Kwas traneksamowy
Kwas traneksamowy: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Interakcje lekowe
- 13. Analogi
- 14. Warunki przechowywania
- 15. Warunki wydawania aptek
- 16. Recenzje
- 17. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: kwas traneksamowy
Kod ATX: B02AA02
Substancja czynna: kwas traneksamowy (kwas traneksamowy)
Producent: Biofabryka Armavir, FKP (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 27.11.2018
Ceny w aptekach: od 554 rubli.
Kup
Kwas traneksamowy jest lekiem o działaniu przeciwfibrynolitycznym, stosowanym w przypadku krwawień.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania - roztwór do podawania dożylnego (dożylnego): przezroczysty lub prawie przezroczysty, od bezbarwnego do zielonkawożółtego (5 ml w ampułkach szklanych; w pudełku tekturowym 1, 2, 10, 20, 50 lub 100 tacek plastikowych lub wyprofilowanych opakowania komórek zawierające 5 ampułek i instrukcję użycia kwasu traneksamowego).
Skład 1 ml roztworu:
- substancja czynna: kwas traneksamowy - 50 mg;
- składnik pomocniczy: woda do wstrzykiwań - do 1 ml.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Kwas traneksamowy jest środkiem przeciwfibrynolitycznym, konkurencyjnym inhibitorem aktywacji plazminogenu i jego późniejszej przemiany w proteazę plazminy (stosowany w dużych stężeniach jest niekonkurencyjny).
Ma miejscowe i ogólnoustrojowe działanie hemostatyczne w krwawieniach, co jest związane ze wzrostem fibrynolizy (z patologiami płytek krwi, krwotokami miesiączkowymi). Substancja ma również działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne, co zapewnia hamowanie tworzenia się kinin i innych aktywnych peptydów, które biorą udział w reakcjach zapalnych i alergicznych.
W trakcie badań eksperymentalnych potwierdzono, że kwas traneksamowy ma własne działanie przeciwbólowe, ponadto odnotowano jego działanie wzmacniające w stosunku do przeciwbólowego działania opioidowych leków przeciwbólowych.
Kwas traneksamowy w stężeniu 1 mg / ml krwi nie powoduje agregacji płytek krwi, natomiast przy stężeniu do 10 mg / ml krwi nie wpływa na liczbę płytek krwi, czas krzepnięcia krwi ani różne czynniki krzepnięcia krwi pełnej / cytrynianowej u zdrowych pacjentów. Z drugiej strony, substancja w stężeniu zarówno 1 mg / ml, jak i 10 mg / ml krwi wydłuża czas trombiny.
Farmakokinetyka
Substancja w tkankach jest rozprowadzana stosunkowo równomiernie (z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, w którym stężenie wynosi 10% osocza).
Kwas traneksamowy:
- przenika przez barierę łożyskową; po podaniu leku kobiecie w ciąży w dawce 10 mg / kg, jego stężenie we krwi pępowinowej może być dość wysokie, około 0,03 mg / ml surowicy płodowej;
- przechodzi przez barierę krew-mózg;
- wydzielany z mlekiem matki w okresie laktacji (osiąga około 1% stężenia w osoczu krwi matki);
- występuje w nasieniu, przy spadku aktywności fibrynolitycznej, jednak lek nie wpływa na ruchliwość migracyjną plemników;
- szybko przenika przez błony maziowe do płynu stawowego (stężenie w płynie stawowym odpowiada surowicy); biologiczny T 1/2 (okres półtrwania) z płynu stawowego wynosi około 3 godzin.
Początkowa V d (objętość dystrybucji) - 9-12 litrów.
Wiąże się z białkami osocza (profibrynolizyna) do 3%.
We krwi około 3% jest związane z białkiem (plazminogen).
Stężenie antyfibrynolityczne kwasu traneksamowego w różnych tkankach utrzymuje się przez 17 godzin, w osoczu - do 7-8 godzin.
Substancja jest nieznacznie metabolizowana. AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) ma postać trójfazową, T 1/2 w fazie końcowej wynosi 2 godziny. Całkowity klirens nerkowy odpowiada osoczu (7 l / h).
Wydalanie odbywa się przez nerki (główną drogą jest przesączanie kłębuszkowe), w ponad 95% - przez 12 godzin bez zmian. Po dożylnym podaniu 10 mg / kg kwasu traneksamowego około 90% substancji jest wydalane w ciągu 24 godzin (w wyniku przesączania kłębuszkowego). Zidentyfikowano dwa metabolity: pochodne deaminowane i N-acetylowane.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek istnieje ryzyko kumulacji leku.
