Eliquis - Instrukcje Użytkowania, Cena, Analogi, Recenzje, Tabletki 5 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Eliquis

Eliquis: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Eliquis

Kod ATX: B01AF02

Substancja czynna: apiksaban (apixaban)

Producent: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Portoryko)

Opis i zdjęcie zaktualizowane: 23.11.2018

Ceny w aptekach: od 741 rubli.

Kup

Eliquis jest inhibitorem czynnika Xa, bezpośrednim antykoagulantem.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane:

• Elikvis 2,5 mg: okrągłe, dwustronnie wypukłe, żółty, wygrawerowana na bok "893", z drugiej strony - "2 ¹ / ₂ " (10 sztuk w blistrach z tektury wiązki 1, 2, 6 lub 10 blistrów).;
• Eliquis 5 mg: owalny, obustronnie wypukły, różowy, z wytłoczonym po jednej stronie „894”, z drugiej - „5” (10 szt. W blistrach, w pudełku kartonowym 2, 4, 6 lub 10 blistrów; 14 szt. W blistry, w pudełku tekturowym 4 blistry).

Skład jednej tabletki:

• substancja czynna: apiksaban - 2,5 lub 5 mg;
• składniki pomocnicze: kroskarmeloza sodu, laurylosiarczan sodu, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza;
• skład otoczki: tabletki 2,5 mg - żółty Opadry II (laktoza jednowodna, hypromeloza 15 cps, triacetyna, dwutlenek tytanu, żółty barwnik tlenku żelaza), tabletki 5 mg - różowy Opadry II (laktoza jednowodna, hypromeloza 15 cps, triacetyna, dwutlenek tytanu, barwnik czerwony tlenek żelaza).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Apiksaban jest działającym bezpośrednio antykoagulantem. Lek jest selektywnym inhibitorem czynnika krzepnięcia krwi Xa (FXa), selektywnie i odwracalnie blokując miejsce aktywne enzymu, do realizacji działania przeciwzakrzepowego, którego obecność antytrombiny III nie jest wymagana. Hamuje zarówno wolny, jak i związany FXa, a także hamuje aktywność protrombinazy. Pośrednio hamuje indukowaną przez trombinę agregację płytek krwi, ale nie ma bezpośredniego wpływu. Hamując aktywność FXa, apiksaban zapobiega tworzeniu się trombiny i zakrzepów krwi. Ze względu na supresję tego czynnika, niektóre wskaźniki zmiany układu krzepnięcia krwi: wzrasta INR (International Normalized Ratio), wydłuża się APTT (czas częściowej tromboplastyny po aktywacji) i czas protrombinowy. W przypadku przyjmowania leku Eliquis w dawce terapeutycznej zmiany te są nieznaczne i w większości zmienne, dlatego nie zaleca się stosowania tych wskaźników do oceny farmakodynamicznej aktywności apiksabanu.

Zdolność apiksabanu do hamowania aktywności FXa została potwierdzona testem chromogennym z użyciem heparyny Rotachrom. Zmiana aktywności anty-FXa jest wprost proporcjonalna do wzrostu stężenia apiksabanu w osoczu, przy czym maksymalną aktywność odnotowuje się po osiągnięciu maksymalnego stężenia leku w osoczu krwi. Liniową zależność między stężeniem apiksabanu a jego aktywnością anty-FXa odnotowano w szerokim zakresie dawek terapeutycznych produktu Eliquis. Wraz ze zmianą dawki i stężenia apiksabanu, zmiany aktywności anty-FXa są wyraźniejsze, ale mniej zmienne w porównaniu ze wskaźnikami krzepnięcia krwi.

U pacjentów przyjmujących lek w profilaktyce udaru i ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej w migotaniu przedsionków niezwiązanym z zastawką, stosunek maksymalnego do minimalnego poziomu aktywności anty-FXa pomiędzy dawkami jest mniejszy niż 1,7. U pacjentów stosujących Eliquis w leczeniu zakrzepicy żył głębokich lub zapobieganiu jej nawrotom współczynnik ten wynosi mniej niż 2,2, a u pacjentów, którym przepisano lek po planowanej alloplastyce stawu kolanowego lub biodrowego, nie przekracza 1,6.

