Esomeprazol - Instrukcje Użytkowania Tabletek, Cena, Analogi, Recenzje

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Esomeprazol

Esomeprazol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Esomeprazolum

Kod ATX: A02BC05

Substancja czynna: esomeprazol (esomeprazol)

Producent: RUE "Belmedpreparaty" (Białoruś), Sandoz, dd (Słowenia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 23.10.2018

Ceny w aptekach: od 101 rubli.

Kup

Ezomeprazol jest inhibitorem pompy protonowej.

Uwolnij formę i kompozycję

Wygląd, skład zaróbek leku i jego opakowanie mogą się różnić w zależności od producenta. Poniżej znajduje się opis na przykładzie esomeprazolu produkowanego przez firmę farmaceutyczną RUE „Belmedpreparaty”.

Postać dawkowania - tabletki dojelitowe: podłużne; 20 mg - jasnoróżowy z wygrawerowanym „CE” na jednej stronie i „20” na drugiej; 40 mg jest różowe z wygrawerowanym „CE” na jednej stronie i „40” na drugiej. Pakowane po 7 szt. w blistrach 2 lub 4 opakowania umieszcza się w pudełku tekturowym lub 10 szt. w blistrach po 1, 2 lub 3 opakowania umieszczane są w pudełku tekturowym lub 7, 24 lub 100 szt. w plastikowych butelkach / słoikach.

Skład 1 tabletki:

• substancja czynna: esomeprazol (w postaci trihydratu magnezu) - 20 lub 40 mg;
• substancje dodatkowe: polisorbat 80 (E433), makrogol 400, krospowidon (E1202), kwas metakrylowy i kopolimer akrylanu etylu (1: 1), makrogol 6000, cukier puder, kulki cukrowe, ftalan hypromelozy, koloidalny dwutlenek krzemu (E551), celuloza mikrokrystaliczna E460), lekki tlenek magnezu, monostearynian gliceryny 40-55, hydroksypropyloceluloza (E463), powidon, talk, skrobia żelowana, czerwony tlenek żelaza (E172);
• skład otoczki: makrogol (glikol polietylenowy 400), laktoza jednowodna, w tabletkach 20 mg - różowa opadry 03B84893 [dwutlenek tytanu (E171), hydroksypropylometyloceluloza (E464), makrogol 400, żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172)], w tabletkach 40 mg - różowy opadry 03B54193 [dwutlenek tytanu (E171), hydroksypropylometyloceluloza (E464), makrogol 400, czerwony tlenek żelaza (E172)].

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Esomeprazol jest izomerem S omeprazolu. Substancja ma zdolność zmniejszania podstawowego i stymulowanego wydzielania kwasu w żołądku, co jest spowodowane specyficznym zahamowaniem pompy protonowej w komórkach okładzinowych.

Mechanizm akcji

Ezomeprazol jest słabą zasadą, która gromadzi się w kanalikach wydzielniczych komórek okładzinowych w środowisku kwaśnym, gdzie aktywuje i hamuje enzym H ⁺ / K ⁺ -ATPazę - pompę protonową.

Wpływ na wydzielanie kwasu żołądkowego

Lek zaczyna działać w ciągu 1 godziny po przyjęciu dawki 20 lub 40 mg. W przypadku regularnego przyjmowania ezomeprazolu w dawce 20 mg dziennie przez 5 dni średnie maksymalne stężenie kwasu po stymulacji pentagastryną spada o 90% (pomiaru dokonano w 5. dobie terapii, 6-7 godzin po zażyciu leku).

U pacjentów z chorobą refluksową przełyku (ang. Gastroesophageal reflux disease, GERD), przy obecności objawów klinicznych, po 5 dniach regularnego doustnego podawania leku w dawce 20 lub 40 mg na dobę, pH w żołądku powyżej 4 utrzymywało się przez 13 i 17 godzin. Przy przyjmowaniu leku w dawce dobowej 20 mg wartość ta utrzymywała się co najmniej 8 godzin u 76% pacjentów, 12 godzin u 54%, 16 godzin u 24%, przy przyjmowaniu esomeprazolu w dawce 40 mg odpowiednio u 97%, 92% i 56 %.

