Artezin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Artezin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Artezine

Kod ATX: C02CA04

Substancja czynna: doksazosyna (doksazosyna)

Producent: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Ceny w aptekach: od 182 rubli.

Kup

Artesin to syntetyczny lek o działaniu przeciwnadciśnieniowym i rozszerzającym naczynia krwionośne.

Uwolnij formę i kompozycję

Artesin produkowany jest w postaci płaskich cylindrycznych tabletek w kolorze białym o kremowym odcieniu (10 szt. W opakowaniu konturowym).

Substancją czynną jest doksazosyna w 1 tabletce - 1 mg, 2 mg lub 4 mg.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodu, powidon, koloidalny dwutlenek krzemu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik Artesin jest doksazosyna, selektywny bloker konkurencyjne postsynaptycznych α ₁ -adrenergicznych receptorów. Zmniejsza OPSS (całkowity obwodowy opór naczyniowy) poprzez zmniejszenie napięcia mięśni naczyniowych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi (ciśnienia krwi).

Jednorazowe użycie Artezinu zapewnia maksymalne działanie hipotensyjne w okresie od 2 do 6 godzin po zażyciu tabletki, całkowity czas działania hipotensyjnego utrzymuje się przez 24 h. Podczas terapii doksazosyną u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie ma różnic w ciśnieniu krwi w pozycji leżącej i stojącej.

Artesin jest skuteczny w leczeniu nadciśnienia tętniczego, któremu towarzyszą zaburzenia metaboliczne u otyłych pacjentów i zmniejszenie tolerancji glukozy. Lek zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia choroby wieńcowej (choroba niedokrwienna serca). Długotrwałe stosowanie doksazosyny nie zmniejsza działania przeciwnadciśnieniowego.

Podczas terapii doksazosyną obserwuje się spadek stężenia trójglicerydów i cholesterolu całkowitego w osoczu. Jednocześnie następuje niewielki wzrost (o 4-13%) stosunku lipoprotein o dużej gęstości do całkowitego cholesterolu.

Długotrwałe leczenie zapewnia ustąpienie przerostu lewej komory, zahamowanie agregacji płytek krwi, a także wzrost zawartości aktywnego plazminogenu w tkankach.

Skuteczność Artesinu w łagodnym rozrostie gruczołu krokowego (BPH) opiera się na zdolności doksazosyny do blokowania receptorów α ₁ - adrenergicznych zlokalizowanych w szyi pęcherza, zrębie i torebce gruczołu krokowego. Z tego powodu zmniejsza się opór i ciśnienie w cewce moczowej, a opór zwieracza wewnętrznego maleje. Przyjmowanie Artezinu w BPH prowadzi do znacznej poprawy parametrów urodynamicznych i zmniejszenia objawów choroby. Lek jest skuteczny w 66–71% przypadków, zaczyna działać po 1–2 tygodniach od rozpoczęcia stosowania, maksymalny efekt uzyskuje się po 14 tygodniach terapii i utrzymuje się przez długi czas. U pacjentów z prawidłowym ciśnieniem krwi (leki normotoniczne) nie towarzyszy obniżeniu ciśnienia krwi.

Farmakokinetyka

Doksazosyna po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych jest dobrze (80–90%) wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Przyjmowanie tabletek jednocześnie z posiłkiem spowalnia wchłanianie na 1 godzinę. Czas do osiągnięcia C _max (maksymalne stężenie w osoczu) wynosi 2–3 h, a wieczorem 5 h. Biodostępność w wyniku metabolizmu przedukładowego wynosi 60–70%.

Doksazosyna wiąże się z białkami osocza w 98%.

Wydalanie substancji z osocza krwi przebiega w dwóch fazach, końcowy okres półtrwania (T _1/2) sięga 19-22 godzin, w wyniku czego może wystarczyć przyjmowanie tabletek Artezin raz dziennie. Biotransformacja doksazosyny jest szybka, zachodzi w wątrobie na drodze O-demetylacji i hydroksylacji.

Substancja wydalana jest przez jelita, w większym stopniu (do 65%) w postaci metabolitów, nerki wydalane są w postaci niezmienionej około 5%.

