Januvia

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Januvia: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Instrukcja użycia Januvia: metoda i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje Januvia
19. Cena za Januvia w aptekach

Nazwa łacińska: Januvia

Kod ATX: A10BH01

Składnik aktywny: sitagliptyna (sitagliptyna)

Producent: Merck Sharp & Dohme BV (Holandia), Merck Sharp & Dohme SpA (Włochy), Akrikhin, JSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 24.10.2018

Januvia jest lekiem hipoglikemizującym; inhibitor dipeptydylopeptydazy-4.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Januvia - tabletki powlekane: obustronnie wypukłe, okrągłe; w dawce 25 mg - jasnoróżowy z lekkim beżowym odcieniem i grawerunkiem „221”; w dawce 50 mg - jasny beż z wygrawerowanym „112”; w dawce 100 mg - beżowe z wytłoczonym napisem „277” (14 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2, 4, 6 lub 7 blistrów).

Skład na 1 tabletkę:

substancja czynna: hydrat fosforanu sitagliptyny - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (co odpowiada zawartości sitagliptyny - 25/50/100 mg);
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, niemielony wodorofosforan wapnia, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, stearylofumaran sodu;
otoczka: w dawce 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; w dawce 50 mg - Opadray II Jasnobeżowy 85 F 17498; w dawce 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek, glikol polietylenowy 3350, talk, żelaza tlenek żółty, żelaza tlenek czerwony).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem preparatu Januvia jest sitagliptyna, wysoce selektywny inhibitor enzymu DPP-4 (dipeptydylopeptydazy-4), przeznaczony do leczenia cukrzycy typu 2. Pod względem budowy chemicznej, a także działania farmakologicznego, sitagliptyna różni się od analogów GLP-1 (glukagonopodobny peptyd-1), pochodnych sulfonylomocznika, insuliny, biguanidów, agonistów receptorów γ (aktywowanych przez proliferator peroksysomów - PPAR-γ), inhibitorów α-glikozydazy, analogów amylina. Sitagliptyna, hamując DPP-4, zwiększa tym samym stężenie GLP-1 i GIP (glukozozależnego peptydu insulinotropowego), dwóch znanych hormonów z rodziny inkretyn, które są wydzielane w jelicie przez 24 godziny i których poziom wzrasta w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu. Inkretyny są częścią wewnętrznego fizjologicznego biosystemu regulacji homeostazy glukozy,sprzyjają syntezie insuliny i jej wydzielaniu przez komórki β trzustki dzięki sygnalizowaniu mechanizmów wewnątrzkomórkowych związanych z cyklicznym AMP (monofosforanem adenozyny), przy prawidłowym lub podwyższonym poziomie glukozy we krwi.

GLP-1 hamuje zwiększone wydzielanie glukagonu przez komórki α trzustki. Spadek poziomu glukagonu na tle wzrostu stężenia insuliny sprzyja hamowaniu produkcji glukozy przez wątrobę, co w efekcie prowadzi do obniżenia glikemii.

W przypadku niskiego stężenia glukozy we krwi nie obserwuje się wpływu inkretyn na syntezę insuliny i wydzielanie glukagonu, nie wpływają one na uwalnianie glukagonu w odpowiedzi na hipoglikemię. W warunkach naturalnych enzym DPP-4 ogranicza aktywność inkretyn, szybko poddając je hydrolizie i rozkładając na nieaktywne składniki.

Sitagliptyna, hamując działanie DPP-4, zapobiega tym samym hydrolizie inkretyn, zwiększając wzrost stężeń aktywnych form GLP-1 i GIP w osoczu, co zwiększa glukozozależne uwalnianie insuliny i pomaga zmniejszyć wydzielanie glukagonu. W cukrzycy typu 2 z hiperglikemią taka korekta wydzielania insuliny i glukagonu prowadzi do obniżenia stężenia HbA1c (hemoglobiny glikozylowanej) oraz obniżenia poziomu glukozy, oznaczanego zarówno na czczo, jak i po próbie wysiłkowej.

Przyjmowanie jednej dawki Januvia w cukrzycy typu 2 prowadzi do zahamowania enzymu DPP-4 przez 24 godziny, w wyniku czego poziom krążących inkretyn GLP-1 i GIP wzrasta 2-3-krotnie, wzrasta i spada stężenie insuliny i peptydu C w osoczu stężenie glukagonu w osoczu, obniżenie poziomu glukozy na czczo oraz po obciążeniu pokarmem lub obciążeniu glukozą.

Farmakokinetyka

Wszechstronnie zbadano kinetyczne wzorce procesów chemicznych i biologicznych zachodzących z sitagliptyną w organizmie osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2. Charakterystyka u zdrowych ochotników po doustnym podaniu 100 mg sitagliptyny: wchłanianie - szybkie, wartość TC _max (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia) - 1-4 godziny od momentu podania; AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) - 8,52 μmol / h, wskaźnik ten jest proporcjonalny do przyjętej dawki; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (średni okres półtrwania) - 12,4 h. AUC sitagliptyny po następnej dawce 100 mg leku, po osiągnięciu stanu równowagi po przyjęciu pierwszej dawki, wzrosło o ~ 14%. Wewnątrz- i intersubiektywna zmienność AUC substancji jest znikoma.

