Clopidogrel
Clopidogrel: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Interakcje lekowe
- 10. Analogi
- 11. Warunki przechowywania
- 12. Warunki wydawania aptek
- 13. Recenzje
- 14. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Clopidogrel
Kod ATX: B01AC04
Substancja czynna: klopidogrel (klopidogrel)
Producent: CJSC „Biocom”, CJSC „Kanonfarma production”, LLC „Izvarino Pharma”, LLC „Nanolek”, „Severnaya zvezda”, „Rafarma”, Rosja
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019
Ceny w aptekach: od 100 rubli.
Kup
Klopidogrel jest lekiem przeciwpłytkowym.
Uwolnij formę i kompozycję
Klopidogrel jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: okrągłych, obustronnie wypukłych, różowych (w blistrach po 7, 10, 14, 15, 30 szt., 1-4, 6, 8, 10 opakowań w pudełku tekturowym; w puszki po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 szt., 1 puszka w kartonie).
W skład 1 tabletki wchodzą:
- Substancja czynna: klopidogrel - 75 mg (w postaci podsiarczynu klopidogrelu - 97,875 mg);
- Składniki pomocnicze: skrobia wstępnie żelowana - 27 mg, laktoza bezwodna (cukier mleczny bezwodny) - 63,125 mg, stearynian magnezu - 1 mg, glikol polietylenowy 6000 (makrogol) - 8 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 40 mg, olej rycynowy uwodorniony - 3 mg;
- Pochwa: róż Opadry II - 9 mg (hydroksypropylometyloceluloza (hypromeloza) - 2,52 mg, monohydrat laktozy - 3,6 mg, triacetyna - 0,72 mg, dwutlenek tytanu - 2,0484 mg, barwnik indygokarminowy - 0,0036 mg, barwnik czerwony uroczy - 0,108 mg).
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Klopidogrel hamuje agregację płytek krwi i wybiórczo hamuje wiązanie difosforanu adenozyny z receptorami zlokalizowanymi na ścianach płytek krwi oraz indukcję kompleksu GPIIb / IIIa, zapobiegając w ten sposób adhezji płytek. Substancja blokuje również agregację płytek krwi, która jest wywoływana przez innych agonistów, poprzez zatrzymanie stymulacji płytek krwi przez uwolniony difosforan adenozyny. Klopidogrel nie zmienia aktywności fosfodiesterazy, a także zapewnia nieodwracalną przemianę receptorów adenozynodifosforanowych na płytkach krwi, w wyniku której tracą one swoją funkcjonalność aż do naturalnej śmierci. Przywrócenie funkcji fizjologicznych następuje w procesie ich regeneracji, który trwa około tygodnia.
Farmakokinetyka
Klopidogrel wchłania się z jelita dość szybko, a jego zawartość we krwi nieznacznie wzrasta. Substancja aktywnie uczestniczy w procesach metabolicznych zachodzących w wątrobie. Główny metabolit nie wykazuje aktywności farmakologicznej i stanowi do 85% przyjętej dawki klopidogrelu.
Związek wiąże się z białkami osocza w około 94-98%. 50% podanej dawki jest wydalane przez nerki, a około 46% podanego klopidogrelu przez jelita. Okres półtrwania wynosi około 8 godzin.
Wskazania do stosowania
- Zapobieganie rozwojowi incydentów zakrzepowych o podłożu miażdżycowym (w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym) u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym: z uniesieniem odcinka ST (ostry zawał mięśnia sercowego) z możliwością leczenia trombolitycznego i farmakologicznego; bez uniesienia odcinka ST (zawał mięśnia sercowego bez załamka Q lub niestabilna dławica piersiowa), w tym pacjenci, którzy przeszli stent podczas przezskórnej interwencji wieńcowej;
- Zapobieganie zdarzeniom miażdżycowo-zakrzepowym u pacjentów z udarem niedokrwiennym, zawałem mięśnia sercowego lub z rozpoznaniem zarostowej choroby tętnic obwodowych.
