Influcein

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Influcein: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Inflyucein

Kod ATX: J05AH02

Substancja czynna: oseltamivir (Oseltamivir)

Producent: CJSC "Kanonfarma production" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 05.07.2019

Ceny w aptekach: od 520 rubli.

Kup

Influceina jest środkiem przeciwwirusowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - kapsułki: rozmiar nr 1, twarde galaretowate, z żółtym wieczkiem i białym korpusem; zawartość - mieszanina granulek i proszku lub sprasowana masa, która kruszy się po lekkim sprasowaniu, prawie biała (w tekturowym pudełku 1 blister zawierający 10 kapsułek oraz instrukcja użycia Influcein).

Skład 1 kapsułki:

substancja czynna: oseltamiwir (w postaci fosforanu) - 75 mg;
składniki pomocnicze: stearylofumaran sodu, wstępnie żelowana skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, talk, wodorofosforan wapnia;
otoczka kapsułki: korpus - żelatyna, dwutlenek tytanu; wieczko - żelatyna, dwutlenek tytanu, barwniki żółcień pomarańczowa i żółcień chinolinowa.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna preparatu Influcein jest środkiem przeciwwirusowym.

Fosforan oseltamiwiru jest prolekiem: pod działaniem esterazy wątrobowej i jelitowej przekształca się w karboksylan oseltamiwiru. Ten aktywny metabolit jest skutecznym selektywnym inhibitorem neuraminidazy wirusów grypy A i B - enzymu, który przyspiesza uwalnianie nowo powstałych cząstek wirusa z zakażonych komórek, ich penetrację do komórek nabłonka dróg oddechowych i dalsze rozprzestrzenianie się wirusa w organizmie.

In vitro lek hamuje wzrost wirusa grypy, in vivo - hamuje replikację wirusa i jego patogeniczność. Zmniejsza również wydalanie wirusów grypy A i B z organizmu.

W badaniach klinicznych izolatów wirusa grypy stwierdzono, że stężenie (IC ₅₀) z karboksylan oseltamiwiru potrzebnego do przyhamowania neuraminidazy o 50%, wynosi: dla wirusa grypy A - 0.1-1.3 nM, dla wirusa grypy B - 2,6 nM. Według niektórych opublikowanych badań mediana IC ₅₀ wartości, dla wirusa grypy typu B są wyższe 8,5 nM.

W trakcie badań klinicznych ujawniono, że oseltamiwir nie wpływa na tworzenie przeciwciał przeciw grypie, w tym wytwarzanie przeciwciał w odpowiedzi na podanie inaktywowanej szczepionki przeciw grypie.

Badania naturalnego zakażenia grypą

Badania kliniczne przeprowadzono podczas zakażenia grypą sezonową. Pacjenci rozpoczęli przyjmowanie oseltamiwiru nie później niż 40 godzin po pojawieniu się pierwszych objawów zakażenia. 97% pacjentów miało zdiagnozowany wirus grypy A, 3% - grypę B.

Oseltamiwir znacznie skrócił okres klinicznych objawów zakażenia grypą (o 32 godziny).

Nasilenie grypy, wyrażone jako pole powierzchni pod krzywą dla skumulowanego wskaźnika objawów, było o 38% mniejsze u pacjentów leczonych oseltamiwirem niż u pacjentów otrzymujących placebo. Ponadto u młodych pacjentów bez innych chorób współistniejących Influcein około 2-krotnie zmniejszył częstość powikłań grypy wymagającej antybiotyków (zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc). W tych badaniach klinicznych III fazy uzyskano mocne dowody dotyczące drugorzędowych kryteriów skuteczności przeciwwirusowej leku: skrócenia czasu izolacji wirusa z organizmu, zmniejszenia pola powierzchni pod krzywą miana wirusa w czasie.

U pacjentów w podeszłym wieku i starczych, którzy otrzymywali oseltamiwir w dawce 75 mg 2 razy na dobę przez 5 dni, nastąpiło zmniejszenie mediany, która określa okres klinicznych objawów zakażenia grypą, w porównaniu z pacjentami młodszymi, ale różnice nie są istotne statystycznie.

W innym badaniu obserwowano pacjentów z grypą w wieku powyżej 13 lat ze współistniejącymi przewlekłymi chorobami układu oddechowego i / lub układu sercowo-naczyniowego. Jedna grupa pacjentów przyjmowała oseltamiwir w tym samym schemacie dawkowania, a druga przyjmowała placebo. Nie stwierdzono różnic między grupami w medianie, która określa okres do zmniejszenia się klinicznych objawów zakażenia grypą. Jednak w grupie oseltamiwiru okres wzrostu temperatury został skrócony o około 1 dzień. Odsetek pacjentów wydalających wirusa w drugim i czwartym dniu znacznie się zmniejszył. Profil bezpieczeństwa oseltamiwiru u tych pacjentów nie różnił się od profilu w ogólnej populacji dorosłych pacjentów.

Leczenie grypy u dzieci

W badaniu z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanym placebo, podczas krążenia wirusa grypy obserwowano dzieci w wieku od 1 do 12 lat z gorączką (> 37,8 ° C) i jednym z objawów ze strony układu oddechowego (nieżyt nosa lub kaszel). U 67% zdiagnozowano wirusa grypy A, u 33% grypa B.

