Purolaza
Purolaza: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Za naruszenie funkcji wątroby
- 12. Interakcje lekowe
- 13. Analogi
- 14. Warunki przechowywania
- 15. Warunki wydawania aptek
- 16. Recenzje
- 17. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Purolase
Kod ATX: B01AD
Składnik aktywny: prourokinase (Prourokinase)
Producent: Federalna Państwowa Instytucja Budżetowa „Krajowe Centrum Badań Medycznych w Kardiologii” Ministerstwa Zdrowia Federacji Rosyjskiej (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 12.03.2019
Purolaza to enzymatyczny lek trombolityczny, tkankowy aktywator plazminogenu.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania - liofilizat do przygotowania roztworu do podania dożylnego (i / v): biała porowata masa lub bezwonny bezpostaciowy proszek (w pudełku kartonowym 1 butelka zawierająca 50 ml liofilizatu oraz instrukcja użycia preparatu Purolase).
Substancja czynna w składzie 50 ml liofilizatu: rekombinowana prourokinaza - 2 000 000 jednostek międzynarodowych (ME) (zawiera chlorek sodu - 180 mg).
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Purolase należy do rekombinowanych, swoistych dla fibryny aktywatorów plazminogenu typu urokinaz. Aktywnym składnikiem leku jest rekombinowany enzym prourokinaza, jednołańcuchowa cząsteczka o masie cząsteczkowej 46 000 Da. Ta cząsteczka zawiera dwie domeny łańcucha polipeptydowego o masach cząsteczkowych 17 000 i 29 000 Da, które są połączone mostkiem dwusiarczkowym i składają się odpowiednio z części regulatorowej i domeny katalitycznej enzymu.
Rekombinowana prourokinaza, poprzez swoją część regulacyjną, specyficznie oddziałuje z plazminogenem związanym z fibryną i katalizuje konwersję plazminogenu do plazminy (proteazy), która może powodować lizę skrzepliny (skrzepy fibrynowe).
Farmakokinetyka
Brak danych.
Wskazania do stosowania
Purolazu jest przepisywany jako środek trombolityczny w ostrym zawale mięśnia sercowego w ciągu pierwszych 6 godzin po jego rozwoju.
Przeciwwskazania
Bezwzględne przeciwwskazania do Purolazy:
- stany z wysokim prawdopodobieństwem krwawienia lub patologii z towarzyszącym zwiększonym krwawieniem (skaza krwotoczna, w tym trombocytopenia, hemofilia i inne);
- rozległa operacja lub rozległy uraz do 28 dnia życia;
- środki resuscytacyjne wymagające intensywnych uciśnięć klatki piersiowej, w tym resuscytacji krążeniowo-oddechowej przez ponad 10 minut;
- wstrząs kardiogenny (wg klasyfikacji Killipa - IV klasa);
- patologie wątroby z ciężkimi zaburzeniami układu hemostazy;
- nakłucie nieściśniętych naczyń (v. subclavia);
- cukrzycowa retinopatia krwotoczna;
- poprzedni udar krwotoczny;
- rozkurczowe ciśnienie krwi (BP) ≥ 110 mm. rt. Art., Oporny na terapię, skurczowe ciśnienie krwi ≥ 180 mm Hg. Art.;
- podejrzenie rozwarstwienia aorty;
- septyczne zapalenie wsierdzia;
- ciąża;
- okres laktacji;
- dzieci poniżej 18 roku życia;
- indywidualna nietolerancja składników Purolase.
Purolaza, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie
Roztwór Purolazu przygotowany z liofilizatu podaje się dożylnie możliwie jak najwcześniej w ciągu pierwszych 6 godzin od wystąpienia klinicznych objawów choroby. Dopuszcza się stosowanie leku w okresie od 6 do 12 godzin od momentu wystąpienia patologii, jeśli pacjent ma odpowiednie wskazania do leczenia trombolitycznego. Należy wziąć pod uwagę, że skuteczność terapii w tym okresie może się zmniejszyć.
Łączna zalecana dawka leku nie powinna przekraczać 100 000 IU na 1 kg masy ciała.
Purolaza może być wprowadzona do wyboru według jednego z dwóch schematów:
- Podwójny bolus.
- Bolus plus wlew.
Przy wyborze pierwszego schematu podaje się pierwszy bolus 4 000 000 ME + drugi bolus (0 ÷ 4 000 000) IU w dawce 4 000 000 ÷ 8 000 000 ME w zależności od masy ciała pacjenta.