Podczas stosowania apiksabanu nie ma potrzeby ciągłego monitorowania jego działania przeciwzakrzepowego, jednak w przypadkach, gdy informacja o poziomie apiksabanu we krwi może wpłynąć na decyzję o kontynuacji terapii, może być przydatne wykonanie skalibrowanego ilościowego testu aktywności anty-FXa.

Pacjenci otrzymujący apiksaban mają mniej epizodów krwawienia niż pacjenci otrzymujący warfarynę.

Farmakokinetyka

Główne cechy farmakokinetyczne apiksabanu:

• wchłanianie: po spożyciu substancja szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie obserwuje się 3-4 godziny po spożyciu. Pokarm nie wpływa na parametry farmakokinetyczne apiksabanu. Gdy Eliquis jest stosowany w dawkach dziennych do 10 mg, całkowita biodostępność leku wynosi około 50%, farmakokinetyka jest liniowa. W przypadku przyjmowania leku w dawkach powyżej 25 mg na dobę wchłanianie leku zmniejsza się, przez co zmniejsza się jego biodostępność. Indywidualna zmienność wskaźników metabolizmu apiksabanu jest mała lub umiarkowana (20–30%);
• dystrybucja: objętość dystrybucji wynosi około 21 litrów. Związek z białkami osocza wynosi około 87%;
• metabolizm: główne szlaki biotransformacji apiksabanu to O-demetylacja i hydroksylacja reszty 3-oksopiperydynylowej. Lek jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4 / 5, w mniejszym stopniu - z udziałem izoenzymów CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. W osoczu krwi apiksaban krąży w niezmienionej postaci, w krwiobiegu nie krążą żadne aktywne metabolity. Apiksaban jest także substratem dla białka oporności na raka piersi (BCRP), glikoproteiny P i białek transportowych;
• wydalanie: apiksaban jest wydalany głównie przez jelita. Wydalanie przez nerki stanowi około 27% całkowitego klirensu, czyli ~ 3,3 l / h. Około jedna czwarta podanej dawki jest wydalana w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi 12 godzin.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych:

1. Upośledzona czynność nerek. Występuje wzrost AUC (pole pod krzywą stężenia - czas) w zależności od klirensu kreatyniny (CC): przy CC 51-80 ml / min - o 16%, przy CC 30-50 ml / min - o 29%, przy CC CC 15-29 ml / min - o 44% w porównaniu z pacjentami z prawidłowymi wartościami CC. Jednak zaburzona czynność nerek nie wpływa znacząco na zależność między stężeniem apiksabanu w osoczu a jego aktywnością anty-FXa. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z CC <15 ml / min i pacjentów dializowanych.
2. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (odpowiednio klasa A i B, zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh), po pojedynczej dawce produktu Eliquis w dawce 5 mg, nie stwierdzono zmian parametrów farmakodynamicznych i farmakokinetyki apiksabanu, zmiany aktywności anty-FXa i INR były porównywalne do zdrowych ochotników. Nie badano apiksabanu z czynną patologią układu wątrobowo-żółciowego i ciężką niewydolnością wątroby.
3. Podeszły wiek (powyżej 65 lat). Średnia wartość AUC jest o około 32% wyższa niż u młodszych pacjentów.
4. Masa ciała. U pacjentów o masie ciała> 120 kg stężenie apiksabanu w osoczu jest o około 30% mniejsze niż u osób o masie ciała 65–85 kg. U osób o masie ciała <50 kg liczba ta jest o około 30% wyższa.
5. Podłoga. U kobiet ekspozycja na apiksaban jest o 18% większa niż u mężczyzn.
6. Wyścigi. Według danych badawczych nie ma istotnych różnic w farmakokinetyce apiksabanu między przedstawicielami ras kaukaskiej, negroidalnej, mongoloidalnej.

Badano zależność między parametrami farmakokinetyki i farmakodynamiki (w tym aktywnością anty-FXa, MHO, APTT i czasem protrombinowym) apiksabanu a jego stężeniem w osoczu dla szerokiego zakresu dawek - od 0,5 mg do 50 mg. Stwierdzono, że zależność tę najlepiej opisać za pomocą modelu liniowego. Zależność parametrów farmakokinetycznych i farmakodynamicznych apiksabanu u pacjentów, którzy otrzymali lek w badaniach klinicznych drugiej i trzeciej fazy, odpowiadała zależności u zdrowych ochotników.