W porównaniu z placebo, oseltamiwir (jeśli został przyjęty w ciągu 48 godzin od pojawienia się pierwszych objawów choroby) znacząco (o 35,8 godziny) skrócił czas trwania zakażenia grypą, który definiowano jako czas do ustąpienia przekrwienia błony śluzowej nosa, kaszlu i gorączki oraz powrotu do normy czynność. W grupie oseltamiwiru częstość występowania ostrego zapalenia ucha środkowego była o 40% niższa niż w grupie placebo, a powrót do zdrowia nastąpił prawie 2 dni wcześniej.

Inne badanie obejmowało dzieci w wieku od 6 do 12 lat z astmą oskrzelową. Zakażenie grypą wykryto u 53,6%, co zostało potwierdzone serologicznie i / lub w hodowli. W grupie otrzymującej oseltamiwir mediana czasu trwania choroby nie uległa istotnemu skróceniu. Jednak w ostatnim, szóstym dniu leczenia lekiem, wymuszona objętość wydechowa w ciągu 1 sekundy (OFB ₁) wzrosła o 10,8% w porównaniu z 4,7% w grupie placebo.

Zapobieganie grypie u dorosłych i młodzieży

Profilaktyczna skuteczność Influceiny przeciwko naturalnym infekcjom grypy A i B została udowodniona w trzech oddzielnych badaniach klinicznych III fazy. W grupie oseltamiwiru około 1% pacjentów zachorowało na grypę, przy spadku częstości wydalania wirusa i przenoszenia wirusa z jednego członka rodziny na drugiego.

Pacjenci, którzy mieli kontakt z chorym członkiem rodziny, przyjmowali oseltamiwir nie później niż 2 dni po wystąpieniu pierwszych objawów choroby u członka rodziny i kontynuowali go przez 7 dni. Ustalono w sposób wiarygodny, że Influcein zmniejszył częstość występowania grypy o 92%.

U niezaszczepionych i ogólnie zdrowych dorosłych w wieku od 18 do 65 lat, którzy przyjmowali oseltamiwir podczas epidemii grypy przez 42 dni, częstość spadła o 76%.

U pacjentów w podeszłym wieku i starczych przebywających w domach opieki, z których 80% zostało zaszczepionych przed sezonem, w którym przeprowadzono badanie, zapadalność na grypę była istotnie mniejsza o 92%. W tym samym badaniu odnotowano istotne (86%) zmniejszenie częstości powikłań: zapalenia zatok, oskrzeli i płuc. Pacjenci przyjmowali oseltamiwir przez 42 dni.

Zapobieganie grypie u dzieci

W badaniach potwierdzono profilaktyczną skuteczność Influceiny przeciwko naturalnemu zakażeniu grypą, determinowaną częstością występowania potwierdzonej laboratoryjnie choroby u dzieci w wieku 1–12 lat po kontakcie z chorym. Dzieci, które początkowo nie rozwinęły wirusa, otrzymywały lek w postaci zawiesiny w dawkach od 30 do 75 mg raz dziennie przez 10 dni. W rezultacie częstość występowania grypy potwierdzonej laboratoryjnie zmniejszyła się do 4% (2/47) w porównaniu do 21% (15/70) w grupie placebo.

Zapobieganie grypie u osób z obniżoną odpornością

W przypadku profilaktycznego stosowania oseltamiwiru u pacjentów z obniżoną odpornością, którzy początkowo nie mieli wirusa, obserwowano zmniejszenie częstości występowania potwierdzonej laboratoryjnie grypy z objawami klinicznymi do 0,4% (1/232) w porównaniu z 3% (7/231).) w grupie placebo.

Zakażenie grypą z objawami klinicznymi, potwierdzone laboratoryjnie, rozpoznawano, gdy u pacjenta stwierdzono ostry nieżyt nosa, kaszel i / lub podwyższenie temperatury ciała w jamie ustnej do> 37,2 ° C, a także gdy dodatni wynik odwrotnej transkryptazy reakcji łańcuchowej polimerazy (RNA) wirusa grypa.

Odporność

U wszystkich pacjentów, którzy byli nosicielami wirusa opornego na karboksylan oseltamiwiru, przewóz był tymczasowy, nie wpływał na wydalanie wirusa i nie przyczyniał się do pogorszenia stanu klinicznego.

Pacjenci z mutacjami prowadzącymi do oporności:

fenotypowanie *: dorośli i młodzież - 0,32% (4/1245), dzieci w wieku 1–12 lat - 4,1% (19/464);
geno - i fenotypowanie *: dorośli i młodzież - 0,4% (5/1245), dzieci w wieku 1–12 lat - 5,4% (25/464).

* W żadnym z badań nie przeprowadzono pełnego genotypowania.

Podczas stosowania preparatu Influcein w profilaktyce poekspozycyjnej (w ciągu 7 dni), profilaktyce kontaktów rodzinnych (w ciągu 10 dni) i profilaktyce sezonowej (w ciągu 42 dni) nie stwierdzono przypadków oporności na oseltamiwir u osób z prawidłową czynnością układu odpornościowego. Podobną sytuację odnotowano w 12-tygodniowym badaniu dotyczącym profilaktyki sezonowej.

