Torasemid
Torasemide: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Interakcje lekowe
- 14. Analogi
- 15. Warunki przechowywania
- 16. Warunki wydawania aptek
- 17. Recenzje
- 18. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Torasemide
Kod ATX: C03CA04
Składnik aktywny: Torasemid (Torasemidum)
Producent: Zakład farmaceutyczny Bieriezowski (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 22.10.2018
Ceny w aptekach: od 87 rubli.
Kup
Torasemid jest lekiem o działaniu moczopędnym.
Uwolnij formę i kompozycję
Forma dawkowania uwalniania Torasemidu - tabletki: płasko cylindryczne, okrągłe, prawie białe lub białe, z linią i fazką (w blistrach po 10 szt., W pudełku tekturowym po 2, 3 lub 6 opakowań; w puszkach po 30 lub 100 szt., W karton 1 puszka).
Kompozycja:
- substancja czynna: torasemid - 5 lub 10 mg;
- składniki pomocnicze (5/10 mg): celuloza mikrokrystaliczna - 44/88 mg; monohydrat laktozy - 26,4 / 52,8 mg; stearynian magnezu - 0,6 / 1,2 mg; skrobia sodowo-karboksymetylowa - 2,4 / 4,8 mg; powidon - 1,6 / 3,2 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Torasemid jest diuretykiem pętlowym. Główny mechanizm jego działania polega na odwracalnym wiązaniu się substancji z kotransporterem jonów chloru / sodu / potasu, który znajduje się w błonie szczytowej grubego odcinka wstępującej pętli Henle. Prowadzi to do zmniejszenia lub całkowitego zahamowania reabsorpcji jonów sodu i obniżenia ciśnienia osmotycznego płynu wewnątrzkomórkowego.
Lek blokuje receptory aldosteronu w mięśniu sercowym, poprawia rozkurczową czynność mięśnia sercowego i ogranicza włóknienie.
W porównaniu do furosemidu torasemid w mniejszym stopniu prowadzi do wystąpienia hipokaliemii, natomiast działa dłużej i jest bardziej aktywny.
Maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się 2-3 godziny po podaniu doustnym.
Możliwy jest długi kurs.
Farmakokinetyka
Wchłanianie (szybkie i prawie całkowite) zachodzi w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie w osoczu (C max) substancji występuje po 1-2 godzinach od doustnego podania leku po posiłkach. Biodostępność - 80–90% (możliwa jest zmienność indywidualna).
Objętość dystrybucji (Vd) wynosi 16 litrów, przy marskości wątroby wskaźnik ten podwaja się.
Wiązanie z białkami osocza przekracza 99%.
Metabolizm zachodzi w wątrobie przy udziale izoenzymów układu cytochromu P450. Tworzy 3 metabolity (M1, M3 i M5) w wyniku sekwencyjnych reakcji utleniania, hydroksylacji lub hydroksylacji pierścienia. Ich wiązanie z białkami osocza wynosi odpowiednio 86, 95 i 97%.
Okres półtrwania (T1 / 2) substancji i jej metabolitów wynosi 3-4 godziny, na tle przewlekłej niewydolności nerek wskaźnik ten pozostaje niezmieniony.
Klirens nerkowy wynosi 10 ml / min, a całkowity klirens 40 ml / min.
Średnio około 83% podanej dawki jest wydalane przez nerki, z czego 24% pozostaje w postaci niezmienionej, reszta w postaci głównie nieaktywnych metabolitów (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
W stanie przedskórnym i śpiączce wątrobowej stosowanie leku jest przeciwwskazane. Stężenie torasemidu w osoczu krwi w przypadku niewydolności wątroby wzrasta, co jest związane ze zmniejszeniem metabolizmu tej substancji w wątrobie.
T1 / 2 torasemidu i metabolitu M5 u pacjentów z niewydolnością wątroby lub serca nieznacznie wzrasta, kumulacja leku jest mało prawdopodobna.
W przypadku marskości wątroby klirens nerkowy, T1 / 2 i Vd wzrastają, podczas gdy całkowity klirens się nie zmienia.
