Propafenon
Propafenon: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. W przypadku zaburzeń czynności nerek
- 11. Za naruszenie funkcji wątroby
- 12. Stosowanie u osób starszych
- 13. Interakcje lekowe
- 14. Analogi
- 15. Warunki przechowywania
- 16. Warunki wydawania aptek
- 17. Recenzje
- 18. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Propafenone
Kod ATX: C01BC03
Składnik aktywny: propafenon (propafenon)
Producent: Alkaloid AD (Republika Macedonii)
Opis i aktualizacja zdjęć: 24.10.2018
Ceny w aptekach: od 260 rubli.
Kup
Propafenon jest lekiem przeciwarytmicznym.
Uwolnij formę i kompozycję
Postacie dawkowania propafenonu:
- tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie, otoczka i rdzeń są białe (40 szt. w butelce z ciemnego szkła, 1 butelka w pudełku tekturowym; 10 szt. w blistrach, w kartoniku) 4 lub 5 blistrów);
- roztwór do podania dożylnego (IV): klarowny, bezbarwny płyn (10 ml w ampułkach, 5 ampułek w blistrze, w pudełku tekturowym 2 opakowania).
1 tabletka propafenonu zawiera:
- substancja czynna: chlorowodorek propafenonu - 150 mg;
- składniki pomocnicze: laurylosiarczan sodu, monohydrat laktozy, powidon, sól sodowa karboksymetyloskrobi, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, talk;
- skład otoczki: biały Opadry Y-1-7000 - hypromeloza 5cP, makrogol 400, dwutlenek tytanu (E171).
1 ampułka z roztworem propafenonu zawiera:
- substancja czynna: chlorowodorek propafenonu - 35 mg;
- składniki pomocnicze: kwas solny, glikol propylenowy, monohydrat dekstrozy, woda do wstrzykiwań.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Propafenon jest lekiem przeciwarytmicznym, którego właściwości stabilizujące błony mają na celu leczenie zaburzeń rytmu serca. Ponadto lek działa jako bloker kanału sodowego (klasa IC), działa miejscowo znieczulająco i słabo blokuje receptory beta-adrenergiczne (klasa II).
Mechanizm działania ma na celu zmniejszenie maksymalnej szybkości depolaryzacji fazy 0 potencjału czynnościowego i jego amplitudy we włóknach kurczliwych komór i włóknach Purkinjego, spowalniając przewodzenie wzdłuż włókien Purkinjego. Tłumi automatyzm, wydłuża czas węzła SA (zatokowo-przedsionkowego) i przedsionków.
Na tle programowanej stymulacji elektrycznej praktycznie nie wpływa na wydłużenie skorygowanego czasu przywracania funkcji węzła zatokowego.
Zwiększa efektywny okres refrakcji węzła przedsionkowo-komorowego, hamuje przewodzenie dodatkowymi ścieżkami w dwóch kierunkach (wstecznej i wstecznej) oraz zwiększa próg stymulacji komór.
W niedokrwionym mięśniu sercowym manifestacja efektów elektrofizjologicznych jest najbardziej wyraźna w porównaniu z normalnym mięśniem sercowym. Negatywne działanie inotropowe leku objawia się, gdy frakcja wyrzutowa lewej komory zmniejsza się o mniej niż 40%. Efekt terapeutyczny po podaniu doustnym występuje w ciągu 1 godziny i utrzymuje się 8-12 godzin.
Farmakokinetyka
Ponad 95% leku jest wchłaniane. Zależna od dawki biodostępność propafenonu zwiększa się nieliniowo wraz ze wzrostem jego dawki.
Przy podawaniu doustnym ogólnoustrojowa biodostępność wynosi 5-50%, przy intensywnym metabolizmie zwiększa ją jednoczesne przyjmowanie pokarmu.
Po zażyciu tabletek maksymalne stężenie w osoczu krwi występuje po 1–3,5 godziny. Po rozpoczęciu terapii stężenie równowagi we krwi osiągane jest po 3-4 dniach.
Wiązanie z białkami osocza wynosi 85–97%.
Efekt pierwotnego przejścia przez wątrobę (biotransformacja przez izoenzym CYP2D6) przyczynia się do całkowitej biodostępności leku, która zależy od dawki i postaci leku.