Przeciwwskazania
- Niewydolność wątroby (ciężka);
- Aktywne krwawienie (w tym krwotok wewnątrzczaszkowy lub krwawienie z wrzodu trawiennego);
- Niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania galaktozy / glukozy;
- Ciąża i okres karmienia piersią (nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania klopidogrelu w tej grupie pacjentek);
- Wiek do 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku w tej grupie wiekowej pacjentów nie zostały ustalone);
- Nadwrażliwość na składniki leku.
Zgodnie z instrukcją, Clopidogrel należy stosować ostrożnie w następujących chorobach / stanach:
- Przewlekłą niewydolność nerek
- Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby;
- Stany patologiczne zwiększające ryzyko krwawienia, w tym uraz i operacja;
- Dziedziczny spadek aktywności izoenzymu CYP2C19;
- Jednoczesne stosowanie z warfaryną, kwasem acetylosalicylowym, heparyną, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (w tym inhibitorami COX-2), inhibitorami glikoproteiny IIb / IIIa.
Instrukcja stosowania klopidogrelu: metoda i dawkowanie
Klopidogrel przyjmuje się doustnie, niezależnie od spożycia pokarmu.
W przypadku dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku lek jest przepisywany w dawce dziennej 75 mg w 1 dawce.
Terapię należy rozpocząć: po zawale mięśnia sercowego - od 1 do 35 dni; po udarze niedokrwiennym - w okresie od 7 dni do 6 miesięcy.
Schemat dawkowania określają wskazania:
- Ostry zespół wieńcowy bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q): terapię rozpoczyna się od pojedynczej dawki nasycającej 300 mg, następnie 75 mg na dobę jednocześnie z przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego (75-325 mg na dobę). Zalecana dawka kwasu acetylosalicylowego wynosi do 100 mg na dobę, ponieważ większe dawki zwiększają ryzyko krwawienia. Maksymalny korzystny efekt pojawia się po 3 miesiącach. Czas trwania kursu leczenia wynosi do 1 roku;
- Ostry zespół wieńcowy z uniesieniem odcinka ST (ostry zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST): 75 mg na dobę z początkową dawką nasycającą (raz) jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym i lekami trombolitycznymi (lub bez nich).
U pacjentów z genetycznie uwarunkowanym spadkiem aktywności izoenzymu CYP2C19 działanie klopidogrelu może być osłabione. W przypadku tych pacjentów nie ustalono optymalnego schematu dawkowania.
Pacjentom w wieku powyżej 75 lat Clopidogrel jest przepisywany bez stosowania dawki nasycającej. Leczenie skojarzone należy rozpocząć jak najwcześniej po wystąpieniu objawów i kontynuować przez co najmniej 1 miesiąc.
Doświadczenie dotyczące stosowania u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby lub przewlekłą niewydolnością nerek jest ograniczone.