Wybrane przypadki kliniczne i badania obserwacyjne

U pacjentów, którzy nie przyjmowali oseltamiwiru, zidentyfikowano naturalnie występujące mutacje wirusów grypy typu A i B, które miały zmniejszoną wrażliwość na oseltamiwir. W 2008 r. Stwierdzono, że ponad 99% szczepów wirusa H1N1 2008 krążących w Europie ma indukowaną opornością mutację substytucyjną H275Y. Wirus grypy H1N1 2009 (znany jako „świńska grypa”) był w większości przypadków podatny na oseltamiwir.

Szczepy oporne na oseltamiwir wykryto zarówno u pacjentów z obniżoną odpornością, jak iu pacjentów z prawidłową odpornością, którzy otrzymywali influceinę. Stopień odczulenia i częstotliwość występowania tych wirusów może się różnić w zależności od regionu i sezonu. Oporność na oseltamiwir została zidentyfikowana u pacjentów z pandemią grypy H1N1, którzy przyjmowali ten lek w celu leczenia lub zapobiegania.

U osób z obniżoną odpornością i młodszych pacjentów częstość występowania oporności może być wyższa.

Oporne laboratoryjne szczepy wirusów grypy i wirusów grypy od pacjentów leczonych oseltamiwirem niosą mutacje neuraminidazy N1 i N2. Mutacje oporne są często specyficzne dla podtypu neuraminidazy.

Decydując się na powołanie oseltamiwiru, należy wziąć pod uwagę informacje dotyczące sezonowej wrażliwości wirusa grypy na niego (na stronie Światowej Organizacji Zdrowia).

Dane przedkliniczne

W danych przedklinicznych uzyskanych z wyników standardowych badań przeprowadzonych w celu zbadania bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności przewlekłej i genotoksyczności nie zidentyfikowano żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi.

Uzyskano negatywne wyniki z trzech badań określających potencjał rakotwórczy: dwa dwuletnie badania oseltamiwiru na myszach i szczurach, jedno sześciomiesięczne badanie karboksylanu oseltamiwiru u transgenicznych myszy Tg: AC.

Standardowe testy genotoksyczne w celu określenia mutagenności oseltamiwiru i jego aktywnego metabolitu dały wynik ujemny.

W badaniach na szczurach stosujących lek w dziennej dawce 1500 mg / kg nie stwierdzono wpływu na funkcję generatywną zarówno samców, jak i samic.

Teratogenność influceiny badano na szczurach (przy stosowaniu dawki dobowej do 1500 mg / kg) i królikach (przy stosowaniu dawki dobowej do 500 mg / kg): nie stwierdzono wpływu na rozwój zarodka i płodu.

W badaniach na szczurach w okresie przedporodowym i poporodowym, gdy oseltamiwir podawano w dawce dobowej 1500 mg / kg, odnotowano wydłużenie okresu porodu. Margines bezpieczeństwa między narażeniem człowieka a maksymalną nieskuteczną dawką u szczurów (500 mg / kg / dobę) jest 480 razy większy dla oseltamiwiru i 44 razy większy dla jego aktywnego metabolitu. Narażenie płodu stanowiło około 15–20% narażenia kobiet.

Oseltamiwir i jego aktywny metabolit przenikają do mleka karmiących samic szczurów oraz, zgodnie z ograniczonymi informacjami, do mleka kobiecego. Przenosząc dane uzyskane w badaniach na zwierzętach na ludzi można założyć, że ich stężenie w mleku matki będzie wynosić odpowiednio 0,01 mg / dobę i 0,3 mg / dobę.

U około 50% badanych świnek morskich, którym wstrzyknięto maksymalne dawki substancji czynnej oseltamiwiru, wystąpiła nadwrażliwość skóry w postaci rumienia. U królików stwierdzono odwracalne podrażnienie oczu.

Podanie bardzo dużych pojedynczych dawek doustnych (od 657 mg / kg) fosforanu oseltamiwiru nie miało wpływu na dorosłe szczury. Jednocześnie miało to toksyczny wpływ na niedojrzałe 7-dniowe szczury, łącznie z ich śmiercią. Nie obserwowano działań niepożądanych przy długotrwałym podawaniu dawek dobowych 500 mg / kg od 7. do 21. dnia okresu poporodowego.

Farmakokinetyka

Fosforan jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego oseltamiwiru. Pod wpływem esteraz wątrobowych (głównie) i jelitowych ulega silnej biotransformacji do AM (aktywny metabolit), którego stężenie w osoczu jest około 20 razy większe niż sam fosforan oseltamiwiru. W osoczu AM określa się po około 30 minutach, osiągając maksimum w ciągu 2-3 godzin.

Co najmniej 75% otrzymanej dawki przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego w postaci AM, a nie więcej niż 5% w postaci początkowej substancji leczniczej. Stężenia proleku i jego AM w osoczu nie zależą od spożycia pokarmu i są proporcjonalne do dawki produktu Influcein.

Objętość dystrybucji (V _d) AM wynosi 23 litry. Według wyników badań oseltamiwir i jego AM znajdują się we wszystkich głównych ogniskach zakażenia (w błonie śluzowej jamy nosowej, uchu środkowym, tchawicy, popłuczynach oskrzelowych, płucach) w stężeniach, które zapewniają rozwój działania przeciwwirusowego.

