Orungal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Orungal: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Orungal

Kod ATX: J02AC02

Substancja czynna: itrakonazol (itrakonazol)

Producent: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgia), Janssen-Cilag S.p. A. (Janssen-Cilag, SpA) (Włochy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 19.08.2019

Ceny w aptekach: od 2337 rubli.

Kup

Orungal jest pochodną triazolu, lekiem przeciwgrzybiczym o działaniu ogólnoustrojowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Kapsułki: rozmiar nr 0, galaretowata substancja stała, z przezroczystym różowym korpusem i nieprzezroczystym niebieskim wieczkiem; zawartość - kremowe peletki (4 lub 6 szt. w blistrze, w tekturowym pudełku 1 blister; 5 szt. w blistrze, w tekturowym pudełku 3 blistry; 14 szt. w blistrze, w tekturowym pudełku 1, 2, 3 lub 6 blistrów);
Roztwór doustny: jasnopomarańczowy lub żółty, o zapachu wiśniowym (po 150 ml w butelkach z ciemnego szkła, w pudełku tekturowym 1 butelka wraz z miarką o pojemności 10 ml).

Substancją czynną jest itrakonazol, jego zawartość:

1 kapsułka - 100 mg;
1 ml roztworu - 10 mg.

Dodatkowe składniki kapsułek:

Substancje pomocnicze: hypromeloza, sacharoza, makrogol 20000;
Skład powłoki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E171), barwnik azorubinowy (E122), barwnik indygokarminowy (E132).

Składniki pomocnicze roztworu: stężony kwas solny, sacharynian sodu, glikol propylenowy, wodorotlenek sodu, hydroksypropylobetadeks, roztwór sorbitolu 70%, woda oczyszczona, aromat karmelowy, aromaty wiśniowe 1 i wiśniowe 2.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Orungal jest jednym z leków przeciwgrzybiczych.

Itrakonazol jest pochodną triazolu, która działa na dermatofity (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); drożdżaki / grzyby drożdżopodobne (Candida spp., w tym Candida krusei, Candida glabrata, Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Pityrosporum spp., Geotrichum spp.), Histoplasma spp., Aspergilcoothus spp., Sp. spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii i inne drożdże / pleśnie.

Mechanizm działania przeciwgrzybiczego opiera się na zaburzeniu syntezy ergosterolu, który jest ważnym składnikiem błony komórkowej grzybów.

Farmakokinetyka

Maksymalną biodostępność itrakonazolu po podaniu doustnym obserwuje się bezpośrednio po posiłku. C _max (maksymalne stężenie) substancji w osoczu jest osiągane w ciągu 3-4 godzin.

Podczas przeprowadzania długiego przebiegu C _ss (stężenie równowagowe) w osoczu osiąga się w ciągu 1-2 tygodni.

3-4 godziny po przyjęciu C _ss substancji wynosi 0,4; 1,1 lub 2 μg / ml (schemat dawkowania - 1 raz dziennie, 100 mg, 1 raz dziennie, 200 mg lub 2 razy dziennie, odpowiednio 200 mg).

Wiąże się z białkami osocza na poziomie 99,8%.

We krwi stężenie itrakonazolu wynosi 60% stężenia w osoczu.

Akumulacja substancji w tkankach keratynowych, zwłaszcza w skórze, jest około 4-krotnie większa niż w osoczu, o szybkości jej wydalania decyduje regeneracja naskórka.

Stężenia itrakonazolu w osoczu po 7 dniach od zaprzestania terapii nie można wykryć, substancja w skórze utrzymuje się na poziomie terapeutycznym przez 2-4 tygodnie po zakończeniu czterotygodniowego cyklu przyjmowania leku Orungal. W keratynie płytki paznokcia itrakonazol jest wykrywany już 7 dni po rozpoczęciu aplikacji i utrzymuje się przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu trzymiesięcznego kursu. Substancja jest również oznaczana w sebum, w mniejszym stężeniu - w pocie.

Istnieje dobra dystrybucja itrakonazolu w tkankach podatnych na zakażenia grzybicze. Stężenia w wątrobie, nerkach, płucach, żołądku, kościach, mięśniach i śledzionie są 2-3 razy większe niż odpowiednie wartości w osoczu. Substancja utrzymuje się na poziomie terapeutycznym w tkankach pochwy przez kolejne 2 lub 3 dni (po zażyciu odpowiednio 200 mg 1 lub 2 razy dziennie przez 3 dni).

Metabolizm zachodzi w wątrobie, w wyniku czego powstaje duża liczba metabolitów. Aktywny metabolit hydroksyitrakonazol ma działanie przeciwgrzybicze porównywalne z itrakonazolem.