W trakcie badań farmakokinetyki doksazosyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i osób w podeszłym wieku nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Artezin jest stosowany w następujących przypadkach:

Leczenie nadciśnienia tętniczego (zarówno w monoterapii, jak i jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi);
Leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (lek można stosować zarówno przy wysokim, jak i prawidłowym ciśnieniu krwi).

Przeciwwskazania

Tabletki w dawce 1 mg

Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania tabletek w dawce 1 mg jest indywidualna nadwrażliwość na doksazosynę, inne chinazoliny i wszelkie pomocnicze składniki Artezinu, a także dzieci / młodzież poniżej 18 roku życia.

Artezin jest przepisywany ostrożnie w przypadku zwężenia zastawki mitralnej i aortalnej, niedociśnienia ortostatycznego, zaburzeń czynności wątroby, w podeszłym wieku, w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią).

Tabletki w dawce 2 mg i 4 mg

Absolutny:

nietolerancja laktozy spowodowana niedoborem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
ciężka niewydolność wątroby;
BPH w połączeniu z niedociśnieniem ortostatycznym lub historią niedociśnienia tętniczego;
BPH w połączeniu z niedrożnością górnych dróg moczowych;
kamica moczowa, przewlekłe infekcje dróg moczowych, bezmocz, nietrzymanie moczu z przepełnienia, postępująca niewydolność nerek;
wiek do 18 lat;
okres laktacji (karmienie piersią);
indywidualna nadwrażliwość na pochodne chinazoliny, doksazosynę, a także wszelkie pomocnicze składniki leku.

Artezin jest przepisywany ostrożnie w przypadku zwężenia zastawki mitralnej i aortalnej, niewydolności serca ze zwiększonym wydzielaniem minutowym, niewydolności prawej komory z powodu zatorowości płucnej lub wysięku osierdziowego, niewydolności lewej komory z niskim ciśnieniem napełniania, upośledzonego krążenia mózgowego, niewydolności wątroby, ciąży i jednocześnie u osób starszych z inhibitorami PDE-5 (fosfodiesterazy typu 5).

Instrukcja stosowania Artezin: metoda i dawkowanie

Tabletki Artezin przyjmuje się niezależnie od posiłku, 1 szt. 1 raz dziennie rano lub wieczorem. Dzienna dawka leku i czas trwania leczenia zależą od choroby i są ustalane przez lekarza.

Początkowa dawka dobowa w przypadku nadciśnienia tętniczego wynosi 1 mg Artezinu. Lek przyjmuje się przed snem, po przyjęciu pierwszej dawki należy pozostać w łóżku przez 6-8 godzin w celu uniknięcia rozwoju skutków ubocznych objawiających się w postaci „zjawiska pierwszej dawki”. Jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający, po kilku tygodniach dawkę dobową można podwoić. W przyszłości stopniowo (co kilka tygodni) dawkę można zwiększyć o 2 mg do dawki skutecznej, która zwykle wynosi 8 mg.

Nie przekraczać 16 mg Artezinu dziennie. Po osiągnięciu stabilnego efektu terapeutycznego zaleca się zmniejszenie dawki leku do dawki podtrzymującej, która zwykle wynosi 2-4 mg na dobę.

Podczas leczenia zapalenia gruczołu krokowego przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykluczenie złośliwych guzów gruczołu krokowego. Początkowa dawka to 1 mg artezinu dziennie, w razie potrzeby możliwe jest zwiększenie do 2-4 mg dziennie. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 8 mg.

Skutki uboczne

W leczeniu nadciśnienia tętniczego Artesin najczęściej powoduje hipotonię ortostatyczną, zwłaszcza na początku leczenia. Lek może również powodować: omdlenia, obrzęki, zawroty głowy, senność, zmęczenie, bóle głowy, nudności, nieżyt nosa, osłabienie, złe samopoczucie, w rzadkich przypadkach - zawał mięśnia sercowego, dusznicę bolesną, bradykardię, udar naczyniowy mózgu, kołatanie serca, tachykardię w klatce piersiowej i ból w klatce niemiarowość.