Ustalono korelację (zależność) pomiędzy stężeniem esomeprazolu w osoczu a zahamowaniem wydzielania kwasu solnego (zgodnie z parametrem AUC - pole pod krzywą stężenie-czas).

Działa hamująco na wydzielanie kwasu

Ze względu na zahamowanie wydzielania kwasu solnego przy regularnym przyjmowaniu leku w dawce 40 mg na dobę refluksowe zapalenie przełyku goi się u około 78% pacjentów po 4 tygodniach leczenia, u 93% po 8 tygodniach.

Stosowanie ezomeprazolu w dawce 40 mg dziennie (2 razy dziennie po 20 mg) w połączeniu z antybiotykoterapią przez 1 tydzień u 90% pacjentów prowadzi do skutecznej eradykacji bakterii Helicobacter pylori. W niepowikłanej chorobie wrzodowej żołądka po 7-dniowym okresie leczenia nie jest wymagana dalsza monoterapia lekami przeciwwydzielniczymi w celu wyeliminowania objawów i wyleczenia wrzodu.

Inne efekty związane z hamowaniem wydzielania kwasu

Leki przeciwwydzielnicze zmniejszają wydzielanie kwasu, w wyniku czego wzrasta poziom gastryny w osoczu. U pacjentów otrzymujących esomeprazol przez długi czas zwiększa się liczba komórek enterochromafinopodobnych (ECL), co jest prawdopodobnie związane ze wzrostem stężenia gastryny w osoczu. Ze względu na zmniejszenie kwasowości obserwuje się również wzrost ilości chromograniny (CgA).

U pacjentów otrzymujących leki przeciwwydzielnicze przez długi czas częściej rozpoznaje się powstawanie torbieli gruczołowych w żołądku, co jest spowodowane zmianami fizjologicznymi spowodowanymi wyraźnym zahamowaniem wydzielania kwasu. Torbiele są łagodne i odwracalne.

Przeprowadzono dwa badania porównawcze dotyczące stosowania ranitydyny i ezomeprazolu, w których ten ostatni wykazał wyższą skuteczność w gojeniu wrzodów żołądka powstałych w wyniku stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2.

Podczas przeprowadzania badań porównawczych z placebo odnotowano największą skuteczność ezomeprazolu w zapobieganiu powstawaniu wrzodów żołądka i dwunastnicy u pacjentów w wieku powyżej 60 lat i / lub z chorobą wrzodową w wywiadzie, którzy otrzymywali NLPZ.

Farmakokinetyka

Ezomeprazol jest niestabilny w środowisku kwaśnym, dlatego jest produkowany w postaci tabletek zawierających granulki leku i otoczonych powłoką odporną na działanie soku żołądkowego. W warunkach in vivo stwierdzono, że tylko niewielka część esomeprazolu jest przekształcana w R-izomer.

Lek jest szybko wchłaniany i osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 1–2 godzinach.

Po pojedynczej dawce 40 mg bezwzględna biodostępność substancji wynosi 64%, przy regularnym przyjmowaniu raz dziennie liczba ta wzrasta do 89%. Przy dawce 20 mg współczynniki te wynoszą odpowiednio 50% i 68%.

Ezomeprazol charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami - około 97%. Objętość dystrybucji przy stężeniu równowagowym u zdrowych ochotników wynosi około 0,22 l / kg masy ciała.

Jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu w żołądku, ale nie wpływa znacząco na hamowanie wydzielania kwasu solnego.

Metabolizm i wydalanie

Lek jest metabolizowany przy udziale układu cytochromu P ₄₅₀ (CYP), główna część - przy udziale określonej polimorficznej izoformy CYP2C19, w wyniku której powstają hydroksy i demetylowane metabolity, reszta - przy udziale izoformy CYP3A4, w wyniku której powstaje sulfo-pochodna esomeprazolu - główny metabolit w osoczu.

Poniżej przedstawiono parametry, które głównie odzwierciedlają charakter farmakokinetyki ezomeprazolu u pacjentów z aktywnym metabolizmem (aktywny enzym CYP2C19).