Wydalanie z osocza przebiega w dwóch fazach, końcowy T _1/2 (okres półtrwania) wynosi 24-36 godzin. Około 35% dawki jest wydalane w ciągu 7 dni z moczem w postaci niezmienionych metabolitów - mniej niż 0,03%. Z kałem wydalane jest około 3-18% dawki.

W przypadku niewydolności nerek i marskości wątroby stężenie itrakonazolu i jego T _1/2 w osoczu _jest nieco wyższe.

U niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, zwłaszcza z neutropenią, AIDS lub po operacji przeszczepu narządu, można zaobserwować zmniejszoną biodostępność itrakonazolu.

Wskazania do stosowania

Dla kapsułek Orungal - leczenie grzybic wywołanych przez patogeny wrażliwe na itrakonazol:

Pityriasis versicolor;
Grzybica drożdżakowa ze zmianami skórnymi i / lub błonami śluzowymi (w tym kandydoza sromu i pochwy);
Grzybica skóry;
Grzybica paznokci wywołana przez dermatofity i / lub drożdżaki i pleśnie;
Głęboka kandydoza trzewna;
Grzybicze zapalenie rogówki;
Grzybice układowe: sporotrychoza, blastomikoza, kandydoza układowa, parakokcydioidomikoza, układowa aspergiloza, histoplazmoza, kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), a także inne grzybice układowe i tropikalne.

W przypadku roztworu Orungal:

Leczenie kandydozy jamy ustnej i / lub przełyku u pacjentów z obniżoną odpornością i zakażonych wirusem HIV;
Zapobieganie ogólnoustrojowym zakażeniom grzybiczym u osób ze złośliwymi chorobami krwi oraz u pacjentów po przeszczepie szpiku kostnego z wysokim ryzykiem rozwoju neutropenii (poniżej 500 komórek / μl).

Przeciwwskazania

Absolutny:

Jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu (dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina lub metyloergometryna);
Jednoczesne podawanie midazolamu (doustnie) lub triazolamu;
Jednoczesne stosowanie leków, które są metabolizowane przy udziale enzymu CYP3A4 i mogą zwiększać odstęp QT (na przykład mizolastyna, astemizol, cyzapryd, pimozyd, chinidyna, sertindol, dofetylid, lewometadon, terfenadyna);
Jednoczesne stosowanie inhibitorów reduktazy HMG-CoA, metabolizowanych przy udziale enzymu CYP3A4 (np. Lowastatyna lub symwastatyna);
Okres laktacji;
Krewny:
Ciąża;
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik pojawiający się w Orungal.

Krewny:

Dzieci i starość;
Marskość wątroby;
Przewlekłą niewydolność nerek
Przewlekła niewydolność serca;
Nadwrażliwość na inne leki z grupy azolowej.

Instrukcje dotyczące stosowania Orungal: metoda i dawkowanie

Kapsułki

W takiej postaci Orungal należy przyjmować doustnie bezpośrednio po posiłku: kapsułki połykać w całości i popijać dużą ilością płynu.

Zalecane schematy dawkowania w zależności od wskazań:

Grzybica skóry gładkiej: 200 mg (2 kapsułki) 1 raz dziennie przez 7 dni lub 100 mg (1 kapsułka) 1 raz dziennie przez 15 dni;
Kandydoza sromu i pochwy: 200 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień lub 200 mg 1 raz dziennie przez 3 dni;
Pityriasis versicolor: 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni;
Kandydoza jamy ustnej: 100 mg raz dziennie przez 15 dni;
Uszkodzenia silnie zrogowaciałych obszarów skóry (stóp i dłoni): 200 mg 2 razy dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 30 dni;
Grzybicze zapalenie rogówki: 200 mg 1 raz dziennie przez 21 dni. W zależności od obrazu klinicznego choroby można dostosować czas trwania terapii.

W przypadku osłabienia odporności (na przykład u pacjentów po przeszczepie narządów, zespole nabytego niedoboru odporności lub neutropenii) biodostępność itrakonazolu może się zmniejszyć. W takim przypadku konieczne jest dwukrotne zwiększenie standardowej dawki Orungal.

Leczenie grzybicy paznokci odbywa się za pomocą terapii pulsacyjnej:

Klęska paznokci u stóp, w tym porażka płytek paznokciowych na dłoniach: 200 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień. Ogólny przebieg terapii składa się z 3 tygodniowych cykli z 3-tygodniowymi przerwami między cyklami;
Klęska paznokci na dłoniach: 200 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień. Ogólny przebieg terapii składa się z 2-tygodniowych cykli z 3-tygodniową przerwą między cyklami.

Również w przypadku grzybicy paznokci można prowadzić terapię ciągłą - 200 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące.