W leczeniu zapalenia gruczołu krokowego oprócz opisanych powyżej skutków ubocznych mogą wystąpić:

Suchość w ustach, hipestezja, priapizm, nadpobudliwość, impotencja, parestezja, drżenie, bezsenność;
Kurcze mięśni, bóle stawów, osłabienie mięśni, bóle mięśni;
Łysienie;
Wysypka skórna, pokrzywka
Skurcz oskrzeli, duszność, kaszel, krwawienia z nosa;
Dysuria, zaburzenia oddawania moczu, krwiomocz, wielomocz, nokturia i nietrzymanie moczu;
Ginekomastia;
Obniżone ciśnienie krwi, nadciśnienie ortostatyczne;
Utrata apetytu, biegunka, ból brzucha, zapalenie wątroby, zaparcie, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, niestrawność, wzdęcia, żółtaczka, nudności, cholestaza;
Plamica, leukopenia, trombocytopenia;
Niewyraźne widzenie, szum w uszach;
Ból pleców, uczucie ciepła.

Picie alkoholu może nasilać niepożądane skutki uboczne.

Podczas stosowania Artezin w wyższych dawkach może dojść do wyraźnego spadku ciśnienia krwi, któremu może towarzyszyć omdlenie.

Przedawkować

Objawem przedawkowania doksazosyny jest wyraźny spadek ciśnienia krwi z omdleniem lub bez.

W celu leczenia schorzenia zaleca się ułożenie pacjenta w pozycji poziomej z niskim wezgłowiem i podniesienie nóg powyżej poziomu miednicy. Następnie przeprowadza się leczenie objawowe w postaci środków mających na celu utrzymanie ciśnienia krwi.

Hemodializa jest nieskuteczna w usuwaniu doksazosyny.

Specjalne instrukcje

Artesynę można stosować jednocześnie z beta-blokerami, pośrednimi antykoagulantami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, inhibitorami ACE, wolnymi blokerami kanału wapniowego, antybiotykami i środkami urykozurycznymi.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki sympatykomimetyczne i estrogeny mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie Artezinu. Przy równoczesnym stosowaniu leków z inhibitorami fosfodiesterazy należy zachować ostrożność ze względu na możliwość nasilenia działania hipotensyjnego.

Przed rozpoczęciem terapii BPH należy wykluczyć złośliwą degenerację gruczołu krokowego.

Skuteczność pierwszej dawki artesinu będzie wyraźniejsza na tle wcześniejszego leczenia moczopędnego i diety niskosodowej.

Należy pamiętać, że ryzyko wystąpienia reakcji ortostatycznych zwiększają: picie napojów alkoholowych, upały, długotrwałe stanie, ćwiczenia. Dodatkowo, aby zapobiec reakcjom ortostatycznym, zaleca się unikanie nagłych, nieoczekiwanych zmian pozycji ciała, np. Przechodzenie z pozycji leżącej do stojącej.

Artesin, podobnie jak wszystkie leki przeciwnadciśnieniowe rozszerzające naczynia krwionośne, należy stosować ostrożnie w przypadku chorób serca wymagających pomocy doraźnej: z obrzękiem płuc z powodu zwężenia zastawki aortalnej / mitralnej, niewydolnością prawej komory z powodu zatorowości płucnej lub wysięku osierdziowego, niewydolności lewej komory z niskim ciśnieniem napełniania komory, ciężkie niedokrwienie mięśnia sercowego u pacjentów ze zbyt szybkim lub ciężkim spadkiem ciśnienia krwi, które może prowadzić do nasilenia objawów dławicy piersiowej.

Istnieją doniesienia o przypadkach rozwoju długotrwałego wzwodu i priapizm podczas leczenia alfa ₁ -adrenergicznych blokerów. Jeśli erekcja utrzymuje się dłużej niż 4 godziny, należy natychmiast zgłosić się do lekarza. W przypadku braku natychmiastowej pomocy terapeutycznej w zatrzymaniu priapizmu, możliwe jest uszkodzenie tkanek prącia z nieodwracalną utratą potencji.

Doksazosyna nie wpływa na stężenie PSA (antygenu swoistego dla prostaty) w osoczu.

U niektórych pacjentów przyjmujących i otrzymujących leczenie alfa ₁ -adrenergicznych blokerów śródoperacyjnej atonicznych tęczówki zespół (jednej z odmian zespołu źrenicy wąski) rejestrowano podczas zabiegu usunięcia zaćmy. Ponieważ może to powodować nasilenie powikłań podczas operacji, konieczne jest ostrzeżenie operującego chirurga o przyjmowaniu doksazosyny w chwili lub w okresie przedoperacyjnym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na fakt, że Artezin może powodować reakcje ortostatyczne na początku terapii lub w okresie zwiększania dawek, zaleca się powstrzymanie się od wszelkich potencjalnie niebezpiecznych czynności, w tym prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Jak dotąd doświadczenie w stosowaniu Artezin u kobiet w ciąży / karmiących jest ograniczone. W związku z tym stosowanie leku jest zalecane tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, pod warunkiem, że spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu / dziecka.

