Diltiazem
Diltiazem: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Interakcje lekowe
- 11. Analogi
- 12. Warunki przechowywania
- 13. Warunki wydawania aptek
- 14. Recenzje
- 15. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Diltiazem
Kod ATX: C08DB01
Substancja czynna: diltiazem (diltiazem)
Producent: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Alkaloid AD (Republika Macedonii), Lannacher Heilmittel (Austria), S. O. Rompharm Company SRL (Rumunia)
Opis i aktualizacja zdjęć: 16.08.2019
Ceny w aptekach: od 62 rubli.
Kup
Diltiazem jest lekiem o działaniu przeciwarytmicznym, hipotensyjnym i przeciwdławicowym.
Uwolnij formę i kompozycję
Diltiazem jest dostępny w następujących postaciach dawkowania:
- Tabletki (10 szt. W blistrach, 3 opakowania w pudełku tekturowym);
- Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (30 szt. W butelkach z ciemnego szkła, 1 butelka w pudełku tekturowym).
Skład 1 tabletki i 1 tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawiera substancję czynną: diltiazem (w postaci chlorowodorku) - odpowiednio 60 lub 90 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Diltiazem jest pochodną benzotiazepiny, która jest powolnym blokerem kanału wapniowego. Substancja zmniejsza wewnątrzkomórkowe stężenie jonów wapnia w komórkach tworzących mięśnie gładkie naczyń krwionośnych i kardiomiocytów, sprzyja ekspansji tętniczek i tętnic obwodowych i wieńcowych, zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy, osłabia napięcie mięśni gładkich, nasila nerkowy, mózgowy i wieńcowy przepływ krwi, zmniejsza częstość występowania …
Działanie antyarytmiczne leku wiąże się z utrudnieniem transportu zjonizowanego wapnia w tkankach serca, co powoduje wydłużenie efektywnego okresu refrakcji i wydłużenie czasu przebywania w węźle przedsionkowo-komorowym. Efekt ten ma znaczenie kliniczne u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego iu pacjentów w podeszłym wieku, u których blokada kanału wapniowego może hamować generowanie impulsów w węźle zatokowym i wywoływać blokadę zatokowo-przedsionkową. Jednocześnie przewodnictwo śródkomorowe lub prawidłowy potencjał czynnościowy przedsionków pozostają niezmienione (diltiazem zwykle nie wpływa na prawidłowy rytm zatokowy), jednak wraz ze spadkiem amplitudy skurczu przedsionków spada szybkość przewodzenia i szybkość depolaryzacji. Czasami w dodatkowych wiązkach przewodzenia bypassu następuje skrócenie następczego skutecznego okresu refrakcji.
Efekt przeciwdławicowy związany jest z rozszerzeniem naczyń obwodowych i spadkiem ogólnoustrojowego ciśnienia krwi (stan obciążenia następczego), w wyniku czego zmniejsza się napięcie ściany mięśnia sercowego i jej zapotrzebowanie na tlen. Diltiazem wprowadzony do organizmu w stężeniach nie wywołujących ujemnego działania inotropowego powoduje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń wieńcowych i rozszerzenie zarówno małych, jak i dużych tętnic.
Działanie przeciwnadciśnieniowe objawia się zmniejszeniem całkowitego obwodowego oporu naczyniowego i rozszerzeniem naczyń opornych. Stopień obniżenia ciśnienia krwi jest wprost proporcjonalny do jego wartości początkowej (u pacjentów normotonicznych lek ma minimalny wpływ na ciśnienie krwi). Po zażyciu diltiazemu ciśnienie tętnicze spada zarówno w pozycji siedzącej, jak i leżącej. Stosowanie leku rzadko prowadzi do odruchowej tachykardii i niedociśnienia tętniczego ortostatycznego. Podczas leczenia diltiazemem maksymalne tętno podczas wysiłku pozostaje niezmienione lub nieznacznie spada. Podczas długotrwałej terapii nie zwiększa się aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron i nie występuje hiperkatecholaminemia. Diltiazem zapewnia zmniejszenie nerkowego i obwodowego działania angiotensyny II oraz poprawia rozkurczowe zwiotczenie mięśnia sercowego u pacjentów z kardiomiopatią przerostową, chorobą niedokrwienną serca, nadciśnieniem tętniczym, a także hamuje agregację płytek krwi.
Lek charakteryzuje się minimalnym wpływem na mięśnie gładkie przewodu żołądkowo-jelitowego. Podczas długiego leczenia (od 8 miesięcy) nie rozwija się uzależnienie od diltiazemu. Substancja nie zmienia profilu lipidowego krwi i może prowadzić do regresji przerostu lewej komory serca u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.
Działanie przeciwnadciśnieniowe leku osiąga maksymalne nasilenie w ciągu 2 tygodni.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym diltiazem jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Całkowite wchłanianie sięga 90% przyjętej dawki. Maksymalne stężenie w osoczu krwi odnotowano 4-6 godzin po podaniu. U poszczególnych pacjentów wartości stężeń w osoczu krwi znacznie się różnią.
