Selemycyna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Selemycyna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Selemycyna

Kod ATX: J01GB06

Substancja czynna: amikacyna (Amikacin)

Producent: Medochemie Ltd. (Medochemie Ltd.) (Cypr)

Opis i aktualizacja zdjęć: 25.12.2019

Ceny w aptekach: od 8987 rubli.

Kup

Roztwór do infuzji i do podawania domięśniowego Selemycyna

Selemycyna - lek przeciwbakteryjny z grupy aminoglikozydów, posiada szerokie spektrum działania bakteriobójczego.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci roztworu do infuzji i podawania domięśniowego (i / m): klarowny płyn, żółtawy lub bezbarwny (2 ml w fiolkach, 5 fiolek w blistrach, 20 opakowań w tekturowym pudełku i instrukcja użycia Selemycyny).

1 ml roztworu zawiera:

substancja czynna: siarczan amikacyny (pod względem zasady amikacyny) - 250 mg;
składniki pomocnicze: cytrynian sodu, stężony kwas siarkowy, pirosiarczyn sodu, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Selemycyna jest półsyntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania, działa bakteriobójczo. Farmakologiczne działanie leku wynika z właściwości jego substancji czynnej, amikacyny, do wiązania się z podjednostką rybosomu 30S i zapobiegania tworzeniu kompleksu transportowego i informacyjnego RNA (kwasu rybonukleinowego), co prowadzi do zablokowania syntezy białek i zniszczenia bakteryjnych błon cytoplazmatycznych.

Amikacyna jest aminoglikozydem, który jest wysoce aktywny przeciwko następującym tlenowym mikroorganizmom Gram-ujemnym: Klebsiella speciales (spp.), Providencia spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aerug colinosa. Escherichia. Ponadto niektóre mikroorganizmy Gram-dodatnie Staphylococcus spp. Są wrażliwe na amikacynę. (w tym gatunki oporne na penicylinę i niektóre cefalosporyny). W odniesieniu do Streptococcus spp. Selemycyna jest umiarkowanie aktywna.

W połączeniu z benzylopenicyliną amikacyna działa synergistycznie na szczepy Enterococcus faecalis.

Amikacyna pozostaje aktywna pod działaniem enzymów, które inaktywują inne aminoglikozydy. Wrażliwe są na nią szczepy Pseudomonas aeruginosa oporne na gentamycynę, tobramycynę i netilmicynę.

Mikroorganizmy beztlenowe nie są wrażliwe na amikacynę.

Farmakokinetyka

Po podaniu i / m selemycyny amikacyna jest szybko i całkowicie wchłaniana. Jego maksymalne stężenie (C _max) po podaniu domięśniowym w dawce 7,5 mg na 1 kg masy ciała (mg / kg) pacjenta osiągane jest po 1,5 godziny i wynosi 0,021 mg / ml. Z _max po dożylnym (i / v) dawce kroplowej 7,5 mg / kg przez 0,5 godziny - 0,038 mg / ml.

Wiązanie z białkami osocza - od 4 do 11% podanej dawki.

Przy podawaniu pozajelitowym amikacyna jest dobrze rozprowadzana w płynie zewnątrzkomórkowym (płynie limfatycznym, wodobrzusznym, osierdziowym, maziowym i otrzewnowym, zawartość ropni, wysięk opłucnowy). Substancja występuje w wysokich stężeniach w moczu. W mleku matki, żółci, wydzielinie oskrzelowej, plwocinie, cieczy wodnistej oka i płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR) jego zawartość jest nieistotna. Dobrze przenika do wszystkich tkanek organizmu i gromadzi się wewnątrzkomórkowo. Wysokie stężenie amikacyny obserwuje się w narządach dobrze ukrwionych, takich jak wątroba, śledziona, mięsień sercowy, płuca, nerki, może też gromadzić się w korze. Jego zawartość jest mniejsza w mięśniach, tkance tłuszczowej i kościach.

Amikacyna podawana dorosłym pacjentom w średnich dawkach terapeutycznych nie pokonuje bariery krew-mózg, w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych przepuszczalność nieznacznie wzrasta. Przenika przez łożysko, znajduje się w płynie owodniowym i krwi płodowej.

Stężenia leku w płynie mózgowo-rdzeniowym są wyższe u noworodków niż u dorosłych.

Objętość dystrybucji (V _d): dorośli - 0,26 l / kg, dzieci - 0,2-0,4 l / kg. V _d u noworodków w wieku poniżej 1 tygodnia: o masie ciała poniżej 1500 g - do 0,68 l / kg, o masie ciała powyżej 1500 g - do 0,58 l / kg. V _d u pacjentów z mukowiscydozą - 0,3-0,39 l / kg.

Po podaniu dożylnym lub domięśniowym średnie stężenie terapeutyczne leku utrzymuje się przez 10-12 godzin.

Substancja czynna w organizmie nie podlega biotransformacji.