Całkowity klirens: po pojedynczej dawce - 17 l / h, po wielokrotnych dawkach - 9 l / h.

Okres półtrwania przy regularnym podawaniu leku raz dziennie wynosi 1,3 godziny.

Przy wielokrotnym przyjęciu AUC wzrasta. Jego wzrost zależny od dawki w tym przypadku jest nieliniowy z powodu zmniejszenia metabolizmu podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę i zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego, spowodowanego przypuszczalnie hamowaniem enzymu CYP2C19. Ezomeprazol nie wykazuje właściwości kumulacyjnych i jest całkowicie wydalany w odstępach między dawkami 1 raz dziennie.

Główne metabolity ezomeprazolu nie mają wpływu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.

Lek wydalany jest w postaci metabolitów: do 80% podanej dawki - z moczem, reszta - z kałem. Mniej niż 1% znajduje się w moczu w postaci niezmienionej.

Cechy farmakokinetyki w określonych grupach pacjentów

Po podaniu pojedynczej dawki esomeprazolu w dawce 40 mg, średnia wartość AUC u kobiet jest o 30% większa niż u mężczyzn. Przy wielokrotnym stosowaniu leku raz dziennie nie ma różnic w farmakokinetyce w zależności od płci. Ta cecha nie wpływa na zalecaną dawkę i drogę podawania ezomeprazolu u mężczyzn i kobiet.

U około 2,9% ± 1,5% populacji enzym CYP2C19 jest nieaktywny (nieaktywny metabolizm), dlatego metabolizm ezomeprazolu zachodzi z udziałem izoenzymu CYP3A4. U pacjentów, którzy systematycznie przyjmują lek w dawce 40 mg 1 raz dziennie, średnia wartość AUC jest o 100% większa niż u pacjentów z szybkim metabolizmem (aktywny enzym CYP2C19), a średnie maksymalne stężenia w osoczu są zwiększone o około 60%. Cechy te nie wpływają na zalecane dawki i sposób podawania leku u pacjentów z szybkim i nieaktywnym metabolizmem.

U młodzieży w wieku od 12 do 18 lat po wielokrotnym podaniu leku (w dawce 20 lub 40 mg) czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu i wartości AUC są podobne jak u dorosłych.

U pacjentów w podeszłym wieku w wieku od 71 do 80 lat nie obserwowano istotnych zmian w metabolizmie ezomeprazolu.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby możliwe jest naruszenie metabolizmu ezomeprazolu. Ustalono, że u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby tempo metabolizmu spada, w wyniku czego wartość AUC leku wzrasta 2-krotnie, dlatego dzienna dawka dla nich nie powinna przekraczać 20 mg. Po podaniu pojedynczej dawki esomeprazol nie ulega kumulacji.

U pacjentów z niewydolnością nerek nie badano farmakokinetyki leku. Biorąc pod uwagę fakt, że to nie sam esomeprazol jest wydalany przez nerki, ale jego metabolity, oczekuje się, że metabolizm leku nie zmienia się w przypadku niewydolności nerek.

Wskazania do stosowania

Dorośli ludzie

• leczenie objawowe GERD (choroba refluksowa przełyku);
• terapia nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku;
• długotrwała terapia podtrzymująca po wyleczeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku w celu zapobiegania jego nawrotom;
• eradykacja bakterii Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej, w tym zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori (w ramach terapii skojarzonej);
• wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy, w tym związane ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym profilaktyka u pacjentów, którzy przyjmują NLPZ przez długi czas i są zagrożeni;
• Zespół Zollingera-Ellisona;
• inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem, w tym idiopatyczne nadmierne wydzielanie.

Nastolatki od 12 lat

• leczenie objawowe GERD;
• wrzód dwunastnicy związany z Helicobacter pylori;
• leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku;
• długotrwała terapia podtrzymująca po wyleczeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku w celu zapobieżenia jego nawrotom.

Przeciwwskazania

• dziedziczna nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór sacharozy-izomaltazy;
• wiek do 12 lat;
• okres laktacji;
• nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku (aktywny lub pomocniczy) lub inne podstawione benzimidazole.