W przewlekłej niewydolności serca w fazie dekompensacji zmniejsza się klirens nerkowy i wątrobowy leku. Całkowity klirens torasemidu u takich pacjentów w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami jest o 50% mniejszy, a całkowita biodostępność i odpowiednio T1 / 2 są wyższe.
Klirens nerkowy torasemidu u pacjentów z niewydolnością nerek jest znacznie zmniejszony, ale nie wpływa to na całkowity klirens. W tej grupie pacjentów działanie moczopędne można uzyskać stosując lek w większych dawkach. T1 / 2 torasemidu nie zmienia się, T1 / 2 metabolitów M3 i M5 wzrasta. Substancja i jej metabolity są nieznacznie wydalane podczas hemofiltracji i hemodializy. W niewydolności nerek z narastającą azotemią lek jest przeciwwskazany.
Wskazania do stosowania
- nadciśnienie tętnicze;
- zespół obrzęku o różnej etiologii, w tym przewlekła niewydolność serca, choroba nerek, wątroby i płuc.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- niewydolność nerek w połączeniu z bezmoczem;
- oporna na leczenie hipokaliemia / hiponatremia;
- precoma i śpiączka wątrobowa;
- zdekompensowane zwężenie zastawki mitralnej / aortalnej;
- hipowolemia (z niedociśnieniem tętniczym lub bez) lub odwodnienie;
- wyraźne naruszenia odpływu moczu o dowolnej etiologii (w tym jednostronne uszkodzenie dróg moczowych);
- blok zatokowo-przedsionkowy i przedsionkowo-komorowy II - III stopnia;
- ostre zapalenie kłębuszków nerkowych;
- hiperurykemia;
- zatrucie glikozydami;
- zwiększone centralne ciśnienie żylne (ponad 10 mm Hg);
- przerostowa kardiomiopatia zaporowa;
- nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- terapia skojarzona z aminoglikozydami i cefalosporynami;
- uczulenie na sulfonamidy (pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidowe środki przeciwbakteryjne);
- wiek do 18 lat;
- ciąża i okres karmienia piersią;
- indywidualna nietolerancja składników leku.
Względne (choroby / stany, w obecności których wyznaczenie Torasemidu wymaga ostrożności):
- historia komorowych zaburzeń rytmu;
- biegunka;
- zapalenie trzustki;
- niedociśnienie tętnicze;
- hipoproteinemia;
- zwężająca miażdżyca tętnic mózgowych;
- naruszenia odpływu moczu (wodonercze, łagodny przerost prostaty lub zwężenie cewki moczowej);
- predyspozycja do pojawienia się hiperurykemii;
- ostry zawał mięśnia sercowego (ze względu na zwiększone ryzyko wstrząsu kardiogennego);
- upośledzona funkcja nerek / wątroby;
- cukrzyca (z powodu zmniejszonej tolerancji glukozy);
- hipokaliemia / hiponatremia;
- zespół wątrobowo-nerkowy;
- niedokrwistość;
- dna.
Instrukcja stosowania Torasemidu: metoda i dawkowanie
Torasemid przyjmuje się doustnie, najlepiej po posiłkach, popijając niewielką ilością wody.
Dzienna dawka jest przyjmowana w 1 dawce.
Zalecany schemat dawkowania:
- zespół obrzęku o różnej etiologii: dawka terapeutyczna - 5 mg, możliwy jest jej stopniowy wzrost - od 20 do 40 mg (maksymalnie). Nie ma doświadczenia w stosowaniu większych dawek. Wskazana jest terapia długoterminowa (lub lek stosuje się do ustąpienia obrzęku);
- nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa - 2,5 mg, można ją zwiększyć do 5-10 mg. Jeśli efekt kliniczny jest niewystarczający, do schematu leczenia dodaje się lek przeciwnadciśnieniowy z innej grupy.