Propafenon ma niewielką przepuszczalność przez barierę krew-mózg i łożysko.
Metabolizm propafenonu ma 2 genetycznie określone wzorce. U ponad 90% pacjentów jest metabolizowany szybko i w dużym stopniu z T 1/2 (okres półtrwania) wynoszącym 2,8-11 godzin. U mniej niż 10% pacjentów propafenon jest metabolizowany wolniej, T 1/2 - około 17 godzin. Ponieważ równowagowe stężenie leku we krwi występuje po 3-4 dniach terapii, schemat dawkowania jest taki sam dla wszystkich pacjentów. Należy zachować ostrożność przy indywidualnym dostosowywaniu dawki i uważnym monitorowaniu stanu pacjenta.
W postaci metabolitów 38% przyjętej dawki leku jest wydalane przez nerki, a do 1% - w postaci niezmienionej. W przypadku żółci w postaci glukuronidów, siarczanów metabolitów i niezmienionego propafenonu 53% dawki leku jest wydalane przez jelita.
W przypadku niewydolności wątroby wydalanie propafenonu jest zmniejszone.
Wskazania do stosowania
Tabletki powlekane
- zapobieganie i leczenie komorowych zaburzeń rytmu;
- zapobieganie i leczenie napadowych tachyarytmii nadkomorowych, w tym migotania przedsionków i trzepotania przedsionków;
- napadowy częstoskurcz nadkomorowy typu re-entry z zajęciem węzła przedsionkowo-komorowego lub dodatkowych dróg, gdy zastosowanie innej terapii jest nieskuteczne lub przeciwwskazane.
Roztwór do podawania dożylnego
- przedwczesne pobudzenia nadkomorowe i komorowe;
- napadowe zaburzenia rytmu serca, w tym zespół Wolffa-Parkinsona-White'a, tachykardia nadkomorowa, migotanie i trzepotanie przedsionków;
- częstoskurcz przedsionkowo-komorowy;
- utrwalony monomorficzny częstoskurcz komorowy.
Przeciwwskazania
- niekontrolowana przewlekła niewydolność serca;
- etap dekompensacji ciężkiej przewlekłej niewydolności serca;
- zaburzenia przewodzenia przedsionkowego, blok zatokowo-przedsionkowy;
- wstrząs kardiogenny (z wyłączeniem wstrząsu arytmicznego, niedociśnienia tętniczego spowodowanego tachykardią);
- blokada dystalna spowodowana zaburzeniem przewodzenia na poziomie gałęzi pęczka Hisa u pacjentów bez rozrusznika;
- ciężka bradykardia i niedociśnienie tętnicze ze skurczowym ciśnieniem krwi (BP) poniżej 90 mm Hg;
- ciężkie zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, w tym zaburzenia metabolizmu potasu;
- zespół bradykardia-tachykardia;
- blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia, dwukomorowy blok przedsionkowo-komorowy u chorych bez rozrusznika;
- zespół chorego zatoki;
- oporna na leczenie przewlekła niewydolność serca z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%;
- myasthenia gravis;
- jednoczesne podawanie rytonawiru w dawce dobowej 0,8–1,2 g;
- zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- wiek do 18 lat;
- karmienie piersią;
- nadwrażliwość na składniki leku.
Ponadto stosowanie tabletek propafenonu jest przeciwwskazane w leczeniu pacjentów z ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) lub w wywiadzie ze skurczem oskrzeli.
Należy zachować ostrożność przepisując propafenon pacjentom ze sztucznym przyspieszeniem akcji serca, niedociśnieniem tętniczym, w skojarzeniu z innymi lekami przeciwarytmicznymi, z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, miastenią, POChP, w podeszłym wieku, z naruszeniem równowagi wodno-elektrolitowej.
Stosowanie w ciąży jest możliwe tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapii dla matki jest znacznie większy niż potencjalne zagrożenie dla płodu, szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży.
Instrukcja stosowania propafenonu: metoda i dawkowanie
Tabletki powlekane
Tabletki propafenonu należy przyjmować doustnie, po posiłku, połykać w całości i popijać niewielką ilością wody.
Dawkę i częstotliwość stosowania ustala lekarz na podstawie wskazań klinicznych i dostosowuje w razie potrzeby.