Dawka Purolase i objętość roztworu do podania (fiolka 2000000 IU rozcieńczona 20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu) dla pierwszego bolusa (dwie fiolki 2000000 IU) / drugi bolus (po 25 minutach; 1-2 fiolki 2 000 000 IU), w zależności od masy ciała pacjenta w schemacie podwójnego bolusa, wynoszą:
- do 60 kg: 4 000 000 IU (pojedynczy bolus) i 40/0;
- od 60 do 75 kg: 4 000 000 + 1 000 000 IU i 40/10 (½ butelki);
- od 75 do 90 kg: 4 000 000 + 2 000 000 IU i 40/20 (1 butelka);
- od 90 do 110 kg: 4 000 000 + 3 000 000 IU i 40/30 (1,5 butelki);
- więcej niż 110 kg: 4 000 000 + 4 000 000 IU i 40/40 (2 butelki).
Liofilizat zawarty w dwóch fiolkach (4 000 000 IU) dodaje się do 40 ml 0,9% roztworu chlorku sodu (20 ml na 1 butelkę preparatu Purolase) i dokładnie rozpuszcza. Uzyskany roztwór w całości (40 ml) wstrzykuje się dożylnie w postaci strumienia w postaci pierwszego bolusa. Jeśli waga pacjenta przekracza 60 kg, podaje się dodatkowo drugi bolus. W tym celu zawartość dodatkowej fiolki / fiolek z liofilizatem rozpuszcza się w 20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu i od 10 do 40 ml (od 1000000 do 4 000 000 ME) całkowitej objętości wstrzykuje się do / w strumieniu 25 minut po pierwszym bolus jako drugi bolus.
Aby zapewnić niezawodną rozpuszczalność leku, zaleca się rozpuszczenie każdej fiolki z liofilizatem w 20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu, a nie w mniejszej objętości. Zawartość preparatu Purolase w 0,9% roztworze chlorku sodu nie powinna przekraczać 100 000 IU w 1 ml. Roztwór liofilizatu przygotowuje się bezpośrednio przed podaniem i nie można go przechowywać.
Wybierając drugi schemat, Purolaz podaje się dożylnie w dawkach, których wielkość ustala się w zależności od masy ciała pacjenta, a mianowicie:
- do 60 kg: 2 000 000 IU podaje się w bolusie, po czym podaje się we wlewie trwającym 1 godzinę, którego dawkę ustala się na podstawie 100 000 IU / na 1 kg x (masa ciała, kg) - 2 000 000 IU;
- od 60 do 85 kg: dawka całkowita - 6 000 000 ME (2 000 000 ME podaje się w bolusie, a następnie w ciągu 1 godziny - 4 000 000 ME w postaci wlewu);
- powyżej 85 kg: całkowita dawka - 8 000 000 ME (2 000 000 ME podaje się w bolusie, a następnie w ciągu 1 godziny - 6 000 000 ME w postaci wlewu)
Liofilizat zawarty w 1 fiolce (2 000 000 jm) rozpuszcza się w 20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu i podaje w postaci bolusa. Aby przygotować roztwór do infuzji, zawartość dwóch / trzech fiolek (odpowiednio 4 000 000/6 000 000 ME) rozpuszcza się w 0,9% roztworze chlorku sodu (20 ml na każdą butelkę). Następnie całkowitą objętość roztworu doprowadza się do 100 ml i wstrzykuje dożylnie w ciągu 1 godziny.
W celu zapewnienia niezawodnej rozpuszczalności preparatu Purolase zaleca się rozpuścić zawartość każdej fiolki w 20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu, a nie w mniejszej objętości. Zawartość leku w 0,9% roztworze chlorku sodu nie powinna przekraczać 100 000 jm na 1 ml.
Roztwór przygotowuje się bezpośrednio przed podaniem i nie jest przechowywany.
Skutki uboczne
Podczas leczenia produktem Purolaza może wystąpić krwawienie o różnym nasileniu. Jeśli zauważy się miejscowe krwawienie (na przykład z dziąseł, miejsc nakłuć i innych), które należą do najczęstszych zdarzeń niepożądanych podczas stosowania leku, z reguły nie są wymagane dodatkowe interwencje. Jeśli pacjent ma poważne komplikacje - krwawienie wewnętrzne (spadek hemoglobiny o więcej niż 3 g na 1 dl), podawanie Purolase jest anulowane, aw razie potrzeby wykonuje się transfuzje krwi.
W przypadku podejrzenia udaru krwotocznego wymagana jest pilna konsultacja z neurologiem i odpowiednie badanie (tomografia komputerowa i inne) oraz terapia.
Przy skutecznej trombolizie wieńcowej prawdopodobny jest rozwój arytmii reperfuzyjnej. Jej wystąpienie może wymagać wyznaczenia ogólnie przyjętego leczenia antyarytmicznego.
Wprowadzenie Purolase w dawkach terapeutycznych zwykle nie prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi.
W większości przypadków stosowaniu leku nie towarzyszy rozwój reakcji alergicznych lub są one bardzo słabo wyrażone. Kiedy się pojawią, przeprowadza się konwencjonalne leczenie przeciwalergiczne. Reakcji anafilaktycznych (czyli wywołanych przez immunoglobulinę E) nie obserwowano nawet przy wielokrotnym podawaniu roztworu.
