Ro-statyna - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi, Kapsułki 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Ro-statyna

Ro-statyna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Ro-statin

Kod ATX: C10AA07

Składnik aktywny: rosuwastatyna (rosuwastatyna)

Producent: Ozone LLC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2019

Ceny w aptekach: od 389 rubli.

Kup

Ro-statyna to lek hipolipidemiczny należący do grupy statyn, inhibitora reduktazy HMG-CoA.

Uwolnij formę i kompozycję

Ro-statyna jest produkowana w postaci kapsułek: twardej galaretowatej, nieprzezroczystej; dawka 5 mg - rozmiar nr 2, pokrywka i korpus są bladoszare; dawka 10 mg - rozmiar nr 2, czapka żółta z jasnobeżowym odcieniem, bladoszary korpus; dawka 20 mg - rozmiar nr 2, wieczko jasnożółte z beżowym odcieniem, korpus bladoszary; dawka 40 mg - rozmiar nr 0, czapka ciemnobrązowa, korpus brązowy; zawartość kapsułek to mikrogranulkowy proszek lub mieszanina proszku i granulek o barwie białej z żółtym lub białym odcieniem, zawartość można sprasować w grudki w kształcie kapsułki, krusząc się pod lekkim naciskiem (5, 6, 7 lub 10 szt. w blistrze z folii aluminiowej oraz folie z polichlorku winylu; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 lub 100 szt.w puszce wykonanej z politereftalanu etylenu lub polimeru wykonanego z polipropylenu; w pudełku (paczce) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 lub 10 opakowań lub 1 puszka oraz instrukcje stosowania Ro-statyny; możliwy komplet 2–3 opakowań kartonowych w opakowaniu grupowym).

1 kapsułka zawiera:

• substancja czynna: rosuwastatyna wapniowa - 5,21 / 10,42 / 20,83 / 41,66 mg, co odpowiada zawartości rozuwastatyny - 5/10/20/40 mg;
• substancje dodatkowe: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna (cukier mleczny), kroskarmeloza sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, powidon-K25, stearynian magnezu;
• elementy korpusu kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, czarny tlenek barwnika żelaza; dodatkowo dla 40 mg - barwiący czerwony tlenek żelaza i żółty tlenek żelaza;
• składniki wieczka kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu, barwnik z czarnym tlenkiem żelaza (5/40 mg), barwnik z żółtym tlenkiem żelaza (10/20/40 mg), barwnik z czerwonym tlenkiem żelaza (40 mg).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Rozuwastatyna należy do selektywnych i konkurencyjnych inhibitorów reduktazy hydroksymetyloglutarylo-CoA (reduktazy HMG-CoA), enzymu odpowiedzialnego za przemianę 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, który jest prekursorem cholesterolu. Rozuwastatyna wykazuje swoje działanie głównie w wątrobie, gdzie odbywa się produkcja cholesterolu (Xc) i katabolizm lipoprotein o niskiej gęstości (LDL).

Rozuwastatyna sprzyja wzrostowi liczby wątrobowych receptorów LDL na powierzchni komórki, zwiększa wychwyt i katabolizm LDL, w wyniku czego hamuje produkcję lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL), zmniejszając tym samym całkowitą liczbę LDL i VLDL. Rosuwastatyna obniża podwyższony poziom cholesterolu LDL (LDL-C), trójglicerydów (TG), cholesterolu całkowitego oraz zwiększa poziom cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości (HDL-C). Inhibitor reduktazy HMG-CoA obniża również poziom apolipoproteiny B (ApoB), VLDL-C, non-HDL-C, TG-VLDL oraz zwiększa stężenie apolipoproteiny AI (ApoA-I), obniża stosunek cholesterolu całkowitego / cholesterolu-HDL i cholesterolu / cholesterolu nie-HDL -HDL, Xc-LDL / Xc-HDL i stosunek ApoV / ApoA-1.