Wskazania do stosowania

• leczenie zatorowości płucnej (ZP) i zakrzepicy żył głębokich (DVT), zapobieganie ich nawrotom;
• zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej po endoprotezoplastyce stawu kolanowego lub biodrowego;
• zapobieganie ogólnoustrojowej chorobie zakrzepowo-zatorowej i udarowi mózgu u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków w obecności co najmniej jednego czynnika ryzyka [np. przebyty przemijający napad niedokrwienny, nadciśnienie tętnicze, objawowa przewlekła niewydolność serca (klasa czynnościowa NYHA II i wyższa), historia udaru, cukrzyca, wiek 75 lat i więcej], z wyjątkiem pacjentów ze sztucznymi zastawkami serca, umiarkowanym i ciężkim zwężeniem zastawki mitralnej.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• ciężkie zaburzenia czynności nerek (CC <15 ml / min) lub potrzeba dializy;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby, a także choroby wątroby, którym towarzyszy klinicznie istotne ryzyko krwawienia i zaburzeń układu krzepnięcia krwi;
• nietolerancja laktozy, wrodzony niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• stany charakteryzujące się zwiększonym ryzykiem krwawienia: udar krwotoczny w wywiadzie, bakteryjne zapalenie wsierdzia, trombocytopatia, trombocytopenia, zaostrzenie choroby wrzodowej przewodu pokarmowego, zaburzenia krzepnięcia (wrodzone lub nabyte), ciężkie niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niedawne widzenie narządowe lub mózg;
• klinicznie istotne krwawienie;
• wiek do 18 lat;
• okres ciąży;
• laktacja;
• potrzeba terapii lekowej, w wyniku której powstają ciężkie krwawienia, takie leki jak pochodne heparyny (np. fondaparynuks), wszelkie leki przeciwzakrzepowe, heparyny drobnocząsteczkowe (np. dalteparyna lub enoksaparyna), heparyny niefrakcjonowane, doustne leki przeciwzakrzepowe (np. ri dabigatran) lub warfaryna), z wyjątkiem sytuacji, gdy pacjent jest przenoszony na terapię lub z terapii apiksabanem i gdy niefrakcjonowana heparyna jest przepisywana w dawkach podtrzymujących w celu zapewnienia drożności centralnego cewnika żylnego lub tętniczego;
• nadwrażliwość na którykolwiek składnik produktu Eliquis.

Krewny:

• dysfunkcja wątroby o umiarkowanym i łagodnym nasileniu (klasa A lub B według klasyfikacji Child-Pugh);
• wskazanie w wywiadzie do pilnej interwencji chirurgicznej w przypadku złamania biodra;
• jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym kwasu acetylosalicylowego);
• połączone stosowanie silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P, takich jak ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ziele dziurawca, worykonazol, itrakonazol, posakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV (np. ritonazol);
• potrzeba stosowania środków trombolitycznych w celu złagodzenia ostrego udaru niedokrwiennego;
• wykonanie nakłucia podpajęczynówkowego / zewnątrzoponowego lub znieczulenia.

Instrukcja użytkowania Eliquis: metoda i dawkowanie

Tabletki Eliquis należy przyjmować doustnie, niezależnie od pory posiłków.

Zalecane schematy dawkowania:

• okres po planowanej endoprotezoplastyce stawu kolanowego lub biodrowego: 2,5 mg 2 razy dziennie (pierwszą dawkę zaleca się 12-24 godziny po zabiegu). Czas trwania terapii to 10-14 dni po wymianie stawu kolanowego, 32-38 dni po wymianie stawu biodrowego;
• migotanie przedsionków: Eliquis 5 mg 2 razy dziennie. 2-krotne zmniejszenie dawki dobowej (2,5 mg dwa razy na dobę) jest konieczne u pacjentów, u których występują co najmniej dwa z następujących czynników: masa ciała ≤ 60 kg, wiek ≥ 80 lat, stężenie kreatyniny w osoczu ≥ 1,5 mg / dl (133 μmol / l);
• leczenie zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich: pierwsze 7 dni - 10 mg 2 razy dziennie, następnie 5 mg 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia wynosi co najmniej 3 miesiące, w zależności od objawów choroby, stosunku spodziewanej korzyści i możliwego ryzyka wystąpienia klinicznie istotnego krwawienia, obecności i odwracalności czynników predysponujących do nawrotu (uraz, niedawna operacja, przedłużone unieruchomienie itp.);
• profilaktyka nawrotów zatorowości płucnej i ZŻG: 2,5 mg 2 razy dziennie. Leczenie zapobiegawcze jest zalecane po co najmniej 6 miesiącach leczenia tych chorób.