AM wiąże się z białkami osocza w około 3%, prolek - w 42%. To połączenie nie wystarcza, aby Influcein wchodził w istotne interakcje z lekami.

Ani fosforan oseltamiwiru, ani jego AM nie są substratami ani inhibitorami izoenzymów układu cytochromu P ₄₅₀.

Lek jest wydalany z organizmu głównie (ponad 90%) z moczem w postaci AM. W przyszłości AM nie ulega transformacji i prawie całkowicie (ponad 99% całej krążącej substancji) jest wydalane przez nerki poprzez wydzielanie kanalikowe i filtrację kłębuszkową. Klirens nerkowy wynosi 18,8 l / h, współczynnik przesączania kłębuszkowego 7,5 l / h. Wskazuje to na przeważające wydzielanie leku przez wydzielanie kanalikowe. Mniej niż 20% podanej dawki jest wydalane przez jelita.

Okres półtrwania (T _½) karboksylanu oseltamiwiru wynosi 6–10 godzin.

Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach:

uszkodzenie nerek: u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek, którzy przyjmowali oseltamiwir w dawce 100 mg 2 razy na dobę przez 5 dni, pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) było odwrotnie proporcjonalne do pogorszenia czynności nerek. Nie badano farmakokinetyki influceiny u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek [klirens kreatyniny (CC) ≤ 10 ml / min], którzy nie są poddawani dializie;
uszkodzenie wątroby: przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby nie obserwuje się istotnego zwiększenia AUC fosforanu oseltamiwiru, co potwierdzono w badaniach in vitro na zwierzętach i potwierdzono w badaniach klinicznych. Nie badano farmakokinetyki i bezpieczeństwa leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby;
zaawansowany wiek: przy równych dawkach u pacjentów w wieku 65–78 lat ekspozycja na AM w stanie równowagi jest o około 25–35% większa niż u młodszych, natomiast T _½ różni się nieznacznie. Nie ma konieczności dostosowywania dawki w leczeniu grypy i zapobieganiu grypie w tej kategorii pacjentów;
Dzieciństwo: Parametry influceiny badano u dużej liczby dzieci w wieku od 1 do 16 lat w badaniu farmakokinetycznym z pojedynczą dawką oseltamiwiru oraz u małej liczby dzieci w wieku od 3 do 12 lat w badaniu klinicznym oceniającym wielokrotne dawki oseltamiwiru. Szybkość wydalania AM po uwzględnieniu masy ciała jest większa u małych dzieci niż u dorosłych, w wyniku czego wartości AUC są mniejsze w stosunku do określonej dawki. U dzieci taka sama wartość AUC jak u dorosłych po podaniu pojedynczej dawki 75 mg (około 1 mg / kg) zapewnia Influceinę w dawce 2 mg / kg lub w pojedynczej dawce 30 lub 45 mg, w zależności od masy ciała. U dzieci w wieku powyżej 12 lat właściwości farmakokinetyczne oseltamiwiru są podobne jak u dorosłych.

Wskazania do stosowania

leczenie grypy u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia;
zapobieganie grypie u dzieci powyżej 1 roku życia;
profilaktyka grypy u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, znajdujących się w grupach o podwyższonym ryzyku zakażenia (na przykład u pacjentów osłabionych, w dużych grupach lub jednostkach wojskowych itp.).

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka niewydolność wątroby;
schyłkowa niewydolność nerek (CC ≤ 10 ml / min);
wiek dzieci do 1 roku;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Ostrożnie, po ocenie korzyści i ryzyka, Influcein jest stosowany w okresie ciąży i laktacji.

Influcein, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Kapsułki Influcein należy przyjmować doustnie. Pora posiłków nie wpływa na działanie leku, ale jego tolerancja poprawia się podczas posiłków.

W przypadku pojawienia się oznak „starzenia” kapsułki (jakiekolwiek zaburzenia kondycji fizycznej np. Zwiększona kruchość) i trudności w jej połknięciu, kapsułkę można otworzyć i z zawartości przygotować zawiesinę. Aby ukryć gorzki smak, zaleca się wymieszać proszek ze słodzonym jedzeniem, takim jak jogurt, syrop czekoladowy (normalny lub bez cukru), słodzone mleko skondensowane, słodki deser, miód, mus jabłkowy i cukier stołowy lub jasnobrązowy rozpuszczony w wodzie. Dokładnie wymieszaj mieszaninę i weź ją w całości. Taka mieszanka nie podlega przechowywaniu, dlatego należy ją przygotować bezpośrednio przed przyjęciem.

Zasady doraźnego przygotowania zawiesiny podczas przepisywania dawki Influcein 75 mg:

Weź 1 kapsułkę, ostrożnie otwórz ją trzymając nad małym pojemnikiem i wsyp cały proszek z kapsułki do pojemnika.
Dodać nie więcej niż 1 łyżeczkę odpowiedniego produktu spożywczego (wymienionego powyżej).
Dobrze wymieszaj i natychmiast weź mieszaninę. Jeśli w pojemniku pozostanie jakikolwiek produkt, przepłucz go niewielką ilością wody i natychmiast wypij.