Hipolipidemiczny efekt terapeutyczny obserwowany jest już po 1 tygodniu od rozpoczęcia kuracji Ro-statyną, po 2 tygodniach terapii osiąga 90% maksimum możliwego. Pełny maksymalny efekt stosowania leku z reguły odnotowuje się 4 tygodnie po rozpoczęciu terapii i jest dalej utrzymywany przy regularnym przyjmowaniu rozuwastatyny. Wykazuje dobry wynik leczenia u dorosłych pacjentów z hipercholesterolemią (HCS) z hipertriglicerydemią lub bez i nie zależy od płci, wieku i rasy, w tym z rodzinną hipercholesterolemią (FHC) i cukrzycą.

W przypadku leczenia rozuwastatyną w dawce 10 mg u 80% pacjentów z HCS typu IIa i IIb według klasyfikacji Fredricksona (średni wyjściowy poziom LDL-C wynosi około 4,8 mmol / l), LDL-C osiąga mniej niż 3 mmol / l. W przypadku obecności heterozygotycznej postaci CGHS zastosowanie rosuwastatyny w dawce 20–80 mg zapewniało dodatnią dynamikę wskaźników profilu lipidowego. Po 12 tygodniach przyjmowania i zwiększania dawki do 40 mg na dobę odnotowano 53% spadek poziomu LDL-C. U pacjentów z homozygotyczną postacią FHC przy regularnym stosowaniu rozuwastatyny w dawce 20 i 40 mg średni spadek zawartości LDL-C wyniósł 22%.

W połączeniu z fenofibratem obserwuje się efekt addytywny w stosunku do poziomu TG, a kwas nikotynowy w dobowych dawkach obniżających stężenie lipidów powyżej 1000 mg w stosunku do poziomu cholesterolu HDL.

Farmakokinetyka

Maksymalne stężenie w osoczu (C _max) rozuwastatyny we krwi obserwuje się około 5 godzin po doustnym podaniu ro-statyny. Całkowita biodostępność wynosi średnio 20%. Przemiana metaboliczna substancji czynnej zachodzi w większości w wątrobie, która jest głównym miejscem produkcji cholesterolu i konwersji cholesterolu-LDL. Objętość dystrybucji (V _d) środka wynosi około 134 litrów. Około 90% składnika aktywnego wiąże się z białkami osocza krwi, głównie albuminami.

Około 10% produktu jest metabolizowane. Rozuwastatyna jest słabym, nierdzeniowym substratem metabolizmu z udziałem izoenzymów układu cytochromu P _{450, a} głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie substancji jest izoenzym CYP2C9, w mniejszym stopniu izoenzymy CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A4.

Głównymi ustalonymi metabolitami rozuwastatyny są metabolity laktonu i metabolit N-dysmetylowy. Metabolity laktonu są klasyfikowane jako nieaktywne farmakologicznie, aktywność N-dismetylu jest o około 50% słabsza niż wykazywana przez substancję czynną. Ponad 90% aktywności hamującej krążącą reduktazę HMG-CoA przypada na rosuwastatynę, reszta - na jej metabolity.

Średnio 90% dawki podanego leku jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem (zarówno w postaci wchłoniętej, jak i niewchłoniętej). Reszta wydalana jest przez nerki. T _1/2 (okres półtrwania) rozuwastatyny w osoczu wynosi około 19 godzin i nie zmienia się wraz ze wzrostem dawki. Geometryczny średni klirens osocza ~ 50 l / h (ze współczynnikiem zmienności 21,7%). Podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, błonowy transporter cholesterolu bierze udział w wątrobowym wychwycie rozuwastatyny, która odgrywa ważną rolę w wątrobowej eliminacji leku.

Ogólnoustrojowa ekspozycja na lek zwiększa się proporcjonalnie do dawki. Przy codziennym stosowaniu parametry farmakokinetyczne pozostają niezmienione.

Wiek i płeć nie mają istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę Ro-statyny.