W przypadku pominięcia kolejnej dawki należy przyjąć tabletkę tak szybko, jak to możliwe, gdy pacjent ją sobie przypomni. W przyszłości należy przestrzegać pierwotnego schematu leczenia, przyjmując lek dwa razy dziennie. Wraz z chwilową przerwą w leczeniu wzrasta ryzyko zakrzepicy. Pacjenci powinni być świadomi znaczenia ciągłego leczenia przeciwzakrzepowego.

Przeniesienie pacjenta do Eliquis z pozajelitowych leków przeciwzakrzepowych i odwrotnie można przeprowadzić w momencie następnego zaplanowanego przyjęcia leku, który jest odstawiany, bez użycia kolejnej dawki zastępowanego leku.

Możliwe jest przeniesienie pacjenta do leku Eliquis z warfaryny lub innych antagonistów witaminy K, jeśli wartość INR jest niższa niż 2. Gdy pacjent zostanie przeniesiony na warfarynę lub innych antagonistów witaminy K, należy kontynuować leczenie produktem Eliquis, aż wartość INR osiągnie ≥ 2. każde przyjęcie apiksabanu: gdy tylko osiągnie lub przekroczy 2, Eliquis jest anulowane.

Skutki uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych ocenia się w następującej skali: często (od ≥ 1/100 do <1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do <1/100), rzadko (od ≥ 1/10 000 do <1/1000).

Skutki uboczne w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów po planowej alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego:

• ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - niedociśnienie tętnicze (w tym niedociśnienie podczas zabiegu);
• ze strony układu krwionośnego i limfatycznego: często - niedokrwistość (w tym krwotoczna i pooperacyjna, której towarzyszą zmiany w wynikach laboratoryjnych), krwawienie (w tym krwiak, krwawienie z pochwy i cewki moczowej); rzadko - trombocytopenia (w tym zmniejszenie liczby płytek krwi);
• z układu pokarmowego: często - nudności; rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym melena, wymioty zmieszane z krwią), obecność niezmienionej krwi w kale; rzadko - krwawienie z dziąseł, krwawienie z odbytu;
• z wątroby i dróg żółciowych: rzadko - wzrost aktywności transaminaz, wzrost stężenia bilirubiny we krwi i aktywności fosfatazy zasadowej, zmiany patologiczne w próbach czynności wątroby;
• z układu moczowego: rzadko - krwiomocz;
• z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości;
• z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - krwotok mięśniowy;
• z dróg oddechowych: rzadko - krwawienia z nosa; rzadko - krwioplucie;
• ze strony narządu wzroku: rzadko - krwotoki w tkance gałki ocznej (w tym krwotok w spojówce);
• inne: często - zamknięta kontuzja; rzadko - krwawienie podczas operacji, krwotok w okolicy nacięcia (w tym krwiak w okolicy nacięcia), obecność wydzieliny z rany, krwotok i krwawienie po zabiegach inwazyjnych (w tym krwiak po zabiegu, w miejscu założenia cewnika) krwawienie z rany pooperacyjnej).