Skutki uboczne
Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko; z nieznaną częstością - w przypadkach, gdy według dostępnych danych nie można określić częstości występowania naruszeń):
- metabolizm / odżywianie: rzadko - hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia; z nieokreśloną częstotliwością - zmniejszenie tolerancji glukozy (możliwa manifestacja utajonej cukrzycy);
- układ limfatyczny / krew: z nieznaną częstością - niedokrwistość hemolityczna / aplastyczna, leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza;
- narząd wzroku: o nieznanej częstotliwości - zaburzenia widzenia;
- układ nerwowy: często - senność, bóle głowy, zawroty głowy; rzadko - skurcze mięśni kończyn dolnych; z nieznaną częstotliwością - parestezje kończyn, omdlenia, splątanie;
- układ sercowo-naczyniowy: rzadko - tachykardia, ekstrasystole, zaczerwienienie twarzy, przyspieszone bicie serca; o nieznanej częstotliwości - hipotonia ortostatyczna, nadmierne niedociśnienie tętnicze, zakrzepica żył głębokich, zapaść, hipowolemia, choroba zakrzepowo-zatorowa;
- zaburzenia błędnika / narząd słuchu: o nieznanej częstotliwości - upośledzenie słuchu, utrata słuchu i dzwonienie w uszach (zwykle odwracalne), zwykle na tle niewydolności nerek lub hipoproteinemii;
- układ pokarmowy: często - biegunka; rzadko - wzdęcia, bóle brzucha, polidypsja; z nieznaną częstotliwością - nudności, suchość w ustach, wymioty, zapalenie trzustki, utrata apetytu, cholestaza wewnątrzwątrobowa, objawy dyspeptyczne;
- układ oddechowy: rzadko - krwawienia z nosa;
- genitalia: z nieznaną częstotliwością - naruszenie potencji;
- drogi moczowe / nerki: często - wielomocz, zwiększona częstość oddawania moczu, nokturia; rzadko - zwiększona potrzeba oddania moczu; z nieznaną częstotliwością - skąpomocz, zatrzymanie moczu (na tle niedrożności dróg moczowych), krwiomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, wzrost stężenia kreatyniny i mocznika we krwi;
- tkanki podskórne / skóra: z nieznaną częstością - nadwrażliwość na światło, świąd, pokrzywka, wysypka, złuszczające zapalenie skóry, rumień polimorfizm, zapalenie naczyń, plamica;
- parametry laboratoryjne: rzadko - wzrost liczby płytek krwi; z nieznaną częstością - hiperurykemia, hiperglikemia, zmniejszenie liczby erytrocytów, płytek krwi i leukocytów, niewielki wzrost aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, wzrost aktywności niektórych enzymów wątrobowych (w szczególności transferazy gamma-glutamylowej);
- równowaga wodno-elektrolitowo-kwasowo-zasadowa: z nieznaną częstością - zasadowica metaboliczna, hiponatremia, hipokaliemia, hipochloremia, hipokalcemia, hipomagnezemia (główne objawy wskazujące na występowanie zaburzeń kwasowo-zasadowych / elektrolitowych to splątanie, bóle głowy, drgawki, osłabienie, tężyczka, zaburzenia rytmu serca i zaburzenia dyspeptyczne); odwodnienie i hipowolemia (najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku), które mogą prowadzić do hemokoncentracji z tendencją do zakrzepicy;
- układ mięśniowo-szkieletowy: o nieznanej częstotliwości - osłabienie mięśni;
- zaburzenia ogólne: rzadko - nerwowość, osłabienie, nadpobudliwość, pragnienie, wzmożone zmęczenie, osłabienie.
Przedawkować
Główne objawy: nadmiernie zwiększona diureza, przebiegająca ze zmniejszeniem objętości krążącej krwi i naruszeniem równowagi elektrolitowej krwi, co może powodować wyraźny spadek ciśnienia krwi, senność, splątanie, zapaść; możliwe zaburzenia układu pokarmowego.
Nie ma specyficznego antidotum. Hemodializa jest nieskuteczna. Zaleca się wywołanie wymiotów, płukanie żołądka i zażywanie węgla aktywowanego. Przedstawiono leczenie objawowe, zmniejszenie dawki lub odstawienie torasemidu z jednoczesnym uzupełnieniem objętości krwi krążącej i kontrolą wskaźników równowagi wodno-elektrolitowej / kwasowo-zasadowej.
Specjalne instrukcje
Torasemid należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.
Czas działania moczopędnego wynosi do 18 godzin, co sprzyja tolerancji terapii ze względu na brak zbyt częstego oddawania moczu, co ogranicza aktywność pacjentów w pierwszych godzinach po przyjęciu leku.