U osób rasy mongoloidalnej (Chińczycy, Japończycy, Filipińczycy, Koreańczycy i Wietnamczycy), według badań farmakokinetycznych, odnotowano średni dwukrotny wzrost C _max i wartości pola powierzchni pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) rozuwastatyny w porównaniu z Europejczykami. Indyjscy pacjenci wykazywali 1,3-krotne zwiększenie C _max i mediany AUC. Analiza farmakokinetyki nie ujawniła istotnych klinicznie różnic w odpowiednich wskaźnikach między osobnikami rasy kaukaskiej i murzynów.

Wskazania do stosowania

• homozygotyczna postać FHC - jako dodatek do diety i innych terapii hipolipemizujących (w tym afereza LDL) lub gdy efekt takiego leczenia jest niewystarczający;
• pierwotny HCS wg klasyfikacji Fredricksona (typ IIa, w tym heterozygotyczna forma CHC) lub mieszany HCS IIb - jako dodatek do diety, w przypadku gdy dieta, ćwiczenia, odchudzanie i inne nielekowe metody leczenia są niewystarczający;
• hipertriglicerydemia (typ IV wg klasyfikacji Fredricksona) - dodatek do diety;
• miażdżyca, w celu spowolnienia progresji - dodatek do diety w przypadku wskazania do leczenia obniżającego poziom cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL;
• rewaskularyzacja tętnic, zawał serca, udar i inne poważne powikłania sercowo-naczyniowe - do prewencji pierwotnej u dorosłych pacjentów bez klinicznych objawów choroby niedokrwiennej serca (CHD), ale z podwyższonym ryzykiem jej rozwoju (wiek po 60 latach dla kobiet i po 50 latach dla mężczyzn, Stężenie białka C-reaktywnego ≥ 2 mg / l, z obecnością co najmniej jednego z dodatkowych czynników ryzyka, takich jak niski HDL-C, nadciśnienie tętnicze, wywiad rodzinny z wczesnym początkiem choroby wieńcowej, palenie tytoniu).

Przeciwwskazania

Absolutny dla wszystkich dawek:

• aktywna faza choroby wątroby, w tym stały wzrost aktywności transaminaz w surowicy i każdy wzrost aktywności tych ostatnich w surowicy, przekraczający ponad 3-krotność górnej granicy normy (UHN);
• ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min;
• rzadkie choroby genetyczne: zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, hipolaktazja lub niedobór laktazy (ponieważ lek hipolipemizujący zawiera laktozę);
• dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia;
• ciąża, okres laktacji;
• brak skutecznych metod antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym;
• terapia skojarzona z cyklosporyną (w tej kombinacji AUC rosuwastatyny wzrasta około 7 razy);
• miopatia, predyspozycja do wystąpienia powikłań miotoksycznych - dla dawki 5/10/20 mg;
• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników Ro-statyny.

Dodatkowe bezwzględne przeciwwskazania do stosowania kapsułek 40 mg:

• obecność czynników ryzyka wystąpienia miopatii / rabdomiolizy, w szczególności: niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek o umiarkowanym nasileniu (CC poniżej 60 ml / min), wywiad osobisty / rodzinny zmian mięśniowych, historia miotoksyczności na tle stosowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, lub fibraty;
• stany, które mogą powodować wzrost poziomu rozuwastatyny w osoczu;
• nadużywanie alkoholu;
• połączony odbiór z fibratami;
• należący do rasy mongoloidalnej.

Względne dla wszystkich dawek (kapsułki Ro-statyny należy przyjmować ze szczególną ostrożnością):

• posocznica;
• niedociśnienie tętnicze;
• rozległe interwencje chirurgiczne, urazy;
• anamnestyczne dane dotyczące chorób wątroby;
• ciężkie zaburzenia endokrynologiczne, metaboliczne, elektrolitowe, niekontrolowane drgawki;
• zaawansowany wiek powyżej 65 lat;
• łagodne zaburzenia czynności nerek (CC powyżej 60 ml / min) - dla kapsułek 40 mg.