Esomeprazol należy stosować ostrożnie w okresie ciąży.

Instrukcja stosowania esomeprazolu: metoda i dawkowanie

Lek jest wskazany do podawania doustnego. Tabletki należy połykać w całości (nie kruszyć ani nie rozgryzać) i popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci, którzy mają trudności z połykaniem, mogą rozpuścić tabletkę w ½ szklanki niegazowanej wody pitnej, dokładnie wymieszać, aż tabletka rozpadnie się, wypić zawiesinę mikrogranulek, napełnić szklankę do połowy wodą, resztę zamieszać i wypić. Nie należy używać płynów innych niż zwykła woda, ponieważ mogą wpływać na stan powłoki ochronnej mikrogranulek. Nie kruszyć ani nie żuć mikrogranulek. Przygotowana zawiesina nadaje się do użytku nie dłużej niż 30 minut.

W przypadku pacjentów, którzy nie mogą połknąć tabletek, można je rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik nosowo-żołądkowy. W takim przypadku ważnym warunkiem jest dokładne wstępne przetestowanie wybranej strzykawki i sondy.

Zalecane schematy dawkowania dla dorosłych według wskazań:

• leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie. Jeśli nie nastąpi wyleczenie lub objawy nie ustąpią, możliwa jest dodatkowa 4-tygodniowa terapia;
• długotrwałe leczenie wspomagające zapobiegające nawrotowi nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku po wygojeniu: 20 mg raz dziennie;
• leczenie objawowe GERD: 20 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie. Jeśli po tym okresie objawy utrzymują się, wymagane jest dodatkowe badanie pacjenta. Po ustąpieniu dolegliwości można przejść na przyjmowanie leku w reżimie „według potrzeb”, czyli 20 mg 1 raz dziennie w przypadku nawrotu dolegliwości (ten schemat nie jest zalecany pacjentom z ryzykiem choroby wrzodowej i przyjmujących NLPZ);
• wrzód trawienny 12 wrzodów dwunastnicy związanych z H. pylori: 20 mg esomeprazolu w połączeniu z klarytromycyną 500 mg i amoksycyliną 1000 mg. Wszystkie leki są przyjmowane 2 razy dziennie w 7-dniowym kursie;
• zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej związanej z H. pylori: 20 mg esomeprazolu w połączeniu z klarytromycyną 500 mg i amoksycyliną 1000 mg. Wszystkie leki są przyjmowane 2 razy dziennie w 7-dniowym kursie;
• leczenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem NLPZ: 20 mg 1 raz dziennie przez 4–8 tygodni;
• profilaktyka wrzodów dwunastnicy i żołądka przy stosowaniu NLPZ: 20 mg 1 raz dziennie;
• Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany z patologicznym nadmiernym wydzielaniem: 40 mg 2 razy dziennie, kolejną dawkę i czas trwania leczenia dobiera się indywidualnie w zależności od obrazu klinicznego choroby. Istnieją doświadczenia dotyczące przyjmowania ezomeprazolu w dawkach dobowych do 160 mg. Jeżeli wskazana jest dawka powyżej 80 mg, należy ją podzielić na 2 dawki.

W przypadku młodzieży w wieku powyżej 12 lat z chorobą wrzodową dwunastnicy wywołaną przez Helicobacter pylori lek jest przepisywany w połączeniu z lekami przeciwbakteryjnymi, pod nadzorem specjalisty.

Średnie dawki leków w zależności od wagi pacjenta:

• masa ciała 30-40 kg: 20 mg ezomeprazolu, 750 mg amoksycyliny i 7,5 mg / kg klarytromycyny. Wszystkie leki przyjmuje się 2 razy dziennie przez 7 dni;
• masa ciała powyżej 40 kg: 20 mg ezomeprazolu, 1000 mg amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny. Wszystkie leki przyjmuje się 2 razy dziennie przez 7 dni.