Skutki uboczne
Podczas stosowania klopidogrelu mogą wystąpić następujące działania niepożądane (≥1 / 10 - bardzo często; od ≥1 / 100 do <1/10 - często; od ≥1 / 1000 do <1/100 - rzadko; od ≥1 / 10 000 do <1/1000 - rzadko; <1/10 000 (łącznie z pojedynczymi wiadomościami) - bardzo rzadko):
- Układ nerwowy: rzadko - bóle głowy, parestezje i zawroty głowy, krwotok wewnątrzczaszkowy; rzadko - ogólnoustrojowe zawroty głowy; bardzo rzadko - omamy, splątanie, zaburzenia smaku;
- Układ pokarmowy: często - niestrawność, biegunka, krwawienie z przewodu pokarmowego, bóle brzucha; rzadko - nieżyt żołądka, nudności, wrzody żołądka i dwunastnicy, zaparcia, wymioty, wzdęcia; rzadko - krwiak zaotrzewnowy; bardzo rzadko - zapalenie trzustki, zapalenie jamy ustnej, zapalenie okrężnicy (w tym wrzodziejące lub limfocytarne), zapalenie wątroby, ostra niewydolność wątroby, ciężkie krwawienie z przewodu pokarmowego zakończone zgonem;
- Układ sercowo-naczyniowy: często - krwiak; bardzo rzadko - zapalenie naczyń, krwawienie z rany chirurgicznej, silne krwawienie, obniżenie ciśnienia krwi;
- Układ moczowy: rzadko - krwiomocz; bardzo rzadko - zapalenie kłębuszków nerkowych;
- Układ mięśniowo-szkieletowy: bardzo rzadko - hemartroza, bóle stawów, zapalenie stawów, bóle mięśni;
- Układ krwiotwórczy: rzadko - leukopenia, trombocytopenia, eozynofilia; rzadko - neutropenia, w tym ciężka; bardzo rzadko - zakrzepowa plamica małopłytkowa, agranulocytoza, ciężka małopłytkowość (liczba płytek krwi ≤30 × 10 9 / l), granulocytopenia, pancytopenia, niedokrwistość, w tym aplastyczna;
- Narządy oddechowe: bardzo często - krwawienia z nosa; bardzo rzadko - śródmiąższowe zapalenie płuc, skurcz oskrzeli, krwioplucie, krwotok płucny;
- Narządy zmysłów: rzadko - krwotoki w siatkówce, spojówce;
- Skóra i tkanka podskórna: często - krwotok podskórny; rzadko plamica;
- Wskaźniki laboratoryjne: bardzo rzadko - wzrost stężenia kreatyniny we krwi, zaburzenia czynności wątroby, wydłużony czas krwawienia;
- Reakcje alergiczne: rzadko - swędzenie, wysypka; bardzo rzadko - rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka, rumieniowa wysypka, toksyczna nekroliza naskórka, reakcje anafilaktyczne, choroba posurowicza;
- Inne: często - krwawienie w miejscu wstrzyknięcia; bardzo rzadko - wzrost temperatury.
Przedawkować
Przedawkowanie klopidogrelu może wywołać powikłania krwotoczne i wydłużenie czasu krwawienia. W przypadku wystąpienia krwawienia należy rozpocząć odpowiednią terapię. Nie znaleziono odtrutek niwelujących specyficzną aktywność klopidogrelu. Jeśli konieczna jest pilna korekta wydłużonego czasu krwawienia, należy zastosować transfuzję płytek krwi.
Specjalne instrukcje
Podczas terapii należy monitorować wskaźniki układu hemostazy, w tym liczbę płytek krwi, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, testy czynnościowej płytek krwi, a także regularnie badać czynność czynnościową wątroby.
Aby zidentyfikować jakiekolwiek objawy krwawienia, w tym utajone, należy uważnie monitorować stan pacjenta, zwłaszcza w pierwszych tygodniach stosowania leku Clopidogrel i (lub) po operacji lub zabiegach inwazyjnych na sercu.
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia podczas operacji, urazów, innych stanów patologicznych, w obecności chorób predysponujących do rozwoju krwawień (zwłaszcza ocznych i żołądkowo-jelitowych), a także u pacjentów otrzymujących kwas acetylosalicylowy, niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym inhibitory COX-2), inhibitory glikoproteiny IIb / IIIa lub heparyna.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z warfaryną, ponieważ może ona zwiększyć intensywność krwawienia (z wyjątkiem szczególnych rzadkich sytuacji klinicznych).
Podczas zabiegów chirurgicznych, jeżeli działanie przeciwpłytkowe jest niepożądane, należy przerwać przyjmowanie klopidogrelu na 7 dni przed operacją.
Lek wydłuża czas krwawienia, dlatego jest przepisywany ostrożnie pacjentom z chorobami predysponującymi do rozwoju krwawienia (zwłaszcza wewnątrzgałkowego i żołądkowo-jelitowego).
