Sulperacef

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Sulperacef: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Sulperacef

Kod ATX: J01DD62

Składnik aktywny: cefoperazon (cefoperazon), sulbaktam (sulbaktam)

Producent: LLC "ABOLmed" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 16.01.2020

Proszek do sporządzania roztworu do dożylnego i domięśniowego podania Sulperacefu

Sulperacef jest środkiem przeciwbakteryjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - proszek do sporządzania roztworu do podania dożylnego (dożylnego) i domięśniowego (domięśniowego): biały lub biały z żółtawym odcieniem [250 mg + 250 mg, 500 mg + 500 mg, 1000 mg + 1000 mg w fiolki szklane o pojemności 10 lub 20 ml w pudełku tekturowym lub 1 butelka lub 1 butelka w komplecie z 1 ampułką rozpuszczalnika (osobno lub w blistrze) lub 5 butelek w blistrze lub 5 butelek w blistrze, komplet z 5 ampułkami rozpuszczalnika. Każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Sulperacef].

Skład substancji czynnych leku w 1 butelce: cefoperazon (w postaci soli sodowej) - 250, 500 lub 1000 mg i sulbaktam (w postaci soli sodowej) - odpowiednio 250, 500 lub 1000 mg.

Rozpuszczalnik: woda do wstrzykiwań - 5 ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Działanie Sulperacefu wynika z właściwości jego aktywnych składników:

cefoperazon jest cefalosporyną trzeciej generacji, która działa na wrażliwe mikroorganizmy w okresie ich aktywnej reprodukcji dzięki zdolności do hamowania biosyntezy mukopeptydu ściany komórkowej;
sulbaktam jest nieodwracalnym inhibitorem większości głównych beta-laktamaz wytwarzających mikroorganizmy wykazujące oporność na antybiotyki beta-laktamowe. Wykazuje klinicznie istotne działanie przeciwbakteryjne tylko wobec Acinetobacter i Neisseriaceae. Wiąże się z niektórymi białkami wiążącymi penicyliny, dzięki czemu wzmacnia działanie cefoperazonu na wrażliwe szczepy.

Sulperacef działa na wszystkie mikroorganizmy wrażliwe na cefoperazon. Ponadto dzięki połączeniu dwóch aktywnych składników lek wykazuje synergizm w stosunku do różnych mikroorganizmów, zwłaszcza Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella morbidoniae, Morbidoniae …

In vitro Sulperacef ma szerokie spektrum działania przeciwko wielu mikroorganizmom o znaczeniu klinicznym:

mikroorganizmy beztlenowe: Gram-dodatnie i Gram-ujemne ziarniaki (w tym Peptostreptococcus, Peptococcus, Veillonella), pałeczki Gram-dodatnie (w tym Eubacterium, Clostridium, Lactobacillus species), pałeczki Gram-ujemne (w tym Fusobacterium fragilides, Bacides)
mikroorganizmy Gram-ujemne: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter, Escherichia coli, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Proteidencia mirabasis retisis, Proteidencia mirabasis retisis, Proteidencia mirabasis retisis,, Salmonella, gatunki Serratia (w tym S. marcescens), Yersinia enterocolitica;
drobnoustroje Gram-dodatnie: Streptococcus agalactiae (paciorkowce beta-hemolityczne grupy B), Streptococcus pyogenes (paciorkowce beta-hemolityczne grupy A), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (w tym większość wywołujących bakterie Bacillus) inne szczepy paciorkowców beta-hemolitycznych.

Farmakokinetyka

Obie substancje czynne Sulperacefu są dobrze rozprowadzane w różnych płynach ustrojowych i tkankach, w tym w woreczku żółciowym, żółci, jajnikach, jajowodach, macicy, wyrostku robaczkowym, skórze.

Po dożylnym podaniu 2000 mg leku (1000 mg cefoperazonu i sulbaktamu) maksymalne stężenie substancji czynnych w osoczu (C _max) w ciągu 5 minut wynosiło średnio odpowiednio 236,8 i 130,2 μg / ml. Objętość dystrybucji (V _d) cefoperesonu wynosi 10,2–11,3 litra, sulbaktamu - 18–27,6 litra. Stężenie w surowicy jest proporcjonalne do podanej dawki.