Ponieważ eliminacja itrakonazolu ze skóry i tkanki paznokcia jest wolniejsza niż z osocza krwi, optymalne efekty mykologiczne i kliniczne uzyskuje się po 2-4 tygodniach od zakończenia leczenia zakażeń skóry i 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia zakażeń paznokci.

Zalecane schematy dawkowania Orungal w przypadku grzybic układowych:

Chromomikoza: 100-200 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy;
Histoplazmoza: od 200 mg raz dziennie do 200 mg dwa razy dziennie przez 8 miesięcy;
Kryptokokoza (z wyłączeniem zapalenia opon mózgowych): 200 mg 1 raz dziennie, leczenie może trwać od 2 do 12 miesięcy;
Kryptokokowe zapalenie opon mózgowych: 200 mg 2 razy dziennie, czas trwania terapii od 2 do 12 miesięcy;
Sporotrychoza: 100 mg raz dziennie przez 3 miesiące;
Aspergiloza: 200 mg raz dziennie przez 2-5 miesięcy. W przypadku inwazyjnych i rozsianych postaci choroby dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;
Kandydoza: 100-200 mg 1 raz dziennie, terapia może trwać od 3 tygodni do 7 miesięcy. W inwazyjnych i rozsianych postaciach choroby dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie;
Parakokcydioidomikoza: 100 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy;
Blastomikoza: od 100 mg 1 raz dziennie do 200 mg 2 razy dziennie w 6-miesięcznym kursie.

W przypadku wszystkich grzybic układowych czas trwania leczenia można dostosować w zależności od klinicznej skuteczności preparatu Orungal.

Roztwór doustny

W tej postaci dawkowania Orungal należy przyjmować doustnie na pusty żołądek. Zasady przyjmowania leku: weź roztwór, wypłucz usta i dopiero wtedy połknij. Nie należy potem płukać ust czystą wodą.

Zalecane schematy dawkowania:

Leczenie kandydozy jamy ustnej i / lub przełyku: 200 mg (2 miarki) dziennie w 1-2 dawkach. Przebieg leczenia to 1 tydzień. W przypadku braku pozytywnego efektu terapia przedłużana jest o kolejny 1 tydzień;
Leczenie kandydozy jamy ustnej i / lub przełyku u pacjentów z opornością na flukonazol: 200-400 mg na dobę w 1-2 dawkach. Przebieg leczenia to 2 tygodnie. W przypadku braku pozytywnego efektu terapia przedłużana jest o kolejne 2 tygodnie;
Zapobieganie ogólnoustrojowym zakażeniom grzybiczym: 5 mg / kg / dobę w 2 dawkach podzielonych. Orungal należy rozpocząć 1 tydzień przed rozpoczęciem leczenia cytostatykami lub 1 tydzień po przeszczepieniu szpiku kostnego i kontynuować aż do przywrócenia liczby neutrofili (co najmniej 1000 komórek / μl).

Skutki uboczne

Orungal jest ogólnie dobrze tolerowany. W rzadkich przypadkach możliwe są następujące działania niepożądane:

Z układu pokarmowego: przemijający wzrost poziomu enzymów wątrobowych w osoczu krwi, bóle brzucha, biegunka / zaparcie, nudności, niestrawność, wymioty, zapalenie wątroby; w pojedynczych przypadkach - toksyczne uszkodzenie wątroby (znane są przypadki ostrej niewydolności wątroby zakończonej zgonem);
Od strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: bóle głowy, neuropatia obwodowa, zawroty głowy;
Z układu rozrodczego: nieregularne miesiączki;
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obrzęk płuc, zastoinowa niewydolność serca;
Reakcje skórne i alergiczne: świąd, wysypka, pokrzywka, łysienie, nadwrażliwość na światło, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne;
Inne: zespół obrzęku, hipokaliemia.

Przedawkować

Nie zgłoszono przedawkowania.

W przypadku przypadkowego przedawkowania w ciągu pierwszych 60 minut po przyjęciu leku Orungal wskazane jest płukanie żołądka. Być może powołanie węgla aktywnego.

Nie ma specyficznego antidotum. Itrakonazol nie jest usuwany z organizmu podczas hemodializy.

Specjalne instrukcje

Pacjentom z niedoborami odporności i pacjentom z kryptokokozą ośrodkowego układu nerwowego Orungal jest przepisywany tylko wtedy, gdy istnieją przeciwwskazania do stosowania leków pierwszego rzutu lub są one nieskuteczne.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby podczas leczenia należy monitorować stężenie itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosować dawkę preparatu Orungal.

Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące itrakonazol muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji przez cały czas trwania terapii, aż do wystąpienia pierwszej miesiączki po jej zakończeniu.

