Bikalutamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Bikalutamid: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: bikalutamid

Kod ATX: L02BB03

Składnik czynny: bikalutamid (bikalutamid)

Producent: Ozone LLC (Rosja); Pharmasintez-Nord JSC (Rosja); Drug Technology (Rosja); Biocad CJSC (Rosja); Biosynthesis Laboratories Private Limited (Indie); Beijing Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Chiny); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Chiny) itd.

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 27.08.2019

Ceny w aptekach: od 400 rubli.

Kup

Bikalutamid jest hormonalnym lekiem przeciwnowotworowym, który hamuje stymulujące działanie androgenów.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: obustronnie wypukłe, okrągłe, białe, z jednostronnym wytłoczeniem (w zależności od dawki) „50” lub „150”; kolor przekroju - biały (w blistrach po 7 szt., w tekturowym pakiecie po 3 lub 4 szt.; w blistrach po 10 lub 30 szt., w kartonikach po 1–6, 10 szt.; w blistrach po 14 szt., W kartoniku 2 lub 20 paczek; w plastikowych lub szklanych ciemnych słoikach po 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 lub 100 szt., W kartonie 1 puszka; każde opakowanie zawiera również instrukcje stosowania bikalutamidu).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: bikalutamid - 50 lub 150 mg;
składniki pomocnicze (50/150 mg): monohydrat laktozy - 61/183 mg; skrobia sodowo-karboksymetylowa - 7,5 / 22,5 mg; powidon - 5/15 mg; stearynian magnezu - 1,5 / 4,5 mg;
otoczka (50/150 mg): otoczka (dwutlenek tytanu, makrogol, hypromeloza) - 3,8 / 11,3 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Bikalutamid jest mieszaniną racemiczną wykazującą niesteroidowe działanie antyandrogenne, głównie enancjomeru (R), i nie wykazuje żadnej innej aktywności endokrynologicznej. Wiążąc się z receptorami androgenów, bikalutamid hamuje stymulujące działanie androgenów bez aktywowania ekspresji genów. W rezultacie dochodzi do regresji nowotworów prostaty.

Przerwanie stosowania bikalutamidu u niektórych pacjentów może spowodować kliniczny zespół odstawienia antyandrogenów.

W przypadku codziennego stosowania bikalutamidu w dawce 150 mg w leczeniu miejscowo zaawansowanego raka prostaty [wielkość T (guz) i rozprzestrzenianie się guza pierwotnego - T3-T4; Brak / obecność przerzutów w regionalnych węzłach chłonnych N (węzeł) - dowolna; M (przerzuty) - M0 (brak oznak odległych przerzutów) lub przy dowolnej wartości T i N + i M0] w monoterapii lub terapii uzupełniającej, ryzyko progresji choroby i przerzutów do kości jest klinicznie istotnie zmniejszone.

W leczeniu miejscowo zaawansowanego raka gruczołu krokowego w grupach pacjentów, którzy stosowali bikalutamid w monoterapii lub terapii uzupełniającej w dawce 150 mg, występowała tendencja do wydłużania się średniej długości życia bez oznak progresji choroby w porównaniu ze standardowym leczeniem (operacja, radioterapia).

Wydłużenie oczekiwanej długości życia zostało udowodnione klinicznie u pacjentów z miejscowo zaawansowanym rakiem prostaty, którzy otrzymywali bikalutamid jako terapię mono- i uzupełniającą w dawce 150 mg w połączeniu z radioterapią.

Farmakokinetyka

Bikalutamid po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie w przewodzie pokarmowym (GIT), biodostępność leku nie zależy od spożycia pokarmu.

Eliminacja enancjomeru (S) z organizmu następuje znacznie szybciej niż enancjomeru (R). T _1/2 (okres półtrwania) tego ostatniego wynosi około 7 dni.

Dzienne spożycie bikalutamidu powoduje około 10-krotne zwiększenie stężenia jego (R) -enancjomeru w osoczu krwi, ze względu na długi T _1/2. Pozwala to na przyjmowanie leku raz dziennie.

Ze względu na dzienne spożycie bikalutamidu w dawce 50 mg, równowagowe stężenie enancjomeru (Css) (R) w osoczu ustala się na poziomie 9 μg / ml, przy dziennym spożyciu 150 mg, wartość ta wynosi około 22 μg / ml. W stanie równowagi do 99% wszystkich enancjomerów krążących we krwi to enancjomer aktywny (R). Wskaźnik jego średniego stężenia w nasieniu pacjentów leczonych bikalutamidem w dawce 150 mg wynosi 4,9 μg / ml.

