Diflazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Diflazon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Farmakodynamika i farmakokinetyka
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Ciąża i laktacja
10. Dysfunkcja nerek
11. Dysfunkcja wątroby
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Diflazon

Kod ATX: J02AC01

Substancja czynna: flukonazol (flukonazol)

Producent: KRKA (Słowenia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 05.08.2019

Ceny w aptekach: od 89 rubli.

Kup

Diflazon jest środkiem przeciwgrzybiczym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania Diflazon:

Twarde kapsułki żelatynowe: Nr 4 - z białym korpusem i jasnoniebieskim wieczkiem, Nr 2 - z białym korpusem i niebieskim wieczkiem, Nr 1 - z korpusem i jasnoniebieskim wieczkiem, Nr 0 - z białym korpusem i ciemnofioletowym wieczkiem; kapsułki zawierają prawie biały lub biały proszek (nr 4 - 7 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku 1 blister; nr 2 - 7 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku 4 blistry; nr 1 - 1, 2 lub 4 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym 1 blister; nr 0 - 7 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym 1 blister lub 10 szt. w blistrach, w kartonie 2 blistry);
Roztwór do infuzji: przezroczysty, bezbarwny płyn, bez widocznych wtrąceń (100 ml w fiolkach, w tekturowym pudełku 1 fiolka w komplecie z plastikowym uchwytem).

Substancją czynną leku Diflazon jest flukonazol:

1 kapsułka: nr 4 - 50 mg, nr 2 - 100 mg, nr 1 - 150 mg, nr 0 - 200 mg;
1 ml roztworu - 2 mg.

Elementy pomocnicze:

Kapsułki: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodu;
Roztwór: chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Skład otoczki kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E171).

Dodatkowo oprócz otoczki kapsułki:

Kapsułki nr 4 i nr 2: pokrywa - opatentowany niebieski barwnik (E131);
Kapsułki nr 1: korpus i wieczko - opatentowany niebieski barwnik (E131);
Kapsułki nr 0: czapeczka - indygokarmin barwnik FD&C azorubina (E122), niebieski (E132).

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Diflazon należy do klasy triazolowych leków przeciwgrzybiczych i jest silnym selektywnym inhibitorem enzymu grzybowego 14-a-demetylazy i innych enzymów zależnych od cytochromu P ₄₅₀. Lek zapobiega przemianie lanosterolu w ergosterol - główny składnik błon komórkowych grzybów. Udowodniono, że Diflazon jest skuteczny w przypadku grzybic oportunistycznych, w tym wywoływanych przez Trichophyton spp., Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans. W przypadku grzybic endemicznych, w tym chorób zakaźnych wywoływanych przez Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, zaleca się również stosowanie flukonazolu.

Po podaniu doustnym flukonazol jest dobrze wchłaniany, a jego biodostępność sięga 90%. Maksymalne stężenie substancji przyjmowanej doustnie na czczo w ilości 150 mg wynosi 90% stężenia w osoczu po podaniu w dawce 2,5–3,5 mg / kg. Połączenie z pokarmem nie wpływa na wchłanianie doustnego preparatu Diflazon. Maksymalne stężenie flukonazolu w osoczu krwi występuje w ciągu 0,5-1,5 godziny po podaniu. Stężenia w osoczu są wprost proporcjonalne do dawki. 90% poziom stężenia równowagowego obserwuje się w 4-5 dniu terapii lekowej (raz dziennie).

Przepisanie pierwszego dnia dawki dwukrotnie większej od standardowej dawki dobowej umożliwia osiągnięcie stężenia flukonazolu w osoczu w wysokości 90% stężenia równowagowego do drugiego dnia. Pozorna objętość dystrybucji jest praktycznie równa całkowitej objętości wody w organizmie. Wiązanie substancji czynnej z białkami osocza jest nieznaczne i wynosi 11–12%.

