Cefakson
Cefaxon: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Cefaxone
Kod ATX: J01DD04
Substancja czynna: ceftriakson (ceftriakson)
Producent: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (Indie)
Opis i aktualizacja zdjęć: 01.04.2020
Cefakson jest lekiem przeciwbakteryjnym z grupy cefalosporyn trzeciej generacji do stosowania pozajelitowego.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania - proszek do przygotowania roztworu do podania dożylnego (i / v) i domięśniowego (i / m): biały lub biały z żółtawym odcieniem (po 1000 mg w bezbarwnych fiolkach szklanych, zamkniętych gumowym korkiem, zwiniętym aluminiowym kapslem i zamkniętym plastikowym wieczkiem); w pudełku kartonowym 1 butelka proszku i instrukcja stosowania leku Cefaxon).
1 fiolka zawiera substancję czynną - ceftriakson (w postaci ceftriaksonu sodowego trisesquihydratu) w ilości 1000 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Aktywny składnik Cefaxone, ceftriakson, jest antybiotykiem cefalosporynowym trzeciej generacji. Jego działanie bakteriobójcze opiera się na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii.
Ceftriakson jest oporny na β-laktamazy wytwarzane przez większość bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych (penicylinaza, cefalosporynaza). Działanie przeciwbakteryjne preparatu Cefaxon rozciąga się na różne rodzaje mikroorganizmów tlenowych i beztlenowych, zarówno gram-dodatnich, jak i gram-ujemnych.
W trakcie badań laboratoryjnych (in vitro) i klinicznych ceftriakson wykazał wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową przeciwko większości znanych szczepów mikroorganizmów, wymienionych poniżej:
- Gram-dodatnie tlenowce: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
- Gram-ujemne tlenowce: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy o ustalonej oporności na ampicylinę i szczepy wytwarzające β-laktamazę, KP, KP, KP, KP, KP), KP, KP catarrhalis (w tym szczepy wytwarzające β-laktamazę), Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy produkujące / nie wytwarzające penicylinazy), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, szczepy Proteus mirabilis, Pseudomonas aerugos; większość znanych szczepów
- beztlenowce: gatunki Clostridium, Bacteroides fragilis, gatunki Peptostreptococcus.
Farmakokinetyka
Po podaniu pozajelitowym ceftriakson jest szybko i całkowicie wchłaniany. Jego biodostępność wynosi 100%. Maksymalne stężenie (C max) w osoczu krwi obserwuje się po 1,5 godziny.
Ceftriakson odwracalnie wiąże się z białkami osocza (albuminą) w 85–95% i pozostaje w organizmie przez długi czas. W minimalnych stężeniach środka przeciwdrobnoustrojowego antybiotyk jest oznaczany we krwi 24 godziny po podaniu lub dłużej. Łatwo przenika do tkanki kostnej, narządów i płynów (opłucnej, otrzewnej, mazi stawowej). W przypadku zapalenia błon mózgowych i / lub rdzenia kręgowego substancja przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Stężenie ceftriaksonu w mleku matki wynosi 3-4% jego zawartości w surowicy krwi (przy podawaniu i / m roztworu wartość ta jest wyższa niż w przypadku i / v).
Okres półtrwania (T 1/2) po podaniu domięśniowym wynosi 5,8–8,7 godziny. Po podaniu dożylnym dawki ceftriaksonu dzieciom z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych w dawce 50–75 mg / kg, T 1/2 zmienia się w niewielkim zakresie - 4,3–4,6 h. Substancja czynna jest wydalana przez nerki - do 50% w ciągu 48 godzin; częściowo wydalany z żółcią.
W przypadku niewydolności nerek następuje spowolnienie eliminacji ceftriaksonu, w wyniku czego możliwa jest jego kumulacja w organizmie.
Wartość T 1/2 u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w zależności od CC (klirens kreatyniny):
- pacjenci poddawani hemodializie (CC 0-5 ml / min) - 14,7 godziny;
- CC 5-15 ml / min - 15,7 h;
- CC 16-30 ml / min - 11,4 h;
- CC 31-60 ml / min - 12,4 godz.