Wskazania do stosowania
- krwawienie spowodowane uogólnioną / miejscową fibrynolizą, w tym krwotokiem macicznym i miesiączkowym, krwawieniem po operacji pęcherza i gruczołu krokowego, krwawieniem z przewodu pokarmowego (leczenie);
- krwawienia związane z zabiegami chirurgicznymi w obrębie jamy nosowej, gardła i jamy ustnej (wycięcie migdałków, adenoidektomia, usuwanie zębów), jamy brzusznej, klatki piersiowej i innych poważnych zabiegów chirurgicznych (w tym podczas operacji);
- krwawienia położnicze i ginekologiczne (leczenie);
- krwawienie spowodowane użyciem leków fibrynolitycznych (leczenie).
Przeciwwskazania
Absolutny:
- ciężką przewlekłą niewydolność nerek (u pacjentów z filtracji kłębuszkowej <30 mg / ml / 1,73 m 2), co jest związane z ryzykiem akumulacji substancji;
- zakrzepica tętnicza / żylna, w tym obciążony wywiad (u pacjentów z zakrzepicą żył głębokich nóg, zatorowością płucną, zakrzepicą naczyń wewnątrzczaszkowych itp.) w przypadkach, gdy nie jest możliwe łączenie stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi;
- fibrynoliza związana z koagulopatią konsumpcyjną (u pacjentów z hipokoagulacyjnym stadium zespołu rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego);
- naruszenie widzenia kolorów (nabyte);
- obciążona historia napadów;
- krwotok podpajęczynówkowy, który jest związany z ryzykiem wystąpienia obrzęku mózgu, zawału serca i niedokrwienia mózgu;
- wiek do 16 lat - w leczeniu krwotoków miesiączkowych, do 1 roku - we wszystkich pozostałych przypadkach;
- indywidualna nietolerancja składników leku.
Krewny (kwas traneksamowy jest przepisywany pod nadzorem lekarza):
- obecność wysokiego ryzyka zakrzepicy (u pacjentów z historią incydentów zakrzepowo-zatorowych, z obciążonym wywiadem rodzinnym chorób zakrzepowo-zatorowych, potwierdzona diagnoza trombofilii);
- krwiomocz związany z chorobami miąższu nerek, krwawienie z górnych dróg moczowych, co wiąże się z ryzykiem wtórnej mechanicznej niedrożności dróg moczowych przez skrzepy krwi z późniejszym rozwojem bezmoczu;
- łączone stosowanie z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, które wiąże się z wysokim ryzykiem zakrzepicy tętniczej i żylnych powikłań zakrzepowo-zatorowych;
- skojarzone stosowanie z lekami zawierającymi czynniki krzepnięcia krwi II, VII, IX i X w połączeniu (kompleks protrombiny) lub kompleksem przeciw hamującym krzepnięcie;
- łączone stosowanie z antykoagulantami;
- Ciąża i laktacja.
Kwas traneksamowy, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie
Kwas traneksamowy wstrzykuje się dożylnie powoli, kroplami lub strumieniem z szybkością 50 mg / min. Należy unikać szybkiego podawania leku.
Schemat dawkowania u dorosłych pacjentów (lek podaje się od momentu wystąpienia krwawienia do ustania):
- krwawienie po operacji na pęcherzu i gruczole krokowym: 1000 mg 3 razy dziennie;
- krwotok miesiączkowy i krwotoczny, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie związane z miejscową fibrynolizą: 500 mg 2-3 razy dziennie;
- krwawienie związane ze stosowaniem leków fibrynolitycznych: 10 mg / kg co 6-8 godzin;
- krwawienie związane z uogólnioną fibrynolizą, krwawienie położniczo-ginekologiczne: 15 mg / kg co 6-8 godzin.
Leczenie i zapobieganie krwawieniom związanym z zabiegiem chirurgicznym u dorosłych (kwas traneksamowy jest stosowany do ustąpienia krwawienia co 6-8 godzin):
- operacje jamy nosowej, gardła i jamy ustnej, ginekologiczne zabiegi chirurgiczne: 10-15 mg / kg;
- klatki piersiowej, jamy brzusznej i inne poważne zabiegi chirurgiczne: 15 mg / kg.
Przy wykonywaniu operacji kardiochirurgicznych przed rozpoczęciem operacji, po wprowadzeniu do znieczulenia, podaje się dawkę nasycającą 15 mg / kg, następnie w trakcie całej operacji - wlew dożylny z szybkością 4,5 mg / kg / h; zaleca się wstrzyknięcie 0,6 mg / kg kwasu traneksamowego do płucoserca.
