Syndranol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Syndranol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Sindranol

Kod ATX: N04BC04

Substancja czynna: ropinirol (ropinirol)

Producent: Pharmaten International S. A. (Grecja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r

Ceny w aptekach: od 477 rubli.

Kup

Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, Syndranol

Sindranol jest lekiem przeciwparkinsonowskim, agonistą dopaminy.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym działaniu, powlekanych: obustronnie wypukła, rdzeń tabletki jest prawie biały; dawka 2 mg - okrągłe, różowe; dawka 4 mg - podłużne, jasnobrązowe; dawka 8 mg - podłużny, czerwono-brązowy kolor (14 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym 2, 4 lub 6 opakowań oraz instrukcja użycia Syndranolu).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: chlorowodorek ropinirolu - 2,28; 4,56 lub 9,121 mg, co odpowiada odpowiednio 2, 4 lub 8 mg ropinirolu;
składniki pomocnicze: metakrylan metylu, chlorek metakrylanu trimetyloamonioetylu i kopolimer akrylanu etylu (2: 0,1: 1), laurylosiarczan sodu, hypromeloza, stearynian magnezu, kopowidon.

Skład otoczki tabletek:

dawka 2 mg: Opadry II różowy 32K14834 [hypromeloza 2910 (hypromeloza 15cP), monohydrat laktozy, triacetyna, barwnik czerwony tlenek żelaza, dwutlenek tytanu];
dawka 4 mg: Opadry żółtawo-brązowy OY-27207 [hypromeloza 2910 (hypromeloza 6cP), makrogol 400, aluminium barwnik żółty zachód słońca, lakier aluminiowy indygotyny (E132), dwutlenek tytanu];
dawka 8 mg: czerwień Opadry 03B25227 [hypromeloza 2910 (hypromeloza 6cP), makrogol 400, czarny tlenek żelaza, czerwony tlenek żelaza, żółty tlenek żelaza, tytanu dwutlenek].

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Sindranol jest lekiem przeciwparkinsonowskim o działaniu dopaminomimetycznym. Jego substancja czynna, ropinirol, jest wysoce selektywnym nieergolinowym agonistą receptorów D ₂ -, D _{3 -} dopaminy, działa obwodowo i ośrodkowo. Działanie bezpośredniego syntetycznego neuroprzekaźnika właściwego dla ropinirolu wyklucza jego wpływ na rozkładające się presynaptyczne neurony dopaminergiczne istoty czarnej. Z tego powodu zmniejsza się stopień manifestacji takich objawów choroby Parkinsona, jak brak aktywności, sztywność i drżenie.

Pobudzając receptory dopaminy w prążkowiu, lek kompensuje niedobór dopaminy w układach istoty czarnej i prążkowia. Działanie ropinirolu na poziomie podwzgórza i przysadki mózgowej ma na celu zahamowanie wydzielania prolaktyny.

Na tle stosowania Syndranolu wzmacnia się takie działanie lewodopy, jak kontrola efektu końca dawki i częstość zjawiska „włącz-wyłącz”, które występuje podczas długotrwałej terapii lewodopą.

Gdy ropinirol jest stosowany w dawkach dobowych do 4 mg, nie ma ryzyka wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie (EKG). Nie można wykluczyć wydłużenia odstępu QT na EKG przy przyjmowaniu większych dawek ze względu na brak wyników badań klinicznych.

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu tabletki o przedłużonym uwalnianiu obserwuje się powolny wzrost poziomu ropinirolu w osoczu krwi. Maksymalne stężenie w osoczu (C _max) osiągane jest po 6-10 godzinach. Przyjmowanie Syndranolu w dawce 12 mg raz na dobę jednocześnie z tłustymi pokarmami powoduje zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji na ropinirol w porównaniu do przyjmowania go na pusty żołądek. Jednocześnie następuje wzrost C _max w osoczu krwi średnio o 44% i AUC (całkowite stężenie w osoczu krwi) - o 20%, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia wydłuża się o 3 godziny. Biodostępność wynosi około 50%. Ogólnoustrojowe narażenie na ropinirol w przypadku przyjmowania tabletek o przedłużonym uwalnianiu w tych samych dawkach dobowych substancji czynnej odpowiada ogólnoustrojowej ekspozycji na ropinirol w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu.

Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-40%.

Objętość dystrybucji (V _d) wynosi około 7 l / kg.

Ropinirol jest aktywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przy udziale izoenzymu CYP1A2. W wyniku biotransformacji powstaje N-depropyl, który jest głównym metabolitem. Nie wykazuje aktywności i jest dalej przekształcany do karbamyloglukuronidu, kwasu karboksylowego i N-depropylohydroksymetabolitów.