Skutki uboczne w profilaktyce udarów i zatorowości układowej u pacjentów z migotaniem przedsionków:

• ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - krwawienia, krwiaki; rzadko - krwawienie do jamy brzusznej;
• z układu nerwowego: rzadko - krwiaki rdzeniowe i podtwardówkowe, krwotoki z kanału śródczaszkowego i mózgowo-rdzeniowego, krwotoki podpajęczynówkowe;
• z układu oddechowego: często - krwawienia z nosa; rzadko - krwioplucie; rzadko - krwawienia do dróg oddechowych (w tym krwawienia z gardła, krtani i pęcherzyków płucnych);
• ze strony układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości (wysypki skórne, obrzęki alergiczne, reakcje anafilaktyczne);
• z układu pokarmowego: często - krwawienie z dziąseł, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z odbytu; rzadko - krwawienie do ust, obecność niezmienionej krwi w kale, krwawienie z hemoroidów; rzadko - krwotok zaotrzewnowy (zaotrzewnowy);
• z układu rozrodczego: rzadko - krwawienia z układu moczowo-płciowego, krwawienia międzymiesiączkowe z pochwy;
• z układu moczowego: często - krwiomocz;
• ze strony narządu wzroku: często - krwotoki w tkance gałki ocznej;
• inne: często - zamknięta kontuzja; rzadko - krwawienie po zabiegu, krwawienie pourazowe, krwotok w okolicy nacięcia;
• wskaźniki laboratoryjne: rzadko - pozytywna reakcja w analizie kału na krew utajoną.

Skutki uboczne w leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej:

• ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - krwiaki; rzadko - krwawienie z osierdzia, krwawienie do jamy brzusznej, inne rodzaje krwawień, wstrząs krwotoczny;
• ze strony układu krwionośnego i limfatycznego: rzadko - nagłe powstawanie krwiaków, skaza krwotoczna, niedokrwistość krwotoczna;
• z układu oddechowego: często - krwawienia z nosa; rzadko - krwioplucie; rzadko - krwawienie z pęcherzyków płucnych;
• z układu rozrodczego: często - hipermenorrhea; rzadko - krwotok maciczny, krwawienie z pochwy; rzadko - hematospermia, krwawienie z narządów płciowych, krwawienie z macicy, krwotok miesiączkowy, krwotok w gruczole sutkowym, krwawienie z macicy po menopauzie;
• z układu moczowego: często - krwiomocz; rzadko - krwawienie z układu moczowego;
• z układu pokarmowego: często - krwawienie z dziąseł; rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego, obecność niezmienionej krwi w kale, krwawienie z odbytu, krwawe wymioty, krwawienie z hemoroidów; rzadko - krwawienia do jamy ustnej, krwawienia z jelita cienkiego, smoliste stolce, zespół Mallory'ego-Weissa, krwiaki ściany brzucha, krwawienia z żołądka, krwawienia z wrzodów żołądka i dwunastnicy, krwawienia z odbytu;
• z układu nerwowego: rzadko - krwotok czaszkowo-mózgowy, udar krwotoczny;
• z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - krwotok mięśniowy;
• ze strony narządów słuchu i wzroku: rzadko - krwotok do spojówki; rzadko - krwawienie z ucha, krwotok w tkance gałki ocznej, krwotok w twardówce, siatkówce, ciele szklistym;
• na skórze: rzadko - krwawienie ze skóry, zasinienie; rzadko - zrogowaciały naskórek, plamica, wybroczyny, krwawienia z owrzodzeń skóry, zwiększona skłonność do krwawień;
• inne: rzadko - krwiak pourazowy, krwiak w miejscu wstrzyknięcia / nakłucia, krwawienie z rany; rzadko - krwiak okołooczodołowy, krwiak w trakcie i po zabiegu, krwiak podskórny, krwiak zewnątrzoponowy, krwiak nerki, krwawienie podtwardówkowe, krwawienie w miejscu wstrzyknięcia / infuzji, krwiomocz po zabiegu, tętniak rzekomy naczyniowy;
• wskaźniki laboratoryjne: rzadko - pozytywna reakcja w analizie kału na krew utajoną, obecność krwi w moczu; rzadko - krew utajona, obecność erytrocytów w moczu.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych skutków ubocznych, zwiększa się ryzyko krwawienia.

Nie ustalono antidotum. Stosowanie hemodializy jest nieskuteczne. W przypadku przedawkowania zaleca się przyjmowanie węgla aktywnego, w razie potrzeby przeprowadza się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Ryzyko krwawienia

Pacjentom z migotaniem przedsionków i stanami wymagającymi monoterapii lub terapii skojarzonej dwoma lekami przeciwpłytkowymi lek Eliquis można przepisać tylko po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka.