W razie potrzeby przedłużona terapia hemostatyczna (dłuższa niż 48 godzin), wskazane jest stosowanie leków w postaci tabletek.
U dzieci od 1. roku życia doświadczenie w stosowaniu kwasu traneksamowego jest ograniczone. Zalecana dzienna dawka w leczeniu krwawień związanych z miejscową / uogólnioną fibrynolizą wynosi 20 mg / kg.
Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wydalniczej nerek wymagają dostosowania dawki i częstości podawania leku. Przy stężeniu kreatyniny w surowicy wynoszącym 120–249 µmol / l i współczynniku przesączania kłębuszkowego 60–89 ml / min / 1,73 m 2 kwas traneksamowy podaje się w dawce 15 mg / kg 2 razy dziennie. W stężeniu kreatyniny w surowicy 250-500 | imol / l i współczynnika przesączania kłębuszkowego u 30-59 ml / min / 1.73m 2, lek podaje się tę samą dawkę raz dziennie.
Skutki uboczne
Możliwe działania niepożądane [> 10% - bardzo często; (> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%) - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko]:
- układ pokarmowy: często - wymioty, nudności, biegunka (objawy ustępują po zmniejszeniu dawki);
- układ nerwowy: rzadko - drgawki, zawroty głowy;
- układ odpornościowy: bardzo rzadko - reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny;
- skóra: rzadko - alergiczne reakcje skórne, w tym alergiczne zapalenie skóry;
- naczynia: rzadko - wyraźny spadek ciśnienia krwi (z reguły wiąże się to z nadmiernie szybkim podawaniem), powikłania zakrzepowo-zatorowe; bardzo rzadko - zakrzepica żylno-tętnicza o różnej lokalizacji; z nieznaną częstością - udar, ostry zawał mięśnia sercowego, zakrzepica tętnic mózgowych i szyjnych, zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych, zator tętnicy płucnej, zakrzepica tętnicy nerkowej z rozwojem martwicy korowej i ostrej niewydolności nerek, zakrzepica tętnicy centralnej i żyły siatkówkowej, niedrożność tętnicy wieńcowej aorty;
- narząd wzroku: rzadko - zaburzenia widzenia, w tym zakrzepica naczyniowa siatkówki, zaburzenia postrzegania kolorów.
Przedawkować
Nie opisano przypadków przedawkowania kwasu traneksamowego do wstrzykiwań. Informacje na temat przedawkowania tabletek są ograniczone.
Główne objawy: zapaść ortostatyczna (w tym zawroty głowy przy przechodzeniu z pozycji poziomej do pionowej), ból głowy, zawroty głowy, nudności, biegunka, wymioty, ortostatyczne niedociśnienie tętnicze. Jeśli istnieje predyspozycja, zwiększa się ryzyko zakrzepicy.
Terapia: wskazana jest hospitalizacja. Zaleca się doustne lub pozajelitowe podawanie dużych ilości płynu w celu zwiększenia wydalania przez nerki. Przeprowadza się monitorowanie ilości wydalanego moczu, wymuszoną diurezę. W niektórych przypadkach uzasadniona jest terapia antykoagulacyjna. Antidotum nie jest znane.
Specjalne instrukcje
Przed rozpoczęciem stosowania kwasu traneksamowego oraz w trakcie leczenia wymagana jest konsultacja okulistyczna w celu określenia ostrości wzroku, widzenia barw, stanu dna oka. W przypadku upośledzenia wzroku lek jest anulowany.
Pacjenci z krwiomoczem spowodowanym chorobami miąższu nerek, kwas traneksamowy jest przepisywany z ostrożnością. W tych warunkach często obserwuje się wewnątrznaczyniowe odkładanie się fibryny, co może prowadzić do pogorszenia uszkodzenia nerek. Terapia antyfibrynolityczna masywnych krwawień z górnych dróg moczowych o dowolnej etiologii zwiększa prawdopodobieństwo powstania zakrzepów krwi w moczowodzie / miedniczce nerkowej, aw konsekwencji ryzyko wystąpienia bezmoczu i wtórnej mechanicznej niedrożności dróg moczowych.
Nie można całkowicie wykluczyć ryzyka powikłań zakrzepowych, pomimo braku potwierdzenia istotnego wzrostu częstości występowania zakrzepicy w trakcie badań klinicznych. Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego należy przeprowadzić badanie w celu zidentyfikowania czynników ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych.