Zasady doraźnego przygotowania zawiesiny przy przepisywaniu dawki Influcein 30-60 mg:

Weź 1 kapsułkę, ostrożnie otwórz ją trzymając nad małym pojemnikiem i wsyp cały proszek z kapsułki do pojemnika.
Dodać 5 ml wody za pomocą strzykawki i dokładnie wymieszać (w ciągu 2 minut).
Nabrać do strzykawki niezbędną dawkę leku: 2 ml mieszaniny = 30 mg (dla pacjentów o masie ciała ≤ 15 kg); 3 ml = 45 mg (dla pacjentów o masie ciała 16-23 kg); 4 ml = 60 mg (dla pacjentów o masie ciała 24-40 kg).
Naciskając tłok strzykawki, wprowadzić zawiesinę do drugiego pojemnika. Pozostałego płynu nie można przechowywać i należy go wyrzucić.
Do drugiego pojemnika dodać nie więcej niż 1 łyżeczkę odpowiedniego słodzonego pokarmu.
Dokładnie wymieszaj powstałą mieszaninę i natychmiast weź. Jeśli w pojemniku pozostanie jakikolwiek produkt, przepłucz go niewielką ilością wody i natychmiast wypij.

Podczas leczenia grypy zaleca się rozpoczęcie przyjmowania Influceiny nie później niż w drugim dniu po wystąpieniu objawów. Przebieg terapii to 5 dni. Zalecane dawki:

dorośli i młodzież od 12 lat: 75 mg 2 razy dziennie;
dzieci w wieku 8–12 lat o masie ciała> 40 kg: 75 mg 2 razy dziennie;
dzieci w wieku 1-8 lat i dzieci o masie ciała <40 kg: Influceinę stosuje się w postaci zawiesiny przygotowanej zgodnie z opisaną powyżej metodą, w dawkach zależnych od masy ciała dziecka: 24–40 kg - 60 mg, 16–23 kg - 45 mg, ≤ 15 kg - 30 mg.

W przypadku stosowania profilaktycznego zaleca się następujące schematy dawkowania:

dorośli i młodzież od 12 lat: 75 mg raz dziennie przez co najmniej 10 dni w przypadku kontaktu z chorym lub przez 6 tygodni podczas epidemii grypy sezonowej;
dzieci w wieku 8–12 lat o masie ciała> 40 kg: 75 mg 1 raz dziennie przez 10 dni;
dzieci w wieku 1–8 lat i dzieci o masie ciała <40 kg: lek stosuje się w postaci zawiesiny przygotowanej zgodnie z opisaną powyżej metodą, w dawkach zależnych od masy ciała dziecka.

W celach profilaktycznych zaleca się rozpoczęcie przyjmowania Influcein nie później niż w drugim dniu po kontakcie z chorym. Działanie leku trwa tak długo, jak trwa.

Dozowanie w szczególnych przypadkach

U pacjentów z obniżoną odpornością (np. Po przeszczepie) w wieku powyżej 1 roku, u których występuje sezonowa profilaktyka grypy przez okres do 12 tygodni, nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania.

Pacjenci w podeszłym wieku i starcy, pacjenci z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie muszą dostosowywać dawki zarówno w leczeniu grypy, jak i jej zapobieganiu.

W przypadku upośledzenia czynności nerek schemat leczenia produktem Influcein zmienia się w zależności od CC.

Zalecane schematy dawkowania dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w przypadku przepisywania leku do leczenia grypy:

CC 30-60 ml / min: 30 mg 2 razy dziennie przez 5 dni;
CC 10-30 ml / min: 30 mg raz dziennie przez 5 dni.

W przypadku pacjentów poddawanych ciągłej hemodializie, jeśli objawy grypy pojawią się w ciągu 2 dni między dializami, pierwszą dawkę 30 mg można przyjąć przed rozpoczęciem sesji. Aby utrzymać terapeutyczne stężenie oseltamiwiru w osoczu, po każdym zabiegu należy przyjmować 30 mg produktu Influcein. Pacjentom poddawanym dializie otrzewnowej należy przyjąć dawkę początkową 30 mg przed sesją, następnie - 30 mg co 5 dni.

Zalecane dawki dla pacjentów z niewydolnością nerek w przypadku przepisywania leku zapobiegającego grypie:

CC 30-60 ml / min: 30 mg raz dziennie;
CC 10-30 ml / min: 30 mg co drugi dzień.

W przypadku pacjentów poddawanych ciągłej hemodializie, pierwszą dawkę 30 mg można przyjąć przed rozpoczęciem sesji. Aby utrzymać terapeutyczne stężenie oseltamiwiru w osoczu, produkt Influcein 30 mg należy przyjmować po każdym nieparzystym dializie. W przypadku pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej początkową dawkę 30 mg należy przyjąć przed sesją, a następnie 30 mg co 7 dni.

Skutki uboczne

Badania kliniczne

W badaniach klinicznych dotyczących leczenia grypy u dorosłych i młodzieży, najczęściej występowały takie działania niepożądane, jak nudności, wymioty i ból głowy. Zwykle rozwijały się pierwszego lub drugiego dnia przyjmowania leku Influcein i ustępowały samoistnie w ciągu jednego do dwóch dni.