Po ostrym zespole wieńcowym u pacjentów z wieloma współistniejącymi chorobami (w tym pozasercowymi), ryzyko krwawienia jest większe w porównaniu z placebo przy jednoczesnym stosowaniu produktu Eliquis i kwasu acetylosalicylowego.

Podczas leczenia apiksabanem, podobnie jak każdym innym antykoagulantem, konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta pod kątem rozwoju krwawienia. Jeśli wystąpi silne krwawienie, Eliquis zostaje anulowany.

Możliwe opcje zatrzymania krwawienia obejmują chirurgiczną hemostazę i przetoczenie świeżo mrożonego osocza. W stanach zagrażających życiu, których nie można opanować tymi metodami, można wprowadzić rekombinowany czynnik krzepnięcia VIIa (jednak w chwili obecnej brak jest doświadczeń z jego stosowaniem u pacjentów otrzymujących apiksaban).

Zabiegi chirurgiczne i inwazyjne

Zaleca się oszacowanie stosunku ryzyka krwawienia do oddzielenia terminu operacji. Leczenie lekiem Eliquis należy anulować co najmniej 48 godzin przed zbliżającym się planowanym zabiegiem inwazyjnym lub operacją, jeśli istnieje średnie lub wysokie ryzyko wystąpienia klinicznie istotnego krwawienia. W przypadku niskiego ryzyka krwawienia lub krwawienia, które można łatwo opanować, lek należy odstawić co najmniej 24 godziny przed zabiegiem / operacją.

W przypadku niezastawkowego migotania przedsionków w ciągu 1–2 dni po odstawieniu produktu Eliquis „terapia pomostowa” nie jest zwykle wymagana przed operacją.

Po interwencji i uzyskaniu odpowiedniej hemostazy należy natychmiast wznowić podawanie apiksabanu.

W przypadku kardiowersji Eliquis można kontynuować.

Wykonywanie nakłucia podpajęczynówkowego, zewnątrzoponowego lub nakłucia

U pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe w celu zapobiegania zakrzepom zatorowym, podczas nakłucia podpajęczynówkowego / zewnątrzoponowego / znieczulenia zwiększa się ryzyko powstania krwiaka, co może prowadzić do rozwoju trwałego i nieodwracalnego porażenia. Ryzyko to wzrasta w przypadku stosowania założonego cewnika zewnątrzoponowego w okresie pooperacyjnym, a także w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków wpływających na hemostazę. W związku z tym cewniki podpajęczynówkowe i zewnątrzoponowe należy usunąć co najmniej 5 godzin przed przyjęciem pierwszej dawki produktu Eliquis.

Brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem apiksabanu w obecności założonego cewnika zewnątrzoponowego lub dooponowego. W razie potrzeby cewnik należy usunąć nie wcześniej niż 20-30 godzin po ostatniej dawce leku Eliquis, tj. Należy pominąć co najmniej jedną dawkę leku przed wyjęciem cewnika.

Ryzyko krwiaków prowadzących do rozwoju paraliżu jest również zwiększone w przypadku urazowych lub powtarzających się nakłuć przestrzeni podpajęczynówkowej / nadtwardówkowej. W związku z tym konieczne jest częste monitorowanie pacjentów pod kątem wystąpienia upośledzenia funkcji układu nerwowego, takich jak osłabienie kończyn dolnych lub ich drętwienie, upośledzenie funkcji pęcherza czy jelit. W takich przypadkach wymagane jest pilne badanie i leczenie.

Przed wykonaniem interwencji w przestrzeni podpajęczynówkowej / zewnątrzoponowej u pacjentów otrzymujących Eliquis, w tym w celu zapobiegania zakrzepicy, należy ocenić stosunek spodziewanych korzyści do prawdopodobnego ryzyka.

Leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej

Nie zaleca się zastępowania leczenia heparyną niefrakcjonowaną (standardową) produktem Eliquis na początku leczenia u pacjentów z ZTP z niestabilną hemodynamiką, możliwą trombolizą lub trombektomią płucną.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Komponenty Eliquis nie mają znaczącego wpływu na funkcje poznawcze i psychomotoryczne pacjenta.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Według badań przedklinicznych lek nie jest toksyczny dla funkcji rozrodczych. Jednak dane dotyczące stosowania leku Eliquis w czasie ciąży są ograniczone, dlatego nie zaleca się powołania leku.

