przyjęciu leku do środka i utrzymuje się przez 24 godziny.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lerkanidypina jest całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu (C _max) obserwuje się po 1,5-3 godzinach i wynosi 3,3 ± 2,09 ng / ml po przyjęciu dawki 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - dawka 20 mg.

Izomer (+) i R-enancjomer (-) enancjomer S leku ma podobny profil farmakokinetyczny: w tym samym czasie w celu osiągnięcia C _max i równoważną półtrwania (T _½).

AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) i C _max (-) S-enancjomeru lerkanidypiny są około 1,2 razy wyższe niż (+) R-enancjomeru. W badaniach in vivo nie obserwowano wzajemnych przemian enancjomerów.

Lek ulega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Jego bezwzględna biodostępność przyjmowana na pusty żołądek wynosi ~ 3%. W przypadku przyjmowania Lerkanidypiny-SZ po posiłku liczba ta wzrasta około 3-krotnie. Jeśli lek zostanie przyjęty doustnie w ciągu 2 godzin po posiłku o dużej zawartości tłuszczu, jego biodostępność wzrasta 4-krotnie. Z tego powodu tabletki nie są zalecane do stosowania po posiłkach.

Farmakokinetyka lerkanidypiny jest nieliniowa. Przy stosowaniu dawek 10, 20 i 40 mg stosunek C _max wynosi odpowiednio 1: 3: 8, a stosunek AUC 1: 4: 18, co sugeruje postępujące wysycenie podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Zatem wraz ze wzrostem dawki zwiększa się biodostępność.

Lek szybko przenika do tkanek i narządów. Związek z białkami osocza wynosi ponad 98%. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby i nerek, na skutek zmniejszenia zawartości białek osocza, możliwe jest zwiększenie wolnej frakcji lerkanidypiny.

Jest metabolizowany przy udziale izoenzymu CYP3A4, w wyniku czego powstają farmakologicznie nieaktywne metabolity.

Jest wydalany przez nerki i przez jelita w mniej więcej równych ilościach. T _½ średnio 8-10 h. Przy wielokrotnych dawkach w organizmie nie kumuluje się.

U osób w podeszłym wieku, pacjentów z umiarkowanymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek [klirens kreatyniny (CC)> 30 ml / min] oraz pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby, parametry farmakokinetyczne lerkanidypiny są podobne do tych u zdrowych ochotników.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC <30 ml / min) iu pacjentów poddawanych hemodializie stężenie leku w osoczu wzrasta o około 70%.

W przypadku umiarkowanej i ciężkiej niewydolności wątroby ogólnoustrojowa biodostępność leku prawdopodobnie wzrośnie, ponieważ lerkanidypina jest metabolizowana głównie w wątrobie.

Wskazania do stosowania

Lerkanidypina-SZ jest przeznaczona do leczenia nadciśnienia tętniczego I - II stopnia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min);
ciężka niewydolność wątroby;
niedrożność drogi odpływu lewej komory;
niestabilna dławica piersiowa;
nieleczona niewydolność serca;
zawał mięśnia sercowego przeniesiony mniej niż miesiąc temu;
wiek do 18 lat;
okres ciąży i laktacji;
wiek rozrodczy u kobiet niestosujących skutecznych metod antykoncepcji;
jednoczesne stosowanie inhibitorów izoenzymu CYP3A4 (na przykład erytromycyna, ketokonazol, rytonawir, itrakonazol, troleandomycyna), cyklosporyna, sok grejpfrutowy;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku lub inne pochodne z serii dihydropirydyny.

Względne (tabletki Lerkanidypina-SZ są stosowane ostrożnie, po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka):

Przewlekła niewydolność serca;
dysfunkcja lewej komory serca;
niedokrwienie serca;
zespół chorego węzła zatokowego (bez rozrusznika);
dysfunkcja wątroby o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu;
niewydolność nerek (CC powyżej 30 ml / min);
podeszły wiek;
jednoczesne stosowanie beta-adrenolityków, digoksyny, induktorów izoenzymu CYP3A4 (np. ryfampicyna lub leki przeciwdrgawkowe, takie jak fenytoina i karbamazepina), substraty izoenzymu CYP3A4 (np. asmetol, terfenadyna, leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak kwasy rytmiczne).