Flukonazol w dużej mierze przenika do wszystkich płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego. Zawartość leku w plwocinie i ślinie jest identyczna z jego stężeniem w osoczu. U pacjentów z grzybiczym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych poziom flukonazolu w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 80% jego stężenia w osoczu.

W płynie potowym, skórze właściwej, naskórku i warstwie rogowej naskórka gromadzą się wysokie stężenia substancji czynnej, które przekraczają stężenia w surowicy. Mniej niż 5% flukonazolu jest metabolizowane podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Jego okres półtrwania wynosi około 30 godzin. W związku z tym w leczeniu kandydozy pochwy wystarczy jednorazowo przyjąć lek, a przy innych wskazaniach raz dziennie. Wydalanie flukonazolu odbywa się głównie przez nerki, a około 80% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Istnieje proporcjonalna zależność między klirensem flukonazolu i klirensem kreatyniny. Nie odnotowano metabolitów substancji czynnej Diflazon we krwi obwodowej.

Wskazania do stosowania

Kandydoza uogólniona: kandydemia, kandydoza rozsiana, inwazyjne zakażenia drożdżakowe oczu, układu oddechowego, otrzewnej, wsierdzia, dróg moczowych, w tym pacjenci na oddziałach intensywnej opieki medycznej, pacjenci z nowotworami złośliwymi lub leczeni cytotoksycznie lub immunosupresyjnie, z innymi czynnikami predysponującymi do rozwoju kandydoza;
Kandydoza błon śluzowych jamy ustnej (powierzchowna i przewlekła zanikowa kandydoza), gardła, przełyku, nieinwazyjna kandydoza oskrzelowo-płucna, kandyduria, kandydoza skóry, w tym zapobieganie nawrotom kandydozy jamy ustnej i gardła u pacjentów z AIDS;
Ostra i przewlekła nawracająca kandydoza pochwy;
Kryptokokowe zapalenie opon mózgowych i inne lokalizacje kryptokokozy (w tym skóry, płuc), w tym w różnych formach immunosupresji (AIDS, przeszczep narządów);
Grzybica skóry, zwłaszcza z odpornością na miejscowe leczenie ciężkich zakażeń grzybiczych skóry, grzybic skóry gładkiej, grzybic skóry stóp, łupieżu (wielokolorowego) porostów wywołanych przez dermatofity i grzyby z rodzaju Candida;
Zapobieganie zakażeniom grzybiczym nowotworów złośliwych u pacjentów predysponowanych do rozwoju takich zakażeń w wyniku radioterapii i chemioterapii cytotoksycznej.

Ponadto pokazano użycie kapsułek:

Drożdżakowe zapalenie żołędzi, zapobieganie nawrotom kandydozy pochwy w obecności trzech lub więcej epizodów rocznie;
Kokcydioidomikoza, głębokie grzybice endemiczne, parakokcydioidomikoza, histoplazmoza, sporotrychoza (u pacjentów z prawidłową odpornością);
Zapobieganie kryptokokozie u pacjentów z AIDS.

Roztwór Diflazon stosuje się również w celu zapobiegania kandydozie przed przeszczepem szpiku kostnego.

Przeciwwskazania

Jednoczesne stosowanie cyzaprydu, astemizolu lub terfenadyny (podczas przyjmowania flukonazolu 400 mg dziennie lub więcej) oraz innych leków, które przyczyniają się do wydłużenia odstępu QT i zwiększają ryzyko ciężkich zaburzeń rytmu;
Okres karmienia piersią;
Nadwrażliwość na związki azolowe i składniki leków.

Zgodnie z instrukcją należy zachować ostrożność przy przepisywaniu preparatu Diflazon: pacjentom z inwazyjnym, ogólnoustrojowym lub powierzchownym zakażeniem grzybiczym z pojawieniem się wysypki podczas przyjmowania leku; w niewydolności wątroby i nerek, w skojarzeniu z flukonazolem terfenadyny w dawce mniejszej niż 400 mg na dobę, stany potencjalnie proarytmogenne u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki wywołujące zaburzenia rytmu serca, pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi, organicznymi chorobami serca i innymi czynnikami ryzyka.