Charakterystyka farmakokinetyczna preparatu Januvia:

wchłanianie: całkowita biodostępność sitagliptyny wynosi ~ 87%; wspólne podawanie leku z tłustymi pokarmami nie wpływa na jego farmakokinetykę;
dystrybucja: po podaniu pojedynczej dawki leku w dawce 100 mg średnia objętość dystrybucji sitagliptyny w stanie równowagi u osób zdrowych wynosiła ~ 198 l. Frakcja wiążąca białka osocza jest stosunkowo niska (~ 38%);
metabolizm: do 79% sitagliptyny jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej, tylko niewielka część substancji dostającej się do organizmu jest metabolizowana; po doustnym podaniu sitagliptyny znakowanej ¹⁴ C ~ 16% preparatu radioaktywnego było wydalane w postaci metabolitów; w śladowych ilościach znaleziono 6 metabolitów sitagliptyny, najprawdopodobniej nie mających działania hamującego DPP-4;
Wydalanie: po doustnym podaniu sitagliptyny znakowanej izotopem ¹⁴ C zdrowym ochotnikom do 100% leku było wydalane w ciągu tygodnia od momentu podania w następujący sposób: przez jelita - 13%, nerki - 87%. T _1/2 przy przyjmowaniu doustnym w dawce 100 mg ~ 12,4 h, klirens nerkowy ~ 350 ml / min.

Wskazania do stosowania

monoterapia: pacjentom na specjalnej diecie i ćwiczeniach przepisuje się lek poprawiający kontrolę glikemii w cukrzycy typu 2;
terapia skojarzona: w skojarzeniu z metforminą lub agonistami receptora PPARγ (tiazolidynodionami) jest przepisywany pacjentom z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii w przypadku nieskutecznej diety i ćwiczeń w połączeniu z monoterapią.

Przeciwwskazania

Absolutny:

cukrzyca typu 1;
cukrzycowa kwasica ketonowa;
okres ciąży i laktacji (laktacja);
dzieci i młodzież do 18 lat;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Względne przeciwwskazania: Januvia należy stosować ostrożnie w przypadku niewydolności nerek. Pacjenci z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek i schyłkową niewydolnością nerek wymagający hemodializy wymagają dostosowania dawki sitagliptyny.

Instrukcja stosowania Januvia: metoda i dawkowanie

Tabletki Januvia przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Zalecana dawka w monoterapii, a także w połączeniu z metforminą lub agonistą PPARγ (tiazolidynodionami) to 100 mg raz na dobę.

Jeśli pacjent zapomniał o przyjęciu kolejnej tabletki, powinien przyjąć ją jak najszybciej, zaraz po tym, jak przypomni sobie, że opuścił wizytę, ale nie pozwalając na podwójną dawkę.

Skutki uboczne

Januvia w monoterapii oraz w połączeniu z innymi lekami hipoglikemizującymi jest ogólnie dobrze tolerowana. Ogólna częstość występowania działań niepożądanych, jak również częstość przerwania leczenia sitagliptyną z powodu działań niepożądanych, według badań klinicznych, była podobna do obserwowanej po przyjęciu placebo.

Działania niepożądane bez zidentyfikowanego związku z przyjmowaniem sitagliptyny w dawce dobowej 100 i 200 mg, ale występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo (≥ 3% przypadków): zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, bóle głowy, biegunka, bóle stawów.

Inne reakcje uboczne Januvia:

Przewód pokarmowy (przewód pokarmowy): bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka;
dane laboratoryjne (nie uważane za istotne klinicznie): niewielkie zwiększenie stężenia kwasu moczowego (nie odnotowano przypadków rozwoju dny moczanowej); niewielki spadek stężenia całkowitej fosfatazy zasadowej, częściowo związany z niewielkim spadkiem frakcji kostnej fosfatazy zasadowej; słaby wzrost zawartości leukocytów ze względu na wzrost liczby neutrofili (zjawisko to odnotowano w większości badań, ale nie we wszystkich przypadkach);
układ sercowo-naczyniowy: nie wystąpiły istotne klinicznie zmiany parametrów życiowych i elektrokardiogramu (EKG), w tym odstęp QTc.

Przedawkować

Badania kliniczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że sitagliptyna w pojedynczej dawce 800 mg jest na ogół dobrze tolerowana. W jednym przypadku wystąpiła minimalna klinicznie nieistotna zmiana odstępu QTc. Nie badano przyjmowania dawek dobowych powyżej 800 mg u ludzi.

W przypadku przedawkowania zaleca się wykonanie standardowych działań wspomagających: usunięcie niewchłoniętych pozostałości leku z przewodu pokarmowego, stałe monitorowanie parametrów życiowych, w tym EKG, a także w razie potrzeby zalecenie leczenia objawowego.