Dodatkowe przeciwwskazania względne dla kapsułek Ro-statyny 10 mg, 20 mg i 5 mg:

• skłonność do rozwoju miopatii / rabdomiolizy, a mianowicie obecność czynników, takich jak niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek; wywiad osobisty / rodzinny w zakresie dziedzicznych uszkodzeń mięśni oraz wcześniejsza historia miotoksyczności z innymi inhibitorami lub fibratami reduktazy HMG-CoA;
• stany, które mogą powodować wzrost stężenia leku we krwi w osoczu;
• należący do rasy mongoloidalnej;
• nadmierne spożycie alkoholu;
• łączone stosowanie z fibratami.

Ro-statyna, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Kapsułki z ro-statyną należy przyjmować doustnie: połykać w całości bez otwierania lub żucia wodą.

Lek można przyjmować o każdej porze dnia, niezależnie od pory posiłku. Przed rozpoczęciem terapii oraz w okresie jej realizacji wymagane jest przestrzeganie standardowej diety obniżającej cholesterol. Dawkę Ro-statyny dobiera lekarz indywidualnie, uwzględniając cele leczenia i odpowiedź terapeutyczną, zgodnie z aktualnymi zaleceniami dotyczącymi docelowego stężenia lipidów.

W przypadku pacjentów, którzy wcześniej nie otrzymywali leku, a także przeszli ze stosowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, zalecana dawka początkowa to 5 lub 10 mg, przyjmowana 1 raz dziennie. Przy ustalaniu dawki początkowej należy wziąć pod uwagę indywidualny poziom zawartości Xc oraz potencjalne ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, a także prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. W razie potrzeby dawkę Ro-statyny można zwiększyć 4 tygodnie po rozpoczęciu kursu.

Ponieważ działania niepożądane mogą występować częściej przy stosowaniu kapsułek 40 mg niż przy mniejszych dawkach Ro-statyny, zwiększanie dawki do 40 mg po dodatkowym przyjmowaniu przez 4 tygodnie dawki leku przekraczającej zalecaną dawkę początkową można przeprowadzić tylko u pacjentów z ciężkim HCS, w którym nie osiągnięto pożądanego wyniku leczenia przy przepisaniu dawki 20 mg. Ponadto tacy pacjenci zwykle są obciążeni znacznym ryzykiem wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych (szczególnie u osób z FHC). Podczas stosowania Ro-statyny w dawce 40 mg należy pozostawać pod ścisłym nadzorem specjalisty.

Pacjentom, którzy wcześniej nie konsultowali się z lekarzem, nie zaleca się przyjmowania leku Ro-statyny w dawce 40 mg. W przypadku zwiększenia dawki lub po 2–4 tygodniach od rozpoczęcia kuracji należy monitorować metabolizm lipidów i w razie potrzeby dostosować dawkę.

Ponieważ u pacjentów rasy mongoloidalnej zaobserwowano wzrost ogólnoustrojowego stężenia leku, w przypadku przepisania tej grupie pacjentów Ro-statyny, jego początkowa dawka powinna wynosić 5 mg.

W przypadku predyspozycji do miopatii zalecana dawka początkowa również wynosi 5 mg.

Ro-statyna 40 mg jest przeciwwskazana u pacjentów pochodzenia azjatyckiego oraz pacjentów z tendencją do rozwoju miopatii.

U nosicieli genotypów ABCG2 (BCRP) c.421AA i SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC obserwowano wzrost AUC dla rosuwastatyny w porównaniu z nosicielami genotypów ABCG2 c.421CC i SLCO1B1 c.521TT. Maksymalna dawka Ro-statyny u pacjentów z genotypami c.421AA lub c.521CC nie powinna przekraczać 20 mg raz na dobę.