Jeśli rozwinie się neuropatia, należy przerwać stosowanie preparatu Orungal.

Nie ma wystarczających danych na temat bezpieczeństwa klinicznego leku u dzieci, dlatego w praktyce pediatrycznej jest on stosowany tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Według niektórych doniesień itrakonazol jest stosowany w profilaktyce zakażeń grzybiczych u dzieci z neutropenią (5 mg / kg 2 razy dziennie).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Zgodnie z instrukcją Orungal nie wpływa negatywnie na szybkość reakcji i zdolność do zwiększania koncentracji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

ciąża: Orungal można stosować tylko w przypadku grzybic układowych zagrażających życiu, po ocenie stosunku oczekiwanych korzyści do możliwego ryzyka;
okres laktacji: stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Zastosowanie pediatryczne

Ostrożnie zaleca się stosowanie terapii doustnej u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przewlekłej niewydolności nerek preparat Orungal należy stosować pod nadzorem lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku marskości wątroby Orungal należy stosować pod nadzorem lekarza.

Stosować u osób starszych

Leczenie doustne u pacjentów w podeszłym wieku jest zalecane z zachowaniem ostrożności.

Interakcje lekowe

Wchłanianie itrakonazolu jest upośledzone przy niskiej kwasowości soku żołądkowego, dlatego przy jednoczesnym podawaniu leków zobojętniających sok żołądkowy (na przykład wodorotlenek glinu), zaleca się przyjmowanie ich nie wcześniej niż 2 godziny po Orungal.

Pacjentom z achlorhydrią lub otrzymującymi inhibitory pompy protonowej lub blokery receptora histaminowego H ₂ zaleca się picie kapsułek coli po ich zażyciu.

Potencjalne inhibitory izoenzymu CYP3A4 (np. Klarytromycyna, indynawir, erytromycyna, rytonawir) zwiększają biodostępność itrakonazolu.

Itrakonazol może hamować metabolizm leków metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4, dzięki czemu możliwe jest nasilenie lub przedłużenie ich działania, w tym skutków ubocznych.

Przy równoczesnym stosowaniu następujących leków konieczne jest monitorowanie ich stężenia w osoczu krwi, nasilenie działania i skutki uboczne, w razie potrzeby dostosowywanie dawki: doustne leki przeciwzakrzepowe, metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, blokery kanału wapniowego (na przykład werapamil, dihydropirydyna), inhibitory proteazy HIV (np., indynawir, rytonawir, sakwinawir), niektóre glikokortykosteroidy (w tym budezonid, metyloprednizolon, deksametazon), niektóre leki immunosupresyjne (w tym takrolimus, cyklosporyna, syrolimus), niektóre inhibitory CYP3A4 metabolizowane przez inhibitory enzymu CYP3A4-coA atorwastatyna), niektóre leki przeciwnowotworowe (np. alkaloidy barwinka, docetaksel, busulfan, trimetreksat), midazolam (dożylnie), ebastyna, dizopiramid, eletryptan, alfentanyl,karbamazepina, brotizolam, cilostazol, ryfabutyna, halofantryna, alprazolam, buspiron, reboksetyna, repaglinid, metyloprednizolon, digoksyna.

Podczas leczenia preparatem Orungal należy koniecznie wziąć pod uwagę leki, których nie można stosować jednocześnie (opisane w rozdziale „Przeciwwskazania”).

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania blokerów kanału wapniowego, ponieważ mają one negatywny efekt inotropowy, który może nasilać podobne działanie itrakonazolu.

Nie zaleca się stosowania preparatu Orungal w połączeniu z lekami, które są potencjalnymi induktorami enzymów wątrobowych (w tym ryfampicyną, fenytoiną, ryfabutyną, fenobarbitalem, izoniazydem, karbamazepiną).

Analogi

Analogami Orungala są: Irunin, Itrazol, Itraconazole, Canditral, Orungamin, Rumikoz, Izol, Orunzol, Trioxal, Vfend, Diaflu, Diflazon, Mikosist, Fluconazole.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze: kapsułki - 15-30 ºС, roztwór - nie więcej niż 25 ºС.

Okres trwałości kapsułek - 3 lata, krople do podawania doustnego - 2 lata (po pierwszym otwarciu butelki - 1 miesiąc).

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Orungal

Według opinii Orungal jest skutecznym środkiem przeciwgrzybiczym. Wady obejmują wysoki koszt i prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych.

Cena Orungal w aptekach

Przybliżona cena za Orungal to: roztwór do podawania doustnego (1 butelka 150 ml) - 3971–4234 rubli, kapsułki (14 szt. 100 mg każda) - 2638–4450 rubli.