Wskazania do stosowania
Antybiotyk Cefaxon polecany jest do leczenia infekcji i stanów zapalnych o następującej lokalizacji wywołanych przez wrażliwe na niego drobnoustroje:
- jama brzuszna (choroby zapalne przewodu pokarmowego i dróg żółciowych, zapalenie otrzewnej);
- mózg i rdzeń kręgowy (zapalenie opon mózgowych);
- kości, stawy, tkanka łączna, skóra;
- nerek i dróg moczowych (infekcje układu moczowo-płciowego, w tym rzeżączka);
- Narządy laryngologiczne i drogi oddechowe (w tym zapalenie płuc).
W leczeniu posocznicy stosuje się również lek przeciwbakteryjny; w leczeniu infekcji u pacjentów z obniżoną odpornością; w celu zapobiegania infekcjom bakteryjnym w okresie pooperacyjnym.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- hiperbilirubinemia u noworodków;
- jednoczesne stosowanie z dożylnym podawaniem roztworów zawierających jony wapnia (Ca 2+), niemowlęta do 4 tygodni od urodzenia;
- I trymestr ciąży;
- karmienie piersią;
- indywidualna nadwrażliwość na ceftriakson, a także inne cefalosporyny, karbapenemy i penicyliny.
Ostrożnie Cefaxon jest przepisywany wcześniakom, pacjentom z niewydolnością nerek / wątroby, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, zapaleniem jelit lub zapaleniem okrężnicy związanym ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych, a także w II i III trymestrze ciąży.
Cefaxon, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie
Roztwór preparatu Cefaxon przygotowany z proszku jest przeznaczony do podawania dożylnego lub domięśniowego.
W leczeniu noworodków ceftriakson stosuje się w dawce dobowej 20–50 mg / kg.
Zalecany schemat dawkowania w leczeniu dzieci o masie ciała poniżej 50 kg:
- infekcje skóry i tkanek miękkich: dawka dobowa - 50–75 mg / kg, podzielona na dwie dawki (1 raz na 12 godzin);
- bakteryjne zapalenie opon mózgowych: dawka początkowa - 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4000 mg) raz dziennie; następnie 100 mg / kg dziennie (ale nie więcej niż 4000 mg) przy jednym podaniu lub podzielone na 2 podania (1 raz na 12 godzin). Kurs trwa od 7 do 14 dni;
- ostre zapalenie ucha środkowego: raz w / m w dawce 50 mg / kg (ale nie więcej niż 1000 mg);
- inne infekcje: dzienna dawka wynosi 50–75 mg / kg, podzielona na 2 podania (1 raz na 12 godzin). Maksymalna dzienna dawka dla dzieci nie powinna przekraczać 2000 mg.
Podczas leczenia dzieci o masie ciała 50 kg lub więcej stosuje się schemat dawkowania dla dorosłych.
W przypadku przepisywania leku w dawce większej niż 50 mg / kg masy ciała Cefaxone podaje się dożylnie w postaci wlewu przez co najmniej 30 minut.
Dorosłym i dzieciom powyżej 12 roku życia ceftriakson podaje się raz dziennie w dawce od 1000 do 2000 mg. W przypadku ciężkich infekcji lub infekcji wywołanych przez umiarkowanie wrażliwe patogeny dzienną dawkę można zwiększyć do 4000 mg.
Terapię rzeżączki wywołanej przez szczepy Neisseria gonorrhoeae, które tworzą i nie tworzą penicylinazy, przeprowadza się przez jednorazowe wstrzyknięcie domięśniowe Cefaxone w dawce 250 mg.
Przed zabiegami chirurgicznymi zakażonymi i potencjalnie zakażonymi w celu zapobieżenia zakażeniom pooperacyjnym (w zależności od niebezpieczeństwa zakażenia) zaleca się jednorazowe podanie Cefaxone w dawce 1000-2000 mg na 30-90 minut przed rozpoczęciem operacji.