Skutki uboczne

Działania niepożądane obserwowane podczas przyjmowania Ro-statyny z reguły są łagodne i ustępują samoistnie. Częstotliwość rozwoju tych zjawisk jest zależna od dawki:

• ośrodkowy układ nerwowy (OUN): często - zawroty głowy, bóle głowy;
• układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle mięśni; rzadko - miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza (z ostrą niewydolnością nerek lub bez); zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej (CPK), zwykle nieznaczna, bezobjawowa i przejściowa; przy wzroście CPK ponad 5 razy w porównaniu z VGN terapia zostaje zawieszona;
• układ hormonalny: często - cukrzyca typu 2;
• przewód pokarmowy: często - bóle brzucha, zaparcia, nudności; rzadko - zapalenie trzustki;
• układ moczowy: białkomocz kanalikowy, przy przyjmowaniu 10 i 20 mg - u mniej niż 1% pacjentów, przy przyjmowaniu 40 mg - u około 3%; przy przyjmowaniu 20 mg odnotowuje się niewielką zmianę zawartości białka w moczu; na ogół białkomocz zmniejszał się / zanikał podczas leczenia i nie był związany z występowaniem ostrego lub postępującego uszkodzenia nerek;
• skóra: rzadko - wysypka, swędzenie skóry, pokrzywka;
• układ wątrobowo-żółciowy: u niewielkiej liczby pacjentów - przemijający, przejściowy, zależny od dawki, wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych;
• reakcje alergiczne: rzadko - reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy;
• parametry laboratoryjne: wzrost stężenia bilirubiny, glukozy, aktywności transpeptydazy gamma-glutamylowej (GGTP), fosfatazy alkalicznej; dysfunkcja tarczycy;
• inne reakcje: często - zespół asteniczny.

Naruszenia zarejestrowane podczas stosowania Ro-statyny po wprowadzeniu do obrotu:

• CNS: niezwykle rzadko - polineuropatia, utrata pamięci;
• układ krwiotwórczy: rzadko - trombocytopenia;
• układ mięśniowo-szkieletowy: niezwykle rzadko - bóle stawów; z nieznaną częstością - miopatia martwicza o podłożu immunologicznym (IONM);
• przewód pokarmowy: rzadko - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; niezwykle rzadko - zapalenie wątroby, żółtaczka; z nieokreśloną częstotliwością - biegunka;
• układ moczowy: niezwykle rzadko - krwiomocz;
• układ oddechowy: o nieznanej częstotliwości - duszność, kaszel;
• układ rozrodczy: o nieznanej częstotliwości - ginekomastia;
• skóra i tłuszcz podskórny: z nieznaną częstością - zespół Stevensa-Johnsona;
• inne: o nieznanej częstotliwości - obrzęk obwodowy.

Podczas stosowania niektórych statyn obserwowano następujące działania niepożądane: zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne), depresja, zaburzenia seksualne; w pojedynczych przypadkach śródmiąższowa choroba płuc (ILD), zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia farmakologicznego (objawy tego powikłania mogą obejmować kaszel bezproduktywny, duszność, pogorszenie ogólnego samopoczucia, utratę masy ciała, osłabienie, gorączkę). Jeśli podejrzewasz rozwój IDL, leczenie statynami należy przerwać.

Przedawkować

Przy jednoczesnym podawaniu kilku dawek dobowych parametry farmakokinetyczne rozuwastatyny nie ulegają zmianie. W przypadku przedawkowania Ro-statyny zaleca się leczenie objawowe i działania mające na celu utrzymanie czynności ważnych narządów; nie ma specyficznego leczenia tego schorzenia. Konieczne jest monitorowanie czynności wątroby i poziomów CPK. Hemodializa jest przypuszczalnie nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się oznaczania aktywności CPK po intensywnym wysiłku fizycznym lub z innymi dostępnymi czynnikami, które mogą powodować wzrost aktywności tego enzymu, gdyż mogą skomplikować interpretację wyników. Jeśli początkowy poziom aktywności CPK jest znacznie zwiększony - 5 razy wyższy niż VGN, wymagana jest druga analiza po 5-7 dniach. Nie ma konieczności rozpoczynania terapii, gdy wyniki powtórzonego testu potwierdzają początkową aktywność CPK (ponad 5-krotnie wyższą niż GGN).