T _1/2 (okres półtrwania) z krążenia ogólnoustrojowego wynosi około 6 godzin.

Czas trwania ogólnoustrojowego działania ropinirolu wydłuża się proporcjonalnie do zwiększenia dawki.

Lek wydalany jest głównie przez nerki w postaci metabolitów.

Istnieje duża zmienność farmakokinetyki i liniowy charakter ropinirolu.

W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek parametry farmakokinetyczne Syndranolu nie ulegają zmianie. W przypadku schyłkowej niewydolności nerek u pacjentów z chorobą Parkinsona poddawanych hemodializie klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 30%, a jego metabolitów o 60 do 80%. Maksymalna dawka dobowa w tej kategorii pacjentów to 18 mg.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w wieku 65 lat i starszych.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Syndranolu jest wskazane u pacjentów z chorobą Parkinsona w następujących przypadkach:

monoterapia we wczesnym stadium choroby u pacjentów wymagających terapii dopaminergicznej, w celu opóźnienia przepisania leków lewodopowych;
terapia skojarzona z lekami lewodopy w celu zmniejszenia dobowej dawki lewodopy, a także w celu zwiększenia jej skuteczności, w tym kontroli wahań działania terapeutycznego lewodopy (zjawisko „on-off”) oraz efektu końca dawki występującego na tle jej długotrwałego regularnego stosowania.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min w przypadku braku zaprogramowanej hemodializy;
dysfunkcja wątroby;
nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
karmienie piersią;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie Syndranol należy przepisać w przypadku ciężkich chorób układu sercowo-naczyniowego, ciężkiej niewydolności sercowo-naczyniowej.

Przy zaburzeniach psychotycznych w wywiadzie lub w okresie ciąży, stosowanie Syndranolu jest wskazane tylko w przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko.

Syndranol, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Syndranol przyjmuje się doustnie, połykając w całości (uszkodzenie błony komórkowej narusza przedłużone uwalnianie ropinirolu), niezależnie od posiłku, ale zawsze o tej samej porze dnia.

Do leczenia zaleca się stosowanie tabletek w takiej dawce Syndranolu, która pozwala na przyjęcie wymaganej dawki ropinirolu przy użyciu minimalnej ilości tabletek.

Przy doborze dawki należy wziąć pod uwagę indywidualną tolerancję i skuteczność leku. Jeśli u pacjenta wystąpi senność, dawkę ropinirolu należy zmniejszyć na dowolnym etapie jej doboru. Przejściowe zmniejszenie dawki Syndranolu jest również widoczne wraz z rozwojem innych niepożądanych zjawisk. Jeśli pominięto jedną lub więcej dawek, może być konieczne dostosowanie dawki.

Przepisaną dawkę leku przyjmuje się 1 raz dziennie.

Zalecany schemat dawkowania Syndranolu w monoterapii: dawka początkowa wynosi 2 mg przez 7 dni. Począwszy od ósmego dnia dawkę dzienną zwiększa się do 4 mg (przyjmowanie leku w tej dawce może zapewnić efekt terapeutyczny).

Należy pamiętać, że leczenie należy prowadzić w minimalnej skutecznej dawce. Jeśli to konieczne, należy dostosować dawkę Syndranolu do 8 mg, zwiększając ją o 2 mg w odstępach co najmniej 7 dni. Jeśli efekt terapeutyczny na tle przyjmowania Syndranolu 8 mg na dobę jest niestabilny lub niewystarczająco wyraźny, można kontynuować zwiększanie dawki dobowej o 2-4 mg w odstępie co najmniej 14 dni, aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego.

Maksymalna dawka dobowa jednorazowo wynosi 24 mg.

Przy stosowaniu Syndranolu w dawkach stosowanych w monoterapii na tle terapii skojarzonej z lekami lewodopowymi możliwe jest stopniowe zmniejszanie dawki lewodopy (do 30%), biorąc pod uwagę efekt kliniczny. Podczas doboru dawki ropinirolu o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów z postępującą postacią choroby Parkinsona otrzymujących lewodopę może rozwinąć się dyskineza. W takim przypadku wskazane jest zmniejszenie dawki lewodopy.

Jeśli sindranol jest przepisywany jako terapia zastępcza dla innych agonistów receptorów dopaminowych, wówczas przejście na ropinirol następuje ściśle według zaleceń dotyczących odstawienia poprzedniego leku przeciw parkinsonizmowi.

Przerwanie terapii Syndranolem powinno nastąpić poprzez stopniowe zmniejszanie dawki dobowej przez co najmniej 7 dni.