Stosowanie flukonazolu w ciąży jest wskazane tylko w przypadku potencjalnego zagrożenia życia kobiety, jeśli spodziewany efekt terapeutyczny przeważa nad szkodą dla płodu.

Ponadto kapsułki są przeciwwskazane dla dzieci w wieku poniżej 3 lat.

Diflazon stosuje się ostrożnie w przypadku nietolerancji kwasu acetylosalicylowego.

Roztwór należy stosować pod ścisłym nadzorem lekarza w leczeniu hipochlorhydrii i achlorhydrii, w leczeniu dzieci poniżej 6 miesiąca życia oraz pacjentów z alkoholizmem.

Instrukcje dotyczące stosowania preparatu Diflazon: metoda i dawkowanie

Roztwór Diflazon stosuje się do wlewu dożylnego (IV) u pacjentów, którzy nie mogą przyjmować leku doustnie. Szybkość infuzji wynosi 200 mg na godzinę. Gdy tylko nadarzy się okazja, pacjent jest przenoszony, aby wziąć lek do środka, bez zmiany dziennej dawki.

Zalecane dawkowanie Diflazon:

Kryptokokowe zapalenie opon mózgowych i infekcje kryptokokowe o innej lokalizacji: w pierwszej dobie - 400 mg, następnie w dawce 200-400 mg raz dziennie. Zazwyczaj terapia trwa 6-8 tygodni, jej czas trwania uzależniony jest od efektu klinicznego potwierdzonego badaniami mykologicznymi. U pacjentów z AIDS profilaktykę nawrotów kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych prowadzi się w dawce 200 mg dziennie przez długi czas;
Kandydoza ogólnoustrojowa: w pierwszym dniu - 400 mg, następnie 200-400 mg raz na dobę, w zależności od klinicznej skuteczności i ciężkości choroby, dawkę dobową można zwiększyć do 800 mg. Leczenie jest kontynuowane po całkowitym ustąpieniu objawów choroby i ujemnym posiewie krwi przez kolejne 2 tygodnie;
Kandydoza błon śluzowych: 50-100 mg 1 raz dziennie przez 1-2 tygodnie, u pacjentów z niedoborami odporności - 3 tygodnie. W ciężkich postaciach kandydozy śluzowej przepisuje się 100-200 mg na dobę na czas leczenia do 4 tygodni. Po zakończeniu podstawowej terapii u chorych na AIDS można przepisać flukonazol w dawce 150 mg raz w tygodniu, aby zapobiec nawrotom;
Zapobieganie kandydozie: 50-400 mg na dobę (w zależności od nasilenia neutropenii i postrzeganego ryzyka zakażenia grzybiczego po przeszczepie szpiku i / lub przed cytostatykami lub radioterapią nowotworów złośliwych). Flukonazol należy przepisać kilka dni przed spodziewanym rozwojem neutropenii i kontynuować jego stosowanie przez co najmniej 1 tydzień po osiągnięciu liczby neutrofilów powyżej 1000 / mm ³.

Ponadto schemat dawkowania kapsułek Diflazon (kapsułki przyjmuje się doustnie):

Zanikowa kandydoza jamy ustnej spowodowana noszeniem protezy: 50 mg 1 raz dziennie przez 2 tygodnie przy jednoczesnym leczeniu protezy środkami antyseptycznymi;
Kandydoza pochwy: pojedyncza dawka - 150 mg. W celu zapobiegania nawrotom - 150 mg 1 raz na 4 tygodnie. Czas trwania leczenia jest indywidualny, waha się w granicach 4-12 kursów;
Zapalenie żołędzi wywołane przez Candida: pojedyncza dawka - 150 mg;
Grzybica skóry, w tym kandydoza skóry, grzybice skóry gładkiej, stopy, okolice pachwiny: 150 mg raz w tygodniu lub 50 mg raz dziennie przez 2-4 tygodnie, przy grzybicach stóp - 6 tygodni;
Pityriasis versicolor: 300 mg raz w tygodniu, przebieg leczenia 2-3 tygodnie lub 50 mg raz dziennie przez 2-4 tygodnie;
Grzybica paznokci: 150 mg raz w tygodniu przez okres niezbędny do całkowitej wymiany zakażonego paznokcia na zdrowy;
Głębokie grzybice endemiczne: 200-400 mg dziennie. Szacowany czas trwania terapii w przypadku kokcydioidomikozy wynosi 11-24 miesięcy, dla sporotrychozy - 1-16 miesięcy, dla parakokcydioidomikozy - 2-17 miesięcy, z histoplazmozą - 3-17 miesięcy.