Przedawkować
Główne objawy przedawkowania prourokinazy: powikłania krwotoczne.
Terapia: zatrzymanie niewielkiego krwawienia jest możliwe bez przerywania podawania preparatu Purolase, poprzez czasowe wstrzymanie wlewu heparyny z dodatkową kontrolą aktywowanego czasu częściowej tromboplastyny. W przypadku wystąpienia krwawienia zagrażającego życiu należy zaprzestać podawania leku. W takich przypadkach przepisuje się świeżo mrożone osocze lub pełną krew. W celu zneutralizowania działania leku, jeśli to konieczne, można podać środek przeciwfibrynolityczny (na przykład kwas traneksamowy lub aminokapronowy).
Specjalne instrukcje
Terapię powinni prowadzić wykwalifikowani specjaliści, zgodnie ze standardami opieki medycznej nad pacjentami z ostrym zawałem mięśnia sercowego, z obowiązkowym zaleceniem leczenia przeciwpłytkowego i przeciwzakrzepowego.
W celu zwiększenia skuteczności preparatu Purolase zaleca się stosowanie go w połączeniu z heparyną, klopidogrelem i kwasem acetylosalicylowym (ASA). Leki te należy podać natychmiast po rozpoznaniu ostrego zawału mięśnia sercowego.
Początkowa dawka ASA waha się od 160 do 250 mg. W celu szybkiego początku działania leku ASA należy stosować w tabletkach niepowlekanych dojelitowo. Pacjent powinien przeżuć pierwszą dawkę i poczekać na jej wchłonięcie z jamy ustnej. W przyszłości od 75 do 100 mg ASA jest używane dziennie przez nieokreślony czas po zawale serca.
Dawka nasycająca klopidogrelu wynosi 300 mg z przejściem na dawkę podtrzymującą - 75 mg na dobę w pierwszym roku po zawale mięśnia sercowego.
Dawkowanie heparyny ustalane jest indywidualnie w zależności od wagi pacjenta. Jego wprowadzenie rozpoczyna się od wstrzyknięcia dożylnego bolusa z szybkością 60 jednostek na 1 kg masy ciała, ale nie więcej niż 4000 jednostek, po którym następuje wlew heparyny przez 24-48 godzin z szybkością 1000 jednostek na 1 godzinę pod kontrolą aktywowanej częściowej tromboplastyny czas co 3 h przed jej wzrostem o 2–2,5 razy w porównaniu z wartościami początkowymi.
Podobnie jak inne leki trombolityczne, Purolazu zaleca się stosować w warunkach, w których dostępny jest standardowy sprzęt do resuscytacji i odpowiednie leki.
Najczęstszym powikłaniem związanym z farmakoterapią jest krwawienie. Skojarzone stosowanie podwójnej terapii przeciwpłytkowej i heparyn drobnocząsteczkowych lub heparyny niefrakcjonowanej (250 mg ASA + 300 mg klopidogrelu) zwiększa ryzyko krwawienia. W związku z tym podczas leczenia trombolitycznego ważne jest, aby uważnie monitorować obszary możliwego krwawienia, w tym miejsce wprowadzenia cewnika, nakłucia żylne i tętnicze, zastrzyki i nacięcia. Nie zaleca się stosowania sztywnych cewników, wstrzyknięć dożylnych i nakłuć nieściśniętych naczyń.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Ciąża i laktacja są przeciwwskazaniami do stosowania preparatu Purolaz.
Zastosowanie pediatryczne
Pacjentom poniżej 18 roku życia nie przepisuje się preparatu Purolaza ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania u pacjentów w tej grupie wiekowej.
Za naruszenia funkcji wątroby
Przepisywanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z patologiami wątroby z ciężkimi zaburzeniami układu hemostatycznego.
Interakcje lekowe
Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu Purolase z pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi, innymi lekami wpływającymi na układ krzepnięcia krwi, a także z przedawkowaniem heparyny (przy dawce powyżej 4000 jednostek), może wzrosnąć prawdopodobieństwo krwawienia.
Analogi
Analogiem Purolaza jest Aktilize, Gemaza. Reveliza, Streptokinase, Thromboflux, Urokinase Medak, Eberkinase (rekombinowana streptokinaza) itp.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 20 ° C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres trwałości wynosi 3 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Purolaz
Recenzje Purolaz są niejednoznaczne. Istnieją doniesienia zarówno potwierdzające jego skuteczność, jak i odwrotnie, wskazujące na brak efektu terapeutycznego. Jedną z najczęściej odnotowywanych zalet jest brak konieczności stentowania po zastosowaniu leku. Wadą jest przede wszystkim wysoki koszt Purolazy.
Cena za Purolazu w aptekach
Orientacyjna cena za Purolazu (1 butelka w opakowaniu zawierająca 50 ml liofilizatu) to 8500 rubli.
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