Diltiazem wiąże się z białkami osocza krwi w około 70-80%. Objętość dystrybucji w organizmie wynosi około 5,3 l / kg masy ciała. Substancja jest również określana w mleku matki.
Diltiazem jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie poprzez demetylację i deacetylację z udziałem izoenzymów CYP3A7, CYP3A5 i CYP3A4. W tym przypadku powstaje farmakologicznie czynny metabolit, deacetylodylotiazem, który jest zawarty w osoczu krwi w stężeniach 5–10 razy mniejszych niż odpowiednie wskaźniki diltiazemu. Metabolit wykazuje 2–4 razy mniejszą aktywność niż sama substancja czynna. Diltiazem wykazuje działanie terapeutyczne w stężeniach 20-40 ng / ml. Biodostępność leku wynosi 40% i jest związana z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę.
Lek wydalany jest z organizmu przez jelita wraz z żółcią (około 65% podanej dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (35% podanej dawki). Okres półtrwania w osoczu waha się od 3,2 do 6,6 h. Podczas długotrwałego leczenia parametry farmakokinetyczne diltiazemu pozostają niezmienione. Substancja nie wykazuje tendencji do kumulacji ani indukowania własnego metabolizmu.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i dławicą piersiową, farmakokinetyka diltiazemu pozostaje podobna do farmakokinetyki u zdrowych pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie biodostępności. U pacjentów w podeszłym wieku klirens diltiazemu może się zmniejszyć. Substancja nie jest wydalana podczas dializy otrzewnowej ani hemodializy.
Wskazania do stosowania
Wskazania do Diltiazem:
- Nadciśnienie tętnicze;
- Napady dławicy piersiowej, w tym dławica Prinzmetala (profilaktyka);
- Arytmie nadkomorowe, w tym napadowy częstoskurcz nadkomorowy, trzepotanie przedsionków i migotanie przedsionków, ekstrasystole (profilaktyka).
Przeciwwskazania
- Zaburzenia czynności nerek i wątroby;
- Ciężka bradykardia;
- Blok AV II-III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z rozrusznikiem serca);
- Wstrząs kardiogenny;
- Zespół chorej zatoki;
- Migotanie przedsionków w zespole Laun-Ganogh-Levin i Wolff-Parkinson-White;
- Niedociśnienie tętnicze;
- Zawał mięśnia sercowego, któremu towarzyszy zastój w płucach;
- Przewlekła niewydolność serca II B-III stadium;
- Hemodynamicznie istotne zwężenie aorty;
- Ostra niewydolność serca
- Ciąża i laktacja;
- Nadwrażliwość na składniki leku.
Podczas stosowania Diltiazemu, zgodnie ze wskazaniami, należy zachować ostrożność u pacjentów ze skłonnością do niedociśnienia tętniczego, dzieci (ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej), pacjentów w podeszłym wieku, a także w częstoskurczu komorowym z rozszerzeniem zespołu ORS, Blokada AV I stopnia, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego, przewlekła niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego z niewydolnością lewej komory, niewydolność wątroby i nerek.
Instrukcja użycia Diltiazem: metoda i dawkowanie
Tabletki należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać płynem.
Lek przyjmuje się 3 razy dziennie po 60 mg lub 2 razy dziennie po 90 mg. Optymalna dawka Diltiazemu to 180-360 mg na dobę. Pod nadzorem lekarza w warunkach szpitalnych można zwiększyć dawkę dobową do 480 mg.
Skutki uboczne
Podczas terapii mogą rozwinąć się następujące zaburzenia:
- Układ sercowo-naczyniowy: bezobjawowe obniżenie ciśnienia krwi; rzadko - arytmia (w tym migotanie i trzepotanie komór), dusznica bolesna, blok AV II-III w. do asystolii, bradykardii (poniżej 50 uderzeń na minutę) lub tachykardii, pogorszenia lub rozwoju niewydolności serca; podczas stosowania diltiazemu w dużych dawkach - bradykardia, dławica piersiowa, blokada przedsionkowo-komorowa, nasilenie przewlekłej niewydolności serca, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi;
- Układ nerwowy i narządy zmysłów: omdlenie, depresja, ból głowy, senność, zawroty głowy, osłabienie, zwiększone zmęczenie, zaburzenia snu, niepokój, zaburzenia pozapiramidowe (trudności w połykaniu, maska przypominająca maskę, ataksja, szuranie nogami, drżenie palców i dłoni, sztywność nóg lub ręce); podczas stosowania diltiazemu w dużych dawkach - drżenie, parestezje, zaburzenia widzenia (przemijająca utrata wzroku);
- Układ krwiotwórczy: rzadko - agranulocytoza, trombocytopenia;
- Układ pokarmowy: wymioty, zwiększony apetyt, suchość w ustach, nudności, biegunka lub zaparcia, przerost dziąseł (bolesność, krwawienie, obrzęk), zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.