W przypadku dzieci z kandydozą błon śluzowych lek jest przepisywany pierwszego dnia w dawce 6 mg na 1 kg masy ciała, a następnie 3 mg na 1 kg dziennie.

W przypadku dzieci zaleca się przepisywanie dawki leku Diflazon z uwzględnieniem ciężkości stanu klinicznego i masy ciała dziecka: z uogólnioną kandydozą i infekcją kryptokokową - od 6 do 12 mg na 1 kg masy ciała dziecka dziennie; w profilaktyce zakażeń grzybiczych o obniżonej odporności po chemioterapii cytotoksycznej lub radioterapii - 3-12 mg na 1 kg dziennie.

W wieku 5-13 lat dobowa dawka nie powinna przekraczać dawki u dorosłych (do 400 mg).

W przypadku pojedynczej dawki kapsułek zmiana dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawkowania.

Gdy klirens kreatyniny (CC) jest mniejszy niż 50 ml / min, dawkę leku u dorosłych i dzieci należy zmniejszyć w zależności od stopnia niewydolności nerek.

Pacjenci regularnie hemodializowani powinni otrzymywać jedną dawkę leku po każdej sesji.

Skutki uboczne

Układ sercowo-naczyniowy: wydłużenie na elektrokardiogramie odstępu QT, trzepotanie lub migotanie komór;
Układ pokarmowy: bóle brzucha, nudności, wzdęcia, wymioty, biegunka, zmiana smaku; rzadko - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby (hiperbilirubinemia, żółtaczka, martwica komórek wątrobowych, zapalenie wątroby), w tym śmiertelne;
Układ hematopoetyczny: rzadko - agranulocytoza, neutropenia; z ciężkimi infekcjami grzybiczymi - małopłytkowością, leukopenią;
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, wysiękowy rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), astma oskrzelowa (zwykle z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego), reakcje rzekomoanafilaktyczne, w tym świąd, obrzęk twarzy, pokrzywka obrzęk naczynioruchowy;
Układ nerwowy: bóle głowy, zawroty głowy; rzadko - drgawki;
Inne: rzadko - łysienie, zaburzenia czynności nerek, hipercholesterolemia, hipokaliemia, hipertriglicerydemia.

Ponadto stosowanie roztworu może powodować zmniejszenie apetytu i zaparcia.

Przedawkować

Objawy przedawkowania preparatu Diflazon to omamy, zachowania paranoidalne, hiperglicerydemia, zwiększone nasilenie działań niepożądanych. W takim przypadku uciekają się do pilnego płukania żołądka i nagłej wymuszonej diurezy. Podczas korzystania z hemodializy stężenie leku w organizmie zmniejsza się o połowę w ciągu 3 godzin.

Specjalne instrukcje

Przyjmowanie kapsułek jest możliwe przed otrzymaniem wyników badań laboratoryjnych, jednak po ich otrzymaniu zaleca się dostosowanie schematu dawkowania.

Leczeniu wielokrotnymi dawkami preparatu Diflazon powinno towarzyszyć monitorowanie czynności nerek; w przypadku niewydolności nerek schemat dawkowania należy określić z uwzględnieniem QC.