Zaleca się rozpoczęcie stosowania leku po wstępnym anulowaniu wszystkich wcześniej przyjętych leków przeciwarytmicznych, ponieważ istnieje ryzyko jego arytmogennego działania.
Zalecane dawkowanie dla pacjentów o masie ciała 70 kg i powyżej: dawka początkowa to 150 mg 3 razy dziennie. Leczenie należy rozpocząć w szpitalu pod kontrolą ciśnienia tętniczego, elektrokardiografii (EKG) i oceny szerokości geograficznej zespołu komorowego (QRS). Aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny, pokazano stopniowe (w odstępie 3-4 dni) zwiększanie dawki do 300 mg 2 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa to 900 mg.
Przy znacznym rozszerzeniu zespołu QRS oraz u chorych z blokiem AV II - III stopnia zaleca się zmniejszenie dawki.
Aby rozpocząć stosowanie propafenonu u pacjentów o masie ciała do 70 kg i osób starszych, należy zastosować mniejszą dawkę ze stopniowym zwiększaniem dopiero po ośmiu dniach leczenia.
W przypadku upośledzenia czynności wątroby pojedyncza dawka leku nie powinna przekraczać 20-30% zwykle.
W przypadku zaburzeń czynności nerek (z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10%) leczenie należy rozpocząć od ½ zwykłej dawki.
Roztwór do podawania dożylnego
Roztwór propafenonu stosuje się w postaci wstrzyknięcia dożylnego (w ciągu 3-5 minut) lub kroplówki (krótkotrwałe lub długotrwałe).
W przypadku wstrzyknięcia kroplowego roztwór leku można zmieszać z 5% roztworem dekstrozy (glukozy) lub roztworem fruktozy (lewulozy).
Nie można go mieszać z 0,9% roztworem chlorku sodu!
Lekarz indywidualnie ustala i koryguje schemat dawkowania.
Leczenie należy rozpocząć w szpitalu, po uprzednim odstawieniu wszystkich dotychczas stosowanych leków przeciwarytmicznych, pod ścisłym monitorowaniem ciśnienia tętniczego, EKG i oceną szerokości zespołu QRS.
Zalecana dawka dla pacjentów o masie ciała powyżej 70 kg: 560 mg na dobę. Przy masie ciała do 70 kg iu pacjentów w podeszłym wieku konieczne jest rozpoczęcie leczenia od niższej dawki ze stopniowym zwiększaniem.
Pacjentowi wstrzykuje się / w dawce jet z szybkością 0,5-1 mg na 1 kg masy ciała, w razie potrzeby po 90-120 minutach zabieg powtarza się w tej samej dawce.
W leczeniu pacjentów z ciężką arytmią wskazane jest podanie propafenonu w kroplówce.
Przepisując ciągłą infuzję, należy ją rozpocząć 3-5 minut po dożylnym wstrzyknięciu dawki leku.
Leczeniu powinno towarzyszyć regularne monitorowanie stanu pacjenta i wskaźników EKG. Jeśli odstęp QT lub zespół QRS rozszerzy się o więcej niż 20% w porównaniu z wartościami wyjściowymi, odstęp PQ zostanie wydłużony o ponad 50% lub zwiększy się częstość i nasilenie arytmii, należy zmniejszyć dawkę roztworu lub czasowo przerwać leczenie.