Obecność krwi w jamach jamy opłucnej, drogach moczowych i jamach stawowych może powodować tworzenie się w nich nierozpuszczalnych skrzepów. Jest to związane z pozanaczyniowym krzepnięciem krwi. Taki skrzep może być odporny na fizjologiczną fibrynolizę. Do czasu ustalenia przyczyny bolesnego miesiączkowania, kobietom z nieregularnym krwawieniem miesiączkowym nie należy przepisywać kwasu traneksamowego. Jeśli podczas terapii wystąpi niewystarczające zmniejszenie krwawienia miesiączkowego, należy rozważyć alternatywne leczenie.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Kwas traneksamowy może powodować zaburzenia widzenia i zawroty głowy, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów planujących prowadzenie pojazdów.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Kwas traneksamowy jest stosowany z ostrożnością podczas ciąży / laktacji.
W badaniach przedklinicznych kwas traneksamowy nie wykazywał teratogennego działania na zwierzęta. Nie badano profilu bezpieczeństwa u kobiet w ciąży. Substancja przenika przez łożysko i może być zawarta we krwi pępowinowej w stężeniach zbliżonych do stężenia matki.
Wystąpienie działania przeciwfibrynolitycznego u niemowlęcia w przypadku stosowania kwasu traneksamowego przez matkę w okresie laktacji jest mało prawdopodobne.
Zastosowanie pediatryczne
Stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane w leczeniu krwotoku miesiączkowego u pacjentek w wieku poniżej 16 lat. We wszystkich innych wskazaniach lek nie jest stosowany u dzieci poniżej 1 roku życia.
Z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (z filtracji kłębuszkowej <30 mg / ml / 1,73 m 2) są przeciwwskazane kwasu traneksamowego.
Interakcje lekowe
Stosowanie kwasu traneksamowego zapobiega rozwojowi farmakologicznego działania leków trombolitycznych (fibrynolitycznych).
Złożone doustne środki antykoncepcyjne zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia zakrzepicy tętniczej i żylnych powikłań zakrzepowo-zatorowych (w tym udaru niedokrwiennego i zawału mięśnia sercowego). Kobiety stosujące złożone doustne środki antykoncepcyjne nie mają doświadczenia z kwasem traneksamowym. Ze względu na przeciwfibrynolityczne działanie kwasu traneksamowego, jednoczesne stosowanie ze złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi może dodatkowo zwiększać ryzyko powikłań zakrzepowych.
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami czynników krzepnięcia krwi II, VII, IX i X w połączeniu lub przeciw hamującym kompleksie koagulacyjnym zwiększa się prawdopodobieństwo zakrzepicy.
Zwiększone ryzyko powikłań zakrzepowych (zwłaszcza zawału mięśnia sercowego) jest możliwe w przypadku skojarzenia z desmopresyną, hydrochlorotiazydem, ampicyliną-sulbaktamem, nitrogliceryną i ranitydyną.
W przypadku terapii skojarzonej środkami hemostatycznymi możliwa jest aktywacja tworzenia się skrzepliny.
Roztwór kwasu traneksamowego jest zgodny z niefrakcjonowaną heparyną, jak również z większością roztworów infuzyjnych, w tym 0,9% roztworem chlorku sodu, roztworem Ringera, 5% roztworem dekstrozy, dekstranami, roztworami aminokwasów.
Zauważono niezgodność farmaceutyczną z noradrenaliną, urokinazą, diazepamem, dipirydamolem.
Niemożliwe jest mieszanie kwasu traneksamowego z roztworami antybiotyków (penicyliny, tetracykliny) i preparatami krwi.
Analogi
Analogi kwasu traneksamowego to: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron itp.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o kwasie traneksamowym
Recenzje kwasu traneksamowego są nieliczne, ponieważ w większości przypadków lek jest stosowany w warunkach szpitalnych.
Cena za kwas traneksamowy w aptekach
Cena zalecana w rejestrze państwowym dla kwasu traneksamowego, roztwór do podawania dożylnego 50 mg / ml, 5 ml w ampułce, 10 ampułek w tekturowym opakowaniu - 1060 rubli.
Kwas traneksamowy: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Kwas traneksamowy - Solofarm roztwór do wstrzykiwań dożylnych. 50 mg / ml amp. 5ml 10 szt 554 r Kup |
|
Kwas traneksamowy 50 mg / ml, roztwór do podawania dożylnego 5 ml 10 szt. 926 RUB Kup |
|
Roztwór kwasu traneksamowego do podawania dożylnego 50mg / ml 5ml 10szt 1036 RUB Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