Na tle zwiększonej wrażliwości na sulfonamidy i pochodne sulfonylomocznika możliwa jest nadwrażliwość krzyżowa na Torasemid. Aby uniknąć rozwoju hipokaliemii / hiponatremii i zasadowicy metabolicznej podczas długiego przebiegu w dużych dawkach, zaleca się przyjmowanie suplementów potasu i przestrzeganie diety z wystarczającą zawartością soli kuchennej.
Największe ryzyko hipokaliemii występuje w przypadku marskości wątroby, ciężkiej diurezy, niedostatecznego spożycia elektrolitów z pożywienia, terapii skojarzonej z kortykosteroidami lub hormonem adrenokortykotropowym.
W przypadku wystąpienia lub nasilenia skąpomoczu i azotemii u pacjentów z ciężką postępującą chorobą nerek zaleca się wstrzymanie leczenia.
U pacjentów z niewydolnością nerek stwierdzono zwiększone ryzyko zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej. W trakcie leczenia konieczne jest okresowe monitorowanie następujących wskaźników: stężenie elektrolitów w osoczu krwi (w tym sodu, potasu, wapnia, magnezu), lipidy, stan kwasowo-zasadowy, kreatynina, azot resztkowy, kwas moczowy. W razie potrzeby należy przeprowadzić odpowiednią terapię korygującą.
Konieczne jest ustalenie schematu stosowania leku na wodobrzusze na tle marskości wątroby w warunkach stacjonarnych, ponieważ zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej mogą powodować śpiączkę wątrobową. Ta kategoria pacjentów wykazuje regularne monitorowanie elektrolitów w osoczu krwi.
W przypadku cukrzycy i zmniejszonej tolerancji glukozy konieczne jest okresowe monitorowanie stężenia glukozy w moczu i krwi.
W przypadku przerostu gruczołu krokowego, zwężenia moczowodów, a także pacjentów w stanie nieprzytomności konieczna jest kontrola diurezy ze względu na możliwość ostrego zatrzymania moczu.
Stosowanie Torasemidu może powodować zaostrzenie dny.
W chorobach układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza podczas przyjmowania glikozydów nasercowych, hipokaliemia wywołana lekami moczopędnymi może prowadzić do rozwoju arytmii.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Należy zaprzestać prowadzenia pojazdu podczas stosowania Torasemide.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Zgodnie z instrukcją Torasemid nie jest przepisywany w okresie ciąży i karmienia piersią.
Zastosowanie pediatryczne
Lek nie jest przepisywany pacjentom poniżej 18 roku życia.
Z zaburzeniami czynności nerek
- niewydolność nerek z bezmoczem - terapia jest przeciwwskazana;
- zaburzenia czynności nerek - Torasemid jest przepisywany z zachowaniem ostrożności.
Za naruszenia funkcji wątroby
- śpiączka wątrobowa i precoma - terapia jest przeciwwskazana;
- zaburzenia czynności wątroby - Torasemid jest przepisywany z zachowaniem ostrożności.