Do 96% mieszaniny racemicznej wiąże się z białkami osocza, dla enancjomeru (R) liczba ta wynosi 99,6%. Intensywny metabolizm substancji zachodzi w wątrobie na drodze utleniania z utworzeniem koniugatów z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane przez układ moczowo-płciowy i przewód pokarmowy w mniej więcej równych ilościach.

Wiek pacjenta, zaburzenia czynności nerek, łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby nie wpływają na właściwości farmakokinetyczne (R) -enancjomeru. Istnieją dowody na spowolnienie eliminacji enancjomeru (R) z osocza w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby.

Wskazania do stosowania

Bikalutamid 50 mg

Lek jest przepisywany w leczeniu zaawansowanego raka prostaty w połączeniu z analogiem GnRH (hormon uwalniający gonadotropiny) lub podczas kastracji chirurgicznej.

Bikalutamid 150 mg

miejscowo zaawansowany rak prostaty (T3 - T4, dowolny N, M0; N +, T1 - T2, M0) - sam lub jako terapia uzupełniająca w połączeniu z radioterapią lub radykalną prostatektomią;
miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego bez przerzutów w przypadkach, gdy kastracja chirurgiczna lub inne interwencje medyczne nie są odpowiednie dla pacjenta lub są niedopuszczalne.

Przeciwwskazania

Absolutny:

łączone stosowanie z terfenadyną, cyzaprydem i astemizolem;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Ponadto bikalutamid nie jest przepisywany kobietom i dzieciom.

Względny (bikalutamid jest przepisywany z zachowaniem ostrożności w przypadku następujących chorób / stanów):

zaburzenia czynnościowe wątroby;
nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedobór laktazy.

Bikalutamid, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki bikalutamidu przyjmuje się doustnie raz dziennie.

W przypadku dorosłych mężczyzn, w tym pacjentów w podeszłym wieku, lek jest przepisywany w następujących dziennych dawkach:

zaawansowany rak prostaty: 50 mg (w połączeniu z analogiem GnRH lub kastracją chirurgiczną, terapia skojarzona rozpoczyna się w tym samym czasie);
miejscowo zaawansowany rak prostaty: 150 mg. Leczenie jest długotrwałe, przez co najmniej dwa lata. Lek jest anulowany w przypadku objawów progresji choroby.

W przypadku umiarkowanych / ciężkich zaburzeń czynności wątroby można zaobserwować zwiększenie kumulacji leku.

Skutki uboczne

Ogólnie terapia bikalutamidem jest dobrze tolerowana przez pacjentów. Ze względu na rozwój działań niepożądanych lek jest anulowany tylko w rzadkich przypadkach.

Możliwe naruszenia (bardzo często - ≥ 10%; często - ≥ 1% i <10%; rzadko - ≥ 0,1% i <1%; rzadko - ≥ 0,01% i <0,1%; bardzo rzadko - < 0,01%, z nieznaną częstością - jeśli nie można oszacować częstości występowania działań niepożądanych na podstawie dostępnych danych):

układ sercowo-naczyniowy: bardzo często - uderzenia gorąca; często - nadciśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego (istnieją dowody śmiertelnych przypadków); rzadko - niewydolność serca;
układ nerwowy: bardzo często - zawroty głowy; często - bezsenność, senność, niepokój, parestezje, ból głowy;
układ oddechowy, narządy śródpiersia i klatki piersiowej: bardzo często - duszność; często - zapalenie oskrzeli, nieżyt nosa, zapalenie gardła, nasilony kaszel, zapalenie płuc; rzadko - śródmiąższowa choroba płuc (istnieją dowody śmiertelnych przypadków);
układ pokarmowy: bardzo często - zaparcia, biegunka, nudności, bóle brzucha; często - wzdęcia, niestrawność, wymioty;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy);
krew i układ limfatyczny: często - niedokrwistość;
układ hormonalny: często - hiperglikemia; z nieznaną częstotliwością - zmniejszona tolerancja glukozy;
układ mięśniowo-szkieletowy: często - zapalenie stawów, bóle stawów, miastenia, złamania patologiczne, bóle pleców i kości;
psychika: często - depresja, obniżone libido;
wątroba i drogi żółciowe: często - przemijające zmiany w wątrobie (hepatotoksyczność), w tym żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej (zaburzenia te rzadko oceniano jako ciężkie, w większości przypadków były przemijające, po odstawieniu bikalutamidu ulegały zmniejszeniu lub całkowitemu zanikowi); rzadko - niewydolność wątroby (nie ustalono wiarygodnego związku przyczynowego z przyjmowaniem leku);
skóra i tkanka podskórna: bardzo często - wysypka; często - swędzenie skóry, suchość skóry, łysienie, hirsutyzm / odrastanie włosów, nadmierne pocenie się;
drogi moczowe i nerki: bardzo często - krwiomocz, nocna potrzeba oddania moczu; często - zaburzenia układu moczowego, infekcje dróg moczowych, częste oddawanie moczu, nietrzymanie / zatrzymanie moczu;
metabolizm i odżywianie: bardzo często - astenia; często - anoreksja, utrata / utrata masy ciała;
narządy płciowe i gruczoł mleczny: bardzo często - ginekomastia (naruszenie może utrzymywać się nawet po zaprzestaniu terapii, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania bikalutamidu) i tkliwość piersi; często - zaburzenia erekcji / impotencja;
zaburzenia ogólne: bardzo często - obrzęki obwodowe, infekcje, bóle w klatce piersiowej i miednicy; często - zespół grypopodobny.