Jeśli konieczne jest stosowanie tabletek Artezin w dawce 2 mg lub 4 mg w okresie laktacji, na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia, Artezin nie jest stosowany w praktyce pediatrycznej.

Z zaburzeniami czynności nerek

Tabletki Artezin w dawce 2 mg i 4 mg są przeciwwskazane u pacjentów z postępującą niewydolnością nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Podobnie jak inne leki, które są całkowicie biotransformowane w wątrobie, Artezin jest przepisywany z ostrożnością pacjentom z niewydolnością wątroby, zwłaszcza w tym samym czasie, co leki, które mogą niekorzystnie wpływać na czynność wątroby. Pogorszenie tych wskaźników laboratoryjnych stanu funkcjonalnego wątroby wymaga natychmiastowego wycofania Artezinu.

W przypadku tabletek o dawce 2 mg i 4 mg ciężkie zaburzenia czynności wątroby są przeciwwskazaniem.

Stosować u osób starszych

Starszym pacjentom przepisuje się Artezin z ostrożnością ze względu na możliwy rozwój niedociśnienia ortostatycznego. Konieczne jest również uwzględnienie wzrostu wraz z wiekiem prawdopodobieństwa zawrotów głowy, omdlenia i pogorszenia wzroku.

Interakcje lekowe

inne leki przeciwnadciśnieniowe: doksazosyna wzmacnia ich działanie przeciwnadciśnieniowe, co w razie potrzeby może wymagać dostosowania dawki;
inne blokery receptorów α-adrenergicznych: nie zaleca się jednoczesnego stosowania z doksazosyną;
diuretyki tiazydowe, furosemid, β-blokery, wolne blokery kanału wapniowego, inhibitory konwertazy angiotensyny, antybiotyki, leki hipoglikemiczne do podawania doustnego, pośrednie leki przeciwzakrzepowe, leki urykozuryczne: nie obserwowano niepożądanych interakcji z doksazosyną przy jednoczesnym stosowaniu;
digoksyna, fenytoina: doksazosyna nie wpływa na stopień ich wiązania z białkami osocza;
induktory utleniania mikrosomalnego w wątrobie: możliwe jest zwiększenie skuteczności doksazosyny;
inhibitory utleniania mikrosomalnego w wątrobie: możliwy jest spadek skuteczności doksazosyny;
estrogeny, leki sympatykomimetyczne, NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne), zwłaszcza indometacyna: mogą zmniejszać hipotensyjne działanie doksazosyny;
cymetydyna: zwiększa biodostępność doksazosyny;
Inhibitory PDE-5 (sildenafil, tadalafil, udenafil, wardenafil): jednoczesne stosowanie z doksazosyną może prowadzić do objawowego niedociśnienia; wymagana jest 6-godzinna przerwa między ich użyciem, aby zmniejszyć ryzyko spadku ciśnienia krwi, terapię rozpoczyna się od inhibitorów PDE-5;
adrenalina: doksazosyna hamuje jej działanie stymulujące α-adrenergię i może prowadzić do rozwoju niedociśnienia tętniczego i tachykardii.

Analogi

Analogi Artezina to:

Według substancji czynnej: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
Mechanizm działania: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Artezin

Według jednego ze wskazań lek stosuje się w leczeniu prostaty, a docelowo w poprawie funkcji seksualnych u mężczyzn. Praktycznie nie ma wiarygodnych opinii na temat stosowania Artezinu w leczeniu BPH.

Jako lek przeciwnadciśnieniowy, Artezin jest skuteczny, gdy jest stosowany przez długi czas. Zwykle od drugiej połowy kursu pacjenci zauważają poprawę swojego stanu, normalizację ciśnienia i ustępowanie bólów głowy.

W każdym razie wszyscy zalecają przyjmowanie leku tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, ściśle przestrzegając określonego schematu dawkowania.