Po podaniu Sulperacefu około 25% dawki cefoperazonu i 84% dawki sulbaktamu jest wydalane przez nerki, reszta cefoperazonu - głównie z żółcią.

Okres półtrwania (T _1/2) cefoperazonu wynosi średnio 1,7 godziny, sulbaktam - 1 godzina.

Przy kolejnych wstrzyknięciach leku nie odnotowano znaczących zmian parametrów farmakokinetycznych obu substancji czynnych Sulperacefu.

Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach:

czynność wątroby: ponieważ większość cefoperazonu jest wydalana z żółcią, u pacjentów z chorobami wątroby i niedrożnością dróg żółciowych, jego T _{1/2 ulega} wydłużeniu. Nawet przy ciężkim upośledzeniu czynności wątroby osiąga się terapeutyczne stężenie leku w żółci, podczas gdy T _1/2 wzrasta 2-4 razy;
czynność nerek: w przypadku różnych zaburzeń czynności nerek stwierdzono wysoką korelację między obliczonym klirensem kreatyniny a całkowitym klirensem sulbaktamu z organizmu. W schyłkowej niewydolności nerek T _1/2 sulbaktamu znacząco wzrasta (do 6,9-9,7 godz.). Istotne zmiany V _d, T _1/2 i całkowity klirens sulbaktamu z organizmu powodują hemodializę;
podeszły wiek: przy współistniejących zaburzeniach czynności nerek i wątroby, wzrost T _1/2 i V _d, zmniejsza się klirens obu substancji czynnych Sulperacefu. Farmakokinetyka cefoperazonu koreluje ze stopniem upośledzenia czynności wątroby, a farmakokinetyka sulbaktamu koreluje ze stopniem upośledzenia czynności nerek;
wiek dzieci: u dzieci nie stwierdzono istotnych różnic w farmakokinetyce sulbaktamu i cefoperazonu. Średni T1 _{/ 2} cefoperazonu wynosi 1,44-1,88, sulbaktam - 0,91-1,42 godziny.

Wskazania do stosowania

Sulperacef stosowany jest jako jedyny antybiotyk (monoterapia) do leczenia mieszanych infekcji tlenowo-beztlenowych o różnej lokalizacji, w tym w przypadkach, gdy patogen jest oporny na inne cefalosporyny, penicyliny, aminoglikozydy, fluorochinolony, linkozamidy. W szczególności lek jest przepisywany na choroby takie jak:

bakteryjne zapalenie opon mózgowych;
infekcje kości i stawów;
posocznica;
infekcje dróg moczowych, w tym zapalenie pyłu i odmiedniczkowe zapalenie nerek;
infekcje w obrębie jamy brzusznej (w tym powikłane), w tym zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ropień brzucha i zapalenie otrzewnej;
infekcje skóry i tkanek miękkich;
infekcje dróg oddechowych, w tym zapalenie zatok, zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej;
choroby zapalne narządów miednicy (w tym zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie błony śluzowej i otrzewnej, zapalenie jajowodów), infekcje dróg rodnych (w tym rzeżączka).

Przeciwwskazania

Antybiotyk Sulperacef jest przeciwwskazany u pacjentów uczulonych na penicyliny, cefoperazon, sulbaktam lub inne cefalosporyny.

Lek stosuje się ostrożnie w ciężkich chorobach wątroby i ciężkiej niedrożności dróg żółciowych, a także u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby lub połączeniem tych patologii.

W wyjątkowych przypadkach, pod ścisłym nadzorem, w leczeniu kobiet w ciąży i karmiących stosuje się antybiotyk.

Sulperacef, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Roztwór przygotowany z proszku Sulperacef wstrzykuje się domięśniowo lub dożylnie.