Przed rozpoczęciem leczenia ro-statyną u pacjentów z tendencją do miopatii / rabdomiolizy należy dokładnie ocenić stosunek potencjalnego ryzyka do spodziewanej korzyści z przyjmowania leku i ustalić obserwację kliniczną.

Jeśli ból / osłabienie lub skurcze mięśni pojawią się nieoczekiwanie podczas terapii, zwłaszcza gdy towarzyszy im złe samopoczucie i gorączka, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Tacy pacjenci muszą pilnie ustalić aktywność CPK, a jeśli ostatni VGN zostanie przekroczony ponad 5 razy, przerwij terapię. Jeśli objawy mięśniowe są ciężkie i powodują codzienny dyskomfort, nawet przy braku pięciokrotnego wzrostu poziomu CPK VGN, lek należy odstawić. Po ustąpieniu objawów i normalizacji aktywności CPK można ponownie przepisać Ro-statynę w niższej dawce i pod ścisłą kontrolą. W przypadku braku objawów wyznaczenie rutynowego monitorowania aktywności CPK jest niewłaściwe.

W okresie terapii lub po jej zakończeniu niezwykle rzadko dochodziło do rozwoju IONM, którego klinicznymi objawami było utrzymujące się osłabienie mięśni proksymalnych i wzrost aktywności CPK w surowicy. Jeśli podejrzewa się to powikłanie, można przepisać dodatkowe badania układu mięśniowego, badania serologiczne, a jeśli to konieczne, również leki immunosupresyjne.

U pacjentów z HCS spowodowanym niedoczynnością tarczycy lub zespołem nerczycowym leczenie chorób podstawowych należy przeprowadzić przed rozpoczęciem leczenia Ro-statyną.

U osób ze stężeniem glukozy w zakresie od 5,6 do 6,9 mmol / l przyjmowanie rozuwastatyny wiązało się ze zwiększonym ryzykiem cukrzycy typu 2. Ro-statyna, podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, może zwiększać stężenie glukozy we krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie badano wpływu rosuwastatyny na zdolność prowadzenia samochodu i innych ruchomych, potencjalnie niebezpiecznych i złożonych mechanizmów. Ponieważ jednak w okresie przyjmowania Ro-statyny mogą wystąpić zawroty głowy, należy zachować ostrożność podczas wykonywania prac wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Leczenie ro-statyną jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Na tle leczenia kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję. W związku z tym, że cholesterol i inne produkty jego biosyntezy mają ogromne znaczenie dla rozwoju płodu, możliwe ryzyko supresji reduktazy HMG-CoA przewyższa korzyści wynikające z leczenia lekiem u kobiet w ciąży. Jeśli ciąża została zdiagnozowana podczas leczenia, Ro-statynę należy natychmiast anulować.

Nie ma informacji na temat wydzielania leku z mlekiem matki, w wyniku czego w okresie laktacji należy go odstawić.

Zastosowanie pediatryczne

Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność leczenia farmakologicznego dzieci i młodzieży. Doświadczenie w stosowaniu produktu w praktyce pediatrycznej jest ograniczone. Przyjmowanie Ro-statyny jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Na tle łagodnej lub umiarkowanej niewydolności nerek poziom rozuwastatyny lub metabolitu N-dysmetylowego w osoczu nie zmienia się znacząco. Stwierdzono, że u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) poziom rozuwastatyny i metabolitu N-dysmetylowego w osoczu krwi jest odpowiednio 3 i 9 razy wyższy niż u zdrowych ochotników. U pacjentów poddawanych hemodializie zawartość leku w osoczu była około 50% większa niż u zdrowych ochotników.