Brak jest informacji na temat eliminacji leku z mleka kobiecego u ludzi, ale w badaniach na szczurach stwierdzono, że stężenie apiksabanu w mleku matki jest wielokrotnie większe niż stężenie w osoczu krwi (około 8 razy). Sugeruje to, że lek aktywnie przenika do mleka matki, dlatego istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt. W związku z tym zaleca się zaprzestanie karmienia piersią, jeśli konieczne jest przyjmowanie leku Eliquis w okresie laktacji.

W badaniach na zwierzętach nie określono wpływu apiksabanu na płodność.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie z instrukcją Eliquis nie jest stosowany w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowywania dawki produktu Eliquis u pacjentów z CC powyżej 15 ml / min.

Nie prowadzono badań nad stosowaniem apiksabanu u pacjentów z CC poniżej 15 ml / min oraz u pacjentów dializowanych, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tej kategorii pacjentów.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nie ma konieczności dostosowywania dawki produktu Eliquis u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, ale leczenie należy prowadzić ostrożnie.

Nie zaleca się przepisywania leku pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki produktu Eliquis u osób w podeszłym wieku, z wyjątkiem pacjentów, u których występuje migotanie przedsionków, spełniających dwa z trzech kryteriów.

Interakcje lekowe

Wpływ apiksabanu na farmakokinetykę innych leków

W badaniach z udziałem zdrowych ochotników apiksaban nie miał istotnego wpływu na farmakokinetykę naproksenu, atenololu, digoksyny.

Badania in vitro nie wykazały zahamowania aktywności izoenzymów CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (stężenie hamujące> 45 μmol / l). Jednak słabą supresję aktywności CYP2C19 (stężenie hamujące> 20 μmol / l) obserwowano, gdy poziom apiksabanu znacznie przekraczał maksymalne stężenie w osoczu obserwowane podczas stosowania leku zgodnie z zaleceniami.

W stężeniach do 20 μmol / l apiksaban nie jest induktorem izoenzymów CYP3A4 / 5, CYP2B6 i CYP1A2, dlatego stosowany łącznie prawdopodobnie nie wpływa na klirens leków, w których metabolizmie biorą udział te izoenzymy.

Apiksaban nie ma znaczącego wpływu hamującego na aktywność glikoproteiny P.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę apiksabanu

Inhibitory izoenzymu CYP3A4 i P-glikoproteiny mogą zwiększać średnie wartości AUC i maksymalne stężenie apiksabanu, dlatego przy ich jednoczesnym stosowaniu należy zachować ostrożność, nie ma konieczności dostosowywania dawki.

Induktory izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P mogą prowadzić do zmniejszenia średnich wartości AUC apiksabanu i jego maksymalnego stężenia. W przypadku terapii skojarzonej dostosowanie dawki produktu Eliquis nie jest wymagane, ale leczenie należy prowadzić z zachowaniem ostrożności. Wyjątkiem jest sytuacja, gdy apiksaban jest przepisywany w leczeniu ZŻG i ZP - takim chorym nie zaleca się jednoczesnego stosowania silnych induktorów izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P.

Przy łącznym stosowaniu apiksabanu z enoksaparyną obserwuje się addytywny wpływ na aktywność FXa.

Nie było oznak interakcji apiksabanu z kwasem acetylosalicylowym (w dawce 325 mg 1 raz na dobę) u zdrowych ochotników. Jednak u wrażliwych pacjentów należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo wyraźniejszej interakcji farmakokinetycznej.

W okresie leczenia apiksabanem nie zaleca się przepisywania leków, które mogą prowadzić do rozwoju poważnych krwawień: antagonistów witaminy K i innych doustnych leków przeciwzakrzepowych, antagonistów receptorów glikoproteiny IIb / IIIa, leków trombolitycznych, dekstranu, dipirydamolu, sulfinpirazonu, niefrakcjonowanej heparyny lub w tym heparyny drobnocząsteczkowe), bezpośrednie inhibitory trombiny II (na przykład desyrudyna), oligosacharydy, które hamują FXa (na przykład fondaparynuks). Należy zauważyć, że niefrakcjonowaną heparynę można stosować w dawkach zapewniających drożność cewnika żylno-tętniczego. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpłytkowych lub przeciwzakrzepowych u pacjentów po planowej alloplastyce stawu biodrowego / kolanowego.