Do podawania i / m proszek rozpuszcza się w jałowej wodzie do wstrzykiwań. Jest wstrzykiwany głęboko do mięśnia w obszarach ciała z wyraźną warstwą mięśniową (na przykład górna zewnętrzna ćwiartka pośladka). W dawce 250 mg / ml rozcieńczenie przeprowadza się w dwóch etapach:

Do rozcieńczenia podstawowego stosuje się wodę jałową: dla Sulperacefu 500 mg (250 mg cefoperazonu i sulbaktamu) - 1,5 ml, dla Sulperacefu 1000 mg (500 mg cefoperazonu i sulbaktamu) - 2,4 ml, dla Sulperacefu 2000 mg (1000 mg cefoperazonu i sulbaktamu) - 4,7 ml.
Do wtórnego rozcieńczenia stosuje się 2% roztwór lidokainy (pod warunkiem, że nie ma uczulenia na środki miejscowo znieczulające): 0,5 ml 2% roztworu lidokainy dodaje się do początkowo otrzymanego roztworu Sulperacef 500 mg, Sulperacef 1000 mg - 1 ml, Sulperacef 2000 mg - 2 ml.

Do wstrzyknięć dożylnych proszek w dawkach 500 i 1000 mg rozpuszcza się w 10 ml, a proszek w dawce 2000 mg w 20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub wody do wstrzykiwań. Wejdź w ciągu 3-5 minut. W przypadku infuzji zgodnych roztworów Sulperacef można podawać przez miejsce wstrzyknięcia systemu do infuzji dożylnej.

Do dożylnych wlewów kroplowych proszek w dawkach 500 i 1000 mg rozpuszcza się w 10–20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub wody do wstrzykiwań. Następnie roztwór ten dodaje się do 50-100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu dekstrozy. Podawany za pomocą systemu infuzji dożylnej.

Dorosłym i dzieciom powyżej 12 roku życia przepisuje się 1000-2000 mg Sulperacefu (500-1000 mg cefoperazonu i sulbaktamu) co 12 godzin. W przypadku ciężkich zakażeń zagrażających życiu dawkę zwiększa się do 4000 mg (2000 mg cefoperazonu i sulbaktamu) co 12 godzin W niektórych przypadkach może być konieczne dodatkowe podanie leku zawierającego tylko cefoperazon.

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek dawkę leku dostosowuje się. W zależności od klirensu kreatyniny Sulperacef jest przepisywany:

15-30 ml / min - 1000 mg (500 mg cefoperazonu i sulbaktamu) co 12 godzin;
<15 ml / min - 500 mg (250 mg cefoperazonu i sulbaktamu) co 12 godzin.

W ciężkich zakażeniach pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek przepisuje się dodatkowo lek zawierający tylko cefoperazon. W przypadku pacjentów poddawanych hemodializie, Sulperacef należy podać natychmiast po zakończeniu dializy.

U pacjentów z czynnościowymi zaburzeniami czynności wątroby, dostosowanie dawki leku jest wymagane w przypadku ciężkiej choroby wątroby i ciężkiej niedrożności dróg żółciowych, a także w przypadku połączenia niewydolności wątroby z niewydolnością nerek. W trakcie leczenia konieczna jest kontrola stężenia cefoperazonu w surowicy oraz w razie potrzeby dostosowanie jego dawki. W przypadku braku możliwości kontrolowania zawartości cefoperazonu w surowicy krwi nie należy przekraczać dziennej dawki 2000 mg (1000 mg cefoperazonu i sulbaktamu).

W przypadku dzieci w wieku od 1 miesiąca do 12 lat Sulperacef podaje się w dawce dobowej 40–80 mg / kg, dzieląc ją na 2–4 wstrzyknięcia w odstępach odpowiednio 12 lub 6 h. W ciężkich procesach zakaźnych dawkę można zwiększyć do 160 mg / kg na dobę.

Podczas leczenia noworodków nie należy przekraczać dobowej dawki sulbaktamu 80 mg / kg. Dzieciom w pierwszym tygodniu życia zaleca się wstrzykiwanie Sulperacefu w 12-godzinnych odstępach.