Okres półtrwania (T _1/2): dorośli - 2–4 godz., Dzieci - 2,5–4 godz., Noworodki - 5–8 godz. Końcowe T _1/2 (uwolnienie z wewnątrzkomórkowych magazynów) wynosi ponad 100 godzin.

Jest wydalany przez nerki, głównie w postaci niezmienionej w wyniku przesączania kłębuszkowego (65–94%). Klirens nerkowy amikacyny wynosi 79–100 ml / min.

W przypadku zaburzeń czynności nerek T _1/2 wzrasta u dorosłych, w zależności od stopnia upośledzenia i może trwać do 100 godzin. T _1/2 w mukowiscydozie wynosi 1-2 godziny. Ze względu na zwiększony klirens w oparzeniach i hipertermii, T _1/2 może się zmniejszyć w porównaniu z ze średnią wydajnością.

W hemodializie przez 4-6 godzin eliminuje się 50% podanej dawki, na 48-72 godziny dializy otrzewnowej - 25%.

Wskazania do stosowania

Stosowanie antybiotyku Selemycyna jest wskazane w leczeniu chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez mikroorganizmy Gram-ujemne oporne na gentamycynę, sizomycynę i kanamycynę lub przez asocjacje mikroorganizmów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, w tym patologie takie jak:

infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, ropniak opłucnej, zapalenie płuc, ropień płuc);
posocznica;
septyczne zapalenie wsierdzia;
zapalenie opon mózgowych i inne infekcje ośrodkowego układu nerwowego (OUN);
infekcje brzucha (w tym zapalenie otrzewnej);
infekcje dróg moczowych (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka);
ropne infekcje skóry i tkanek miękkich (w tym zakażone oparzenia, wrzody lub odleżyny różnego pochodzenia);
infekcje dróg żółciowych;
zapalenie kości i szpiku i inne infekcje kości i stawów;
zapalenie ucha;
infekcje pooperacyjne;
zakażone rany.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka przewlekła niewydolność nerek z azotemią i mocznicą;
zapalenie nerwu słuchowego;
okres ciąży;
wskazanie historii nadwrażliwości na aminoglikozydy;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Selemycynę należy stosować ostrożnie w leczeniu wcześniaków lub noworodków, a także pacjentów z niewydolnością nerek, miastenią, parkinsonizmem, odwodnieniem, botulizmem, w starszym wieku, w okresie laktacji.

Selemycyna, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Roztwór selemycyny stosuje się w kroplówce dożylnej lub strumieniu (w ciągu 2 minut) i wstrzyknięciu domięśniowym.

W roztworze do podawania dożylnego stężenie amikacyny nie powinno przekraczać 5 mg / ml. Przygotowując się do kroplówki dożylnej, wymaganą dawkę leku należy rozpuścić w 200 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu dekstrozy.

Dzienna dawka leku, w zależności od częstotliwości zabiegów, podawana jest w regularnych odstępach czasu.

Zalecane dawkowanie Selemycyny:

zwykła dawka: 5 mg / kg masy ciała pacjenta 3 razy dziennie lub 7,5 mg / kg 2 razy dziennie;
dawka przy niepowikłanych zakażeniach bakteryjnych dróg moczowych: 250 mg 2 razy dziennie;
dawka stosowana w leczeniu oparzeń: 5–7,5 mg / kg masy ciała 4–6 razy dziennie.

Maksymalna dzienna dawka dla dorosłych wynosi nie więcej niż 15 mg / kg masy ciała.

Czas trwania kuracji z / we wstępie wynosi 3-7 dni, w / m - 7-10 dni.

Po sesji hemodializy wskazane jest dodatkowe podanie selemycyny w dawce 3-5 mg / kg.

Dawka początkowa dla noworodków (w tym wcześniaków) wynosi 10 mg / kg masy ciała. Dalej leczenie kontynuuje się dawką 7,5 mg / kg 2 razy dziennie, dla wcześniaków - 7,5 mg / kg raz dziennie. Czas trwania kursu to 7-10 dni.

W przypadku niewydolności nerek pacjenci wymagają korekty schematu dawkowania selemycyny.

Skutki uboczne

ze strony narządów krwiotwórczych: leukopenia, trombocytopenia, anemia, granulocytopenia;
z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia czynności wątroby (hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych);
od zmysłów: ototoksyczność (upośledzenie słuchu, nieodwracalna głuchota, zaburzenia przedsionkowe i błędnika), toksyczny wpływ na aparat przedsionkowy (nudności, wymioty, zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchów);
ze strony układu nerwowego: bóle głowy, senność, pojawienie się objawów neurotoksyczności (uczucie drętwienia i / lub mrowienia, drżenie mięśni, napady padaczkowe), zaburzenia przewodnictwa nerwowo-mięśniowego aż do zatrzymania oddechu;
z układu moczowego: nefrotoksyczność (mikrohematuria, skąpomocz, białkomocz);
z układu odpornościowego: reakcje alergiczne (w tym świąd, wysypka, obrzęk Quinckego, przekrwienie, gorączka).