Lek jest słabo dializowany (przez 3-4 godzinną sesję hemodializy, zgodnie z obserwacjami klinicznymi, tylko 13,5% dawki jest wydalane z organizmu). W przypadku udowodnionej konieczności klinicznej można zalecić przedłużoną dializę. Obecnie brak jest danych dotyczących skuteczności wydalania sitagliptyny podczas dializy otrzewnowej.

Specjalne instrukcje

Z badań klinicznych wynika, że po przyjęciu leku Januvia w monoterapii lub w ramach kompleksowego leczenia metforminą / pioglitazonem hipoglikemia rozwijała się u pacjentów z podobną częstością, jak podczas stosowania placebo.

Nie badano wspólnego stosowania leku w połączeniu z lekami, które mogą powodować hipoglikemię, na przykład z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku Januvia na szybkość reakcji psychomotorycznych i zdolność koncentracji, jednak nie oczekuje się negatywnego wpływu leku na te wskaźniki.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Ze względu na brak danych z kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku u kobiet w ciąży, Januvia, podobnie jak inne leki hipoglikemizujące do podawania doustnego, nie jest zalecana do stosowania w okresie ciąży.

Nie ma danych dotyczących uwalniania sitagliptyny podczas laktacji, więc lek nie jest przepisywany podczas karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie z instrukcją Januvia nie jest stosowana w praktyce pediatrycznej.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek wymagają dostosowania dawki preparatu Januvia, w przypadku którego zaleca się ocenę czynności nerek przed rozpoczęciem kursu, a następnie okresowe powtarzanie jej w trakcie leczenia.

Dostosowanie dawki w zależności od stopnia niewydolności nerek i klirensu kreatyniny (CC):

łagodna niewydolność nerek, CC> 50 ml / min (stężenie kreatyniny w surowicy: u mężczyzn - poniżej 1,7 mg / dl; u kobiet - poniżej 1,5 mg / dl): dostosowanie dawki nie jest wymagane;
umiarkowana niewydolność nerek, CC od 30 do 50 ml / min (stężenie kreatyniny w surowicy: u mężczyzn - 1,7-3 mg / dl; u kobiet - 1,5-2,5 mg / dl): dawka dobowa - 50 mg na dawkę;
ciężka niewydolność nerek, CC <30 ml / min (stężenie kreatyniny w surowicy: u mężczyzn - powyżej 3 mg / dl; u kobiet - powyżej 2,5 mg / dl); końcowy etap przewlekłej niewydolności nerek z koniecznością hemodializy lub dializy otrzewnowej: dawka dobowa - 25 mg na dawkę; tabletki można przyjmować niezależnie od schematu dializy.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie wymagają dostosowania dawki produktu Januvia. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby nie badano działania leku.

Stosować u osób starszych

Wiek pacjentów nie ma istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę sitagliptyny, jej stężenie u osób starszych w wieku 65–80 lat jest o ~ 19% większe niż u osób młodych. Takie zmiany nie wymagają korekty schematu dawkowania preparatu Januvia.

Interakcje lekowe

metformina, rozyglitazon, glibenklamid, symwastatyna, warfaryna, doustne środki antykoncepcyjne: sitagliptyna nie ma klinicznie istotnego wpływu na ich farmakokinetykę;
digoksyna: sitagliptyna zwiększa swoje AUC o 11%, a średnie C _max - o 18%; takie zwiększenie nie jest uważane za istotne klinicznie, nie jest wymagana zmiana dawek digoksyny i preparatu Januvia;
cyklosporyna - silny inhibitor glikoproteiny P (po podaniu doustnym w dawce 600 mg jednocześnie z doustnym podaniem preparatu Januvia w pojedynczej dawce 100 mg): nastąpiło zwiększenie AUC i C _{max preparatu} Januvia odpowiednio o 29% i 68%; taki wzrost nie jest uważany za istotny klinicznie; zmiany dawek Januvia i cyklosporyny, podobnie jak innych inhibitorów glikoproteiny P (na przykład ketokonazolu), nie są wymagane.

Podczas przeprowadzania analizy farmakokinetyki populacyjnej z udziałem chorych i zdrowych ochotników stosujących szeroką gamę leków towarzyszących, z których około połowa jest wydalana przez nerki, nie wykryto żadnych klinicznie istotnych reakcji tych leków na farmakokinetykę sitagliptyny.

Analogi

Analogi Januvia to: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Januvia

Stosowana z reguły w nowo zdiagnozowanej cukrzycy, Januvia, według opinii, jest skuteczna w leczeniu pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną, zarówno w monoterapii, jak iw skojarzeniu.

W recenzjach Januvia, wśród jej wad, wskazany jest głównie wysoki koszt leku.

Cena Januvia w aptekach

Szacunkowa cena za Januvia (tabletki w dawce 100 mg, 28 sztuk w opakowaniu) to 1450 rubli.

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!