W przypadku zmiany z tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na tabletki o przedłużonym uwalnianiu, terapię można rozpocząć natychmiast, podając ropinirol w dawce odpowiadającej dobowej dawce ropinirolu w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu.

Wznowienie leczenia po przerwaniu (pominięciu jednej lub więcej dawek) należy powtórzyć z doborem dawki.

Zaleca się wolniejszy dobór dawki Syndranolu u pacjentów w wieku 75 lat i starszych. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Przy łagodnym lub umiarkowanym stopniu dysfunkcji nerek (CC 30-50 ml / min) nie jest wymagane dostosowanie dawki Syndranolu.

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie początkowa dawka dobowa powinna wynosić 2 mg. Ponadto można go zwiększyć, biorąc pod uwagę tolerancję i skuteczność leku. Maksymalna dzienna dawka Syndranolu dla tej kategorii pacjentów wynosi 18 mg. Po hemodializie nie jest wymagana dodatkowa dawka ropinirolu.

Jeśli z niewydolnością nerek z CC poniżej 30 ml / min pacjent nie otrzymuje leczenia za pomocą programowanej hemodializy, stosowanie Syndranolu jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne

Opisane poniżej zaburzenia niepożądane klasyfikuje się następująco: bardzo często - ≥ 1/10, często - ≥ 1/100 i <1/10, rzadko - ≥ 1/1000 i <1/100, rzadko - ≥ 1/10 000 oraz <1/1000, bardzo rzadko - <1/10 000, częstość nieznana - nie jest możliwe oszacowanie częstości naruszeń.

Monoterapia

Działania niepożądane odnotowane podczas badań klinicznych:

z układu nerwowego: bardzo często - senność; często - zawroty głowy (w tym zawroty głowy);
od strony naczyń: rzadko - hipotonia ortostatyczna, niedociśnienie;
z przewodu pokarmowego: bardzo często - nudności; często - niestrawność, bóle brzucha, wymioty, zaparcia;
zaburzenia psychiczne: często - omamy;
zaburzenia ogólne: często - obrzęki obwodowe (w tym obrzęki nóg).

Efekty uboczne ustalone podczas obserwacji porejestracyjnych:

z układu odpornościowego: bardzo rzadko - pokrzywka, wysypka skórna, świąd, obrzęk naczynioruchowy i inne reakcje nadwrażliwości;
zaburzenia psychiczne: rzadko - majaczenie, majaczenie, paranoja i inne reakcje psychotyczne (z wyjątkiem halucynacji); częstość nie została ustalona - agresja, zwiększone libido, hiperseksualność, zespół popędu impulsywnego (w tym patologiczne pragnienie zakupów, hazard), kompulsywne przejadanie się;
z układu nerwowego: bardzo często - omdlenia; bardzo rzadko - nagłe zasypianie, silna senność;
od strony naczyń: często - hipotonia ortostatyczna, niedociśnienie;
z przewodu pokarmowego: często - bóle brzucha, wymioty, zgaga;
z układu wątrobowo-żółciowego: częstość nie została ustalona - dysfunkcja wątroby (częściej objawiająca się wzrostem aktywności enzymów wątrobowych);
zaburzenia ogólne: często - obrzęk kończyn dolnych.

Terapia skojarzona

Działania niepożądane odnotowane podczas badań klinicznych w skojarzeniu z lekami zawierającymi lewodopę:

ze strony układu nerwowego: bardzo często - dyskineza (podczas dostosowywania dawki ropinirolu może dojść do zaburzeń koordynacji ruchów, w celu zmniejszenia nasilenia dyskinez, wykazano zmniejszenie dawki lewodopy); często - zawroty głowy (w tym zawroty głowy), senność;
od strony naczyń: często - niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna;
z przewodu pokarmowego: często - zaparcia, nudności;
zaburzenia psychiczne: często - splątanie, halucynacje;
zaburzenia ogólne: często - obrzęki obwodowe.

Efekty uboczne ustalone w trakcie obserwacji porejestrowych w terapii skojarzonej z lekami lewodopowymi:

z układu odpornościowego: bardzo rzadko - pokrzywka, wysypka skórna, świąd, obrzęk naczynioruchowy i inne reakcje nadwrażliwości;
zaburzenia psychiczne: często - splątanie; rzadko - delirium, delirium, paranoja i inne reakcje psychotyczne (z wyjątkiem halucynacji); częstość nie została ustalona - agresja, zwiększone libido, hiperseksualność, zespół popędu impulsywnego (w tym patologiczne pragnienie zakupów, hazard), kompulsywne przejadanie się;
z układu nerwowego: bardzo często - senność; bardzo rzadko - nagłe zasypianie, silna senność;
od strony naczyń: często - hipotonia ortostatyczna, niedociśnienie;
z przewodu pokarmowego: bardzo często - nudności; często - zgaga;
z układu wątrobowo-żółciowego: częstość nie została ustalona - dysfunkcja wątroby (często objawiająca się wzrostem aktywności enzymów wątrobowych).