Lerkanidypina-SZ, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Lerkanidypiny-SZ należy przyjmować doustnie, raz dziennie, rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem, połykając w całości i popijając odpowiednią ilością wody.

Dawka początkowa to 10 mg. Jeśli oczekiwany efekt nie zostanie osiągnięty, po 2 tygodniach dawkę zwiększa się do 20 mg. Dalsze zwiększanie dawki jest niepraktyczne, ponieważ prawdopodobieństwo nasilenia efektu jest niskie, ale ryzyko działań niepożądanych jest wysokie.

U pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek / wątroby należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki dobowej do 20 mg.

Skutki uboczne

Możliwe skutki uboczne (według częstotliwości rozwoju rozkładają się następująco: często - od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000, bardzo rzadko - <1/10 000, w tym pojedyncze komunikaty):

z układu odpornościowego: bardzo rzadko - reakcje nadwrażliwości;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - napływ krwi do skóry twarzy, tachykardia, kołatanie serca; rzadko - dławica piersiowa; bardzo rzadko - ból w klatce piersiowej, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi (BP), omdlenia, zawał mięśnia sercowego; u pacjentów z dusznicą bolesną - zwiększenie częstotliwości, nasilenia i czasu trwania napadów;
z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle mięśni;
z układu pokarmowego: rzadko - bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niestrawność; bardzo rzadko - odwracalny wzrost aktywności enzymów wątrobowych;
z nerek i dróg moczowych: rzadko - częstomocz (zwiększona częstość oddawania moczu);
z układu nerwowego: rzadko - bóle głowy, zawroty głowy; rzadko - senność;
ze skóry i tkanek podskórnych: rzadko - wysypki skórne;
inne: rzadko - obrzęk obwodowy; rzadko - zwiększone zmęczenie, ogólne osłabienie; bardzo rzadko - przerost dziąseł.

Przedawkować

Objawy: nudności, rozszerzenie naczyń obwodowych z wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi i odruchową tachykardią. Zgłoszono trzy przypadki przedawkowania po przyjęciu leku w dawce 150, 280 i 800 mg. Wszyscy pacjenci przeżyli.

Leczenie przedawkowania jest objawowe. Przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi i omdleniu wykonuje się terapię sercowo-naczyniową, z bradykardią wstrzykuje się dożylnie atropinę. Skuteczność hemodializy nie została ustalona, jednak ze względu na wysoki stopień wiązania lerkanidypiny z białkami osocza dializa jest prawdopodobnie nieskuteczna. W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki Lerkanidypiny-SZ (800 mg) zaleca się zażywać węgiel aktywowany oraz środki przeczyszczające, dożylnie dopaminę.

Istnieją dowody na jednoczesne przyjmowanie 150 mg lerkanidypiny z etanolem (ilość nieznana). Pacjent był senny. W takich przypadkach konieczne jest płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego.

Podczas jednoczesnego stosowania 280 mg lerkanidypiny z moksonidyną w dawce 5,6 mg wystąpiła łagodna niewydolność nerek, ciężkie niedokrwienie mięśnia sercowego i wstrząs kardiogenny. W takim przypadku wskazane są duże dawki katecholamin, furosemidu (diuretyku), glikozydów nasercowych, substytutów osocza.

Specjalne instrukcje

Pacjenci z chorobą niedokrwienną serca są narażeni na zwiększone napady dusznicy bolesnej, dlatego leczenie farmakologiczne należy prowadzić ostrożnie.