Przedawkować

Brak danych dotyczących przedawkowania bikalutamidu u ludzi.

Specyficzne antidotum na lek nie jest znane. Ponieważ bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, dializa jest nieskuteczna. Zalecany jest zestaw środków do ogólnej terapii wspomagającej i monitorowania ważnych funkcji organizmu.

Specjalne instrukcje

Wraz z postępem choroby na tle wzrostu stężenia antygenu swoistego dla prostaty (PSA) należy rozważyć kwestię zaprzestania przyjmowania bikalutamidu.

Podczas stosowania agonistów GnRH może dojść do obniżenia tolerancji glukozy, co może prowadzić do pojawienia się cukrzycy lub spadku tolerancji glukozy u pacjentów z cukrzycą (w okresie terapii skojarzonej z agonistami GnRH konieczna jest kontrola stężenia glukozy we krwi).

W przypadku zaburzeń czynności wątroby zaleca się okresową ocenę czynności wątroby. Z reguły zmiany w czynności wątroby rozwijają się w pierwszej połowie roku stosowania bikalutamidu. Wraz z rozwojem wyraźnych zmian terapia zostaje anulowana.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie leczenia może wystąpić senność i zawroty głowy. W takich przypadkach zaleca się odmowę prowadzenia pojazdów i innych czynności wymagających zwiększonej uwagi.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Bikalutamid nie jest stosowany w leczeniu kobiet.

Zastosowanie pediatryczne

Lek nie jest stosowany w pediatrii.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek (zaburzeniami czynności nerek) nie wymagają dostosowania dawki.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (zaburzenia czynności wątroby) nie wymagają dostosowania dawki bikalutamidu.

Przy umiarkowanej i ciężkiej niewydolności wątroby możliwa jest jej zwiększona kumulacja. Jednak pomimo faktu, że u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby T _1/2 aktywnego enancjomeru bikalutamidu wzrasta o 76%, nie jest wymagana modyfikacja dawki.

Interakcje lekowe

Nie ma dowodów na interakcje farmakodynamiczne lub farmakokinetyczne między analogami GnRH i bikalutamidem.

Podczas prowadzenia terapii przez 28 dni podczas przyjmowania midazolamu, AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) tego ostatniego znacznie wzrosło.

Jednoczesne stosowanie terfenadyny, astemizolu i cyzaprydu jest przeciwwskazane.

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z następującymi lekami / substancjami:

cyklosporyna lub powolne blokery kanału wapniowego: może być konieczne zmniejszenie ich dawki, szczególnie w przypadku działań niepożądanych; po rozpoczęciu przebiegu stosowania bikalutamidu lub jego anulowaniu zaleca się dokładne monitorowanie stężenia cyklosporyny w osoczu we krwi i stanu klinicznego pacjenta;
leki hamujące enzymy mikrosomalne wątroby, w tym cymetydyna, ketokonazol: możliwy jest wzrost stężenia bikalutamidu we krwi w osoczu i zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych;
pośrednie kumaryny przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna: bikalutamid wzmacnia ich działanie (zaleca się regularne monitorowanie czasu protrombinowego).

Analogi

Analogami bikalutamidu są Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamid-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje bikalutamidu

Według opinii bikalutamid jest skutecznym lekiem w leczeniu raka prostaty. Pacjenci zalecają ścisłe przestrzeganie zaleceń lekarza, co wydłuży okres remisji. Zaleca się wystrzegać się podróbek i kupować lek tylko w sprawdzonych aptekach. Należy zauważyć, że efekt może z czasem ulec osłabieniu, ponieważ możliwe jest uzależnienie od bikalutamidu. Niektórzy pacjenci skarżą się na reakcje uboczne w postaci bólów brzucha i żółtaczki.