U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym i licznymi chorobami współistniejącymi (kardiologicznymi lub niekardiologicznymi) ryzyko krwawienia jest istotnie zwiększone w przypadku jednoczesnego stosowania kwasu acetylosalicylowego lub potrójnej terapii przeciwzakrzepowej (stosowanie kombinacji apiksaban + kwas acetylosalicylowy + klopidogrel).

U pacjentów z migotaniem przedsionków ryzyko krwawienia jest zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu jednego lub dwóch leków przeciwpłytkowych, więc to połączenie leków można przepisać po ocenie korzyści i ryzyka. Podczas leczenia wymagane jest dokładne monitorowanie stanu pacjenta.

Silne induktory CYP3A4 i glikoproteiny P (takie jak preparaty z dziurawca, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna i fenobarbital) mogą zmniejszyć o połowę stężenie apiksabanu w osoczu krwi. Te kombinacje powinny być używane ostrożnie. Jeśli Eliquis jest przepisywany w leczeniu ZŻG lub ZP, nie zaleca się jednoczesnego stosowania silnych induktorów CYP3A4 i P-glikoproteiny.

Nie było istotnych klinicznie interakcji z jednoczesnym stosowaniem atenololu i famotydyny.

Analogi

Analogi Eliquisa to Ksarelto, Arikstra.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C poza zasięgiem dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Eliquis

Według opinii Eliquis jest skutecznym środkiem przeciwzakrzepowym. Jest często przepisywany w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowej choroby zakrzepowo-zatorowej i udaru mózgu, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą przewlekłą niewydolnością serca, udarem w wywiadzie oraz u osób w podeszłym wieku. W porównaniu z rywaroksabanem, warfaryną i antagonistami witaminy K apiksaban jest znacznie mniej podatny na krwawienie, ponieważ blokuje tylko jeden etap krzepnięcia. Ponadto Eliquis mniej oddziałuje z innymi lekami, jego dawki można łatwo dostosować, w przeciwieństwie do warfaryny.

Eliquis jest łatwy w użyciu: pacjentom przepisuje się stałą dawkę 2 razy dziennie, co eliminuje potrzebę stałego monitorowania laboratoryjnego. Czynnik ten jest szczególnie ważny w migotaniu przedsionków przy przepisywaniu leków przeciwzakrzepowych na całe życie w celu zapobiegania udarowi sercowo-zatorowemu.

Recenzje leku są w większości pozytywne. Niektórzy pacjenci skarżą się na skutki uboczne.

Jednym z powikłań związanych z apiksabanem jest krwawienie. Aby zmniejszyć jego ryzyko, zaleca się prowadzenie terapii przeciwzakrzepowej w możliwie najkrótszych cyklach.

Cena za Eliquis w aptekach

Przybliżone ceny za Eliquis: tabletki 2,5 mg (20 szt. W opakowaniu) - 793-920 rubli, tabletki 2,5 mg (60 szt. W opakowaniu) - 2288-2678 rubli, tabletki 5 mg (20 szt. W opakowaniu) - 794-868 rubli, tabletki 5 mg (60 szt. W opakowaniu) - 2289-2668 rubli.

Eliquis: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Eliquis 5 mg tabletki powlekane 20 szt. 741 RUB Kup

Eliquis 2,5 mg tabletki powlekane 20 szt. 743 RUB Kup

Eliquis tabletki p.p. 2,5mg 20 szt. 770 RUB Kup

Eliquis tabletki p.p. 5mg 20 szt. 788 RUB Kup

Eliquis 5 mg tabletki powlekane 60 szt. 2110 RUB Kup

Eliquis tabletki p.p. 5mg 60 szt. 2171 RUB Kup

Eliquis 2,5 mg tabletki powlekane 60 szt. 2206 RUB Kup

Eliquis tabletki p.p. 2,5mg 60 szt. 2273 RUB Kup

Zobacz wszystkie oferty aptek

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!