Stosowanie Ro-statyny we wszystkich dawkach jest przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min). Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 60 ml / min) są przeciwwskazani do przyjmowania kapsułek 40 mg, zalecana dawka początkowa leku u takich pacjentów wynosi 5 mg.

Podczas leczenia pacjentów otrzymujących ro-statynę w dawce 40 mg należy monitorować pod kątem czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Przy różnym stopniu upośledzenia czynności wątroby nie odnotowano wzrostu T _1/2 rozuwastatyny u pacjentów z wynikiem 7 i niższym w skali Child-Pugh, jednak co najmniej 2-krotny wzrost T _1/2 stwierdzono u dwóch pacjentów, których stan oceniono na 8 punktów. i 9 punktów w skali Child-Pugh. U pacjentów z wynikiem powyżej 9 w skali Childa-Pugha nie ma doświadczenia w stosowaniu rozuwastatyny.

W przypadku występowania chorób wątroby w fazie aktywnej, w tym utrzymującego się wzrostu aktywności transaminaz w surowicy oraz jakiegokolwiek wzrostu aktywności tych ostatnich w surowicy ponad 3-krotnie przekraczającego GGN, stosowanie ro-statyny jest przeciwwskazane. Przed rozpoczęciem kursu i 3 miesiące po rozpoczęciu leczenia zaleca się monitorowanie wskaźników czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Należy zachować ostrożność podczas stosowania ro-statyny u osób w wieku powyżej 65 lat. U pacjentów w wieku powyżej 70 lat początkowa dawka rozuwastatyny nie powinna przekraczać 5 mg.

Interakcje lekowe

• leki związane z inhibitorami białek transportowych (w szczególności BCRP i OATP1B1): możliwy jest wzrost poziomu rozuwastatyny w osoczu i zaostrzenie zagrożenia pojawieniem się miopatii, gdyż rosuwastatyna ma zdolność wiązania się z białkami transporterów OATP1B1 i BCRP;
• leki obniżające stężenie lipidów (w tym gemfibrozyl, fibraty, kwas nikotynowy w dawkach obniżających stężenie lipidów): odnotowano wzrost AUC i C _max rozuwastatyny w osoczu we krwi po jej skojarzeniu z gemfibrozylem; nie oczekuje się znaczących farmakokinetycznie interakcji rozuwastatyny z fenofibratem, jednak istnieje możliwość interakcji farmakodynamicznej; przy jednoczesnym stosowaniu tych leków z inhibitorami reduktazy HMG-CoA zwiększa się zagrożenie miopatią, prawdopodobnie ze względu na zdolność tych substancji do wywoływania rozwoju miopatii przy podawaniu w monoterapii; początkowa dawka rozuwastatyny przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem nikotynowym (1000 lub więcej mg dziennie), fibratami, gemfibrozylem powinna wynosić 5 mg; przyjmowanie leku w dawce 40 mg z fibratami jest przeciwwskazane;
• inhibitory proteazy ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV), w tym połączenia takie jak atazanawir / rytonawir, darunawir / rytonawir, typranawir / rytonawir i inne: dokładny mechanizm tej interakcji nie został zbadany, ale stwierdzono, że skojarzone stosowanie rozuwastatyny z tymi substancjami powodowało znaczny wzrost jej ekspozycji oraz wzrost liczby przypadków miopatii i zapalenia mięśni u pacjentów; te kombinacje są przeciwwskazane;
• pośrednie leki przeciwzakrzepowe (w tym warfaryna): wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) (czasu protrombinowego) jest możliwy na początku leczenia ro-statyną lub na tle wzrostu jej dawki, a wraz ze zmniejszeniem dawki lub zakończeniem leczenia, spadkiem INR; dostosowując dawki rozuwastatyny, a także na początku i na końcu jej podawania, konieczne jest monitorowanie INR;
• ezetymib (w dawce 10 mg): wystąpiło zwiększenie AUC rozuwastatyny w połączeniu z tym lekiem u pacjentów z HCS; zagrożenie działaniami niepożądanymi może wzrosnąć z powodu interakcji farmakodynamicznych między tymi substancjami;
• erytromycyna: przy jednoczesnym stosowaniu C _max rozuwastatyny zmniejszyło się o 30%, a AUC - o 20%, zjawiska te mogą być spowodowane zwiększoną ruchliwością jelit związaną ze stosowaniem erytromycyny;
• leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu i magnezu: gdy zawiesinę tych środków łączy się z rozuwastatyną, odnotowano spadek jej stężenia w osoczu o około 50%; efekt ten był mniej wyraźny, gdy leki zobojętniające były przyjmowane 2 godziny po zastosowaniu rozuwastatyny; znaczenie tej interakcji nie zostało zbadane;
• doustne środki antykoncepcyjne / hormonalna terapia zastępcza: gdy rozuwastatyna jest połączona z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, AUC etynyloestradiolu wzrosło o 26%, a AUC dla norgestrelu wzrosło o 34%, efekty te należy uwzględnić przy ustalaniu dawek doustnych środków antykoncepcyjnych; podobnych zmian nie można wykluczyć przy jednoczesnym stosowaniu hormonalnej terapii zastępczej i stosowaniu ro-statyny, ponieważ nie ma danych farmakokinetycznych dotyczących ich łącznego stosowania; ta kombinacja była jednak szeroko stosowana w badaniach klinicznych i była dobrze tolerowana;
• flukonazol (inhibitor izoenzymów CYP2C9 i CYP3A4), ketokonazol (inhibitor izoenzymów CYP2A6 i CYP3A4): nie stwierdzono istotnej interakcji rozuwastatyny z tymi substancjami;
• izoenzymy cytochromu P ₄₅₀: nie oczekuje się interakcji ro-statyny z innymi lekami na poziomie metabolicznym z udziałem tych izoenzymów, ponieważ rosuwastatyna nie należy ani do inhibitorów, ani do induktorów izoenzymów cytochromu P ₄₅₀ i jest dla nich substratem niezwiązanym z rdzeniem.