Interakcje lekowe
Możliwe interakcje:
- diazoksyd, teofilina: zwiększenie ich skuteczności;
- cefalosporyny, aminoglikozydy, chloramfenikol, kwas etakrynowy, antybiotyki, salicylany, preparaty platyny, amfoterycyna B: wzrost ich stężenia i prawdopodobieństwo działania oto- i nefrotoksycznego (związane z konkurencyjnym wydalaniem przez nerki);
- leki blokujące wydzielanie kanalikowe: wzrost stężenia torasemidu we krwi w surowicy;
- środki hipoglikemiczne, allopurynol: zmniejszenie ich skuteczności;
- preparaty litu: zmniejszenie ich klirensu nerkowego i zwiększenie prawdopodobieństwa zatrucia;
- kolestyramina: zmniejszona biodostępność i skuteczność torasemidu;
- aminy presyjne: wzajemny spadek wydajności;
- glikozydy nasercowe: zwiększone ryzyko zatrucia glikozydami związane z hipokaliemią (dla glikozydów nasercowych o niskiej i wysokiej biegunowości) i wydłużeniem T1 / 2 (dla glikozydów nasercowych o niskiej biegunowości);
- probenecyd, metotreksat: zmniejszenie skuteczności torasemidu, zmniejszenie wydalania probenecydu przez nerki, metotreksat;
- minerały i glikokortykosteroidy, amfoterycyna B: wzrost prawdopodobieństwa hipokaliemii;
- inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści receptora angiotensyny II (jednoczesne lub sekwencyjne stosowanie): wyraźny spadek ciśnienia krwi (rozwoju zaburzeń można uniknąć poprzez zmniejszenie dawki torasemidu lub jego czasowe zniesienie);
- salicylany (w dużych dawkach): zwiększone ryzyko ich toksyczności;
- niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie: osłabiające ich działanie;
- Rentgenowskie środki kontrastowe (u pacjentów z wysokim ryzykiem nefropatii): zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia zaburzeń czynności nerek (ryzyko upośledzenia można zmniejszyć poprzez wcześniejsze dożylne nawodnienie);
- cyklosporyna: zwiększone ryzyko dnawego zapalenia stawów;
- niesteroidowe leki przeciwzapalne, sukralfat: osłabienie działania moczopędnego;
- depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie: zwiększona blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego;
- leki przeciwnadciśnieniowe: wzmacniające ich działanie.
Analogi
Analogami torasemidów są Torasemid Canon, Trigrim, Torasemid-SZ, Lotonel, Diuver, Britomar.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres trwałości wynosi 3 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje Torasemid
Recenzje Torasemidu są nieliczne, ponieważ lek nie jest dostępny w aptekach. Ogólnie rzecz biorąc, opinie są dobre na temat leków o podobnym działaniu, które zawierają torasemid jako substancję czynną. Zwykle odnotowuje się ich szybki efekt i możliwość długiego przebiegu.
Cena Torasemidu w aptekach
Cena Torasemidu jest nieznana ze względu na brak leku w aptekach. Dostępne analogi:
- Torasemid Canon (5 lub 10 mg): 90-505 lub 110-620 rubli;
- Torasemid-SZ (5 lub 10 mg): 80-380 lub 110-470 rubli.
Torasemid: ceny w aptekach internetowych
Nazwa leku Cena £ Apteka |
Torasemide 5 mg tabletki 20 szt. RUB 87 Kup |
Torasemid Canon 5 mg tabletki 20 szt. RUB 88 Kup |
Torasemide 5 mg tabletki 20 szt. RUB 90 Kup |
Torasemide 10 mg tabletki 20 szt. 97 RUB Kup |
Torasemide 5mg tabletki 20 szt. 106 RUB Kup |
Torasemid Canon 10 mg tabletki 20 szt. 109 RUB Kup |
Torasemide 5 mg tabletki 20 szt. 112 RUB Kup |
Torasemide 5 mg tabletki 30 szt. 115 RUB Kup |
Tabletki Torasemid 5mg 30 szt. 119 RUB Kup |
Tabletki Torasemid 10mg 20 szt. 129 RUB Kup |
Torasemid Canon 5mg tabletki 20 szt. 134 r Kup |
Torasemide 5 mg tabletki 60 szt. 139 RUB Kup |
Tabletki Torasemid 5mg 60 szt. 143 r Kup |
Tabletki Torasemid 10mg 30 szt. 164 RUB Kup |
Torasemide 5 mg tabletki 60 szt. 175 RUB Kup |
Torasemide 10 mg tabletki 60 szt. 182 r Kup |
Torasemid Canon 10mg tabletki 20 szt. 202 RUB Kup |
Tabletki Torasemid 5mg 60 szt. 244 RUB Kup |
Torasemide 10 mg tabletki 60 szt. 244 RUB Kup |
Tabletki Torasemid 10mg 60 szt. 245 RUB Kup |
Torasemid Canon 10 mg tabletki 60 szt. 278 r Kup |
Torasemid Canon 5 mg tabletki 60 szt. 278 r Kup |
Tabletki Torasemid 10mg 60 szt. 295 RUB Kup |
Torasemid Canon 5mg tabletki 60 szt. 329 r Kup |
Torasemid Canon 10mg tabletki 60 szt. 425 RUB Kup |
Zobacz wszystkie oferty aptek |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!