W przewlekłej niewydolności serca można rozpocząć przyjmowanie Lerkanidypiny-SZ dopiero po wyrównaniu choroby.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas stosowania Lerkanidypiny-SZ (szczególnie na początkowym etapie leczenia oraz w okresie zwiększania dawki) należy zachować ostrożność kierowców pojazdów oraz osoby zatrudnione w potencjalnie niebezpiecznych branżach, wymagających skupienia uwagi, szybkości reakcji i dokładności ruchów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego lerkanidypiny, jednakże działanie teratogenne odnotowano przy stosowaniu innych pochodnych dihydropirydyny. Z tego powodu Lerkanidypina-SZ jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży i karmiących piersią, a także u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznych metod antykoncepcji.

Ze względu na dużą lipofilność leku przyjmuje się, że lerkanidypina może przenikać do mleka matki, dlatego jej stosowanie jest przeciwwskazane w okresie laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Skuteczność i bezpieczeństwo leku u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone, dlatego lerkanidypina-SZ jest przeciwwskazana u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC <30 ml / min), Lerkanidypina-SZ jest zabroniona.

W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach (CC> 30 ml / min) korekta schematu dawkowania zwykle nie jest wymagana, ale leczenie należy prowadzić pod ścisłą kontrolą lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby stosowanie Lerkanidypiny-SZ jest zabronione.

W zaburzeniach łagodnych do umiarkowanych zwykle nie jest wymagane dostosowanie dawki, ale leczenie należy prowadzić z ostrożnością.

Stosować u osób starszych

Nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania produktu leczniczego Lerkanidipine-SZ u pacjentów w podeszłym wieku, jednak wymagane jest stałe monitorowanie ich stanu.

Interakcje lekowe

Lerkanidypina nie wpływa na farmakokinetykę warfaryny.

U pacjentów w podeszłym wieku otrzymujących fluoksetynę (inhibitor izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4) nie stwierdzono istotnych zmian w farmakokinetyce lerkanidypiny.

W razie potrzeby Lerkanidypinę-SZ można stosować jednocześnie z inhibitorami ACE (enzymu konwertującego angiotensynę), beta-blokerami, diuretykami.

Przeciwwskazane kombinacje:

inhibitory izoenzymu CYP3A4 cytochromu P ₄₅₀ (na przykład erytromycyna, ketokonazol, itrakonazol): wzrasta stężenie lerkanidypiny w osoczu, w wyniku czego nasila się działanie hipotensyjne;
cyklosporyna: występuje wzajemny wzrost stężeń leków w osoczu;
sok grejpfrutowy: metabolizm lerkanidypiny zostaje zahamowany, w wyniku czego nasila się działanie przeciwnadciśnieniowe.

Interakcje leków, które należy wziąć pod uwagę:

midazolam: u osób w podeszłym wieku biodostępność lerkanidypiny zwiększa się o około 40%;
etanol: wzmocnione jest hipotensyjne działanie lerkanidypiny;
ryfampicyna, leki przeciwdrgawkowe (na przykład karbamazepina, fenytoina): zmniejszenie stężenia lerkanidypiny w osoczu, w wyniku czego możliwe jest jej działanie;
symwastatyna: jej AUC wzrasta o 56%, AUC jej aktywnego metabolitu beta-hydroksykwasu - o 28% (efektu tego można uniknąć przyjmując leki o różnych porach dnia);
cymetydyna (w dużych dawkach): możliwe jest zwiększenie biodostępności lerkanidypiny, aw efekcie jej działanie hipotensyjne;
metoprolol: biodostępność lerkanidypiny jest znacznie zmniejszona (o około 50%);
digoksyna: jej stężenie w osoczu może wzrosnąć o około 33% (konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta pod kątem rozwoju objawów zatrucia).

Lerkanidypinę należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. Amiodaronem), a także chinidyną, astemizolem, terfenadyną.

Analogi

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm itp. Są analogami Lercanidipin-SZ.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C, w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Lerkanidypinie-SZ

Według opinii, Lerkanidypina-SZ jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowym, który dobrze obniża wysokie ciśnienie krwi, nie powoduje skutków ubocznych nawet przy długotrwałym stosowaniu i jest niedrogi.