W bardzo rzadkich przypadkach po przyjęciu klopidogrelu (w tym krótkotrwałym stosowaniu) wystąpiła zakrzepowa plamica małopłytkowa charakteryzująca się mikroangiopatyczną niedokrwistością hemolityczną i małopłytkowością w połączeniu z objawami neurologicznymi, czynnościową niewydolnością nerek lub gorączką. Plamica zakrzepowa małopłytkowa jest chorobą potencjalnie zagrażającą życiu, wymagającą natychmiastowego leczenia, m.in. za pomocą plazmaferezy.
W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby należy liczyć się z ryzykiem wystąpienia skazy krwotocznej. Doświadczenie w stosowaniu klopidogrelu u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone, w wyniku czego lek jest przepisywany takim pacjentom z ostrożnością.
Z uwagi na istniejącą możliwość wystąpienia zawrotów głowy w trakcie terapii zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych prac wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.
Interakcje lekowe
U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia (podczas operacji, urazów lub innych stanów patologicznych), jednoczesne podawanie klopidogrelu z blokerami receptorów IIb / IIIa wymaga ostrożności.
Przy równoczesnym stosowaniu klopidogrelu z niektórymi lekami mogą wystąpić działania niepożądane:
- Kwas acetylosalicylowy: nasilenie jego działania na agregację płytek krwi indukowaną przez kolagen (należy zachować ostrożność);
- Warfaryna: zwiększenie intensywności krwawienia (stosowanie tego połączenia nie jest zalecane);
- Heparyna: zwiększone ryzyko krwawienia (należy zachować ostrożność).
Analogi
Analogami klopidogrelu są: Aggregal, Detromb, Deplatt-75, Clopidogrel-SZ, Clopidogrel-Richter, Clopidogrel-Teva, Clopidogrel-TAD, Clopidogrel-LEXVM, Clopidogrel-Clopilet, Cardogrel, Kardogrel, Leksopilt, Clopidogrel Plavix, Plagril, Plogrel, Trombex, Tromborel, Troken, Targetek, Egithromb.
Warunki przechowywania
Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje Clopidogrel
Istnieje wiele opinii na temat Clopidogrelu od pacjentów, którzy przeszli poważne choroby i operacje chirurgiczne (na przykład stentowanie) i wysoko oceniają skuteczność leku. Ale w żadnym przypadku nie można go stosować do samoleczenia, wyznaczenie schematu terapii i kontrola skuteczności leczenia powinny być wykonywane przez specjalistę.
Cena za Clopidogrel w aptekach
Cena klopidogrelu waha się w granicach 259–373 rubli. (za opakowanie zawierające 14 tabletek) lub 471–655 rubli. (w opakowaniu zawierającym 28 tabletek) w zależności od producenta.
Clopidogrel: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Clopidogrel 75 mg tabletki powlekane 14 szt. 100 RUB Kup |
|
Clopidogrel 75 mg tabletki powlekane 14 szt. 111 RUB Kup |
|
Clopidogrel 75 mg tabletki powlekane 14 szt. 152 RUB Kup |
|
Tabletki klopidogrelu p.p. 75mg 14 szt. 217 r Kup |
|
Clopidogrel 75 mg tabletki powlekane 28 szt. 219 r Kup |
|
Clopidogrel 75 mg tabletki powlekane 28 szt. 300 RUB Kup |
|
Clopidogrel 75 mg tabletki powlekane 28 szt. 339 r Kup |
|
Clopidogrel 75 mg tabletki powlekane 28 szt. 429 r Kup |
|
Tabletki klopidogrelu p.p. 75mg 28 szt. Canonpharm 452 RUB Kup |
|
Tabletki Clopidogrel p.p. 75 mg 30 szt 671 RUB Kup |
|
Clopidogrel 75 mg tabletki powlekane 30 szt. 671 RUB Kup |
|
Clopidogrel 75 mg tabletki powlekane 90 szt. 893 r Kup |
|
Clopidogrel 75 mg tabletki powlekane 90 szt. 981 RUB Kup |
| Zobacz wszystkie oferty aptek |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