Skutki uboczne

Następujące działania niepożądane były zgłaszane w badaniach porejestracyjnych i nie zależały od dawki leku, sklasyfikowano je według częstości występowania: bardzo często -> 1/10, często - od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000, bardzo rzadko - <1/10 000, nieznane - zjawiska te nie są opisane w dostępnej literaturze:

• z układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - zawroty głowy, senność, parestezje; rzadko - zmiany w smaku;
• z przewodu pokarmowego: często - bóle brzucha, wzdęcia, biegunka, zaparcia, nudności, wymioty; rzadko - suchość w ustach; rzadko - zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego; nieznany - mikroskopowe zapalenie okrężnicy;
• od strony psychiki: rzadko - bezsenność; rzadko - pobudzenie, niepokój, depresja; bardzo rzadko - agresja, halucynacje;
• ze strony metabolizmu i odżywiania: rzadko - obrzęki obwodowe; rzadko hiponatremia; nieznany - hipomagnezemia, w tym ciężka, połączona z hipokalcemią;
• z układu wątrobowo-żółciowego: rzadko - wzrost enzymów wątrobowych; rzadko - zapalenie wątroby (w tym żółtaczka); bardzo rzadko - niewydolność wątroby, encefalopatia wątrobowa;
• ze strony krwi i układu limfatycznego: rzadko - trombocytopenia, leukopenia; bardzo rzadko - agranulocytoza, pancytopenia;
• ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - złamania biodra, nadgarstka, kręgosłupa; rzadko - bóle stawów, bóle mięśni; bardzo rzadko - osłabienie mięśni;
• z układu oddechowego: rzadko - skurcz oskrzeli;
• od strony nerek: bardzo rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek;
• ze sfery rozrodczej i narządów płciowych: bardzo rzadko - ginekomastia;
• z układu odpornościowego: rzadko - gorączka, reakcje anafilaktoidalne, reakcje alergiczne, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs;
• ze strony narządów słuchu i wzroku: rzadko - zawroty głowy; rzadko - niewyraźne widzenie;
• ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko - swędzenie, wysypka, pokrzywka, zapalenie skóry; rzadko - łysienie, nadwrażliwość na światło; bardzo rzadko - zespół Stevensa-Johnsona, wysiękowy rumień wielopostaciowy, toksyczna nekroliza naskórka;
• inne: rzadko - pocenie się, dyskomfort.

Przedawkować

Do tej pory znanych jest tylko kilka przypadków celowego przedawkowania. Podczas przyjmowania leku w dawce 280 mg powstało ogólne osłabienie i objawy ze strony układu pokarmowego. Przy pojedynczej dawce 80 mg nie było żadnych negatywnych skutków. Specyficzne antidotum dla ezomeprazolu nie jest znane. Dializa jest nieskuteczna, ponieważ lek wiąże się z białkami osocza. Leczenie przedawkowania jest objawowe i wspomagające.

Specjalne instrukcje

Ezomeprazol może maskować objawy złośliwego nowotworu żołądka, dlatego w przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (samoistna utrata masy ciała, dysfagia, smoliste stolce, nawracające wymioty lub wymioty z krwią) należy przeprowadzić dodatkowe badanie.

Pacjentów przyjmujących lek „w razie potrzeby” należy ostrzec o konieczności niezwłocznej konsultacji z lekarzem w przypadku zmiany charakteru objawów.

Długotrwałe leczenie (zwłaszcza ponad rok) wymaga starannego monitorowania stanu pacjenta.

Przepisując esomeprazol w połączeniu z leczeniem przeciwbakteryjnym w celu eradykacji Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę przeciwwskazania i prawdopodobieństwo interakcji wszystkich leków.

Podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej, esomeprazol może powodować infekcje żołądkowo-jelitowe związane z Campylobacter i Salmonella. Lek nie jest zalecany do stosowania w połączeniu z atazanawirem / rytonawirem. Jeżeli leczenie takimi połączeniami jest uzasadnione, pacjenta należy monitorować podczas przepisywania dawki 400 mg atazanawiru / 100 mg rytonawiru; Nie należy wykluczać ezomeprazolu 20 mg.