W badaniach klinicznych dotyczących zapobiegania grypie u dorosłych i młodzieży, najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były nudności, wymioty, ból, w tym ból głowy. Wśród młodzieży dominowały wymioty. W większości przypadków opisane zjawiska nie wymagały zniesienia Influcein.

Leczenie i profilaktyka grypy u młodzieży i dorosłych, osób starszych i starszych, u pacjentów z osłabioną odpornością

Badaniami objęto pacjentów bez współistniejących patologii oraz pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia powikłań grypy (z przewlekłymi chorobami układu oddechowego lub serca, w podeszłym wieku lub w podeszłym wieku).

Profil bezpieczeństwa preparatu Influcein jest w przybliżeniu porównywalny w grupach bez współistniejących patologii iz obecnością ryzyka. Podobne dane uzyskano w grupach otrzymujących lek do leczenia (w ciągu 5 dni) i profilaktyki (w ciągu 6 tygodni), pomimo dłuższego okresu stosowania. To samo dotyczy pacjentów z obniżoną odpornością, osób starszych i starszych w porównaniu z pacjentami z prawidłową odpornością lub w młodszym wieku.

Zaburzenia w leczeniu grypy (częstość podano w% dla dwóch grup: oseltamiwir; placebo):

z przewodu pokarmowego: nudności (10%; 6%), wymioty (8%; 3%), biegunka (6%; 7%), bóle brzucha, w tym w nadbrzuszu (2%; 3 %);
z układu nerwowego: bóle głowy (2%; 1%), bezsenność (1%; 1%);
z dróg oddechowych: kaszel (2%; 2%), przekrwienie błony śluzowej nosa (1%; 1%);
infekcje i inwazje: zapalenie oskrzeli (3%; 4%), zapalenie zatok (1%; 1%), opryszczka pospolita (1%; 1%);
zaburzenia ogólne: ból (<1%; <1%), zawroty głowy (2%; 3%).

Zidentyfikowane naruszenia w zapobieganiu grypie (częstość jest wskazana w% dla dwóch grup: oseltamiwir; placebo):

z przewodu pokarmowego: nudności (8%; 4%), wymioty (2%; 1%), biegunka (3%; 4%), ból w nadbrzuszu (2%; 2%), niestrawność (1 %; 1%);
z układu nerwowego: bóle głowy (17%; 16%), bezsenność (1%; 1%);
z dróg oddechowych: wyciek z nosa (1%; 1%), przekrwienie błony śluzowej nosa (7%; 7%), kaszel (5%; 6%), zapalenie migdałków (5%; 5%);
z tkanki mięśniowo-szkieletowej i łącznej: bóle pleców (2%; 3%), bóle stawów (1%; 2%), bóle mięśni (1%; 1%);
z narządów płciowych i gruczołu mlekowego: bolesne miesiączkowanie (3%; 3%);
infekcje i inwazje: zapalenie błony śluzowej nosa i gardła (4%; 4%), infekcje górnych dróg oddechowych (3%; 3%), infekcja grypy (2%; 3%);
zaburzenia ogólne: ból (4%; 3%), zmęczenie (7%; 7%), gorączka (2%; 2%), objawy grypopodobne (1%; 2%), zawroty głowy (1%; 1%), ból w kończynie (1%; 1%).

Leczenie i profilaktyka grypy u dzieci w wieku 1-12 lat bez chorób współistniejących oraz pacjentów z astmą oskrzelową

Wymioty były efektem ubocznym, który w leczeniu i zapobieganiu grypie u dzieci w wieku 1–12 lat występował z częstością ≥ 1% i co najmniej 1% częściej w porównaniu z placebo.

W profilaktyce grypy obserwowano również następujące zaburzenia ze strony układu oddechowego (częstość wskazana w% dla dwóch grup: oseltamiwir; placebo): przekrwienie błony śluzowej nosa (11%; 20%), kaszel (12%; 26%).

Inne działania niepożądane obserwowane w leczeniu grypy (ich częstość podano w% dla dwóch grup: oseltamiwir; placebo):

z przewodu pokarmowego: biegunka (9%; 9%), nudności (4%; 4%), bóle brzucha, w tym w nadbrzuszu (3%; 3%);
infekcje i inwazje: zapalenie ucha środkowego (5%; 8%), zapalenie oskrzeli (2%; 3%), zapalenie płuc (1%; 3%), zapalenie zatok (1%; 2%);
z dróg oddechowych: astma, w tym zaostrzenie (3%; 4%), krwawienie z nosa (2%; 2%);
ze skóry i tkanek podskórnych: zapalenie skóry, w tym alergiczne i atopowe (1%; 2%);
ze strony krwi i układu limfatycznego: powiększenie węzłów chłonnych (<1%; 1%);
z narządu słuchu: ból ucha (1%; 1%), uszkodzenie błony bębenkowej (<1%; 1%);
ze strony narządu wzroku: zapalenie spojówek, w tym zaczerwienienie i ból oczu, wydzielina z oka (1%; <1%).