Przedawkować

Objawy: reakcje toksyczne - nudności, wymioty, pragnienie, utrata apetytu, zawroty głowy, uczucie duszności lub dzwonienia w uszach, utrata słuchu, ataksja, zaburzenia układu moczowego, niewydolność oddechowa.

Leczenie: wyznaczenie leczenia objawowego i wspomagającego. Wykazano, że zastosowanie hemodializy lub dializy otrzewnowej usuwa blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego i jej konsekwencje, jeśli to konieczne, sztuczną wentylację płuc, preparaty antycholinesterazowe i sole wapnia.

Specjalne instrukcje

Przed użyciem selemycyny konieczne jest ustalenie stopnia wrażliwości izolowanych mikroorganizmów. Aby określić czułość, stosuje się krążki zawierające 0,03 mg amikacyny. Czynnik wywołujący zakażenie uważa się za wrażliwy, jeśli średnica strefy wolnej od wzrostu wynosi 17 mm lub więcej, umiarkowanie wrażliwa - od 15 do 16 mm, oporna na lek - mniej niż 14 mm.

Zawartość amikacyny w osoczu nie powinna przekraczać stężenia terapeutycznego, które wynosi od 0,015 do 0,025 mg / ml.

Leczeniu lekiem musi towarzyszyć regularne (raz na 7 dni) monitorowanie czynności nerek, aparatu przedsionkowego i nerwu słuchowego. Stosowanie selemycyny wiąże się ze zwiększonym ryzykiem działania nefrotoksycznego, dlatego w przypadku konieczności przepisywania dużych dawek lub długotrwałego leczenia, a także w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wymagane jest codzienne monitorowanie czynności nerek.

Niezadowalające wyniki badań audiometrycznych są podstawą do zmniejszenia dawki lub odstawienia selemycyny.

Podczas leczenia chorób zakaźnych i zapalnych dróg moczowych pacjentom zaleca się spożywanie dużej ilości płynów.

Rozwój opornych mikroorganizmów jest możliwy, dlatego przy braku pozytywnej dynamiki klinicznej konieczne jest zaprzestanie stosowania Selemycyny i rozpoczęcie terapii alternatywnej.

Podając roztwór, zwłaszcza pacjentom z alergią w wywiadzie, należy wziąć pod uwagę istniejące ryzyko wystąpienia powikłań alergicznych, aż do reakcji anafilaktycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Przeciwwskazane jest stosowanie antybiotyku Selemycyna w okresie ciąży.

Ostrożnie, tylko w przypadku ważnych wskazań, wyznaczanie aminoglikozydów jest dozwolone podczas karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Selemycynę należy stosować ostrożnie w leczeniu noworodków, w tym wcześniaków.

Z zaburzeniami czynności nerek

Stosowanie selemycyny jest przeciwwskazane w leczeniu pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością nerek z azotemią i mocznicą.

Należy zachować ostrożność i dostosować dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Stosować u osób starszych

Selemycynę należy stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Należy zwrócić uwagę na niezgodność farmaceutyczną roztworu amikacyny z heparyną, cefalosporynami, penicylinami, erytromycyną, kapreomycyną, amfoterycyną B, hydrochlorotiazydem, nitrofurantoiną, chlorkiem potasu, witaminami z grupy B i C.

Selemycyna stosowana jednocześnie z benzylopenicyliną, karbenicyliną, cefalosporynami wykazuje synergizm. W ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek skuteczność aminoglikozydów może się zmniejszać z powodu interakcji z antybiotykami beta-laktamowymi.

W przypadku skojarzonej terapii kwasem nalidyksowym, polimyksyną B, cisplatyną lub wankomycyną zwiększa się ryzyko wystąpienia nefro- i ototoksyczności.

Przy równoczesnej terapii cefalosporynami, penicylinami, NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne), sulfonamidami, diuretykami, zwłaszcza furosemidem, wzrasta stężenie aminoglikozydów w surowicy krwi, powodując wzrost nefro- i neurotoksyczności.

Na tle stosowania selemycyny leki przeciwzapalne wzmacniają działanie zwiotczające mięśnie.

W okresie leczenia amikacyną należy zachować ostrożność, jeśli konieczne jest przetoczenie dużych ilości krwi konserwantami cytrynianowymi, metoksyfluran, polimyksyny do podawania pozajelitowego, kapreomycyna lub inne leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (opioidowe leki przeciwbólowe, znieczulenie wziewne z użyciem węglowodorów chlorowcowanych), ryzyko zatrzymania oddechu.

Prawdopodobieństwo wystąpienia toksycznego działania aminoglikozydów wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu z indometacyną do podawania pozajelitowego.

Połączenie selemycyny z lekami przeciw miastenicznym pomaga zmniejszyć ich działanie.