Skutki uboczne

parametry laboratoryjne: hiperbilirubinemia, hiperreatyninemia, hipotrombinemia, zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej i enzymów wątrobowych;
przewód pokarmowy: nudności, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, biegunka, wymioty;
układ krwiotwórczy: zmniejszenie liczby neutrofili, niedobór witaminy K (krwawienie); z długotrwałym leczeniem - odwracalna neutropenia; w rzadkich przypadkach - dodatni wynik testu Coombsa, obniżony poziom hematokrytu i hemoglobiny, hipotrombinemia, przemijająca trombocytopenia / leukopenia;
reakcje skórne: świąd, pokrzywka, wysypka grudkowo-plamkowa, zespół Stevensa-Johnsona (szczególnie u pacjentów z alergią na penicylinę w wywiadzie);
reakcje alergiczne: gorączka, przemijająca eozynofilia, wstrząs anafilaktyczny;
reakcje miejscowe: przemijający ból w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego, zapalenie żył w miejscu podania dożylnego;
inne: gorączka, ból głowy, dreszcze, zapalenie naczyń, krwiomocz.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania spodziewane jest wystąpienie reakcji odnotowanych przy zwykłym stosowaniu Sulperacefu (skutki uboczne). Ze względu na zwiększone stężenie cefoperazonu mogą rozwinąć się zaburzenia neurologiczne, w tym drgawki.

Leczenie przedawkowania jest objawowe i wspomagające. W przypadku zaburzeń neurologicznych wykonuje się terapię uspokajającą. W przypadku wstrząsu anafilaktycznego dożylnie podaje się epinefrynę, stosuje się glikokortykosteroidy i inhalację tlenu. W ciężkich przypadkach, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wykonuje się hemodializę.

Specjalne instrukcje

Podobnie jak inne antybiotyki, cefoperazon może powodować niedobór witaminy K. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania (na przykład z mukowiscydozą), jak również pacjenci niedożywiony lub długotrwale żywiący się sztucznie dożylnie są zagrożeni. W takich przypadkach wymagane jest regularne monitorowanie czasu protrombinowego, jeśli to konieczne, dodatkowe przepisywanie leków zawierających witaminę K. Te same środki ostrożności są wymagane w przypadku pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe.

W przypadku długotrwałego leczenia Sulperacefem, jak każdym innym antybiotykiem, możliwy jest nadmierny wzrost niewrażliwych mikroorganizmów. Konieczne jest monitorowanie wskaźników funkcji narządów wewnętrznych, w tym układu krążenia, nerek i wątroby, zwłaszcza u wcześniaków, noworodków i małych dzieci. Częstsze kontrolowanie stężenia cefoperazonu w surowicy jest konieczne u pacjentów, u których zaburzenie czynności wątroby łączy się z niewydolnością nerek.

Sulperacef może zafałszować wyniki badań glukozy w moczu przy stosowaniu roztworu Fehlinga lub Benedicta. Możliwe jest uzyskanie fałszywie pozytywnego wyniku testu Coombsa.

Zgłaszano przypadki ciężkich reakcji nadwrażliwości u pacjentów leczonych antybiotykami beta-laktamowymi. Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z reakcjami alergicznymi w wywiadzie. W przypadku pojawienia się objawów nadwrażliwości na lek należy natychmiast przerwać podawanie Sulperacefu i natychmiast wstrzyknąć adrenalinę, w razie potrzeby dożylnie podać glikokortykosteroidy, przepisać tlen lub zapewnić drożność dróg oddechowych.

Ze względu na szerokie spektrum działania Sulperacef stosowany jest głównie jako monopreparat. Jednak w razie potrzeby można go przepisać w połączeniu z aminoglikozydami, wymagane jest tylko dokładniejsze monitorowanie czynności nerek.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Brak dostępnych informacji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Antybiotyk Sulperacef jest przepisywany kobietom w ciąży / karmiącym tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia są wyraźnie wyższe niż potencjalne ryzyko dla płodu / dziecka.