Nadzór po wprowadzeniu do obrotu

Częstość występowania działań niepożądanych opisanych poniżej i / lub związku przyczynowego ze stosowaniem oseltamiwiru nie została ustalona, ponieważ prawdziwa liczba skarg jest nieznana ze względu na dobrowolny charakter zgłoszeń:

ze strony narządu wzroku: upośledzona percepcja wzrokowa;
od strony serca: arytmia serca;
z wątroby i dróg żółciowych: wzrost aktywności enzymów wątrobowych (w leczeniu grypy), żółtaczka, zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, niewydolność wątroby;
z przewodu żołądkowo-jelitowego: krwawienie z przewodu pokarmowego (prawdopodobnie związane z krwotocznym zapaleniem jelita grubego);
ze skóry i tkanek podskórnych: reakcje nadwrażliwości - pokrzywka, egzema, wysypka skórna, zapalenie skóry, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, obrzęk Quinckego, alergie, toksyczna martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, wysiękowy rumień wielopostaciowy;
ze strony sfery neuropsychicznej *: drgawki, majaczenie, w tym objawy takie jak omamy, majaczenie, pobudzenie, koszmary senne, zaburzenia zachowania, zaburzenia świadomości, lęk, dezorientacja w czasie i przestrzeni (głównie u dzieci i młodzieży). Rzadko tym przypadkom towarzyszyły działania zagrażające życiu. Podobne zaburzenia neuropsychiatryczne obserwuje się czasami u pacjentów z grypą, którzy nie otrzymują oseltamiwiru.

* Samo zakażenie grypą może być związane z różnymi zmianami behawioralnymi i objawami neurologicznymi, w tym halucynacjami, nieprawidłowym zachowaniem, urojeniami. W niektórych przypadkach mogą być śmiertelne. Mogą wystąpić zarówno na tle rozwoju zapalenia mózgu lub encefalopatii, jak i bez przejawów tych chorób.

Przedawkować

W większości znanych przypadków przedawkowaniu nie towarzyszyły żadne działania niepożądane. U niektórych pacjentów objawy nie różniły się od działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas przyjmowania leku Influcein w zwykłych dawkach.

Leczenie przedawkowania jest objawowe.

Specjalne instrukcje

Influcein nie zastępuje szczepień. Ze wskazań epidemiologicznych możliwe jest profilaktyczne podanie leku.

Nie ma danych wskazujących na skuteczność oseltamiwiru w jakiejkolwiek chorobie wywołanej przez inne patogeny niż wirusy grypy A i B.

Znane są przypadki wystąpienia napadów drgawkowych, majaczenia i innych podobnych zaburzeń neurologicznych u niektórych pacjentów (głównie u dzieci i młodzieży), którzy otrzymywali Influceinę w celu zapobiegania grypie. Powikłania zagrażające życiu były rzadkie. Rola oseltamiwiru w rozwoju tych reakcji nie została wiarygodnie ustalona. Te zaburzenia neuropsychiatryczne zidentyfikowano również u pacjentów z grypą, którzy nie otrzymywali oseltamiwiru, więc ryzyko ich wystąpienia jest porównywalne. W związku z tym w okresie terapii zaleca się uważne monitorowanie stanu pacjentów, zwłaszcza dzieci i młodzieży, pod kątem nieprawidłowego zachowania. Jeśli pojawią się takie zaburzenia, zaleca się skonsultowanie się z lekarzem w celu oceny możliwości kontynuowania przyjmowania leku Influcein.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie prowadzono badań nad wpływem oseltamiwiru na funkcje psychofizyczne i poznawcze człowieka. Biorąc pod uwagę profil bezpieczeństwa leku, jest mało prawdopodobne, aby Influcein wpływał niekorzystnie na szybkość reakcji i zdolność koncentracji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących wpływu oseltamiwiru na ciążę. Jednak zgodnie z wynikami badań obserwacyjnych i porejestracyjnych lek wykazuje korzyści w tej populacji, przy zastosowaniu zalecanego schematu dawkowania. Nie stwierdzono bezpośredniego ani pośredniego niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu ani pourodzeniowy. W analizie farmakologicznej ustalono mniejszą ekspozycję na czynny metabolit (o około 30% we wszystkich miesiącach ciąży) niż u kobiet niebędących w ciąży. Jednak obliczona wartość narażenia pozostaje powyżej stężeń hamujących i wartości terapeutycznych dla wielu szczepów wirusa grypy, więc nie jest wymagana zmiana dawki preparatu Influcein dla kobiet w ciąży. Jednak przepisując lek, lekarz musi wziąć pod uwagę specyfikę przebiegu ciąży i patogenność krążącego szczepu.

W badaniach przedklinicznych na szczurach stwierdzono, że oseltamiwir i jego aktywny metabolit przenikają do mleka. Informacje dotyczące wydzielania leku do mleka kobiecego są ograniczone. Oseltamiwir wnikając w małych ilościach do mleka powoduje subterapeutyczne stężenia we krwi niemowlęcia. Przepisując Influceinę, lekarz musi również wziąć pod uwagę współistniejącą chorobę i chorobotwórczość krążącego szczepu wirusa grypy.

W okresie ciąży i laktacji lek należy stosować, jeśli spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Zastosowanie pediatryczne

Influceina nie jest stosowana w leczeniu i zapobieganiu grypie u dzieci poniżej 1 roku życia.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku niewydolności nerek dawkę dostosowuje się w zależności od QC.

Influceina jest przeciwwskazana u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (CC ≤ 10 ml / min).