Skutki uboczne
- ze strony układu sercowo-naczyniowego: dławica piersiowa, ciężka bradykardia, tachyarytmie nadkomorowe, dysocjacja przedsionkowo-komorowa, u pacjentów z upośledzoną funkcją lewej komory - zaostrzenie przebiegu niewydolności serca, tachyarytmie komorowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok śródkomorowy, blok przedsionkowo-komorowy komory, na tle stosowania dużych dawek - wyraźny spadek ciśnienia krwi, w tym ból w klatce piersiowej, niedociśnienie ortostatyczne i ortostatyczne (częściej u pacjentów w podeszłym wieku);
- ze strony narządów krwiotwórczych: wydłużenie okresu krwawienia, małopłytkowość, leukopenia, granulocytopenia, manifestacja przeciwciał przeciwjądrowych, agranulocytoza;
- od strony metabolizmu: zmniejszony apetyt;
- z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości (cholestaza, patologiczne zmiany we krwi), reakcje alergiczne;
- ze strony układu nerwowego: niepokój, niepokój, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, omdlenia, zaburzenia snu, splątanie, koszmary senne, objawy pozapiramidowe, parestezje, drgawki, zawroty głowy;
- z przewodu pokarmowego: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, gorycz w jamie ustnej, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka, zmiany smaku, odbijanie się, zaburzenia czynności wątroby, w tym zaburzenia wątrobowokomórkowe, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, cholestaza;
- ze strony narządu wzroku: podwójne widzenie, niewyraźne widzenie w postaci niewyraźnego widzenia;
- reakcje dermatologiczne: pokrzywka, wysypka skórna, swędzenie, zaczerwienienie skóry, wykwit, zespół toczniopodobny, wysypka krwotoczna skóry;
- z układu moczowo-płciowego: zmniejszona siła działania, oligospermia;
- wskaźniki laboratoryjne: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
- inne: skurcz oskrzeli, zwiększone pocenie się, osłabienie.
Przedawkować
Objawy zatrucia mogą wystąpić po 1 godzinie, maksymalnie po kilku godzinach, po jednorazowym podaniu dawki odpowiadającej podwójnej lub większej dawce dobowej.
Objawy: utrzymujące się obniżenie ciśnienia krwi, suchość w ustach, nudności, wymioty, senność, rozszerzenie źrenic, splątanie, zaburzenia pozapiramidowe, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia przewodzenia (wewnątrzprzedsionkowe i dokomorowe), tachyarytmia komorowa, asystolia i napadowa skurcz tachykardia komorowa, drgawki, śpiączka, obrzęk płuc, majaczenie.
Leczenie: w przypadku podania doustnego - natychmiastowe płukanie żołądka. Dobutamina, podanie diazepamu, defibrylacja. W razie potrzeby sztuczna wentylacja płuc, uciśnięcia klatki piersiowej.
Przepisywanie hemodializy i hemoperfuzji jest nieskuteczne, ponieważ propafenon w wysokim stopniu wiąże się z białkami osocza krwi i ma dużą objętość dystrybucji.
Specjalne instrukcje
Stosowaniu propafenonu powinno towarzyszyć regularne monitorowanie składu elektrolitów osocza krwi, a zwłaszcza poziomu potasu.
W przypadku znacznego upośledzenia funkcji lewej komory (frakcja wyrzutowa lewej komory poniżej 35%) lub organicznych zmian w mięśniu sercowym zaleca się leczenie z zachowaniem szczególnej ostrożności, także u osób w podeszłym wieku, rozpoczynając od mniejszych dawek i stopniowo je zwiększając. Każde zwiększenie dawki wymagane w początkowym okresie leczenia oraz przy zmianie na dawkę podtrzymującą powinno nastąpić po 5-8 dniach leczenia.
Pacjenci ze sztucznym rozrusznikiem serca wymagają bardziej ostrożnego podejścia podczas diagnozowania i przepisywania dawki propafenonu.
Pacjenci powinni wziąć pod uwagę, że działanie leku może wpływać na próg czułości i próg częstotliwości rozrusznika. Dlatego jego działanie powinno być regularnie sprawdzane iw razie potrzeby przeprogramowywane.
W okresie leczenia należy okresowo kontrolować aktywność aminotransferaz wątrobowych.
W przypadku niedostatecznej czynności wątroby biodostępność leku wzrasta o 70%, dlatego takim pacjentom zaleca się zmniejszenie dawki i regularne monitorowanie laboratoryjnych parametrów czynności wątroby.
Uważa się, że stosowanie propafenonu w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu jest bardziej skuteczne niż leki przeciwarytmiczne klasy IA i IB.
Pojawienie się objawów wystąpienia działań niepożądanych leku należy zgłosić lekarzowi prowadzącemu.
Szczególnej uwagi wymagają pacjenci poddawani terapii przeciwzakrzepowej i / lub hipoglikemicznej przez długi czas. Konieczne jest uważne monitorowanie ich stanu klinicznego i parametrów laboratoryjnych.
W przypadku wystąpienia blokady zatokowo-przedsionkowej, bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia lub często powtarzającej się skurczu dodatniego w trakcie terapii lekowej należy zrezygnować z jej stosowania.