Ezomeprazol hamuje CYP2C19, co należy wziąć pod uwagę przepisując leki metabolizowane przez ten enzym. Stwierdzono występowanie interakcji lekowych z zastosowaniem omeprazolu i klopidogrelu, dlatego ze względów bezpieczeństwa należy unikać tych połączeń.

Jeśli zlecono badanie laboratoryjne w celu określenia poziomu CgA w guzach neuroendokrynnych, lek należy anulować 5 dni przed badaniem.

U osób starszych długotrwałe stosowanie inhibitorów pompy protonowej zwiększa ryzyko złamań nadgarstka / biodra / kręgosłupa o 10-40%, dlatego pacjenci z osteoporozą otrzymują dodatkową receptę na wapń i witaminę D.

Niektórzy pacjenci otrzymujący inhibitory pompy protonowej przez dłuższy okres (3–12 miesięcy) mają ciężką hipomagnezemię. Jej objawami są: zawroty głowy, zmęczenie, majaczenie, drgawki, arytmia komorowa. W większości przypadków objawy te ustępują po odstawieniu ezomeprazolu lub podaniu preparatów magnezu.

U pacjentów przyjmujących esomeprazol przez długi czas w skojarzeniu z digoksyną lub lekami moczopędnymi może rozwinąć się hipomagnezemia, dlatego w tym przypadku konieczne jest monitorowanie stężenia magnezu we krwi.

Esomeprazol może zmniejszyć wchłanianie witaminy B ₁₂ (cyjanokobalaminy), ze względu na hipo- lub achlorhydria, które powinny być rozpatrywane w długotrwałym leczeniu pacjentów z czynnikami ryzyka dla zmniejszonej absorpcji witaminy B ₁₂.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ezomeprazolowi brakuje właściwości, które negatywnie wpływałyby na zdolność koncentracji, szybkość reakcji psychicznych i fizycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach nie stwierdzono negatywnego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka / płodu. Wraz z wprowadzeniem substancji racemicznej nie stwierdzono również negatywnego wpływu na przebieg ciąży i porodu, a także rozwój w okresie poporodowym. Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku u kobiet w ciąży, dlatego esomeprazol można przepisać tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

Lek jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią, ponieważ nie ustalono, czy ezomeprazol przenika do mleka kobiecego.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie z instrukcją esomeprazol jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku niewydolności nerek. W ciężkich przypadkach choroby należy zachować ostrożność, ponieważ doświadczenie ze stosowaniem esomeprazolu jest ograniczone.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki. W ciężkich przypadkach choroby maksymalna dobowa dawka esomeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

Interakcje lekowe

• inhibitory proteazy: ze względu na wzrost pH w żołądku zmienia się ich wchłanianie. Nie zaleca się stosowania esomeprazolu w skojarzeniu z atazanawirem, przeciwwskazane jest skojarzenie z nelfinawirem;
• metotreksat: u niektórych pacjentów jego stężenie w osoczu wzrasta. W przypadku przepisywania metotreksatu w dużych dawkach może być konieczne tymczasowe odstawienie ezomeprazolu;
• ketokonazol, itrakonazol, erlotynib: mogą zmniejszać ich wchłanianie w osoczu krwi;
• leki o wchłanianiu zależnym od pH: ich wchłanianie może się zmieniać;
• digoksyna: możliwy jest wzrost jej stężenia, aw rezultacie rozwój efektów toksycznych;
• takrolimus: zwiększenie jego stężenia w osoczu (konieczne jest dostosowanie dawki takrolimusu, monitorowanie jego stężenia i czynności nerek);
• fenytoina: może wzrosnąć resztkowe stężenie fenytoiny (konieczne jest kontrolowanie poziomu leku w osoczu na początku stosowania ezomeprazolu i po jego odstawieniu);
• worykonazol: jego C _max wzrasta o 15%, AUC o 41%;
• diazepam: zmniejsza się jego klirens;
• warfaryna, inne pochodne kumaryny: nie wyklucza się prawdopodobieństwa znacznego wzrostu międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (wskaźnik ten należy monitorować na początku stosowania esomeprazolu i po jego wycofaniu);
• cilostazol, cyzapryd: ich C _max i AUC zwiększają się;
• klopidogrel: zmniejsza się wydalanie jego czynnych metabolitów, zmniejsza się szybkość hamowania agregacji płytek krwi (zaleca się unikanie tego połączenia);
• leki, w których metabolizmie bierze udział CYP2C19 (diazepam, klomipramina, imipramina, fenytoina, escitalopram itp.): stężenie tych leków w osoczu krwi może wzrosnąć, co będzie wymagało zmniejszenia dawki (o tej interakcji należy pamiętać szczególnie podczas przyjmowania esomeprazolu w ");
• klarytromycyna, worykonazol: AUC ezomeprazolu znacznie się zwiększa, co wymaga dostosowania dawki;
• induktory enzymów CYP2C19 i CYP3A4 (w tym ryfampicyna i preparaty z dziurawca): możliwy jest wzrost metabolizmu ezomeprazolu i zmniejszenie jego stężenia w osoczu.