Jeżeli operacja wykonywana jest na okrężnicy i / lub odbytnicy, zaleca się dodatkowo stosować leki z grupy 5-nitroimidazolu.
Metody przygotowania i podawania roztworu Cefaxone:
- domięśniowo: do rozcieńczenia 1000 mg ceftriaksonu wymagane jest 3,5 ml 1% roztworu lidokainy; powstały roztwór wstrzykuje się głęboko w mięsień pośladkowy. Przy pojedynczym wstrzyknięciu w jeden pośladek zaleca się wstrzyknięcie nie więcej niż 1000 mg. Nie należy wstrzykiwać lidokainy do żyły;
- dożylnie: w postaci zastrzyku - do rozcieńczenia 1000 mg ceftriaksonu potrzebne jest 10 ml jałowej wody destylowanej, powstały roztwór wstrzykuje się powoli dożylnie przez 2–4 minuty; jako wlew - do rozcieńczenia 2000 mg ceftriaksonu potrzebne jest około 40 ml jednego z roztworów (wolnego od Ca 2+), np. 0,9% roztwór chlorku sodu, 5% lub 10% roztwór dekstrozy, 5% roztwór fruktozy (lewuloza); czas trwania infuzji powinien wynosić co najmniej 30 minut.
Skutki uboczne
- układ odpornościowy: dreszcze lub gorączka, wysypka, pokrzywka, swędzenie; rzadko - eozynofilia, skurcz oskrzeli, polimorficzny rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona), obrzęk naczynioruchowy, choroba posurowicza, wstrząs anafilaktyczny, zespół Lyella, alergiczne zapalenie skóry, alergiczne zapalenie płuc;
- układ nerwowy: drgawki;
- układ pokarmowy: nudności, wymioty, zaparcia / biegunka, wzdęcia, zespół bólów brzucha, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, zaburzenia smaku, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zaburzenia czynności wątroby (zwiększona aktywność bilirubiny i / lub enzymów wątrobowych: transaminaz, rzadziej fosfatazy zasadowej, żółtaczka cholestatyczna), dysbioza, niestrawność, zapalenie okrężnicy, kamica żółciowa, zespół szlamowego pęcherzyka żółciowego;
- układ krwiotwórczy: leukopenia, granulocytopenia, neutropenia, limfopenia, trombocytopenia, trombocytoza, agranulocytoza, leukocytoza, bazofilia, limfocytoza, monocytoza, hipokoagulacja, niedokrwistość hemolityczna, obniżony poziom czynników krzepnięcia krwi (II, VII, IX, X) w osoczu krwi czas;
- układ moczowo-płciowy: kamica nerkowa, zapalenie pochwy, upośledzenie czynności nerek (podwyższone stężenie mocznika we krwi, azotemia, hiperreatyninemia, cylindruria, cukromocz, krwiomocz), skąpomocz / bezmocz;
- reakcje w miejscu wstrzyknięcia: bolesność; z wstrzyknięciem dożylnym - zapalenie żył, stwardnienie wzdłuż żyły; przy zastrzyku domięśniowym - uczucie ucisku, ciepła lub stwardnienia w miejscu wstrzyknięcia;
- dane laboratoryjne: skrócenie czasu protrombinowego, wzrost stężenia mocznika, obecność osadu w moczu;
- inne reakcje: ból głowy, zawroty głowy, zaczerwienienie, wzmożone pocenie się, kołatanie serca, kandydoza, krwawienia z nosa, nadkażenie.
Przedawkować
Objawy przedawkowania leku Cefaxone to nudności, wymioty, biegunka, drgawki, splątanie, nasilenie innych negatywnych skutków ubocznych związanych z dawką.
W leczeniu przypadków zatrucia lekami zaleca się postępowanie objawowe. Hemodializa lub dializa otrzewnowa nie zmniejszają nadmiernie wysokiego stężenia ceftriaksonu w osoczu.