Konieczne jest monitorowanie pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, regularne monitorowanie poziomu enzymów wątrobowych. Wraz ze wzrostem ich aktywności lekarz musi porównać korzyści płynące z terapii oraz ryzyko ewentualnego toksycznego uszkodzenia wątroby w ciężkiej postaci. Działanie hepatotoksyczne jest zwykle odwracalne i po odstawieniu terapii objawy ustępują.

Jeśli wysypka wywołana flukonazolem pojawi się u pacjentów z powierzchownym zakażeniem grzybiczym, lek należy odstawić. U pacjentów z ogólnoustrojowymi lub inwazyjnymi patologiami grzybiczymi należy obserwować wysypkę i przerwać leczenie w przypadku rumienia wielopostaciowego lub pojawienia się zmian pęcherzowych.

Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i leków przeciwzakrzepowych z kumaryny należy uważnie monitorować czas protrombinowy. Konieczne jest kontynuowanie leczenia do momentu wystąpienia remisji klinicznej i hematologicznej; przedwczesne zakończenie leczenia może prowadzić do nawrotów.

Barwnik E122 zawarty w kapsułkach nr 0 (200 mg) może powodować alergie, w tym astmę oskrzelową.

U pacjentów z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego reakcje alergiczne pojawiają się częściej.

Nie ustalono negatywnego wpływu preparatu Diflazon na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Ciąża i laktacja

Stosowanie preparatu Diflazon u kobiet w ciąży jest niewłaściwe, z wyjątkiem ciężkich lub zagrażających życiu postaci zakażeń grzybiczych, gdy zamierzone korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Zawartość flukonazolu w mleku matki pokrywa się z jego stężeniem w osoczu krwi, dlatego nie zaleca się jego przepisywania podczas karmienia piersią.

Niewydolność nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek (CC poniżej 50 ml / min) wymagają korekty schematu dawkowania. Gdy CC jest większe niż 50 ml / min, przepisuje się średnią zalecaną dawkę preparatu Diflazon, przy CC 11-50 ml / min, dawkę leku zmniejsza się do 50% zalecanej dawki.

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dobową dawkę preparatu Diflazon należy zmniejszyć w takiej samej proporcji, jak u dorosłych pacjentów, biorąc pod uwagę ciężkość niewydolności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby

W pojedynczych przypadkach podczas stosowania preparatu Diflazon odnotowano toksyczne zmiany w wątrobie, czasami prowadzące do zgonu, głównie u pacjentów z poważnymi chorobami współistniejącymi. Hepatotoksyczne działanie flukonazolu jest przeważnie odwracalne, a jego objawy ustępują po zaprzestaniu leczenia. Jeśli istnieją kliniczne objawy uszkodzenia wątroby związane z przyjmowaniem leku, Diflazon zostaje anulowany.

Interakcje lekowe

W okresie leczenia preparatem Diflazon jednoczesne stosowanie jakichkolwiek leków należy uzgodnić z lekarzem prowadzącym.

Analogi

Analogami Diflazona są: Diaflu, Difluzol, Diflucan, Candizol, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Tierlit, Flugal, Fluzamed, Fluzon, Fluconaz, Fluconazole, Flucorus, Flucomabol, Flunol, Forkan.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze: kapsułki - do 25 ° C, roztwór - do 30 ° C.

Okres trwałości: kapsułki - 5 lat, roztwór - 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Rozwiązaniem jest recepta, kapsułki dostępne są bez recepty.

Recenzje Diflazon

Według opinii, Diflazon jest dobrze tolerowany i jest uważany za skuteczny lek, gdy jest stosowany ściśle według wskazań i podlega zasadom zawartym w instrukcji użycia.

Cena Diflazon w aptekach

Cena Diflazon to średnio 170–240 rubli za opakowanie zawierające 1 kapsułkę 150 mg. Opakowanie leku, w tym 7 kapsułek, kosztuje około 470-500 rubli. Koszt roztworu do infuzji Diflazon w aptekach waha się od 680 do 770 rubli.