Ezomeprazol nie powoduje istotnych klinicznie zmian w farmakokinetyce chinidyny i amoksycyliny.

Przy równoczesnym stosowaniu rofekoksybu i naproksenu nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych.

Analogi

Analogami esomeprazolu są: Nexium, Neo-Zext, Esomeprazole Zentiva, Emanera, Esomeprazole-Nativ, Esomeprazole Canon.

Warunki przechowywania

Przechowywać nie dłużej niż 3 lata w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem, w temperaturze do 25 ° C.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Esomeprazolu

Recenzje esomeprazolu są w większości pozytywne: lek skutecznie hamuje wydzielanie kwasu solnego, eliminując w ten sposób zgagę, ból żołądka i inne objawy spowodowane patologicznym nadmiernym wydzielaniem, a także praktycznie nie powoduje skutków ubocznych.

Dodatkowe zalety Esomeprazolu to wygoda stosowania (bez konieczności przyjmowania pokarmu, możliwość przyjmowania tabletek w trybie „na żądanie”), a także niższa cena niż wielu innych leków zawierających podobny składnik aktywny.

Istnieją pojedyncze stwierdzenia o nieskuteczności leku. Jednak większość z tych recenzji pozostawili pacjenci ze współistniejącą infekcją Helicobacter pylori. W ich przypadku stosowanie samego esomeprazolu nie wystarczy, wymagana jest terapia skojarzona w połączeniu ze środkami przeciwbakteryjnymi.

Cena za esomeprazol w aptekach

Cena esomeprazolu jest obecnie nieznana. W aptekach można znaleźć następujące popularne analogi leku:

• Esomeprazole Canon (14 tabletek po 20 mg i 40 mg) - około 175-210 rubli i 300-340 rubli;
• Emanera (14 kapsułek po 20 mg i 40 mg) - około 180–255 rubli i 320–430 rubli;
• Nexium (14 tabletek po 20 mg i 40 mg) - około 1290-1600 rubli i 1760-2070 rubli.

Esomeprazol: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Esomeprazol tabletki kp 20mg 14szt 101 RUB Kup

Esomeprazol 20 mg tabletki dojelitowe 14 szt. 101 RUB Kup

Esomeprazole Canon 20 mg tabletki powlekane dojelitowe 14 szt. 108 RUB Kup

Esomeprazol Canon tabletki p.o. roztwór dojelitowy. 20mg 14 szt. 111 RUB Kup

Esomeprazol tabletki kp 40mg 14szt 198 RUB Kup

Esomeprazol 40 mg tabletki dojelitowe 14 szt. 198 RUB Kup

Esomeprazol 20 mg tabletki dojelitowe 28 szt. 210 RUB Kup

Esomeprazole Canon 20 mg tabletki powlekane dojelitowe 28 szt. 219 r Kup

Esomeprazol Canon tabletki p.o. jelitowy. 20mg 28 szt. 221 r Kup

Esomeprazole Canon 40 mg tabletki powlekane dojelitowe 14 szt. 329 r Kup

Esomeprazol tabletki kp 40mg 28szt 359 r Kup

Esomeprazol 40 mg tabletki dojelitowe 28 szt. 359 r Kup

Zobacz wszystkie oferty aptek

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!