Specjalne instrukcje
Rzadko opisano epizody zmian czasu protrombinowego u pacjentów stosujących Cefaxone. W przypadku niedoboru witaminy K z powodu naruszenia jej syntezy w organizmie, błędów żywieniowych lub z innych powodów może być konieczne monitorowanie czasu protrombinowego, a także (jeśli jest wydłużany przed rozpoczęciem kursu lub w trakcie leczenia) przyjmowanie witaminy K w dawce 10 mg na tydzień.
Istnieją dowody na śmiertelne reakcje w wyniku tworzenia się osadów soli wapniowych ceftriaksonu w nerkach i płucach noworodków. Przypuszczalnie interakcja ceftriaksonu z dożylnymi roztworami zawierającymi Ca 2+ jest również możliwa u pacjentów z innych grup wiekowych. Z tego powodu ceftriaksonu nie należy mieszać z roztworami zawierającymi Ca 2+ (w tym z lekami do żywienia pozajelitowego), jak również podawać z nimi jednocześnie, w tym stosować oddzielne wlewy do infuzji o różnej lokalizacji. Zakres pomiędzy wprowadzeniem ceftriaksonu i roztworów zawierających Ca 2+ powinien teoretycznie wynosić pięć T 1/2ceftriaksonu, czyli nie mniej niż 48 h. Brak danych dotyczących interakcji ceftriaksonu z preparatami doustnymi zawierającymi Ca 2+, a także z jego domięśniowym podawaniem jednocześnie z preparatami zawierającymi Ca 2+ do podawania doustnego i dożylnego.
W rzadkich przypadkach podczas leczenia Cefaxone obserwowano rozwój zapalenia trzustki, prawdopodobnie na skutek niedrożności dróg żółciowych. Wielu pacjentów miało także inne czynniki ryzyka przekrwienia dróg żółciowych, takie jak ciężkie choroby współistniejące, wcześniejsze leczenie farmakologiczne i całkowite żywienie pozajelitowe. Nie wyklucza to jednak stymulującego działania ceftriaksonu na tworzenie się osadów w drogach żółciowych.
Badanie ultrasonograficzne (USG) pęcherzyka żółciowego u części pacjentów ujawniło zmętnienia (wydzielenia soli wapniowych ceftriaksonu), które ustępują po zakończeniu leczenia. Jeśli pojawią się objawy (oznaki) wskazujące na możliwe patologie pęcherzyka żółciowego lub jeśli na podstawie wyników USG strefy wątrobowo-trzustkowej wykryje się osad żółciowy, zaleca się zaprzestanie stosowania Cefaxone.
Podczas leczenia preparatem Cefaxone wyniki testów Coombsa, galaktozemii i glukozy w moczu mogą być fałszywie dodatnie. Wykrywanie cukromoczu jest zalecane wyłącznie metodą enzymatyczną.
Środki ostrożności
Pacjenci ze współistniejącymi ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, a także poddawani hemodializie, powinni regularnie oznaczać stężenie ceftriaksonu w osoczu krwi ze względu na możliwe zmniejszenie szybkości jego wydalania.
Długotrwałej terapii preparatem Cefaxone powinno towarzyszyć regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej, a także wskaźników stanu czynnościowego wątroby i nerek.
Przed rozpoczęciem kursu Cefaxone, a także przed zastosowaniem innych leków przeciwbakteryjnych z grupy cefalosporyn, pobiera się szczegółową historię. Nie wyklucza to jednak możliwości wystąpienia u pacjenta wstrząsu anafilaktycznego wymagającego natychmiastowej terapii: przede wszystkim dożylnej adrenaliny, a następnie glikokortykoidów.
Badania in vitro wykazały, że ceftriakson (podobnie jak inne antybiotyki cefalosporynowe) może wypierać bilirubinę ze stref wiązania z albuminą surowicy.