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność.

Leczenie: powołanie neuroleptyków, metoklopramid.

Specjalne instrukcje

W przypadku pacjentów z zaburzeniami psychotycznymi (w tym w wywiadzie), powołanie Syndranolu jest wskazane tylko w przypadkach, gdy oczekiwany efekt kliniczny terapii agonistą receptora dopaminy przewyższa potencjalne ryzyko.

Leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością sercowo-naczyniową (w tym chorobą niedokrwienną serca) powinno towarzyszyć regularne monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza w początkowej fazie terapii.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych i przeciwarytmicznych w związku z możliwym ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego, bradykardii i innych arytmii.

Przepisując Syndranol należy poinformować pacjentów o takich działaniach niepożądanych leku, jak senność i epizody nagłego zasypiania (w tym bez wcześniejszej senności). Wystąpienie tych reakcji wymaga rozważenia kwestii zniesienia ropinirolu.

Opiekunowie muszą uważnie monitorować stan pacjentów pod kątem zaburzeń nawyków i rozwoju zachowań kompulsywnych, zespołu popędu impulsywnego. Zaburzenia pożądania są zwykle odwracalne i można je kontrolować poprzez zmniejszenie dawki lub odstawienie pigułki.

Picie alkoholu podczas leczenia ropinirolem jest przeciwwskazane.

Podczas terapii Syndranolem zdarzały się przypadki paradoksalnego pogorszenia stanu zdrowia u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg. Charakteryzują się wcześniejszym początkiem, wzrostem nasilenia objawów, progresją objawów obejmujących wcześniej zdrowe kończyny lub rozwojem zespołu odbicia we wczesnych godzinach porannych. Pojawienie się wymienionych objawów wskazuje na potrzebę zrewidowania taktyki leczenia, w celu wyjaśnienia dawki Syndranolu, aż do jego ewentualnego anulowania.

W tabletkach o przedłużonym uwalnianiu czas uwalniania ropinirolu wynosi 24 godziny. Należy pamiętać, że przy szybkim przejściu leku przez przewód żołądkowo-jelitowy uwalnianie leku może być niepełne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Stosowanie Syndranolu może powodować rozwój niepożądanych reakcji, które wpływają na szybkość reakcji psychomotorycznych, w tym zawroty głowy, zawroty głowy, senność i nagłe zasypianie bez żadnych prekursorów, dlatego pacjenci powinni odmówić prowadzenia pojazdów i wykonywać inne potencjalnie niebezpieczne czynności, jeśli senność występuje w ciągu dnia …

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie Syndranolu jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

W okresie ciąży podanie leku jest możliwe tylko w przypadkach, gdy spodziewany efekt kliniczny dla matki przewyższa potencjalne ryzyko toksyczności dla płodu.

Zastosowanie pediatryczne

Powołanie Syndranolu jest przeciwwskazane w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Stosowanie preparatu Syndranol jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min) w przypadku braku leczenia programowaną hemodializą.

W przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (CC 30-50 ml / min) dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Za naruszenia funkcji wątroby

Powołanie Syndranolu jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych zaleca się wolniejszy dobór dawki Syndranolu.

Interakcje lekowe

lewodopa, domperidon: nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych, dlatego dostosowanie dawki nie jest wymagane;
leki przeciwpsychotyczne i inni działający ośrodkowo antagoniści receptora dopaminy (sulpiryd, metoklopramid): możliwe jest zmniejszenie skuteczności ropinirolu, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania;
estrogeny (w dużych dawkach): następuje wzrost poziomu ropinirolu w osoczu krwi. Jeśli HTZ (hormonalna terapia zastępcza) została przeprowadzona przed rozpoczęciem leczenia ropinirolem, nie jest wymagane dostosowanie dawki. Konieczne jest dostosowanie dawki ropinirolu w przypadkach, gdy powołanie / odwołanie HTZ odbywa się podczas przyjmowania leku;
cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina i inne inhibitory izoenzymu CYP1A2: mogą powodować istotne klinicznie zwiększenie C _max i AUC ropinirolu, dlatego może być konieczne dostosowanie dawki leku;
digoksyna, teofilina: nie wykryto interakcji;
nikotyna: zwiększa aktywność izoenzymu CYP1A2, dlatego zaprzestanie lub rozpoczęcie palenia tytoniu podczas leczenia może wymagać dostosowania dawki ropinirolu.