Zastosowanie pediatryczne

Sulperacef, zgodnie ze wskazaniami, stosuje się w leczeniu dzieci od urodzenia, zgodnie z zaleceniami wiekowymi dotyczącymi dawkowania. Jednak przepisując produkt noworodkom, zwłaszcza wcześniakom, należy ocenić spodziewane korzyści i możliwe ryzyko.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku niewydolności nerek Sulperacef stosuje się ostrożnie. Konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny, a także w przypadku jednoczesnej niewydolności nerek i wątroby.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku niewydolności wątroby Sulperacef należy stosować ostrożnie. Dostosowanie dawki jest konieczne w przypadku ciężkiej choroby wątroby i ciężkiej niedrożności dróg żółciowych, a także w przypadku połączenia niewydolności wątroby z niewydolnością nerek.

Interakcje lekowe

Cefoperazon, podobnie jak disulfiram, powoduje nietolerancję alkoholu, objawiającą się bólem głowy, poceniem się, uderzeniami gorąca, tachykardią. Pacjentów należy ostrzec o konieczności powstrzymania się od spożywania napojów alkoholowych przez 5 dni po zakończeniu leczenia. Pacjenci otrzymujący sztuczne odżywianie powinni unikać wprowadzania roztworów zawierających etanol.

Przy równoczesnym stosowaniu aminoglikozydów występuje synergizm działania bakteriobójczego na bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie. Nie mieszać roztworów ze sobą w tej samej strzykawce lub w tym samym medium do infuzji, ponieważ są one fizycznie niezgodne. W terapii skojarzonej dożylne podawanie tych leków odbywa się za pomocą oddzielnych cewników dożylnych lub dwóch oddzielnych wlewów (między podaniem dawek leków cewnik myje się odpowiednim roztworem), wstrzyknięcia domięśniowe wykonuje się w różnych częściach ciała. Odstępy czasu między wlewami (wstrzyknięciami) powinny być jak najdłuższe.

Sulperacef jest niekompatybilny farmaceutycznie z hydrolizatami białkowymi i produktami krwiopochodnymi, a także z roztworem Ringera z mleczanami, dlatego nie zaleca się stosowania go do pierwotnego rozpuszczenia leku.

Analogi

Analogi Sulperacefa to Bakperazon, Bakcefort, Broadsef-S, Zavicefta, Zerbaxa, Claruktam, Maksiktam-AF, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulmagraf, Sulcef, Sulperazon, Tsebanex, Cefbaktam, Cefoperazfak i drvfoperazon.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, w którym temperatura otoczenia nie przekracza 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Sulperacef

Obecnie nie ma opinii na temat Sulperacefu ani od pacjentów, ani od lekarzy specjalistów, więc nie ma możliwości oceny stopnia jego skuteczności, bezpieczeństwa i tolerancji.

Cena Sulperacefu w aptekach

W tej chwili lek nie jest dostępny w aptekach, ale istnieje zarejestrowana cena Sulperacefu, ponieważ znajduje się na liście leków podstawowych i podstawowych (Vital and Essential Medicines). Koszt roztworu do podawania domięśniowego i dożylnego to:

dawka 250 mg + 250 mg: w opakowaniu 1 butelka - 201 rubli, w opakowaniu 1 butelka wraz z ampułką z rozpuszczalnikiem - 222,87 rubli, w opakowaniu 1 butelka i rozpuszczalnik w blistrze - 233 ruble, w opakowaniu 5 butelki w blistrze - 1006 rubli; w opakowaniu po 5 butelek z 5 ampułkami rozpuszczalnika w blistrach - 1081 rubli;
dawka 500 mg + 500 mg: w opakowaniu 1 butelka - 315 rubli, w opakowaniu 1 butelka z ampułką z rozpuszczalnikiem w blistrze - 347 rubli, w opakowaniu po 5 butelek - 1575 rubli, w opakowaniu po 5 butelek z 5 ampułkami rozpuszczalnika w pakiety komórek konturowych - 1655 rubli;
dawka 1000 mg + 1000 mg: w opakowaniu 1 butelka - 398 rubli, w opakowaniu 1 butelka wraz z ampułką z rozpuszczalnikiem - 419,85 rubla, w opakowaniu 1 butelka i rozpuszczalnik w blistrze - 430 rubli, w opakowaniu 5 butelki w blistrze - 1991 rubli, w opakowaniu po 5 butelek wraz z 5 ampułkami rozpuszczalnika w blistrach - 2080 rubli.