Przedawkować
Objawy przedawkowania to: asystolia, bradykardia, wstrząs kardiogenny, wyraźny spadek ciśnienia krwi, przechodzenie w zapaść, niewydolność serca, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. W trybie pilnym podczas przyjmowania dużych dawek leku, w razie potrzeby, zaleca się płukanie żołądka, spożycie węgla aktywnego i leczenie objawowe.
W przypadku blokady przedsionkowo-komorowej II i III stopnia zaleca się dożylne podanie atropiny w dawce 0,6–1 mg. Jeśli organizm pacjenta reaguje na leczenie w sposób niezadowalający, dozwolone jest podanie izoprenaliny. Jeśli wystąpi niedociśnienie tętnicze, należy zwiększyć spożycie płynów i przepisać leki zwężające naczynia krwionośne. W przypadku niewydolności serca zaleca się stosowanie leków moczopędnych, leków o dodatnim działaniu inotropowym i objawowym.
Specjalne instrukcje
Przed zastosowaniem Diltiazem, a także w przypadku wystąpienia nietypowych objawów, należy skonsultować się z lekarzem.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
W chwili obecnej nie udowodniono, że przyjmowanie diltiazemu w dawkach terapeutycznych wpływa na aktywność fizyczną i psychiczną pacjenta. U pacjentów z wysoką wrażliwością może wystąpić (szczególnie na początku leczenia farmakologicznego) nadmierny spadek ciśnienia krwi, zawroty głowy i przejściowe pogorszenie zdolności prowadzenia pojazdów.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Zgodnie z zaleceniami Diltiazem jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących, ponieważ badania kliniczne potwierdziły jego działanie teratogenne.
Interakcje lekowe
Potencjalnie niebezpieczne są skojarzenia Diltiazemu z chinidyną i innymi lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia, beta-blokerami, glikozydami nasercowymi (ze względu na ryzyko wystąpienia nadmiernej bradykardii, spowolnienia przewodzenia AV, zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego).
Przy równoczesnym stosowaniu diltiazemu z niektórymi lekami mogą wystąpić działania niepożądane:
- Prokainamid, chinidyna i inne leki powodujące wydłużenie odstępu QT: zwiększone ryzyko znacznego wydłużenia odstępu QT;
- Diuretyki tiazydowe i inne leki obniżające ciśnienie tętnicze, leki do znieczulenia wziewnego (pochodne węglowodorów): nasilające hipotensyjne działanie diltiazemu;
- Propranolol: możliwy jest wzrost jego biodostępności;
- Diazepam, fenobarbital, ryfampicyna: zmniejszenie stężenia diltiazemu we krwi;
- Cyklosporyna, teofilina, karbamazepina, chinidyna, kwas walproinowy i digoksyna: zwiększenie ich stężenia we krwi (może być konieczne zmniejszenie dawki);
- Cymetydyna: wzrost stężenia diltiazemu we krwi;
- Indometacyna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, estrogeny i glikokortykosteroidy, a także leki sympatykomimetyczne: zmniejszające działanie hipotensyjne;
- Preparaty litu: możliwe jest nasilenie neurotoksycznego działania diltiazemu (wraz z wystąpieniem wymiotów, nudności, ataksji, biegunki, drżenia i / lub szumu w uszach);
- Ogólne środki znieczulające: zwiększone działanie kardiodepresyjne.
Być może jednoczesne powołanie Diltiazemu z azotanami, w tym przedłużonymi formami.
Analogi
Analogami diltiazemu są: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Diltiazem
Recenzje Diltiazemu potwierdzają jego skuteczność u pacjentów z dusznicą bolesną, chorobą niedokrwienną serca, nadciśnieniem tętniczym i różnymi zaburzeniami rytmu. Istnieją jednak nieprzychylne opinie na temat leku związane z jego działaniami niepożądanymi (np. Pacjenci skarżą się na bóle głowy).
Cena Diltiazem w aptekach
Orientacyjna cena Diltiazemu w postaci tabletek za opakowanie zawierające 30 sztuk to 63-117 rubli (dawka 60 mg) lub 79-135 rubli (dawka 90 mg). Możesz kupić tabletki o przedłużonym uwalnianiu 90 mg za około 106-139 rubli.
Diltiazem: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Diltiazem 60 mg tabletki 30 szt. RUB 62 Kup |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg tabletki powlekane o przedłużonym działaniu 20 szt. 113 RUB Kup |
|
Diltiazem 90 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu 30 szt. 129 RUB Kup |
|
Diltiazem 60mg tabletki 30 szt. 130 RUB Kup |
|
Diltiazem Lannacher tabletki p.o. przedłużone działanie 90mg 20 szt. 143 r Kup |
|
Diltiazem retard 180 mg kapsułki 30 szt. 143 r Kup |
|
Diltiazem tabletki o przedłużonym działaniu 90 mg 30 szt. 146 r Kup |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg tabletki powlekane o przedłużonym działaniu 30 szt. 234 r Kup |
|
Diltiazem Retard 180mg kapsułki 30 szt. 251 RUB Kup |
|
Diltiazem Lannacher tabletki p.p. przedłużone działanie 180mg 30 szt. 279 r Kup |
| Zobacz wszystkie oferty aptek |
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