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Nie badano farmakokinetyki i bezpieczeństwa oseltamiwiru u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego przyjmowanie preparatu Influcein w postaci kapsułek u takich pacjentów jest przeciwwskazane.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku i starcy nie wymagają dostosowywania dawki ani w leczeniu grypy, ani w jej zapobieganiu.

Interakcje lekowe

Zgodnie z badaniami farmakologicznymi i farmakokinetycznymi rozwój klinicznie istotnych interakcji jest mało prawdopodobny.

Pod wpływem esteraz, zlokalizowanych głównie w wątrobie, fosforan oseltamiwiru jest silnie przekształcany do aktywnego metabolitu. Źródła literaturowe mają ograniczone dane na temat interakcji leków ze względu na współzawodnictwo o wiązanie z aktywnymi centrami esteraz. Biorąc pod uwagę niski stopień wiązania oseltamiwiru i jego aktywnego metabolitu z białkami osocza, nie ma powodu, aby zakładać rozwój interakcji w wyniku wypierania leków z połączenia z białkami.

W warunkach in vitro oseltamiwir i jego aktywny metabolit nie są preferowanymi substratami dla wielofunkcyjnych oksydaz układu cytochromu P ₄₅₀ i transferazy glukuronylowych. Te wyniki badań obalają możliwe interakcje z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.

Cymetydyna, która jest niespecyficznym inhibitorem izoenzymów układu cytochromu P ₄₅₀, konkurując z kationami i lekami zasadowymi w procesie wydzielania cewkowego, nie wpływa na stężenie oseltamiwiru i jego aktywnego metabolitu.

Rozwój klinicznie istotnych interakcji lekowych związanych z konkurowaniem o wydzielanie kanalikowe jest mało prawdopodobny, co wynika z marginesu bezpieczeństwa większości tych leków, dróg wydalania aktywnego metabolitu oseltamiwiru (anionowe wydzielanie kanalikowe i przesączanie kłębuszkowe), a także wydalania każdego z tych szlaków.

Paracetamol nie wpływa na stężenie oseltamiwiru w osoczu.

Oseltamiwir nie wchodzi w interakcje z kwasem acetylosalicylowym, paracetamolem, rymantadyną, amantadyną, warfaryną, cymetydyną, lekami zobojętniającymi sok żołądkowy (węglan wapnia, wodorotlenek magnezu i glinu).

Amoksycylina nie wpływa na stężenie oseltamiwiru w osoczu, ponieważ słabo konkuruje o wydalanie przez anionowe wydzielanie kanalikowe.

Ze względu na zmniejszenie czynnego wydzielania kanalikowego w nerkach, probenecyd w przybliżeniu podwaja wartość AUC aktywnego metabolitu oseltamiwiru. Jednak ze względu na margines bezpieczeństwa nie jest wymagane dostosowanie dawki.

W fazie III badań klinicznych opornych na oseltamiwir w połączeniu z następującymi powszechnie stosowanych leków, antybiotyki (penicylina, erytromycyna, doksycyklina, azytromycyna, cefalosporyny) diuretyki tiazydowe (bendroflumetiazyd), beta-blokery (propranolol), antagoniści H ₂ receptora histaminy (cimetidine, ranitydyna), inhibitory konwertazy angiotensyny (enalapril, kaptopril), wziewne leki rozszerzające oskrzela, kortykosteroidy, sympatykomimetyki (pseudoefedryna), ksantyny (teofilina), nienarkotyczne leki przeciwbólowe (paracetamol, ibuprofen, kwas acetylosalicylowy) W przypadku terapii skojarzonej nie obserwowano zmian charakteru lub częstości zdarzeń niepożądanych.

Influceinę należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami o wąskim działaniu terapeutycznym, na przykład jednocześnie z metotreksatem, chlorpropamidem lub butadionem.

Analogi

Analogi Influceiny to: Nomides, Relenza, Tamiflu, Antigrippin-Maximum, Kagocel, Triazavirin, Ergoferon, Orvitol NP i inne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C, poza zasięgiem dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Influceinie

Według opinii, Influcein jest dobrym lekiem przeciwwirusowym, który pomaga zarówno w leczeniu grypy, jak i jej zapobieganiu. Ważnym warunkiem jest rozpoczęcie jej przyjmowania nie później niż w drugim dniu po wystąpieniu objawów choroby lub po kontakcie z chorym. Większość pacjentów wybiera oseltamiwir, ponieważ jako jeden z nielicznych okazał się skuteczny, w przeciwieństwie do większości dostępnych na rynku leków przeciwwirusowych. Użytkownicy zwracają uwagę, że Influcein pomaga uniknąć grypy w okresie epidemii, aw przypadku zakażenia zapobiega rozwojowi częstych powikłań wymagających antybiotykoterapii.

Spośród reakcji niepożądanych najczęściej wymieniane są nudności i bóle głowy.

Jednocześnie niektórzy pacjenci uważają, że szczepienie jest bardziej odpowiednie niż przyjmowanie leku. Tłumaczy się to faktem, że Influcein „nie działa”, jeśli recepcja nie zostanie uruchomiona na czas, a nie jest tania, a szczepienie, jeśli jest szczepionka w przychodni, może być wykonane bezpłatnie.