Anulowanie propafenonu powinno odbywać się poprzez stopniowe zmniejszanie przyjmowanej dawki.
Jeśli pominiesz przyjęcie kolejnej dawki, należy ją przyjąć, gdy tylko sobie o tym przypomnisz, chyba że oznacza to przyjęcie podwójnej dawki leku w tym samym czasie.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
W okresie leczenia niemożliwe jest wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych prac wymagających zwiększonej uwagi i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych, w tym prowadzenia pojazdu.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Zgodnie z instrukcją propafenon może być stosowany w okresie ciąży tylko w wyjątkowych przypadkach, gdyż przenika przez barierę łożyskową (jego stężenie w pępowinie odpowiada 30% stężenia we krwi matki). Dlatego w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze tego okresu, lek jest przepisywany tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Stosowanie podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane, ponieważ lek przenika do mleka matki. Jeśli konieczne jest stosowanie propafenonu w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.
Z zaburzeniami czynności nerek
W przypadku zaburzeń czynności nerek (z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10%), początkowa dawka propafenonu w postaci tabletek nie powinna przekraczać 50% zwykłej dawki.
Za naruszenia funkcji wątroby
Ponieważ kumulacja leku jest możliwa przy zaburzeniach czynności wątroby, dzienną dawkę tabletek należy stosować w ilości 20-30% zwykłej dawki.
Stosować u osób starszych
U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia propafenonem w postaci tabletek od mniejszych dawek niż u pacjentów o masie ciała powyżej 70 kg. Dawkę można zwiększyć dopiero po ośmiu dniach terapii.
Interakcje lekowe
Przy jednoczesnym stosowaniu Propafenonu:
- propranolol, metoprolol, digoksyna, pośrednie antykoagulanty, cyklosporyna, teofilina, dezypramina zwiększają ich stężenie w osoczu krwi;
- warfaryna, na tle blokowania jej metabolizmu, wzmacnia efekt;
- lidokaina w połączeniu z propafenonem podawana dożylnie zwiększa ryzyko uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego;
- beta-blokery mogą powodować zwiększone działanie antyarytmiczne;
- miejscowe środki znieczulające i środki nasercowe wzmacniają działanie propafenonu;
- mizolastyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, rytonawir, leki przeciwpsychotyczne zwiększają ryzyko arytmii;
- fenobarbital, ryfampicyna może osłabiać działanie przeciwarytmiczne leku;
- amiodaron zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia tachykardii typu „piruet”, dlatego w zależności od odpowiedzi terapeutycznej może być konieczne dostosowanie dawki każdego leku;
- zahamowanie węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz leki o ujemnym działaniu inotropowym zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych;
- leki hamujące hematopoezę szpiku kostnego zwiększają ryzyko mielosupresji;
- ketokonazol, cymetydyna, chinidyna, tropisetron, dolasetron, erytromycyna, mizolastyna, sok grejpfrutowy spowalniają metabolizm leku o 20%, zwiększając stężenie propafenonu w osoczu krwi;
- ryfampicyna obniża stężenie propafenonu w osoczu krwi;
- wenflaksyna może zwiększać stężenie w osoczu;
- Paroksetyna powoduje zwiększenie stężenia propafenonu w osoczu.
Analogi
Analogami propafenonu są: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Warunki przechowywania
Trzymać z dala od dzieci.
Przechowywać w temperaturze 15-25 ° C w ciemnym miejscu.
Okres trwałości wynosi 3 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje propafenonu
Recenzje propafenonu są nieliczne, w większym stopniu pacjenci korzystają z sieci społecznościowych w celu wyjaśnienia zgodności leku, gdy jest on stosowany jednocześnie z innymi lekami i etanolem.
Cena propafenonu w aptekach
Orientacyjna cena propafenonu za opakowanie tabletek zawierających 40 szt. Może wynosić 235-288 rubli.
Propafenon: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Propafenon 150 mg tabletki powlekane 40 szt. 260 RUB Kup |
|
Propafenon 150 mg tabletki powlekane 50 szt. 325 RUB Kup |
|
Zakładka Propafenone. film p / o. 150mg nr 50 377 r Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