Słabi i starsi pacjenci mogą potrzebować witaminy K.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Brak danych dotyczących wpływu Cefaxone na zdolność pacjenta do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, na przykład prowadzenia pojazdów lub pracy ze złożonymi i wysoce precyzyjnymi mechanizmami.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Stosowanie leku Cefaxone w pierwszym trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.
W leczeniu kobiet w ciąży w II i III trymestrze lek jest przepisywany tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki jest bardziej klinicznie istotna niż potencjalne ryzyko dla płodu.
Jeśli stosowanie leku Cefaxone w okresie karmienia piersią jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.
Zastosowanie pediatryczne
W praktyce pediatrycznej podawanie Cefaxone iniekcji jest przeciwwskazane w leczeniu noworodków ze zdiagnozowaną hiperbilirubinemią, a także, jeśli to konieczne, wstrzykiwanie ich do / w roztworach zawierających jony wapnia.
Ostrożnie lek jest przepisywany wcześniakom (urodzonym przed 36 tygodniem ciąży).
Z zaburzeniami czynności nerek
Nie ma potrzeby zmniejszania dawki leku Cefaxone u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby i zaburzeniami czynności nerek.
Podczas leczenia pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (CC poniżej 10 ml / min) dobowa dawka nie powinna przekraczać 2000 mg.
Pacjenci z ciężką złożoną chorobą wątroby i nerek wymagają regularnego monitorowania stężenia ceftriaksonu w surowicy we krwi.
Pacjenci poddawani hemodializie nie muszą zmieniać dawki preparatu Cefaxone po zabiegu.
Za naruszenia funkcji wątroby
Nie ma potrzeby zmniejszania dawki preparatu Cefaxone u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i zaburzeniami czynności wątroby.
Stosować u osób starszych
Pacjenci w podeszłym wieku mogą potrzebować witaminy K podczas antybiotykoterapii Cefaxon.
Interakcje lekowe
Główne rodzaje interakcji farmakologicznych przy łącznym stosowaniu ceftriaksonu z innymi substancjami / lekami leczniczymi:
- aminoglikozydy: działają synergistycznie z Cefaxone przeciwko wielu bakteriom Gram-ujemnym;
- środki przeciwbakteryjne o działaniu bakteriostatycznym: zmniejszają działanie bakteriobójcze Cefaxonu, a chloramfenikol in vitro jest jego antagonistą;
- etanol: ponieważ ceftriakson nie zawiera grupy N-metylotiotetrazolowej, podczas jego interakcji z alkoholem etylowym nie odnotowano rozwoju reakcji podobnych do disulfiramu, które są nieodłączne dla niektórych innych cefalosporyn;
- niesteroidowe leki przeciwzapalne, inne inhibitory agregacji płytek: zwiększają prawdopodobieństwo krwawienia;
- diuretyki pętlowe i inne leki nefrotoksyczne: zwiększa się ryzyko ich działania nefrotoksycznego.
Cefakson jest niezgodny farmaceutycznie z aminoglikozydami, amsakryną, wankomycyną, flukonazolem, roztworami zawierającymi inne antybiotyki oraz roztworami zawierającymi jony wapnia, w tym roztworami Hartmanna i Ringera.
Analogi
Analogami Cefaxonu są Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Chizonef-S, Zefriogram …
Warunki przechowywania
Przechowywać w suchym i ciemnym miejscu w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres trwałości wynosi 3 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje Cefaxone
Cefaxon, według opinii pacjentów, jest skutecznym środkiem przeciwbakteryjnym zarówno w leczeniu infekcji, jak i rekonwalescencji w okresie pooperacyjnym.
Wadą jest najczęściej wskazywany jej wysoki koszt w porównaniu z lekami analogowymi.
Cena za Cefaxone w aptekach
Cena Cefaxone zarejestrowanego na liście VED (Essential and Essential Medicines) wynosi 133,29 rubla. za opakowanie zawierające 1 butelkę zawierającą 1000 mg proszku do przygotowania roztworu do podania dożylnego i domięśniowego. Koszt leku w aptekach nie jest znany, ponieważ nie jest dostępny w sprzedaży.
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