Analogi

Analogami ro-statyny są Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronionym przed wnikaniem światła, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Ro-statynie

Według recenzji Ro-statyny znalezionych na portalach medycznych i specjalistycznych forach, lek szybko i skutecznie normalizuje poziom cholesterolu i pomaga w walce z blaszkami miażdżycowymi. Pacjenci zwracają uwagę, że pozytywny wynik terapii obserwuje się po regularnym stosowaniu Ro-statyny przez 1 miesiąc w połączeniu z prawidłową i zbilansowaną dietą zalecaną przez lekarza prowadzącego. Zalety środka obniżającego poziom lipidów obejmują także jego dostępność i dogodny schemat dawkowania.

Wady tego leku, wielu uważa obecność dużej liczby przeciwwskazań i reakcji ubocznych.

Cena ro-statyny w aptekach

W przypadku opakowania zawierającego 30 kapsułek cena Ro-statyny 10 mg może wynosić 1200 rubli, 5 mg - 900 rubli.

Ro-statyna: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Ro-statyna 10 mg kapsułka 30 szt. 389 r Kup

Kombinacja kapsułek ro-statyny 5 mg 1 + 1 30 szt. 415 RUB Kup

Ro-statyna 5 mg kapsułki 30 szt. 439 r Kup

Ro-statyna 20 mg kapsułka 30 szt. 449 r Kup

Kapsułki z ro-statyną 10mg 30 szt. (opakowanie kombi 1 + 1) 538 RUB Kup

Kombinacja kapsułek ro-statyny 10 mg 1 + 1 30 szt. 550 RUB Kup

Kapsułki z ro-statyną 20mg 30 szt. 680 RUB Kup

Kombinacja kapsułek ro-statyny 20 mg 1 + 1 30 szt. 695 RUB Kup

Zobacz wszystkie oferty aptek

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!